公开(公告)号：US5386011A

公开(公告)日：1995-01-31

申请号：US634641

申请日：1990-12-27

申请人： Paul E. Wiedeman ,  Megumi Kawai ,  Jay R. Luly ,  Yat S. Or ,  Rolf Wagner

发明人： Paul E. Wiedeman ,  Megumi Kawai ,  Jay R. Luly ,  Yat S. Or ,  Rolf Wagner

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61P37/08 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/08 ,  C07K5/10 ,  C07K7/02 ,  C07K7/06 ,  C07K14/47 ,  A61K37/00 ,  C07K5/00 ,  C07K7/00 ,  A61K37/02

CPC分类号： C07K14/472 ,  A61K38/00

摘要： Oligopeptide compounds or oligopeptide analogue compounds of the formula A-B-D-E-G-J-L-M-Q are ligands for the anaphylatoxin receptor and are useful in the treatment of inflammatory disease states.Also disclosed are anaphylatoxin receptor ligand compositions and a method for modulating anaphylatoxin activity.

摘要翻译： 式A-B-D-E-G-J-L-M-Q的寡肽化合物或寡肽类似物化合物是过敏毒素受体的配体，可用于治疗炎性疾病状态。 还公开了过敏毒素受体配体组合物和调节过敏毒素活性的方法。

公开(公告)号：US5604294A

公开(公告)日：1997-02-18

申请号：US213318

申请日：1994-03-14

申请人： Jay R. Luly ,  Megumi Kawai ,  Yat S. Or ,  Paul E. Wiedeman ,  Rolf Wagner

发明人： Jay R. Luly ,  Megumi Kawai ,  Yat S. Or ,  Paul E. Wiedeman ,  Rolf Wagner

IPC分类号： C07D487/14 ,  C07D491/20 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14 ,  C07D498/18 ,  C07D498/22 ,  C07D513/14 ,  C07D513/18 ,  C07F7/18 ,  C07F9/6561 ,  C07H19/01 ,  C07D491/16 ,  A61K31/395

CPC分类号： C07D487/14 ,  C07D498/18 ,  C07D513/14 ,  C07F7/1856 ,  C07F9/6561 ,  C07H19/01

摘要： Immunomodulatory macrocyclic compounds having the formula ##STR1## and the pharmaceutically acceptable salts, esters, amides and prodrugs thereof, wherein Y is selected from one of the formulae ##STR2## as well as pharmaceutical compositions containing the same and methods of their use.

摘要翻译： 具有式（I）的免疫调节大环化合物及其药学上可接受的盐，酯，酰胺和前药，其中Y选自下式之一：（Ia） 含有它们的组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US5561228A

公开(公告)日：1996-10-01

申请号：US204252

申请日：1994-03-07

申请人： Yat S. Or ,  Jay R. Luly ,  Megumi Kawai ,  Rolf Wagner ,  Paul E. Wiedeman

发明人： Yat S. Or ,  Jay R. Luly ,  Megumi Kawai ,  Rolf Wagner ,  Paul E. Wiedeman

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/365 ,  A61P1/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/08 ,  A61P17/14 ,  A61P21/04 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  C07D487/14 ,  C07D491/056 ,  C07D491/08 ,  C07D491/153 ,  C07D491/18 ,  C07D491/20 ,  C07D498/04 ,  C07D498/08 ,  C07D498/14 ,  C07D498/18 ,  C07D498/22 ,  C07D513/14 ,  C07D513/18 ,  C07F7/18 ,  C07F9/6561 ,  C07H19/01 ,  C12P17/16 ,  C12R1/465 ,  C07D498/16 ,  A61K31/695

CPC分类号： C07D487/14 ,  C07D513/14 ,  C07F7/1856 ,  C07F9/6561 ,  C07H19/01

摘要： Immunomodulatory macrocyclic compounds having the formula ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts, esters, amides and prodrugs thereof, wherein X is a group having the formula ##STR2## as well as pharmaceutical compositions containing the same.

摘要翻译： PCT No.PCT / US92 / 07593 Sec。 371日期：1994年3月7日 102（e）1994年3月7日PCT PCT 1992年9月8日PCT公布。 公开号WO93 / 04679 日期1993年3月18日具有式（VII）的免疫调节大环化合物及其药学上可接受的盐，酯，酰胺和前药，其中X是具有式（Ic）的基团以及含有 相同。

公开(公告)号：US5223485A

公开(公告)日：1993-06-29

申请号：US691039

申请日：1991-06-19

申请人： Megumi Kawai ,  Yat S. Or ,  Paul E. Wiedeman ,  Jay R. Luly ,  Mikel P. Moyer

发明人： Megumi Kawai ,  Yat S. Or ,  Paul E. Wiedeman ,  Jay R. Luly ,  Mikel P. Moyer

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K7/02 ,  C07K14/47

CPC分类号： C07K7/02 ,  C07K14/472 ,  A61K38/00

摘要： Oligopeptide compounds or oligopeptide analogue compounds of the formula A-B-D-E-G-J-L-M-Q-T are ligands for the anaphylatoxin receptor and are useful in the treatment of inflammatory disease states. Also disclosed are anaphylatoxin receptor ligand compositions and a method for modulating anaphylatoxin activity.

