公开(公告)号：US20140171406A1

公开(公告)日：2014-06-19

申请号：US14187732

申请日：2014-02-24

申请人： AMGEN INC.

发明人： Kaustav Biswas ,  James Brown ,  Jian J. Chen ,  Vijay Keshav Gore ,  Scott Harried ,  Daniel B. Horne ,  Matthew R. Kaller ,  Qingyian Liu ,  Vu Van Ma ,  Holger Monenschein ,  Thomas T. Nguyen ,  David J. St. Jean, JR. ,  Chester Chenguang Yuan ,  Wenge Zhong

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D213/82 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07D213/40 ,  C07D213/61 ,  C07D213/81 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： Compounds of Formula I are useful as antagonists of TRPM8. Such compounds are useful in treating a number of TRPM8 mediated disorders and conditions and may be used to prepare medicaments and pharmaceutical compositions useful for treating such disorders and conditions. Examples of such disorders include, but are not limited to, migraines and neuropathic pain. Compounds of Formula I have the following structure: where the definitions of the variables are provided herein.

公开(公告)号：US20140148435A1

公开(公告)日：2014-05-29

申请号：US14170146

申请日：2014-01-31

申请人： AMGEN INC.

发明人： Jennifer R. Allen ,  Jian J. Chen ,  Michael J. Frohn ,  Matthew R. Kaller ,  Qingyian Liu ,  Thomas T. Nguyen ,  Alexander J. Pickrell ,  Wenyuan Qian ,  Robert M. Rzasa ,  Wenge Zhong

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/497

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/497 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14

摘要： Azetidine and piperidine compounds of formula (I): as defined in the specification, compositions containing them, and processes for preparing such compounds and intermediates thereof. Provided herein also are methods of treating cognitive disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as Huntington's Disease, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

摘要翻译： 式（I）的氮杂环丁烷和哌啶化合物：如说明书中所定义，含有它们的组合物，以及制备这些化合物的方法及其中间体。 本文还提供治疗认知障碍或通过抑制PDE10可治疗的疾病的方法，例如亨廷顿舞蹈病，精神分裂症，双相障碍，强迫症等。

公开(公告)号：US08691986B2

公开(公告)日：2014-04-08

申请号：US13917699

申请日：2013-06-14

申请人： Amgen Inc.

发明人： Jennifer R. Allen ,  Jian J. Chen ,  Michael J. Frohn ,  Matthew R. Kaller ,  Qingyian Liu ,  Thomas T. Nguyen ,  Alexander J. Pickrell ,  Wenyuan Qian ,  Robert M. Rzasa ,  Wenge Zhong

IPC分类号： C07D241/00 ,  C07D239/70 ,  C07D471/02 ,  C07D215/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/497 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14

摘要： Azetidine and piperidine compounds of formula (I): as defined in the specification, compositions containing them, and processes for preparing such compounds and intermediates thereof. Provided herein also are methods of treating cognitive disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as Huntington's Disease, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

摘要翻译： 式（I）的氮杂环丁烷和哌啶化合物：如说明书中所定义，含有它们的组合物，以及制备这些化合物的方法及其中间体。 本文还提供治疗认知障碍或通过抑制PDE10可治疗的疾病的方法，例如亨廷顿舞蹈病，精神分裂症，双相障碍，强迫症等。

公开(公告)号：US20130253186A1

公开(公告)日：2013-09-26

申请号：US13892196

申请日：2013-05-10

申请人： Amgen Inc.

发明人： Jennifer R. Allen ,  Daniel B. Horne ,  Essa Hu Harrington ,  Matthew R. Kaller ,  Holger Monenschein ,  Thomas T. Nguyen ,  Andreas Reichelt ,  Robert M. Rzasa

IPC分类号： C07D491/107 ,  C07D403/04 ,  C07D487/04 ,  C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D487/10 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D401/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D491/107 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10

摘要： Heteroaryloxyheterocyclyl compounds, and compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, Huntington's Disease, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

摘要翻译： 杂环氧基杂环基化合物和含有它们的组合物，以及这些化合物的制备方法。 本文还提供治疗通过抑制PDE10可治疗的疾病或疾病的方法，例如肥胖症，非胰岛素依赖性糖尿病，精神分裂症，亨廷顿舞蹈病，双相情感障碍，强迫症等。

公开(公告)号：US09394297B2

公开(公告)日：2016-07-19

申请号：US14380918

申请日：2013-02-27

申请人： AMGEN INC.

