公开(公告)号：US08901117B2

公开(公告)日：2014-12-02

申请号：US13336047

申请日：2011-12-23

申请人： Shaomeng Wang ,  Ke Ding ,  Yipin Lu ,  Zaneta Nikolovska-Coleska ,  Su Qiu ,  Guoping Wang ,  Dongguang Qin ,  Sanjeev Kumar

发明人： Shaomeng Wang ,  Ke Ding ,  Yipin Lu ,  Zaneta Nikolovska-Coleska ,  Su Qiu ,  Guoping Wang ,  Dongguang Qin ,  Sanjeev Kumar

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/407 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4985 ,  C07D209/54 ,  C07D491/10 ,  C07D487/10

CPC分类号： C07D209/54 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10

摘要： The invention relates to small molecules which function as inhibitors of the interaction between p53 and MDM2. The invention also relates to the use of these compounds for inhibiting cell growth, inducing cell death, inducing cell cycle arrest and/or sensitizing cells to additional agent(s).

摘要翻译： 本发明涉及作为p53和MDM2相互作用抑制剂的小分子。 本发明还涉及这些化合物用于抑制细胞生长，诱导细胞死亡，诱导细胞周期停滞和/或使细胞对附加试剂敏感的用途。

公开(公告)号：US09416136B2

公开(公告)日：2016-08-16

申请号：US14158358

申请日：2014-01-17

申请人： Gilbert Besong ,  Christopher Thomas Brain ,  Clinton A Brooks ,  Miles Stuart Congreve ,  Claudio Dagostin ,  Guo He ,  Ying Hou ,  Steven Howard ,  Yue Li ,  Yipin Lu ,  Paul Mortenson ,  Troy Smith ,  Moo Je Sung ,  Steven Woodhead ,  Wojciech Wrona ,  Bharat Lagu

发明人： Gilbert Besong ,  Christopher Thomas Brain ,  Clinton A Brooks ,  Miles Stuart Congreve ,  Claudio Dagostin ,  Guo He ,  Ying Hou ,  Steven Howard ,  Yue Li ,  Yipin Lu ,  Paul Mortenson ,  Troy Smith ,  Moo Je Sung ,  Steven Woodhead ,  Wojciech Wrona ,  Bharat Lagu

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P35/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D487/08

摘要： The disclosed compounds relate to treatments and therapies for protein kinase-associated disorders. There is also a need for compounds useful in the treatment or prevention or amelioration of one or more symptoms of cancer, transplant rejections, and autoimmune diseases. Furthermore, there is a need for methods for modulating the activity of protein kinases, such as CDK1, CDK2, CDK4, CDK5, CDK6, CDK7, CDK8 and CDK9, using the compounds provided herein.

公开(公告)号：US08685980B2

公开(公告)日：2014-04-01

申请号：US13060154

申请日：2009-08-20

申请人： Gilbert Ebai Besong ,  Christopher Thomas Brain ,  Clinton Alan Brooks ,  Miles Stuart Congreve ,  Claudio Dagostin ,  Guo He ,  Ying Hou ,  Steven Howard ,  Yue Li ,  Yipin Lu ,  Paul Neil Mortenson ,  Troy D. Smith ,  Moo Je Sung ,  Steven John Woodhead ,  Wojciech Wrona ,  Bharat Lagu

发明人： Gilbert Ebai Besong ,  Christopher Thomas Brain ,  Clinton Alan Brooks ,  Miles Stuart Congreve ,  Claudio Dagostin ,  Guo He ,  Ying Hou ,  Steven Howard ,  Yue Li ,  Yipin Lu ,  Paul Neil Mortenson ,  Troy D. Smith ,  Moo Je Sung ,  Steven John Woodhead ,  Wojciech Wrona ,  Bharat Lagu

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D487/08

摘要： The disclosed compounds relate to treatments and therapies for protein kinase-associated disorders. There is also a need for compounds useful in the treatment or prevention or amelioration of one or more symptoms of cancer, transplant rejections, and autoimmune diseases. Furthermore, there is a need for methods for modulating the activity of protein kinases, such as CDK1, CDK2, CDK4, CDK5, CDK6, CDK7, CDK8 and CDK9, using the compounds provided herein.

摘要翻译： 所公开的化合物涉及蛋白激酶相关病症的治疗和疗法。 还需要可用于治疗或预防或改善癌症，移植排斥和自身免疫性疾病的一种或多种症状的化合物。 此外，需要使用本文提供的化合物调节蛋白激酶如CDK1，CDK2，CDK4，CDK5，CDK6，CDK7，CDK8和CDK9的活性的方法。

公开(公告)号：US20100273799A1

公开(公告)日：2010-10-28

申请号：US12822829

申请日：2010-06-24

申请人： Shaomeng Wang ,  Ke Ding ,  Yipin Lu ,  Zaneta Nikolovska-Coleska ,  Su Qiu ,  Guoping Wang ,  Dongguang Qin ,  Sanjeev Kumar

发明人： Shaomeng Wang ,  Ke Ding ,  Yipin Lu ,  Zaneta Nikolovska-Coleska ,  Su Qiu ,  Guoping Wang ,  Dongguang Qin ,  Sanjeev Kumar

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/407 ,  A61P35/00 ,  C07D487/10 ,  C07D401/14 ,  A61K31/496 ,  C07D413/14 ,  C12N5/02

CPC分类号： C07D209/54 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10

摘要： The invention relates to small molecules which function as inhibitors of the interaction between p53 and MDM2. The invention also relates to the use of these compounds for inhibiting cell growth, inducing cell death, inducing cell cycle arrest and/or sensitizing cells to additional agent(s).

