公开(公告)号：US20110144104A1

公开(公告)日：2011-06-16

申请号：US13014145

申请日：2011-01-26

申请人： Agnes BEHR ,  Sandor BATORI ,  Veronika BARTANE BODOR ,  Zoltan SZLAVIK ,  Imre BATA ,  Katalin URBAN-SZABO ,  Zoltan KAPUI ,  Endre MIKUS

发明人： Agnes BEHR ,  Sandor BATORI ,  Veronika BARTANE BODOR ,  Zoltan SZLAVIK ,  Imre BATA ,  Katalin URBAN-SZABO ,  Zoltan KAPUI ,  Endre MIKUS

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D513/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  C07D417/12 ,  A61K31/428 ,  A61P17/00 ,  A61P11/06 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to pyrrolidinyl-alkyl-amide derivatives of formula (I) or (IA) wherein the variables are as defined herein, to their preparation and to their therapeutic use as CCR3 receptor ligands.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）或（IA）的吡咯烷基 - 烷基 - 酰胺衍生物，其中变量如本文所定义，其制备及其作为CCR3受体配体的治疗用途。

公开(公告)号：US20080280963A1

公开(公告)日：2008-11-13

申请号：US12050965

申请日：2008-03-19

申请人： Agnes PAPPNE BEHR ,  Zoltan KAPUI ,  Peter ARANYI ,  Sandor BATORI ,  Veronika BARTANE BODOR ,  Lajos T. NAGY ,  Mihalyne Santa ,  Marton VARGA ,  Endre MIKUS ,  Katalin URBAN-SZABO ,  Judit VARGANE SZEREDI ,  Tibor SZABO ,  Edit SUSAN ,  Marianna KOVACS

发明人： Agnes PAPPNE BEHR ,  Zoltan KAPUI ,  Peter ARANYI ,  Sandor BATORI ,  Veronika BARTANE BODOR ,  Lajos T. NAGY ,  Mihalyne Santa ,  Marton VARGA ,  Endre MIKUS ,  Katalin URBAN-SZABO ,  Judit VARGANE SZEREDI ,  Tibor SZABO ,  Edit SUSAN ,  Marianna KOVACS

IPC分类号： A61K31/423 ,  C07C211/63 ,  C07D263/54 ,  A61P31/18 ,  C07D235/04 ,  A61K31/14

CPC分类号： C07C233/78 ,  C07C233/40 ,  C07D235/28 ,  C07D263/58

摘要： The invention relates to a compound of the general formula (I), as defined herein which is useful for the treatment of a pathology in a patient wherein a CCR3 receptor plays a role in the development of the pathology, and pharmaceutical preparations containing such compound.The invention is also directed to a process for preparing the compound of the general formula (I), and intermediate useful in the preparation.

公开(公告)号：US20080280961A1

公开(公告)日：2008-11-13

申请号：US12050964

申请日：2008-03-19

申请人： Agnes PAPPNE BEHR ,  Zoltan KAPUI ,  Peter ARANYI ,  Sandor BATORI ,  Veronika BARTANE BODOR ,  Lajos T. NAGY ,  Mihalyne Santa ,  Marton VARGA ,  Endre MIKUS ,  Katalin URBAN-SZABO ,  Judit VARGANE SZEREDI ,  Tibor SZABO ,  Edit SUSAN ,  Marianna KOVACS

发明人： Agnes PAPPNE BEHR ,  Zoltan KAPUI ,  Peter ARANYI ,  Sandor BATORI ,  Veronika BARTANE BODOR ,  Lajos T. NAGY ,  Mihalyne Santa ,  Marton VARGA ,  Endre MIKUS ,  Katalin URBAN-SZABO ,  Judit VARGANE SZEREDI ,  Tibor SZABO ,  Edit SUSAN ,  Marianna KOVACS

IPC分类号： A61K31/428 ,  C07D277/68 ,  A61K31/165 ,  C07C233/00 ,  A61K31/4184 ,  C07D235/26 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07C233/36 ,  C07D263/58 ,  C07D277/68 ,  C07D277/82

摘要： The invention relates to a compound of the general formula (I), as defined herein which is useful for the treatment of a pathology in a patient wherein a CCR3 receptor plays a role in the development of the pathology, and pharmaceutical preparations containing such compound.The invention is also directed to a process for preparing the compound of the general formula (I), and intermediate useful in the preparation.