发明人： Victor Cee ,  Frank Chavez, Jr. ,  Jian J. Chen ,  Essa Hu Harrington ,  Bradley Herberich ,  Claire L. M. Jackson ,  Brian A. Lanman ,  Thomas T. Nguyen ,  Mark H. Norman ,  Liping H. Pettus ,  Anthony B. Reed ,  Adrian L. Smith ,  Nuria A. Tamayo ,  Andrew Tasker ,  Hui-Ling Wang ,  Bin Wu ,  Ryan Wurz

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to amide-containing compounds of formula (1), and salts thereof. In some embodiments, the invention relates to inhibitors or modulators of Pim-1 and/or Pim-2, and/or Pim-3 protein kinase activity or enzyme function. In still further embodiments, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising compounds disclosed herein, and their use in the prevention and treatment of Pim kinase related conditions and diseases, preferably cancer.

摘要翻译： 本发明涉及式（1）的含酰胺化合物及其盐。 在一些实施方案中，本发明涉及Pim-1和/或Pim-2和/或Pim-3蛋白激酶活性或酶功能的抑制剂或调节剂。 在另外的实施方案中，本发明涉及包含本文公开的化合物的药物组合物及其在预防和治疗Pim激酶相关病症和疾病，优选癌症中的用途。

公开(公告)号：US09174992B2

公开(公告)日：2015-11-03

申请号：US13780557

申请日：2013-02-28

申请人： Amgen Inc.

发明人： Jennifer R. Allen ,  Albert Amegadzie ,  Kristin L. Andrews ,  James Brown ,  Jian J. Chen ,  Ning Chen ,  Essa Hu Harrington ,  Qingyian Liu ,  Thomas T. Nguyen ,  Alexander J. Pickrell ,  Wenyuan Qian ,  Shannon Rumfelt ,  Robert M. Rzasa ,  Chester Chenguang Yuan ,  Wenge Zhong

IPC分类号： C07D419/14 ,  C07D419/12 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D473/00 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  C07D417/12 ,  C07D473/30 ,  C07D473/34 ,  C07D473/40 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/30 ,  C07D473/34 ,  C07D473/40 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00

摘要： Heterobicyclic compounds of Formula (I): or a pharmaceutically-acceptable salt, tautomer, or stereoisomer thereof, as defined in the specification, and compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, Huntington's Disease, and the like.

摘要翻译： 式（I）的异双环化合物：或其药学上可接受的盐，互变异构体或立体异构体，以及含有它们的组合物，以及制备这些化合物的方法。 本文还提供治疗通过抑制PDE10可治疗的疾病或疾病的方法，例如肥胖症，非胰岛素依赖性糖尿病，精神分裂症，双相情感障碍，强迫症，亨廷顿舞蹈病等。

公开(公告)号：US20130338138A1

公开(公告)日：2013-12-19

申请号：US13917699

申请日：2013-06-14

申请人： AMGEN INC.

发明人： Jennifer R. Allen ,  Jian J. Chen ,  Michael J. Frohn ,  Matthew R. Kaller ,  Qingyian Liu ,  Thomas T. Nguyen ,  Alexander J. Pickrell ,  Wenyuan Qian ,  Robert M. Rzasa ,  Wenge Zhong

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/517 ,  A61K31/497 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/497 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14

摘要： Azetidine and piperidine compounds of formula (I): as defined in the specification, compositions containing them, and processes for preparing such compounds and intermediates thereof. Provided herein also are methods of treating cognitive disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as Huntington's Disease, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

摘要翻译： 式（I）的氮杂环丁烷和哌啶化合物：如说明书中所定义，含有它们的组合物，以及制备这些化合物的方法及其中间体。 本文还提供治疗认知障碍或通过抑制PDE10可治疗的疾病的方法，例如亨廷顿舞蹈病，精神分裂症，双相障碍，强迫症等。

公开(公告)号：US11090304B2

公开(公告)日：2021-08-17

申请号：US16402538

申请日：2019-05-03

申请人： Amgen Inc.

