公开(公告)号：US10112954B2

公开(公告)日：2018-10-30

申请号：US13575799

申请日：2011-01-28

申请人： Seung Hyun Jung ,  Young Hee Jung ,  Wha Il Choi ,  Jung Beom Son ,  Eun Ju Jeon ,  In Ho Yang ,  Tae Hun Song ,  Mi Kyoung Lee ,  Myoung Sil Ko ,  Young Gil Ahn ,  Maeng Sup Kim ,  Young Jin Ham ,  Tae Bo Sim ,  Hwan Geun Choi ,  Jung Mi Hah ,  Dong-sik Park ,  Hwan Kim

发明人： Seung Hyun Jung ,  Young Hee Jung ,  Wha Il Choi ,  Jung Beom Son ,  Eun Ju Jeon ,  In Ho Yang ,  Tae Hun Song ,  Mi Kyoung Lee ,  Myoung Sil Ko ,  Young Gil Ahn ,  Maeng Sup Kim ,  Young Jin Ham ,  Tae Bo Sim ,  Hwan Geun Choi ,  Jung Mi Hah ,  Dong-sik Park ,  Hwan Kim

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02

摘要： The present invention relates to a novel bicyclic heteroaryl derivative, a pharmaceutically acceptable salt thereof, a hydrate thereof, and a solvate thereof having an improved inhibitory activity for protein kinases, and a pharmaceutical composition for preventing or treating an abnormal cell growth disorder comprising same as an active ingredient.

公开(公告)号：US08835458B2

公开(公告)日：2014-09-16

申请号：US13818478

申请日：2011-08-31

申请人： In Hwan Bae ,  Eun Young Byun ,  Hae Kyoung Ju ,  Ji Young Song ,  Seung Hyun Jung ,  Seung Ah Jun ,  Ho Seok Kim ,  Young Hee Jung ,  Mi Yon Shim ,  Young Gil Ahn ,  Maeng Sup Kim

发明人： In Hwan Bae ,  Eun Young Byun ,  Hae Kyoung Ju ,  Ji Young Song ,  Seung Hyun Jung ,  Seung Ah Jun ,  Ho Seok Kim ,  Young Hee Jung ,  Mi Yon Shim ,  Young Gil Ahn ,  Maeng Sup Kim

IPC分类号： C07D215/42 ,  C07D239/94 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/195 ,  C07K5/02 ,  C07D403/12 ,  C07K5/083 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07K5/02 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/495 ,  C07D215/42 ,  C07D239/94 ,  C07D403/12 ,  C07K5/0806

摘要： Provided is a pharmaceutical composition comprising, as an active ingredient, a quinoline or quinazoline derivative of formula (I), a pharmaceutically acceptable salt, an isomer, a hydrate, and a solvate thereof, which is effective in the prevention and treatment of a cancer, inflammation, autoimmune diseases or neurodegenerative disorders which are induced by the overexpression of inhibitor of apoptosis proteins (IAPs).

摘要翻译： 提供一种药物组合物，其包含作为活性成分的式（I）的喹啉或喹唑啉衍生物，其药学上可接受的盐，异构体，水合物和溶剂合物，其有效预防和治疗癌症 ，炎症，自身免疫疾病或由凋亡蛋白（IAP）抑制剂的过度表达诱导的神经变性疾病。

公开(公告)号：US20130165386A1

公开(公告)日：2013-06-27

申请号：US13818478

申请日：2011-08-31

申请人： In Hwan Bae ,  Eun Young Byun ,  Hae Kyoung Ju ,  Ji Young Song ,  Seung Hyun Jung ,  Seung Ah Jun ,  Ho Seok Kim ,  Young Hee Jung ,  Mi Yon Shim ,  Young Gil Ahn ,  Maeng Sup Kim

发明人： In Hwan Bae ,  Eun Young Byun ,  Hae Kyoung Ju ,  Ji Young Song ,  Seung Hyun Jung ,  Seung Ah Jun ,  Ho Seok Kim ,  Young Hee Jung ,  Mi Yon Shim ,  Young Gil Ahn ,  Maeng Sup Kim

IPC分类号： C07K5/02

CPC分类号： C07K5/02 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/495 ,  C07D215/42 ,  C07D239/94 ,  C07D403/12 ,  C07K5/0806

摘要： Provided is a pharmaceutical composition comprising, as an active ingredient, a quinoline or quinazoline derivative of formula (I), a pharmaceutically acceptable salt, an isomer, a hydrate, and a solvate thereof, which is effective in the prevention and treatment of a cancer, inflammation, autoimmune diseases or neurodegenerative disorders which are induced by the overexpression of inhibitor of apoptosis proteins (IAPs).

