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    MOLECULAR PROBE FOR IMAGING OF PANCREATIC ISLET AND THE PRECURSOR, AND USE OF THE SAME
    1.
    发明申请
    MOLECULAR PROBE FOR IMAGING OF PANCREATIC ISLET AND THE PRECURSOR, AND USE OF THE SAME 审中-公开
    用于成像胰腺和前列腺的分子探针及其用途

    公开(公告)号：US20150231284A1

    公开(公告)日：2015-08-20

    申请号：US14673767

    申请日：2015-03-30

    申请人： Kyoto University ,  Arkray, Inc.

    发明人： Nobuya Inagaki ,  Hideo Saji ,  Kentaro Toyoda ,  Hiroyuki Kimura ,  Yu Ogawa ,  Konomu Hirao ,  Kenji Nagakawa ,  Hirokazu Matsuda

    IPC分类号： A61K51/08 ,  C07K14/435

    CPC分类号： A61K51/08 ,  C07K14/435 ,  C07K14/57563 ,  Y02P20/55

    摘要： A precursor of molecular probe for imaging of pancreatic islets is provided. A polypeptide represented by any one of the following formulae (1) to (4), or a polypeptide having a homology with the foregoing polypeptide. *-DESK* QMEEEAVRLFIEVVLK* NGGPSSGAPPPSK-NH2 (1) *-LSK* QMEEEAVRLFIEWLK* NGGPSSGAPPPSK-NH2 (2) *-SK* QMEEEAVRLFIEWLK* NGGPSSGAPPPSK-NH2 (3) *-K* QMEEEAVRLFIEWLK* NGGPSSGAPPPSK-NH2 (4), wherein *- indicates that an α-amino group at an N-terminus is protected by a protecting group or modified with a modifying group having no electric charge; K* indicates that an amino group of a side chain of a lysine is protected by a protecting group; and —NH2 indicates that a carboxyl group at a C-terminus is amidated.

    摘要翻译： 提供了用于胰岛成像的分子探针的前体。 由下式（1）至（4）中任一项表示的多肽或与前述多肽具有同源性的多肽。 * -DESK * QMEEEAVRLFIEVVLK * NGGPSSGAPPPSK-NH2（1）* -LSK * QMEEEAVRLFIEWLK * NGGPSSGAPPPSK-NH2（2）* -SK * QMEEEAVRLFIEWLK * NGGPSSGAPPPSK-NH2（3）* -K * QMEEEAVRLFIEWLK * NGGPSSGAPPPSK-NH2（4）其中 *表示N-末端的α-氨基被保护基保护或用不带电的修饰基团修饰; K *表示赖氨酸的侧链的氨基被保护基保护; 并且-NH 2表示C末端的羧基被酰胺化。

    Molecular Probe for Imaging of Pancreatic Islets and Use of the Same
    2.
    发明申请
    Molecular Probe for Imaging of Pancreatic Islets and Use of the Same 审中-公开
    胰岛成像用分子探针及其用途

    公开(公告)号：US20140127128A1

    公开(公告)日：2014-05-08

    申请号：US14109769

    申请日：2013-12-17

    申请人： ARKRAY, INC. ,  Kyoto University

    发明人： Nobuya Inagaki ,  Hideo Saji ,  Kentaro Toyoda ,  Hiroyuki Kimura ,  Yu Ogawa

    IPC分类号： A61K51/08

    CPC分类号： A61K51/088

    摘要： To provide a molecular probe for imaging of pancreatic islets. A molecular probe for use in imaging of pancreatic islets is provided. The molecular probe includes any one of the following polypeptides: polypeptides represented by the following formulae (1), (5), and (9); and polypeptides having homology with the foregoing polypeptides: Z-DLSXQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPS-NH2 (1) Z-DLSKQMEEEAVRLFIEWLXNGGPSSGAPPPS-NH2 (5) B-DLSKQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPS-NH2 (9) where X in the formulae (1) and (5) and B- in the formula (9) indicate that an amino group is labeled with a group represented by the formula (I) below having an aromatic ring, wherein A represents either an aromatic hydrocarbon group or an aromatic heterocyclic group, R1 represents a substituent that contains radioactive iodine, R2 represents either a hydrogen atom or a substituent different from that represented by R1, and R3 represents any one of a bond, a methylene group, and an oxymethylene group.

    摘要翻译： 为胰岛成像提供分子探针。 提供了一种用于胰岛成像的分子探针。 分子探针包括以下多肽之一：由下式（1），（5）和（9）表示的多肽。 （1）Z-DLSKQMEEEAVRLFIEWLXNGGPSSGAPPPS-NH2（5）B-DLSKQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPS-NH2（9）其中式（1）和（5）中的X和 式（9）表示氨基用具有芳环的下式（I）表示的基团标记，其中A表示芳香族烃基或芳香族杂环基，R 1表示含有放射性碘的取代基， R2表示氢原子或与R1表示的不同的取代基，R3表示键，亚甲基和氧亚甲基中的任一个。

    Nuclear Medicine Diagnostic Imaging Agent
    4.
    发明申请
    Nuclear Medicine Diagnostic Imaging Agent 审中-公开
    核医学诊断成像剂

    公开(公告)号：US20170000912A1

    公开(公告)日：2017-01-05

    申请号：US15140572

    申请日：2016-04-28

    申请人： Kyoto University ,  ARKRAY, Inc.