发明人： John Gordon Allen ,  Jennifer Rebecca Allen ,  Ana Elena Minatti ,  Qiufen Xue ,  Ryan Paul Wurz ,  Christopher M. Tegley ,  Alexander J. Pickrell ,  Thomas T. Nguyen ,  Vu Van Ma ,  Patricia Lopez ,  Longbin Liu ,  David John Kopecky ,  Michael J. Frohn ,  Ning Chen ,  Jian Jeffrey Chen ,  Aaron C. Siegmund ,  Albert Amegadzie ,  Nuria A. Tamayo ,  Shon Booker ,  Clifford Goodman ,  Mary Walton ,  Nobuko Nishimura ,  Youngsook Shin ,  Jonathan D. Low ,  Victor J. Cee ,  Anthony B. Reed ,  Hui-Ling Wang ,  Brian Alan Lanman

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4985 ,  A61K39/395 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04

摘要： Provided herein are KRAS G12C inhibitors, composition of the same, and methods of using the same. These inhibitors are useful for treating a number of disorders, including pancreatic, colorectal, and lung cancers.

公开(公告)号：US10519146B2

公开(公告)日：2019-12-31

申请号：US15984855

申请日：2018-05-21

申请人： Amgen Inc.

发明人： Brian Alan Lanman ,  Jian Chen ,  Anthony B. Reed ,  Victor J. Cee ,  Longbin Liu ,  David John Kopecky ,  Patricia Lopez ,  Ryan Paul Wurz ,  Thomas T. Nguyen ,  Shon Booker ,  Nobuko Nishimura ,  Youngsook Shin ,  Nuria A. Tamayo ,  John Gordon Allen ,  Jennifer Rebecca Allen

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D475/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  C07D417/04 ,  A61K38/07 ,  C07D487/08 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04 ,  C07D487/10 ,  C07D239/80 ,  C07D401/14 ,  C07D237/34 ,  A61K31/416 ,  A61K31/55 ,  A61K31/454 ,  A61K31/517 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/7068 ,  C07D275/04

摘要： Provided herein are KRAS G12C inhibitors, composition of the same, and methods of using the same. These inhibitors are useful for treating a number of disorders, including pancreatic, colorectal, and lung cancers.

公开(公告)号：US09550762B2

公开(公告)日：2017-01-24

申请号：US14819256

申请日：2015-08-05

申请人： AMGEN INC.

发明人： Jennifer R. Allen ,  Albert Amegadzie ,  Matthew P. Bourbeau ,  James A. Brown ,  Jian J. Chen ,  Yuan Cheng ,  Michael J. Frohn ,  Angel Guzman-Perez ,  Paul E. Harrington ,  Longbin Liu ,  Qingyian Liu ,  Jonathan D. Low ,  Vu Van Ma ,  James Manning ,  Ana Elena Minatti ,  Thomas T. Nguyen ,  Nobuko Nishimura ,  Mark H. Norman ,  Liping H. Pettus ,  Alexander J. Pickrell ,  Wenyuan Qian ,  Shannon Rumfelt ,  Robert M. Rzasa ,  Aaron C. Siegmund ,  Markian M. Stec ,  Ryan D. White ,  Qiufen Xue

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/10 ,  C07D417/04 ,  C07D279/08

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D279/08 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/10

摘要： The present invention provides a new class of compounds useful for the modulation of beta-secretase enzyme (BACE) activity. The compounds have a general Formula I: wherein variables A4, A5, A6, A8, and each of Ra, Rb, R1, R2, R3 and R7 of Formula I, independently, are defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds, and uses of the compounds and compositions for treatment of disorders and/or conditions related to A-beta plaque formation and deposition, resulting from the biological activity of BACE. Such BACE mediated disorders include, for example, Alzheimer's Disease, cognitive deficits, cognitive impairments, schizophrenia and other central nervous system conditions. The invention further provides compounds of Formulas II and III, and sub-formula embodiments thereof, intermediates and methods for preparing compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明提供了一类可用于调节β-分泌酶（BACE）活性的化合物。 所述化合物具有通式I：其中式I中的变量A4，A5，A6，A8以及R 1，R b，R 1，R 2，R 3和R 7各自独立地定义。 本发明还提供包含该化合物的药物组合物，以及该化合物和组合物用于治疗由BACE的生物学活性产生的与A-β斑块形成和沉积有关的病症和/或病症的用途。 这种BACE介导的疾病包括例如阿尔茨海默病，认知缺陷，认知障碍，精神分裂症和其他中枢神经系统疾病。 本发明还提供式II和III的化合物及其分子式实施方案，用于制备本发明化合物的中间体和方法。