摘要翻译： 提供一种药物组合物，其包含作为活性成分的式（I）的喹啉或喹唑啉衍生物，其药学上可接受的盐，异构体，水合物和溶剂合物，其有效预防和治疗癌症 ，炎症，自身免疫疾病或由凋亡蛋白（IAP）抑制剂的过度表达诱导的神经变性疾病。

公开(公告)号：US20130053370A1

公开(公告)日：2013-02-28

申请号：US13520656

申请日：2011-01-31

申请人： Jung Beom Son ,  Seung Hyun Jung ,  Wha ll Choi ,  Young Hee Jung ,  Jae Yul Choi ,  Ji Yeon Song ,  Kyu Hang Lee ,  Jae Chul Lee ,  Eun Young Kim ,  Young Gil Ahn ,  Maeng Sup Kim ,  Hwan Geun Choi ,  Tae Bo Sim ,  Young Jin Ham ,  Dong-sik Park ,  Hwan Kim ,  Dong-Wook Kim

发明人： Jung Beom Son ,  Seung Hyun Jung ,  Wha ll Choi ,  Young Hee Jung ,  Jae Yul Choi ,  Ji Yeon Song ,  Kyu Hang Lee ,  Jae Chul Lee ,  Eun Young Kim ,  Young Gil Ahn ,  Maeng Sup Kim ,  Hwan Geun Choi ,  Tae Bo Sim ,  Young Jin Ham ,  Dong-sik Park ,  Hwan Kim ,  Dong-Wook Kim

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  A61P17/06 ,  A61K31/519 ,  A61K31/551

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The present invention relates to a thieno[3,2-d]pyrimidine derivative of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate or solvate thereof, which has an excellent inhibitory activity on protein kinases, and a pharmaceutical composition comprising the same is effective in preventing or treating abnormal cell growth diseases.

摘要翻译： 本发明涉及对蛋白激酶具有优异抑制活性的式（I）的噻吩并[3,2-d]嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐，水合物或溶剂合物，以及含有该噻吩并[3,2-d] 有效预防或治疗异常细胞生长疾病。

公开(公告)号：US08680277B2

公开(公告)日：2014-03-25

申请号：US13522272

申请日：2011-01-14

申请人： Keuk Chan Bang ,  Bum Woo Park ,  Jong Won Choi ,  Jae Chul Lee ,  Yong Hoon An ,  Young Gil Ahn ,  Maeng Sup Kim

发明人： Keuk Chan Bang ,  Bum Woo Park ,  Jong Won Choi ,  Jae Chul Lee ,  Yong Hoon An ,  Young Gil Ahn ,  Maeng Sup Kim

IPC分类号： C07D401/02

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D403/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： According to the present invention, a method for preparing tetrazole methanesulfonic acid salts comprises an acylation reaction using a novel 4-iodine-4H-chromene-2-carbothionic acid S-benzothiazole-2-yl ester. The method of the present invention can shorten a reaction time and improve safety as compared to conventional methods, and can prepare high-purity tetrazole methanesulfonic acid salts at a high yield rate without using a column chromatography method.