摘要翻译： 本发明涉及作为p53和MDM2相互作用抑制剂的小分子。 本发明还涉及这些化合物用于抑制细胞生长，诱导细胞死亡，诱导细胞周期停滞和/或使细胞对附加试剂敏感的用途。

公开(公告)号：US20060211757A1

公开(公告)日：2006-09-21

申请号：US11360485

申请日：2006-02-22

申请人： Shaomeng Wang ,  Ke Ding ,  Yipin Lu ,  Zaneta Nikolovska-Coleska ,  Su Qiu ,  Guoping Wang ,  Dongguang Qin ,  Sanjeev Kumar

发明人： Shaomeng Wang ,  Ke Ding ,  Yipin Lu ,  Zaneta Nikolovska-Coleska ,  Su Qiu ,  Guoping Wang ,  Dongguang Qin ,  Sanjeev Kumar

IPC分类号： A61K31/407 ,  C07D209/54

CPC分类号： C07D209/54 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10

摘要： The invention relates to small molecules which function as inhibitors of the interaction between p53 and MDM2. The invention also relates to the use of these compounds for inhibiting cell growth, inducing cell death, inducing cell cycle arrest and/or sensitizing cells to additional agent(s).

摘要翻译： 本发明涉及作为p53和MDM2相互作用抑制剂的小分子。 本发明还涉及这些化合物用于抑制细胞生长，诱导细胞死亡，诱导细胞周期停滞和/或使细胞对另外的药剂敏化的用途。

公开(公告)号：US20120101092A1

公开(公告)日：2012-04-26

申请号：US13336047

申请日：2011-12-23

申请人： Shaomeng Wang ,  Ke Ding ,  Yipin Lu ,  Zaneta Nikolovska-Coleska ,  Su Qiu ,  Guoping Wang ,  Dongguang Qin ,  Sanjeev Kumar

发明人： Shaomeng Wang ,  Ke Ding ,  Yipin Lu ,  Zaneta Nikolovska-Coleska ,  Su Qiu ,  Guoping Wang ,  Dongguang Qin ,  Sanjeev Kumar

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/407 ,  C07D413/00 ,  A61P35/00 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  C12N5/09 ,  C07D487/10 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D209/54 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10

摘要： The invention relates to small molecules which function as inhibitors of the interaction between p53 and MDM2. The invention also relates to the use of these compounds for inhibiting cell growth, inducing cell death, inducing cell cycle arrest and/or sensitizing cells to additional agent(s).

摘要翻译： 本发明涉及作为p53和MDM2相互作用抑制剂的小分子。 本发明还涉及这些化合物用于抑制细胞生长，诱导细胞死亡，诱导细胞周期停滞和/或使细胞对附加试剂敏感的用途。

公开(公告)号：US20110152244A1

公开(公告)日：2011-06-23

申请号：US13060154

申请日：2009-08-20

申请人： Gilbert Besong ,  Christopher Thomas Brain ,  Clinton A. Brooks ,  Miles Stuart Congreve ,  Claudio Dagostin ,  Guo He ,  Ying Huo ,  Steven Howard ,  Yue Li ,  Yipin Lu ,  Paul Morteson ,  Troy Smith ,  Moo Sung ,  Steven Woodhead ,  Wojciech Wrona

发明人： Gilbert Besong ,  Christopher Thomas Brain ,  Clinton A. Brooks ,  Miles Stuart Congreve ,  Claudio Dagostin ,  Guo He ,  Ying Huo ,  Steven Howard ,  Yue Li ,  Yipin Lu ,  Paul Morteson ,  Troy Smith ,  Moo Sung ,  Steven Woodhead ,  Wojciech Wrona

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/497 ,  A61K31/519 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/501 ,  C12N9/99 ,  A61P35/04 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D487/08

摘要： The disclosed compounds relate to treatments and therapies for protein kinase-associated disorders. There is also a need for compounds useful in the treatment or prevention or amelioration of one or more symptoms of cancer, transplant rejections, and autoimmune diseases. Furthermore, there is a need for methods for modulating the activity of protein kinases, such as CDK1, CDK2, CDK4, CDK5, CDK6, CDK7, CDK8 and CDK9, using the compounds provided herein.

