公开(公告)号：US20170087119A1

公开(公告)日：2017-03-30

申请号：US15145403

申请日：2016-05-03

申请人： Zafgen, Inc. ,  Zafgen, Inc.

发明人： Thomas Crawford ,  Hayley A. Reece

IPC分类号： A61K31/336

CPC分类号： A61K31/336 ,  C07D303/16 ,  C07D407/04 ,  C07D407/08

摘要： The disclosure is in part directed to crystalline forms of 6-O-(4-dimethylaminoethoxy)cinnamoyl fumagillol and variants thereof.

公开(公告)号：US10259796B2

公开(公告)日：2019-04-16

申请号：US15609813

申请日：2017-05-31

申请人： Zafgen, Inc.

发明人： James E. Vath ,  Stuart Chaffee

IPC分类号： C07D303/38 ,  C07D303/46 ,  C07D491/107 ,  C07B59/00 ,  C07D303/40 ,  C07D493/10 ,  C07D491/10 ,  C07D453/02 ,  C07D405/14 ,  C07D303/36 ,  C07D303/34 ,  C07D303/32 ,  C07D303/22

摘要： The invention provides oxaspiro[2.5]octane derivatives and analogs, methods for preparation thereof, intermediates thereto, pharmaceutical compositions, and uses thereof in the treatment of various disorders and conditions, such as overweight and obesity.

公开(公告)号：US20180055811A1

公开(公告)日：2018-03-01

申请号：US15484399

申请日：2017-04-11

申请人： Zafgen, Inc.

发明人： Thomas E. Hughes ,  James E. Vath ,  Alan D. Cherrington

IPC分类号： A61K31/336 ,  A61K31/196 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/439 ,  A61K45/06 ,  C12N15/113

CPC分类号： A61K31/336 ,  A61K31/196 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/439 ,  A61K45/06 ,  C12N15/1137 ,  C12N2310/11 ,  C12N2310/14 ,  C12N2310/531 ,  C12Y304/11018

摘要： The invention generally relates in part to methods of effecting weight loss and/or improving glucose tolerance in a patient in need thereof, comprising administering a MetAP2 inhibitor.

公开(公告)号：US09656979B2

公开(公告)日：2017-05-23

申请号：US14616002

申请日：2015-02-06

申请人： Zafgen, Inc.

发明人： James E. Vath

IPC分类号： C07D303/06 ,  C07D405/14 ,  C07D453/02 ,  A61K31/336 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4025 ,  C07D303/22 ,  C07D303/10 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D303/22 ,  A61K31/336 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/439 ,  C07D303/06 ,  C07D303/10 ,  C07D405/12 ,  C07D453/02 ,  Y10S514/909

摘要： The disclosure herein generally relates to methods of treating an overweight or obese condition, and overweight or obesity-related conditions. In one embodiment, the disclosure provides a method of treating an overweight or obese condition involving administering to the subject in need thereof, an amount of a pharmaceutical composition including a MetAp-2 inhibitory compound, or a salt, ester, or prodrug thereof, effective to result in weight loss in the subject.

公开(公告)号：US20170044122A1

公开(公告)日：2017-02-16

申请号：US15068942

申请日：2016-03-14

申请人： Zafgen, Inc.

发明人： James E. Vath ,  Stuart Chaffee

IPC分类号： C07D303/46 ,  C07D303/36 ,  C07D303/34 ,  C07D303/32 ,  C07B59/00 ,  C07D453/02 ,  C07D303/38 ,  C07D303/40 ,  C07D491/107 ,  C07D303/22 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D303/46 ,  C07B59/004 ,  C07B2200/05 ,  C07D303/22 ,  C07D303/32 ,  C07D303/34 ,  C07D303/36 ,  C07D303/38 ,  C07D303/40 ,  C07D405/14 ,  C07D453/02 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D493/10

摘要： The invention provides oxaspiro[2.5]octane derivatives and analogs, methods for preparation thereof, intermediates thereto, pharmaceutical compositions, and uses thereof in the treatment of various disorders and conditions, such as overweight and obesity.

摘要翻译： 本发明提供氧辛螺[2.5]辛烷衍生物和类似物，其制备方法，其中间体，药物组合物及其在治疗各种障碍和病症如超重和肥胖症中的用途。

公开(公告)号：US09371312B2

公开(公告)日：2016-06-21

申请号：US14178788

申请日：2014-02-12

申请人： Zafgen, Inc.

发明人： Thomas Crawford ,  Hayley A. Reece

IPC分类号： C07D407/04 ,  C07D303/16 ,  C07D407/08

CPC分类号： A61K31/336 ,  C07D303/16 ,  C07D407/04 ,  C07D407/08

摘要： The disclosure is in part directed to crystalline forms of 6-O-(4-dimethylaminoethoxy)cinnamoyl fumagillol and variants thereof.