摘要翻译： 根据本发明，制备四唑甲磺酸盐的方法包括使用新的4-碘-4H-色烯-2-硫代硫酸S-苯并噻唑-2-基酯的酰化反应。 与常规方法相比，本发明的方法可以缩短反应时间并提高安全性，并且可以在不使用柱色谱法的情况下以高产率制备高纯度四唑甲磺酸盐。

公开(公告)号：US20120330020A1

公开(公告)日：2012-12-27

申请号：US13522272

申请日：2011-01-14

申请人： Keuk Chan Bang ,  Bum Woo Park ,  Jong Won Choi ,  Jae Chul Lee ,  Yong Hoon An ,  Young Gil Ahn ,  Maeng Sup Kim

发明人： Keuk Chan Bang ,  Bum Woo Park ,  Jong Won Choi ,  Jae Chul Lee ,  Yong Hoon An ,  Young Gil Ahn ,  Maeng Sup Kim

IPC分类号： C07D405/14 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D403/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： According to the present invention, a method for preparing tetrazole methanesulfonic acid salts comprises an acylation reaction using a novel 4-iodine-4H-chromene-2-carbothionic acid S-benzothiazole-2-yl ester. The method of the present invention can shorten a reaction time and improve safety as compared to conventional methods, and can prepare high-purity tetrazole methanesulfonic acid salts at a high yield rate without using a column chromatography method.

摘要翻译： 根据本发明，制备四唑甲磺酸盐的方法包括使用新的4-碘-4H-色烯-2-硫代硫酸S-苯并噻唑-2-基酯的酰化反应。 与常规方法相比，本发明的方法可以缩短反应时间并提高安全性，并且可以在不使用柱色谱法的情况下以高产率制备高纯度四唑甲磺酸盐。

公开(公告)号：US20100179120A1

公开(公告)日：2010-07-15

申请号：US12663263

申请日：2008-06-05

申请人： Kwang-Ok Lee ,  Mi Young Cha ,  Mi Ra Kim ,  Young Hee Jung ,  Chang Gon Lee ,  Se Young Kim ,  Keukchan Bang ,  Bum Woo Park ,  Bo Im Choi ,  Yun Jung Chae ,  Mi Young Ko ,  Han Kyong Kim ,  Young-Gil Ahn ,  Maeng Sup Kim ,  Gwan Sun Lee

发明人： Kwang-Ok Lee ,  Mi Young Cha ,  Mi Ra Kim ,  Young Hee Jung ,  Chang Gon Lee ,  Se Young Kim ,  Keukchan Bang ,  Bum Woo Park ,  Bo Im Choi ,  Yun Jung Chae ,  Mi Young Ko ,  Han Kyong Kim ,  Young-Gil Ahn ,  Maeng Sup Kim ,  Gwan Sun Lee

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D403/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/397 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14

摘要： The present invention provides a novel amide derivative and a pharmaceutically acceptable salt thereof which selectively and effectively inhibits the growth of cancer cells induced by the overexpression of an epidermal growth factor receptor and also prevents the development of drug resistance caused by the mutation of EGFR tyrosine kinase, and a pharmaceutical composition comprising same as an active ingredient.

摘要翻译： 本发明提供了一种新颖的酰胺衍生物及其药学上可接受的盐，其选择性和有效地抑制由表皮生长因子受体过表达诱导的癌细胞的生长，并且还防止由EGFR酪氨酸激酶突变引起的耐药性的发展 ，以及含有活性成分的药物组合物。

公开(公告)号：US08999973B2

公开(公告)日：2015-04-07

申请号：US13520656

申请日：2011-01-31

申请人： Jung Beom Son ,  Seung Hyun Jung ,  Wha II Choi ,  Young Hee Jung ,  Jae Yul Choi ,  Ji Yeon Song ,  Kyu Hang Lee ,  Jae Chul Lee ,  Eun Young Kim ,  Young Gil Ahn ,  Maeng Sup Kim ,  Hwan Geun Choi ,  Tae Bo Sim ,  Young Jin Ham ,  Dong-sik Park ,  Hwan Kim ,  Dong-Wook Kim

发明人： Jung Beom Son ,  Seung Hyun Jung ,  Wha II Choi ,  Young Hee Jung ,  Jae Yul Choi ,  Ji Yeon Song ,  Kyu Hang Lee ,  Jae Chul Lee ,  Eun Young Kim ,  Young Gil Ahn ,  Maeng Sup Kim ,  Hwan Geun Choi ,  Tae Bo Sim ,  Young Jin Ham ,  Dong-sik Park ,  Hwan Kim ,  Dong-Wook Kim

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The present invention relates to a thieno[3,2-d]pyrimidine derivative of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate or solvate thereof, which has an excellent inhibitory activity on protein kinases, and a pharmaceutical composition comprising the same is effective in preventing or treating abnormal cell growth diseases.