摘要翻译： 本发明涉及如本文所定义的通式（I）化合物，其可用于治疗CCR3受体在病理发展中起作用的患者的病理学，以及含有该化合物的药物制剂。 本发明还涉及制备通式（I）化合物和制备中使用的中间体的方法。

公开(公告)号：US20080293745A1

公开(公告)日：2008-11-27

申请号：US12050698

申请日：2008-03-18

申请人： Agnes PAPPNE BEHR ,  Zoltan KAPUI ,  Peter ARANYI ,  Sandor BATORI ,  Veronika BARTANE BODOR ,  Lajos T. NAGY ,  Mihalyne Santa ,  Marton VARGA ,  Gyorgy FERENCZY ,  Endre MIKUS ,  Katalin URBAN-SZABO ,  Judit VARGANE SZEREDI ,  Tibor SZABO ,  Erzsebet WALCZ

发明人： Agnes PAPPNE BEHR ,  Zoltan KAPUI ,  Peter ARANYI ,  Sandor BATORI ,  Veronika BARTANE BODOR ,  Lajos T. NAGY ,  Mihalyne Santa ,  Marton VARGA ,  Gyorgy FERENCZY ,  Endre MIKUS ,  Katalin URBAN-SZABO ,  Judit VARGANE SZEREDI ,  Tibor SZABO ,  Erzsebet WALCZ

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  A61P31/18 ,  A61K31/423 ,  C07D263/58

CPC分类号： C07C323/60 ,  C07D209/30 ,  C07D233/84 ,  C07D235/28 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38 ,  C07D241/44 ,  C07D257/04 ,  C07D263/58 ,  C07D271/113 ,  C07D277/16 ,  C07D277/70 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention relates to a compound of the general formula (I), as defined herein which is useful for the treatment of a pathology in a patient wherein a CCR3 receptor plays a role in the development of the pathology, and pharmaceutical preparations containing such compound.The invention is also directed to a process for preparing the compound of the general formula (I), and intermediate useful in the preparation.

公开(公告)号：US20080287434A1

公开(公告)日：2008-11-20

申请号：US12050969

申请日：2008-03-19

申请人： Agnes PAPPNE BEHR ,  Zoltan KAPUI ,  Peter ARANYI ,  Sandor BATORI ,  Veronika BARTANE BODOR ,  Lajos T. NAGY ,  Mihalyne T. Santa ,  Marton VARGA ,  Gyorgy FERENCZY ,  Endre MIKUS ,  Katalin URBAN-SZABO ,  Judit VARGANE SZEREDI ,  Erzsebet WALCZ ,  Edit SUSAN

发明人： Agnes PAPPNE BEHR ,  Zoltan KAPUI ,  Peter ARANYI ,  Sandor BATORI ,  Veronika BARTANE BODOR ,  Lajos T. NAGY ,  Mihalyne T. Santa ,  Marton VARGA ,  Gyorgy FERENCZY ,  Endre MIKUS ,  Katalin URBAN-SZABO ,  Judit VARGANE SZEREDI ,  Erzsebet WALCZ ,  Edit SUSAN

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/166 ,  C07C233/78 ,  A61K31/50 ,  C07D237/14 ,  A61P31/18 ,  A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07C233/40 ,  C07D209/50 ,  C07D217/24 ,  C07D235/16 ,  C07D237/14 ,  C07D241/44 ,  C07D263/56 ,  C07D277/64 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention relates to a compound of the general formula (I), as defined herein which is useful for the treatment of a pathology in a patient wherein a CCR3 receptor plays a role in the development of the pathology, and pharmaceutical preparations containing such compound.The invention is also directed to a process for preparing the compound of the general formula (I), and intermediate useful in the preparation.