公开(公告)号：US09359369B2

公开(公告)日：2016-06-07

申请号：US14372893

申请日：2013-01-17

申请人： Zafgen, Inc.

发明人： Thomas D. Pallin ,  Hazel J. Dyke ,  Susan M. Cramp ,  Robert Zahler

IPC分类号： C07D491/052 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D491/052 ,  C07D487/04

摘要： The invention provides tricyclic sulfonamide compounds and their use in treating medical disorders, such as obesity. Pharmaceutical compositions and methods of making various tricyclic compounds are provided. The compounds are contemplated to have activity against methionyl aminopeptidase 2.

摘要翻译： 本发明提供三环磺酰胺化合物及其在治疗医学疾病如肥胖症中的用途。 提供制备各种三环化合物的药物组合物和方法。 化合物被认为具有抗甲硫氨酰氨基肽酶2的活性。

公开(公告)号：US20160051531A1

公开(公告)日：2016-02-25

申请号：US14667151

申请日：2015-03-24

申请人： Zafgen, Inc.

发明人： Hazel J. Dyke ,  Susan M. Cramp ,  Thomas D. Pallin ,  Janusz J. Kulagowski ,  John G. Montana ,  Robert Zahler

IPC分类号： A61K31/46 ,  A61K31/341 ,  A61K31/421 ,  A61K31/425 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/415 ,  A61K31/443 ,  A61K31/42 ,  A61K31/195 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/397 ,  A61K31/407 ,  A61K31/192

CPC分类号： A61K31/46 ,  A61K31/192 ,  A61K31/195 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/407 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/425 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4525 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/55 ,  C07D231/12 ,  C07D263/32 ,  C07D275/02 ,  C07D277/30 ,  C07D307/16 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24 ,  C07D405/12 ,  C07D451/02 ,  C07D487/08

摘要： The invention provides sulphone compounds and their use in treating medical disorders, such as obesity. Pharmaceutical compositions and methods of making various sulphone compounds are provided. The compounds are contemplated to have activity against methionyl aminopeptidase 2.

摘要翻译： 本发明提供了砜类化合物及其在治疗医学疾病如肥胖症中的用途。 提供制备各种砜化合物的药物组合物和方法。 化合物被认为具有抗甲硫氨酰氨基肽酶2的活性。

公开(公告)号：US20150284369A1

公开(公告)日：2015-10-08

申请号：US14440738

申请日：2013-11-05

申请人： ZAFGEN, INC.

发明人： Thomas D. Pallin ,  Susan M. Cramp ,  Robert Zahler

IPC分类号： C07D405/12 ,  C07D311/94

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D311/78 ,  C07D311/94

摘要： The invention provides tricyclic compounds and their use in treating medical disorders, such as obesity. Pharmaceutical compositions and methods of making various tricyclic compounds are provided. The compounds are contemplated to have activity against methionyl aminopeptidase 2.

摘要翻译： 本发明提供三环化合物及其在治疗医学疾病如肥胖症中的用途。 提供制备各种三环化合物的药物组合物和方法。 化合物被认为具有抗甲硫氨酰氨基肽酶2的活性。

公开(公告)号：US20150157595A1

公开(公告)日：2015-06-11

申请号：US14327097

申请日：2014-07-09

申请人： Zafgen, Inc.

发明人： James E. Vath

IPC分类号： A61K31/336 ,  A61B18/20 ,  A61B18/14 ,  A61K45/06 ,  A61B18/18

CPC分类号： A61K31/336 ,  A61B18/1477 ,  A61B18/1815 ,  A61B18/20 ,  A61B2017/00274 ,  A61B2018/00547 ,  A61B2018/00577 ,  A61B2018/1861 ,  A61B2018/2005 ,  A61K31/00 ,  A61K31/18 ,  A61K31/517 ,  A61K31/575 ,  A61K36/736 ,  A61K36/889 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The invention generally relates to methods of treating a male subject with a prostate condition, for example, benign prostate hyperplasia (BPH). In certain embodiments, the invention provides methods of treating a male subject with a prostate condition, which include administering a MetAP2 inhibitor at a dose that does not substantially modulate angiogenesis.

摘要翻译： 本发明一般涉及用前列腺疾病例如良性前列腺增生（BPH）治疗男性受试者的方法。 在某些实施方案中，本发明提供用前列腺病症治疗雄性受试者的方法，其包括以基本上不调节血管发生的剂量施用MetAP2抑制剂。