公开(公告)号：US20070072914A1

公开(公告)日：2007-03-29

申请号：US11455065

申请日：2006-06-15

申请人： Sajiv Krishnan Nair ,  Michael Siu ,  Wendy Taylor

发明人： Sajiv Krishnan Nair ,  Michael Siu ,  Wendy Taylor

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/44 ,  C07D417/02 ,  C07D213/72

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to novel compounds, to pharmaceutical compositions comprising the compounds described herein, their pharmaceutically acceptable salts, hydrates and solvates, as well as to the use of the compounds in medicine and for the preparation of a medicament which acts on the human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme (11βHSD1).

摘要翻译： 本发明涉及新化合物，其包含本文所述的化合物，其药学上可接受的盐，水合物和溶剂合物的药物组合物，以及该化合物在医药中的用途以及用于制备作用于人11 β-羟基类固醇脱氢酶1型酶（11betaHSD1）。

公开(公告)号：US20050148631A1

公开(公告)日：2005-07-07

申请号：US11016152

申请日：2004-12-17

申请人： Hengmiao Cheng ,  Stephan Cripps ,  Martin Edwards ,  Theodore Johnson ,  Sajiv Nair ,  Michael Siu ,  Christopher Smith ,  Wendy Taylor ,  Yong Wang

发明人： Hengmiao Cheng ,  Stephan Cripps ,  Martin Edwards ,  Theodore Johnson ,  Sajiv Nair ,  Michael Siu ,  Christopher Smith ,  Wendy Taylor ,  Yong Wang

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4545 ,  C07C311/36 ,  C07C311/37 ,  C07D209/08 ,  C07D213/02 ,  C07D213/76 ,  C07D215/38 ,  C07D235/06 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D513/04 ,  C07D41/02 ,  C07D49/02

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D213/76 ,  C07D215/38 ,  C07D235/06 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to compounds with the formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof: The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) or formula (II) and methods of treating a condition that is mediated by the modulation of 11-β-hsd-1, the method comprising administering to a mammal an effective amount of a compound of formula (I) or formula (II).

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I）化合物或其药学上可接受的盐：本发明还涉及包含式（I）或式（II）化合物的药物组合物和治疗由 调节11-β-hsd-1，所述方法包括向哺乳动物施用有效量的式（I）或式（II）化合物。

公开(公告)号：US20110224148A1

公开(公告)日：2011-09-15

申请号：US13044402

申请日：2011-03-09

申请人： Mohammad Ahmadian ,  Wendy Taylor ,  Sang Van ,  Lei Yu

发明人： Mohammad Ahmadian ,  Wendy Taylor ,  Sang Van ,  Lei Yu

IPC分类号： A61K47/48 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K47/645 ,  A61K47/64

摘要： Compositions that include a polymer conjugate and glucosamine operatively associated with the polymer conjugate, wherein the polymer conjugate includes a first drug, are described herein. Also disclosed herein are methods of using such compositions to treat, ameliorate, or diagnose a disease or condition such as cancer.

摘要翻译： 包括与聚合物缀合物操作性相关的聚合物缀合物和葡糖胺的组合物，其中所述聚合物缀合物包括第一种药物，在本文中描述。 本文还公开了使用这种组合物来治疗，改善或诊断疾病或病症例如癌症的方法。

公开(公告)号：US20050202549A1

公开(公告)日：2005-09-15

申请号：US10837081

申请日：2004-04-30

申请人： David Brown ,  Colin Groom ,  Andrew Hopkins ,  Timothy Jenkins ,  Sarah Kamp ,  Margaret O'Gara ,  Heather Ringrose ,  Colin Robinson ,  Wendy Taylor

发明人： David Brown ,  Colin Groom ,  Andrew Hopkins ,  Timothy Jenkins ,  Sarah Kamp ,  Margaret O'Gara ,  Heather Ringrose ,  Colin Robinson ,  Wendy Taylor

IPC分类号： A61K31/00 ,  C12N9/16 ,  C12Q1/44 ,  G01N33/68 ,  G06F19/00 ,  G01N33/48 ,  G01N33/50

CPC分类号： C12N9/16 ,  A61K31/00 ,  C07K2299/00 ,  C12Q1/44 ,  C12Y301/04035 ,  G01N33/6803 ,  G01N2500/04 ,  Y02A90/26

摘要： The present invention relates to the soakable crystals of a phosphodiesterase 5 (PDE5) and their uses in identifying PDE5 ligands, including PDE5 ligands and inhibitor compounds. The present invention also relates to methods of identifying such PDE5 inhibitor compounds and their medical use. The present invention additionally relates to crystals of PDE5 into which ligands may be soaked and crystals of PDE5 comprising PDE5 ligands that have been soaked into the crystal.

摘要翻译： 本发明涉及磷酸二酯酶5（PDE5）的可浸泡晶体及其在鉴定PDE5配体（包括PDE5配体和抑制剂化合物）中的用途。 本发明还涉及鉴定这种PDE5抑制剂化合物及其医疗用途的方法。 本发明还涉及其中可以浸渍配体的PDE5的晶体和包含已经浸泡到晶体中的PDE5配体的PDE5晶体。

公开(公告)号：US20070015205A1

公开(公告)日：2007-01-18

申请号：US10415839

申请日：2002-10-24

申请人： David Brown ,  Colin Groom ,  Andrew Hopkins ,  Timothy Jenkins ,  Sarah Kamp ,  Margaret O'Gara ,  Heather Ringrose ,  Colin Robinson ,  Wendy Taylor

发明人： David Brown ,  Colin Groom ,  Andrew Hopkins ,  Timothy Jenkins ,  Sarah Kamp ,  Margaret O'Gara ,  Heather Ringrose ,  Colin Robinson ,  Wendy Taylor

IPC分类号： G01N33/53 ,  C12N9/16

CPC分类号： C12N9/16 ,  A61K31/00 ,  C07K2299/00 ,  C12Q1/44 ,  C12Y301/04035 ,  G01N33/6803 ,  G01N2500/04

摘要： The present invention relates, inter alia, to the crystal structures of a phosphodiesterase 5 (PDE5) and PDE5/PDE5 ligand complex and their uses in identifying PDE5 ligands, including PDE5 inhibitor compounds. The present invention also relates to methods of identifying such PDE5 inhibitor compounds and their medical use. Also contemplated by the present invention are crystals of PDE5/PDE5 inhibitor complexes.

摘要翻译： 本发明尤其涉及磷酸二酯酶5（PDE5）和PDE5 / PDE5配体复合物的晶体结构及其在鉴定PDE5配体（包括PDE5抑制剂化合物）中的用途。 本发明还涉及鉴定这种PDE5抑制剂化合物及其医疗用途的方法。 本发明还考虑了PDE5 / PDE5抑制剂复合物的晶体。