公开(公告)号：US20110230476A1

公开(公告)日：2011-09-22

申请号：US12878965

申请日：2010-09-09

申请人： DEQIANG NIU ,  RUSSELL C. PETTER ,  JUSWINDER SINGH ,  ARTHUR F. KLUGE ,  HORMOZ MAZDIYASNI ,  ZHENDONG ZHU ,  LIXIN QIAO ,  KEVIN KUNTZ

发明人： DEQIANG NIU ,  RUSSELL C. PETTER ,  JUSWINDER SINGH ,  ARTHUR F. KLUGE ,  HORMOZ MAZDIYASNI ,  ZHENDONG ZHU ,  LIXIN QIAO ,  KEVIN KUNTZ

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4709 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  C07D495/04 ,  A61P35/00 ,  C12N9/99 ,  C12N9/96

CPC分类号： C12N9/1205

摘要： The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same.

摘要翻译： 本发明提供化合物，其组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US09556426B2

公开(公告)日：2017-01-31

申请号：US12882484

申请日：2010-09-15

申请人： Juswinder Singh ,  Russell Colyn Petter ,  Deqiang Niu ,  Lixin Qiao ,  Arthur Kluge ,  Roy Lobb ,  Shomir Ghosh ,  Zhendong Zhu

发明人： Juswinder Singh ,  Russell Colyn Petter ,  Deqiang Niu ,  Lixin Qiao ,  Arthur Kluge ,  Roy Lobb ,  Shomir Ghosh ,  Zhendong Zhu

IPC分类号： C12N9/96 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  A61K47/48 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/22 ,  C07D231/12 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D333/68 ,  C07D401/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C12N9/12

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K47/545 ,  A61K47/62 ,  C07D213/72 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/22 ,  C07D231/12 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D333/68 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C12N9/1205 ,  C12N9/96

摘要： The invention relates to protein conjugates that contain a protein kinase containing a cysteine residue in the ATP binding site and an inhibitor that is covalently and irreversibly bonded to said cysteine residue, such that the activity of the protein kinase is irreversibly inhibited. The invention also relates to compounds that irreversibly inhibit protein kinases.

摘要翻译： 本发明涉及含有ATP结合位点中含有半胱氨酸残基的蛋白激酶和与所述半胱氨酸残基共价和不可逆地结合的抑制剂的蛋白质缀合物，使得蛋白激酶的活性不可逆地被抑制。 本发明还涉及不可逆地抑制蛋白激酶的化合物。

公开(公告)号：US20110269244A1

公开(公告)日：2011-11-03

申请号：US12982352

申请日：2010-12-30

申请人： Russell C. Petter ,  Charles F. Jewell ,  Kwangho Lee ,  Aravind Prasad Medikonda ,  Deqiang Niu ,  Lixin Qiao ,  Juswinder Singh ,  Zhendong Zhu

发明人： Russell C. Petter ,  Charles F. Jewell ,  Kwangho Lee ,  Aravind Prasad Medikonda ,  Deqiang Niu ,  Lixin Qiao ,  Juswinder Singh ,  Zhendong Zhu

IPC分类号： G01N33/68 ,  G06G7/58 ,  C07K1/107

CPC分类号： C12N9/96 ,  C07D207/16 ,  C07D239/49 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/08 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00 ,  C12N9/12 ,  C12N9/506 ,  C12N9/93 ,  C12Q1/25 ,  C12Q1/37 ,  C12Q1/485 ,  C12Y207/11001 ,  C12Y304/21098 ,  C12Y603/02 ,  G01N33/68 ,  G16B15/00 ,  G16C20/50

摘要： The present invention relates to enzyme inhibitors. More specifically, the present invention relates to ligand-directed covalent modification of proteins; method of designing same; pharmaceutical formulation of same; and method of use.

摘要翻译： 本发明涉及酶抑制剂。 更具体地，本发明涉及蛋白质的配体定向共价修饰; 设计方法 药物制剂相同; 和使用方法。

公开(公告)号：US20110117073A1

公开(公告)日：2011-05-19

申请号：US12882484

申请日：2010-09-15

申请人： Juswinder Singh ,  Russell Colyn Petter ,  Deqiang Niu ,  Lixin Qiao ,  Arthur Kluge ,  Roy Lobb ,  Shomir Ghosh ,  Zhendong Zhu

发明人： Juswinder Singh ,  Russell Colyn Petter ,  Deqiang Niu ,  Lixin Qiao ,  Arthur Kluge ,  Roy Lobb ,  Shomir Ghosh ,  Zhendong Zhu

IPC分类号： A61K38/45 ,  C12N9/12 ,  C07D403/14 ,  A61K31/497 ,  C07D213/66 ,  C07D239/42 ,  C07D487/04 ,  A61K31/502 ,  A61K31/44 ,  A61K31/506 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P19/00 ,  A61P11/06 ,  A61P37/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K47/545 ,  A61K47/62 ,  C07D213/72 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/22 ,  C07D231/12 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D333/68 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C12N9/1205 ,  C12N9/96

摘要： The invention relates to protein conjugates that contain a protein kinase containg a cysteine residue in the ATP binding site and an inhibitor that is covalently and irreversibly bonded to said cysteine residue, such that the activity of the protein kinase is irreversibly inhibited. The invention also relates to compounds that irreversibly inhibit protein kinases.

摘要翻译： 本发明涉及蛋白质缀合物，其含有包含ATP结合位点中的半胱氨酸残基的蛋白激酶和与所述半胱氨酸残基共价和不可逆地结合的抑制剂，使得蛋白激酶的活性不可逆地被抑制。 本发明还涉及不可逆地抑制蛋白激酶的化合物。