摘要翻译： 本发明涉及对蛋白激酶具有优异抑制活性的式（I）的噻吩并[3,2-d]嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐，水合物或溶剂合物，以及含有该噻吩并[3,2-d] 有效预防或治疗异常细胞生长疾病。

公开(公告)号：US08846699B2

公开(公告)日：2014-09-30

申请号：US12093108

申请日：2006-11-08

申请人： Young-Gil Ahn ,  Jong Woo Kim ,  Keuk Chan Bang ,  Bum Woo Park ,  Se Young Kim ,  Kyungik Lee ,  Kyuhang Lee ,  Myoung-Sil Ko ,  Han Kyong Kim ,  Young Hoon Kim ,  Maeng Sup Kim ,  Gwan Sun Lee

发明人： Young-Gil Ahn ,  Jong Woo Kim ,  Keuk Chan Bang ,  Bum Woo Park ,  Se Young Kim ,  Kyungik Lee ,  Kyuhang Lee ,  Myoung-Sil Ko ,  Han Kyong Kim ,  Young Hoon Kim ,  Maeng Sup Kim ,  Gwan Sun Lee

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D239/94

CPC分类号： C07D239/94

摘要： The present invention relates to a novel quinazoline derivative compound having the formula (1) as follows: with the constituents defined in claim 1, and a pharmaceutically acceptable salt thereof as a multiplex inhibitor, a method for the preparation thereof, and a pharmaceutical composition and a therapeutic composition comprising same as an active ingredient. The inventive quinazoline derivative as a multiplex inhibitor can selectively and effectively inhibit diseases caused by the overactivity of a tyrosine kinase.

摘要翻译： 本发明涉及一种具有式（1）的新型喹唑啉衍生物化合物，其具有如权利要求1所定义的组分及其药学上可接受的盐作为多重抑制剂，其制备方法和药物组合物， 包含其作为活性成分的治疗组合物。 作为多重抑制剂的本发明喹唑啉衍生物可以选择性和有效地抑制由酪氨酸激酶的过度活性引起的疾病。

公开(公告)号：US20120302567A1

公开(公告)日：2012-11-29

申请号：US13575799

申请日：2011-01-28

申请人： Seung Hyun Jung ,  Young Hee Jung ,  Wha Il Choi ,  Jung Beom Son ,  Eun Ju Jeon ,  In Ho Yang ,  Tae Hun Song ,  Mi Kyoung Lee ,  Myoung Sil Ko ,  Young Gil Ahn ,  Maeng Sup Kim ,  Young Jin Ham ,  Tae Bo Sim ,  Hwan Geun Choi ,  Jung Mi Han ,  Dong-sik Park ,  Hwan Kim

发明人： Seung Hyun Jung ,  Young Hee Jung ,  Wha Il Choi ,  Jung Beom Son ,  Eun Ju Jeon ,  In Ho Yang ,  Tae Hun Song ,  Mi Kyoung Lee ,  Myoung Sil Ko ,  Young Gil Ahn ,  Maeng Sup Kim ,  Young Jin Ham ,  Tae Bo Sim ,  Hwan Geun Choi ,  Jung Mi Han ,  Dong-sik Park ,  Hwan Kim

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The present invention relates to a novel bicyclic heteroaryl derivative, a pharmaceutically acceptable salt thereof, a hydrate thereof, and a solvate thereof having an improved inhibitory activity for protein kinases, and a pharmaceutical composition for preventing or treating an abnormal cell growth disorder comprising same as an active ingredient.

摘要翻译： 本发明涉及对蛋白激酶具有改善的抑制活性的新型双环杂芳基衍生物，其药学上可接受的盐，其水合物及其溶剂合物，以及用于预防或治疗异常细胞生长障碍的药物组合物， 活性成分。