摘要翻译： PCT No.PCT / US90 / 00296 Sec。 371日期1991年6月19日 102（e）日期1991年6月19日PCT提交1990年1月16日PCT公布。 出版物WO90 / 09162 日期为1990年8月23日。式A-B-D-E-G-J-L-M-Q-T的寡肽化合物或寡肽类似物化合物是过敏毒素受体的配体，可用于治疗炎性疾病状态。 还公开了过敏毒素受体配体组合物和调节过敏毒素活性的方法。

公开(公告)号：US5190922A

公开(公告)日：1993-03-02

申请号：US710209

申请日：1991-06-04

申请人： Jay R. Luly ,  Megumi Kawai ,  Paul E. Wiedeman

发明人： Jay R. Luly ,  Megumi Kawai ,  Paul E. Wiedeman

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K5/107 ,  C07K14/47

CPC分类号： C07K14/472 ,  C07K5/1016 ,  A61K38/00

摘要： Oligopeptide compounds or oligopeptide analogue compounds of the formula A-B-D-E-G-J-L are ligands for the anaphylatoxin receptor and are useful in the treatment of inflammatory disease states. Also disclosed are anaphylatoxin receptor ligand compositions and a method for modulating anaphylatoxin activity.

摘要翻译： 式A-B-D-E-G-J-L的寡肽化合物或寡肽类似物化合物是过敏毒素受体的配体，可用于治疗炎性疾病状态。 还公开了过敏毒素受体配体组合物和调节过敏毒素活性的方法。

公开(公告)号：US07348346B2

公开(公告)日：2008-03-25

申请号：US11075319

申请日：2005-03-08

申请人： Irini Akritopoulou-Zanze ,  Daria Darczak ,  Jürgen Dinges ,  Stevan W. Djuric ,  Ethan D. Hoff ,  Hana A. Kopecka ,  Jyoti R. Patel ,  Zhonghua Pei ,  Qi Shuai ,  Kathy Sarris ,  Hing L. Sham ,  Paul E. Wiedeman

发明人： Irini Akritopoulou-Zanze ,  Daria Darczak ,  Jürgen Dinges ,  Stevan W. Djuric ,  Ethan D. Hoff ,  Hana A. Kopecka ,  Jyoti R. Patel ,  Zhonghua Pei ,  Qi Shuai ,  Kathy Sarris ,  Hing L. Sham ,  Paul E. Wiedeman

IPC分类号： A61K31/426 ,  A61K31/4025 ,  C07D277/04

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D207/09 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I), which inhibit dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) and are useful for the prevention or treatment of diabetes, especially type II diabetes, as well as hyperglycemia, syndrome X, hyperinsulinemia, obesity, atherosclerosis, and various immunomodulatory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及抑制二肽基肽酶IV（DPP-IV）的式（I）化合物，其可用于预防或治疗糖尿病，特别是II型糖尿病，以及高血糖症，X综合症，高胰岛素血症，肥胖症， 动脉粥样硬化和各种免疫调节疾病。

公开(公告)号：US06831096B2

公开(公告)日：2004-12-14

申请号：US10253152

申请日：2002-09-24

申请人： Clarence J. Maring ,  Yu Gui Gu ,  Hui-Ju Chen ,  Yuanwei Chen ,  David A. Degoey ,  William J. Flosi ,  Vincent L. Giranda ,  David J. Grampovnik ,  Warren M. Kati ,  Dale J. Kempf ,  April Kennedy ,  Larry L. Klein ,  Allan C. Krueger ,  Zhen Lin ,  Darold L. Madigan ,  Keith F. McDaniel ,  Steven W. Muchmore ,  Hing L. Sham ,  Kent D. Stewart ,  Vincent S. Stoll ,  Minghua Sun ,  Noah P. Tu ,  Frank L. Wagenaar ,  Gary T. Wang ,  Sheldon Wang ,  Paul E. Wiedeman ,  Yibo Xu ,  Ming C. Yeung ,  Chen Zhao ,  Stephen Hanessian ,  Malken Bayrakdarian ,  Xuehong Luo

发明人： Clarence J. Maring ,  Yu Gui Gu ,  Hui-Ju Chen ,  Yuanwei Chen ,  David A. Degoey ,  William J. Flosi ,  Vincent L. Giranda ,  David J. Grampovnik ,  Warren M. Kati ,  Dale J. Kempf ,  April Kennedy ,  Larry L. Klein ,  Allan C. Krueger ,  Zhen Lin ,  Darold L. Madigan ,  Keith F. McDaniel ,  Steven W. Muchmore ,  Hing L. Sham ,  Kent D. Stewart ,  Vincent S. Stoll ,  Minghua Sun ,  Noah P. Tu ,  Frank L. Wagenaar ,  Gary T. Wang ,  Sheldon Wang ,  Paul E. Wiedeman ,  Yibo Xu ,  Ming C. Yeung ,  Chen Zhao ,  Stephen Hanessian ,  Malken Bayrakdarian ,  Xuehong Luo

IPC分类号： A61K3140

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D207/26 ,  C07D207/327 ,  C07D207/38 ,  C07D207/46 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D303/16 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06

摘要： Disclosed are compounds of the formula: which are useful for inhibiting neuraminidases from disease-causing microorganisms, especially, influenza neuraminidase. Also disclosed are compositions and methods for preventing and treating diseases caused by microorganisms having a neuraminidase, processes for preparing the compounds and synthetic intermediates used in these processes.