    发明人： Hideo Saji ,  Hiroyuki Kimura ,  Hirokazu Matsuda ,  Shuichi Nakanishi

    IPC分类号： A61K51/04 ,  C07D471/04

    CPC分类号： A61K51/0459 ,  A61K51/0463 ,  C07B59/002 ,  C07D471/04

    摘要： Provided is a radioactive labeled compound capable of detecting a secondary mutation of an epidermal growth factor receptor, where the compound is represented by Formula (1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, where Y, L1, R1 and R2 are as defined.

    摘要翻译： 本发明提供可以检测表皮生长因子受体的二次突变的放射性标记化合物，其为由下述式（1）表示的化合物或其药学上可接受的盐。 在式（1）中，L 1为碳原子数1〜5的烷二基或碳原子数为3〜8的烯二基羰基，R 1为放射性卤素原子或5〜7元单环含氮杂环烷基 可以具有一个取代基，R 2是具有一个取代基的6至8元芳基或含氮杂芳基，R 1或R 2含有放射性卤素原子或放射性碳原子（11 C），Y 是-NH-或-O-。

    Nuclear Medicine Diagnostic Imaging Agent
    7.
    发明申请
    Nuclear Medicine Diagnostic Imaging Agent 审中-公开
    核医学诊断成像剂

    公开(公告)号：US20170000913A1

    公开(公告)日：2017-01-05

    申请号：US15200346

    申请日：2016-07-01

    申请人： Kyoto University ,  ARKRAY, Inc.

    发明人： Hideo Saji ,  Hiroyuki Kimura ,  Anna Miyazaki ,  Hirokazu Matsuda ,  Shuichi Nakanishi

    IPC分类号： A61K51/04 ,  C07D495/14 ,  A61K49/00

    摘要： Provided is a radioactive labeled compound capable of detecting a secondary mutation of an epidermal growth factor receptor, where the compound is represented by Formula (1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, where R1, R2, and Y are as defined.

    摘要翻译： 本发明提供能够检测表皮生长因子受体的二次突变的放射性标记化合物，其为式（1）表示的化合物或其药学上可接受的盐。 式（1）中，R 1为式（a），（b）或（c）所示的基团，R 2为式（d）或（e）所示的基团，Y为-NH-或 - O-。

    Polypeptide and Imaging Method
    8.
    发明申请
    Polypeptide and Imaging Method 有权
    多肽和成像方法

    公开(公告)号：US20150352233A1

    公开(公告)日：2015-12-10

    申请号：US14648467

    申请日：2013-11-29

    申请人： KYOTO UNIVERSITY ,  ARKRAY, INC.

    发明人： Hideo Saji ,  Nobuya Inagaki ,  Hiroyuki Kimura ,  Kentaro Toyoda ,  Hirokazu Matsuda ,  Mikako Ioroi ,  Asami Kon

    IPC分类号： A61K51/08 ,  C07K14/00

    CPC分类号： A61K51/08 ,  A61K49/0423 ,  B82Y5/00 ,  C07K1/13 ,  C07K14/001 ,  C07K14/605 ,  C07K14/705 ,  G01N33/50 ,  G01N2800/042

    摘要： A peptide that can be used as an imaging probe for GLP-1R is provided. In an embodiment, a polypeptide is represented by the following formula (3); (Sequence ID No. 3) Xaa1-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg- Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser- Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser (3) where Xaa1 represents an aspartic acid in which a —Y—X′ group binds to an α-amino group, X′ includes a chelating site and a radioactive metal nuclide chelated by the chelating site, the chelating site being diethylenetriaminepentaacetic dianhydride (DTPA) or 1,4,7-triazacyclononnane-N,N′,N″-triacetic acid (NOTA), and Y represents a linker including a group selected from the group consisting of —CH2—(C6H4)—, —NH—C(═S)—, —NH—(CH2)5—C(═O)—, and a combination thereof.

    摘要翻译： 提供了可用作GLP-1R成像探针的肽。 在一个实施方案中，多肽由下式（3）表示; （序列号3）Xaa1-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly -Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser（3）其中Xaa1表示-Y-X'基团与α-氨基结合的天冬氨酸，X'包括螯合位点 和由螯合位点螯合的放射性金属核素，螯合位点是二亚乙基三胺五乙酸二酐（DTPA）或1,4,7-三氮杂环壬烷-N，N'，N“ - 三乙酸（NOTA），Y表示连接体， 基团选自-CH 2 - （C 6 H 4） - ， - NH-C（= S） - ， - NH-（CH 2）5 -C（= O） - 及其组合。