摘要翻译： 所公开的化合物涉及蛋白激酶相关病症的治疗和疗法。 还需要可用于治疗或预防或改善癌症，移植排斥和自身免疫性疾病的一种或多种症状的化合物。 此外，需要使用本文提供的化合物调节蛋白激酶如CDK1，CDK2，CDK4，CDK5，CDK6，CDK7，CDK8和CDK9的活性的方法。

公开(公告)号：US20170183352A1

公开(公告)日：2017-06-29

申请号：US15231005

申请日：2016-08-08

申请人： Gilbert BESONG ,  Christopher Thomas BRAIN ,  Clinton A. BROOKS ,  Miles Stuart CONGREVE ,  Claudio DAGOSTIN ,  Guo HE ,  Ying HOU ,  Steven HOWARD ,  Yue LI ,  Yipin LU ,  Paul MORTENSON ,  Troy SMITH ,  Moo Je SUNG ,  Steven WOODHEAD ,  Wojciech WRONA ,  Bharat LAGU

发明人： Gilbert BESONG ,  Christopher Thomas BRAIN ,  Clinton A. BROOKS ,  Miles Stuart CONGREVE ,  Claudio DAGOSTIN ,  Guo HE ,  Ying HOU ,  Steven HOWARD ,  Yue LI ,  Yipin LU ,  Paul MORTENSON ,  Troy SMITH ,  Moo Je SUNG ,  Steven WOODHEAD ,  Wojciech WRONA ,  Bharat LAGU

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D487/08

摘要： The disclosed compounds relate to treatments and therapies for protein kinase-associated disorders. There is also a need for compounds useful in the treatment or prevention or amelioration of one or more symptoms of cancer, transplant rejections, and autoimmune diseases. Furthermore, there is a need for methods for modulating the activity of protein kinases, such as CDK1, CDK2, CDK4, CDK5, CDK6, CDK7, CDK8 and CDK9, using the compounds provided herein.

公开(公告)号：US20140135312A1

公开(公告)日：2014-05-15

申请号：US14158358

申请日：2014-01-17

申请人： Gilbert BESONG ,  Christopher Thomas Brain ,  Clinton A. Brooks ,  Miles Stuart Congreve ,  Claudio Dagostin ,  Guo He ,  Ying Huo ,  Steven Howard ,  Yue Ll ,  Yipin Lu ,  Paul Mortenston ,  Troy Smith ,  Moo Je Sung ,  Steven Woodhead ,  Wojciech Wrona ,  Bharat Lagu

发明人： Gilbert BESONG ,  Christopher Thomas Brain ,  Clinton A. Brooks ,  Miles Stuart Congreve ,  Claudio Dagostin ,  Guo He ,  Ying Huo ,  Steven Howard ,  Yue Ll ,  Yipin Lu ,  Paul Mortenston ,  Troy Smith ,  Moo Je Sung ,  Steven Woodhead ,  Wojciech Wrona ,  Bharat Lagu

IPC分类号： C07D487/08 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D487/08

摘要： The disclosed compounds relate to treatments and therapies for protein kinase-associated disorders. There is also a need for compounds useful in the treatment or prevention or amelioration of one or more symptoms of cancer, transplant rejections, and autoimmune diseases. Furthermore, there is a need for methods for modulating the activity of protein kinases, such as CDK1, CDK2, CDK4, CDK5, CDK6, CDK7, CDK8 and CDK9, using the compounds provided herein.

摘要翻译： 所公开的化合物涉及蛋白激酶相关病症的治疗和疗法。 还需要可用于治疗或预防或改善癌症，移植排斥和自身免疫性疾病的一种或多种症状的化合物。 此外，需要使用本文提供的化合物调节蛋白激酶如CDK1，CDK2，CDK4，CDK5，CDK6，CDK7，CDK8和CDK9的活性的方法。

公开(公告)号：US08088931B2

公开(公告)日：2012-01-03

申请号：US12822829

申请日：2010-06-24

申请人： Shaomeng Wang ,  Ke Ding ,  Yipin Lu ,  Zaneta Nikolovska-Coleska ,  Su Qiu ,  Guoping Wang ,  Dongguang Qin ,  Sanjeev Kumar

发明人： Shaomeng Wang ,  Ke Ding ,  Yipin Lu ,  Zaneta Nikolovska-Coleska ,  Su Qiu ,  Guoping Wang ,  Dongguang Qin ,  Sanjeev Kumar

IPC分类号： C07D207/00

CPC分类号： C07D209/54 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10

摘要： The invention relates to small molecules which function as inhibitors of the interaction between p53 and MDM2. The invention also relates to the use of these compounds for inhibiting cell growth, inducing cell death, inducing cell cycle arrest and/or sensitizing cells to additional agent(s).

摘要翻译： 本发明涉及作为p53和MDM2相互作用抑制剂的小分子。 本发明还涉及这些化合物用于抑制细胞生长，诱导细胞死亡，诱导细胞周期停滞和/或使细胞对附加试剂敏感的用途。