摘要翻译： 公开了下式的化合物：其可用于抑制致病微生物，特别是流感神经氨酸酶的神经氨酸酶。 还公开了用于预防和治疗由具有神经氨酸酶的微生物引起的疾病的组合物和方法，用于制备这些方法中使用的化合物和合成中间体的方法。

公开(公告)号：US08119664B2

公开(公告)日：2012-02-21

申请号：US12727558

申请日：2010-03-19

申请人： David J. Madar ,  Stevan W. Djuric ,  Melissa J. Michmerhuizen ,  Hana A. Kopecka ,  Xiaofeng Li ,  Kenton L. Longenecker ,  Zhonghua Pei ,  Daisy Pireh ,  Hing L. Sham ,  Kent D. Stewart ,  Bruce G. Szczepankiewicz ,  Paul E. Wiedeman ,  Hong Yong

发明人： David J. Madar ,  Stevan W. Djuric ,  Melissa J. Michmerhuizen ,  Hana A. Kopecka ,  Xiaofeng Li ,  Kenton L. Longenecker ,  Zhonghua Pei ,  Daisy Pireh ,  Hing L. Sham ,  Kent D. Stewart ,  Bruce G. Szczepankiewicz ,  Paul E. Wiedeman ,  Hong Yong

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D295/00

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07D207/16 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to compounds which inhibit dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) and are useful for the prevention or treatment of diabetes, especially type II diabetes, as well as hyperglycemia, Syndrome X, hyperinsulinemia, obesity, atherosclerosis, and various immunomodulatory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及抑制二肽基肽酶IV（DPP-IV）的化合物，其可用于预防或治疗糖尿病，特别是II型糖尿病，以及高血糖症，X综合征，高胰岛素血症，肥胖，动脉粥样硬化和各种免疫调节疾病 。

公开(公告)号：US20100190822A1

公开(公告)日：2010-07-29

申请号：US12727558

申请日：2010-03-19

申请人： David J. Madar ,  Stevan W. Djuric ,  Melissa J. Michmerhuizen ,  Hana A. Kopecka ,  Xiaofeng Li ,  Kenton L. Longenecker ,  Zhonghua Pei ,  Daisy Pireh ,  Hing L. Sham ,  Kent D. Stewart ,  Bruce G. Szczepankiewicz ,  Paul E. Wiedeman ,  Hong Yong

发明人： David J. Madar ,  Stevan W. Djuric ,  Melissa J. Michmerhuizen ,  Hana A. Kopecka ,  Xiaofeng Li ,  Kenton L. Longenecker ,  Zhonghua Pei ,  Daisy Pireh ,  Hing L. Sham ,  Kent D. Stewart ,  Bruce G. Szczepankiewicz ,  Paul E. Wiedeman ,  Hong Yong

IPC分类号： A61K31/4725 ,  C07D207/16 ,  A61K31/40 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/08 ,  C07D401/08 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  C07D401/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  C07D403/08 ,  A61K31/4025

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07D207/16 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to compounds which inhibit dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) and are useful for the prevention or treatment of diabetes, especially type II diabetes, as well as hyperglycemia, Syndrome X, hyperinsulinemia, obesity, atherosclerosis, and various immunomodulatory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及抑制二肽基肽酶IV（DPP-IV）的化合物，其可用于预防或治疗糖尿病，特别是II型糖尿病，以及高血糖症，X综合征，高胰岛素血症，肥胖，动脉粥样硬化和各种免疫调节疾病 。

公开(公告)号：US07205409B2

公开(公告)日：2007-04-17

申请号：US10935053

申请日：2004-09-07

申请人： Zhonghua Pei ,  Xiaofeng Li ,  Kenton L. Longenecker ,  Hing L. Sham ,  Paul E. Wiedeman

发明人： Zhonghua Pei ,  Xiaofeng Li ,  Kenton L. Longenecker ,  Hing L. Sham ,  Paul E. Wiedeman

IPC分类号： C07D215/38 ,  C07D295/00

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07D207/16 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I), which inhibit dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) and are useful for the prevention or treatment of diabetes, especially type II diabetes, as well as hyperglycemia, syndrome X, hyperinsulinemia, β-cell failure, obesity, satiety disorders, atherosclerosis, and various immunomodulatory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，