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    Macrocyclic immunomodulators with novel cyclohexyl ring replacements
    2.
    发明授权
    Macrocyclic immunomodulators with novel cyclohexyl ring replacements 失效
    具有新环己基环取代基的大环免疫调节剂

    公开(公告)号：US5599927A

    公开(公告)日：1997-02-04

    申请号：US573610

    申请日：1995-12-15

    申请人： Yat S. Or ,  Jay R. Luly

    发明人： Yat S. Or ,  Jay R. Luly

    IPC分类号： C07D498/18 ,  C07H19/01 ,  C07D496/12 ,  A61K31/33

    CPC分类号： C07D498/18 ,  C07H19/01

    摘要： Novel macrolide compounds of the formula ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts, esters, amides and prodrugs thereof, wherein X is a substituent selected from among radicals having the subformulae ##STR2## and other heterocyclic radicals, as well as pharmaceutical compositions and methods of immunomodulatory treatment utilizing the same.

    摘要翻译： 式（II）的新型大环内酯类化合物及其药学上可接受的盐，酯，酰胺和前药，其中X是选自具有子式（IIa）（IIe）（IIe） （IIj）（IIk）和其它杂环基，以及使用其的免疫调节处理的药物组合物和方法。

    Macrolide immunomodulators
    4.
    发明授权
    Macrolide immunomodulators 失效
    大环内酯类免疫调节剂

    公开(公告)号：US5527907A

    公开(公告)日：1996-06-18

    申请号：US327391

    申请日：1994-10-26

    申请人： Yat S. Or ,  Jay R. Luly ,  Rolf Wagner

    发明人： Yat S. Or ,  Jay R. Luly ,  Rolf Wagner

    IPC分类号： C07D498/18 ,  C07D491/16 ,  A61K31/395

    CPC分类号： C07D498/18

    摘要： Novel macrolide compounds of the formula ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts, esters, amides and prodrugs thereof, processes for the preparation of the compounds of the invention, intermediates useful in these processes, a pharmaceutical composition, and a method of treating immunomodulatory disorders are disclosed.

    摘要翻译： 下式的新型大环内酯类化合物及其药学上可接受的盐，酯，酰胺和前药，本发明化合物的制备方法，用于这些方法的中间体，药物组合物和治疗免疫调节性疾病的方法是 披露

    Activated macrolactams
    5.
    发明授权
    Activated macrolactams 失效
    活化的大环内酰胺

    公开(公告)号：US5508397A

    公开(公告)日：1996-04-16

    申请号：US357568

    申请日：1994-12-16

    申请人： Yat S. Or ,  Jay R. Luly

    发明人： Yat S. Or ,  Jay R. Luly

    IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P37/06 ,  C07D498/18 ,  C07F7/18 ,  C07D498/16 ,  C12P17/18

    CPC分类号： C07D498/18 ,  C07F7/1856

    摘要： Activated macrolactam compounds having the formula ##STR1## wherein n is zero or one, R.sup.101 is selected from the group consisting of methyl, ethyl, allyl, propyl and cyclopropylmethyl;R.sup.102 is hydrogen, and R.sup.103 is selected from the group consisting of hydrogen, hydroxy and a protected hydroxy group or, taken together, R.sup.102 and R.sup.103 form a bond;R.sup.104 and R.sup.105 are chosen such that one is hydrogen while the other is -OS(O).sub.2 F; andR.sup.106 is selected from the group consisting of hydrogen, a protected hydroxy group, loweralkyl, alkenyl, cycloalkyl, aryl and arylalkyl,as well as processes for making such compounds and methods for their use in the preparation of C-32-modified derivatives of ascomycin or the congeners or analogs thereof.

    摘要翻译： 具有式“IMAGE”的活性大环内酰胺化合物，其中n为0或1，R 101选自甲基，乙基，烯丙基，丙基和环丙基甲基; R 102是氢，R 103选自氢，羟基和保护的羟基，或者R 102和R 103一起形成一个键; 选择R104和R105使得一个是氢，而另一个是-OS（O）2 F; R 106选自氢，保护的羟基，低级烷基，烯基，环烷基，芳基和芳基烷基，以及制备这些化合物的方法及其用于制备C-32修饰的衍生物的方法 子囊霉素或其同系物或类似物。

    Tri-peptide hepatitis C serine protease inhibitors
    8.
    发明授权
    Tri-peptide hepatitis C serine protease inhibitors 有权
    三肽丙型肝炎丝氨酸蛋白酶抑制剂

    公开(公告)号：US07273851B2

    公开(公告)日：2007-09-25

    申请号：US10849107

    申请日：2004-05-19

    申请人： Zhenwei Miao ,  Ying Sun ,  Suanne Nakajima ,  Datong Tang ,  Zhe Wang ,  Yat S. Or

    发明人： Zhenwei Miao ,  Ying Sun ,  Suanne Nakajima ,  Datong Tang ,  Zhe Wang ,  Yat S. Or

    IPC分类号： A61K38/00

    CPC分类号： C07K5/0808 ,  A61K38/00

    摘要： The present invention relates to compounds of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt, ester, or prodrug, thereof: which inhibit serine protease activity, particularly the activity of hepatitis c virus (HCV) NS3-NS4A protease. Consequently, the compounds of the present invention interfere with the life cycle of the hepatitis c virus and are also useful as antiviral agents. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the aforementioned compounds for administration to a subject suffering from HCV infection. The invention also relates to methods of treating an HCV infection in a subject by administering a pharmaceutical composition comprising the compounds of the present invention.

    摘要翻译： 本发明涉及抑制丝氨酸蛋白酶活性，特别是丙型肝炎病毒（HCV）NS3-NS4A蛋白酶活性的式I化合物或其药学上可接受的盐，酯或前药。 因此，本发明的化合物干扰丙型肝炎病毒的生命周期，也可用作抗病毒剂。 本发明还涉及药物组合物，其包含用于给患有HCV感染的受试者施用的上述化合物。 本发明还涉及通过施用包含本发明化合物的药物组合物来治疗受试者的HCV感染的方法。

    Macrocyclic immunomodulators with novel cyclohexyl ring replacements
    9.
    发明授权
    Macrocyclic immunomodulators with novel cyclohexyl ring replacements 失效
    具有新环己基环取代基的大环免疫调节剂

    公开(公告)号：US5612350A

    公开(公告)日：1997-03-18

    申请号：US424912

    申请日：1995-04-19

    申请人： Yat S. Or ,  Jay R. Luly

    发明人： Yat S. Or ,  Jay R. Luly

    IPC分类号： C07D498/18 ,  C07H19/01 ,  A61K31/395

    CPC分类号： C07D498/18 ,  C07H19/01

    摘要： Novel macrolide compounds of the formula ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts, esters, amides and prodrugs thereof, wherein X is a substituent selected from among radicals having the subformulae ##STR2## and other heterocyclic radicals, as well as pharmaceutical compositions and methods of immunomodulatory treatment utilizing the same.

    摘要翻译： 式（II）的新型大环内酯类化合物及其药学上可接受的盐，酯，酰胺和前药，其中X是选自具有子式（IIa）（IIe）（IIe） >（IIj）和（IIk）和其它杂环基，以及使用其的免疫调节治疗的药物组合物和方法。