公开(公告)号：US20110009626A1

公开(公告)日：2011-01-13

申请号：US12854355

申请日：2010-08-11

申请人： Peter ARANYI ,  Sandor BATORI ,  Geza TIMARI ,  Kinga BOER ,  Zoltan KAPUI ,  Endre MIKUS ,  Katalin URBAN-SZABO ,  Katalin GERBER ,  Judit VARGANE SZEREDI ,  Michel FINET

发明人： Peter ARANYI ,  Sandor BATORI ,  Geza TIMARI ,  Kinga BOER ,  Zoltan KAPUI ,  Endre MIKUS ,  Katalin URBAN-SZABO ,  Katalin GERBER ,  Judit VARGANE SZEREDI ,  Michel FINET

IPC分类号： C07D413/10 ,  C07D295/155 ,  C07C229/56

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07C229/50 ,  C07D215/48 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D491/04

摘要： The present invention relates to an adenosine A3 receptor ligand of the general formula (VI″), (VII″) and (VIII″) and their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及通式（VI“），（VII”）和（VIII“）的腺苷A3受体配体及其制备方法。

公开(公告)号：US20070021459A1

公开(公告)日：2007-01-25

申请号：US11425583

申请日：2006-06-21

申请人： Michel ALETRU ,  Peter ARANYI ,  Maria BALOGH ,  Sandor BATORI ,  Judit BENCE ,  Philippe BOVY ,  Zoltan KAPUI ,  Endre MIKUS ,  Claudie NAMANE ,  Christophe PHILIPPO ,  Tibor SZABO ,  Zsuzsanna TOMOSKOZI ,  Katalin URBAN-SZABO

发明人： Michel ALETRU ,  Peter ARANYI ,  Maria BALOGH ,  Sandor BATORI ,  Judit BENCE ,  Philippe BOVY ,  Zoltan KAPUI ,  Endre MIKUS ,  Claudie NAMANE ,  Christophe PHILIPPO ,  Tibor SZABO ,  Zsuzsanna TOMOSKOZI ,  Katalin URBAN-SZABO

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/415 ,  C07D403/14 ,  C07D403/02 ,  C07D231/14

CPC分类号： C07D409/04 ,  C07D231/16 ,  C07D231/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to the orexin receptor antagonists compounds of the general formula (I) as well as to their isomers, salts and solvates, to the pharmaceutical compositions containing them and to the therapeutic application thereof.

摘要翻译： 本发明涉及食欲素受体拮抗剂通式（I）化合物及其异构体，盐和溶剂合物，其含有它们的药物组合物及其治疗应用。

公开(公告)号：US20070043037A1

公开(公告)日：2007-02-22

申请号：US11463825

申请日：2006-08-10

申请人： Peter ARANYI ,  Maria BALOGH ,  Sandor BATORI ,  Judit BENCE ,  Michel FINET ,  Zoltan KAPUI ,  Christophe PHILIPPO ,  Tibor SZABO ,  Zoltan SZLAVIK ,  Zsuzsanna TOMOSKOZI ,  Katalin URBAN-SZABO ,  Olivier VENIER

发明人： Peter ARANYI ,  Maria BALOGH ,  Sandor BATORI ,  Judit BENCE ,  Michel FINET ,  Zoltan KAPUI ,  Christophe PHILIPPO ,  Tibor SZABO ,  Zoltan SZLAVIK ,  Zsuzsanna TOMOSKOZI ,  Katalin URBAN-SZABO ,  Olivier VENIER

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  C07D417/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06

摘要： The present invention relates to the orexin receptor antagonists of the general formula (I), which are selective to orexin I receptors.

摘要翻译： 本发明涉及对食欲肽I受体有选择性的通式（I）的食欲素受体拮抗剂。

公开(公告)号：US20100216786A1

公开(公告)日：2010-08-26

申请号：US12631139

申请日：2009-12-04

申请人： Edit SUSAN ,  Kinga BOER ,  Zoltan KAPUI ,  Geza TIMARI ,  Sandor BATORI ,  Endre MIKUS ,  Judit VARGANE SZEREDI ,  Michel FINET ,  Katalin URBAN-SZABO ,  Tibor SZABO

发明人： Edit SUSAN ,  Kinga BOER ,  Zoltan KAPUI ,  Geza TIMARI ,  Sandor BATORI ,  Endre MIKUS ,  Judit VARGANE SZEREDI ,  Michel FINET ,  Katalin URBAN-SZABO ,  Tibor SZABO

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4745 ,  C07D413/10 ,  C07D401/10 ,  C07D215/42 ,  A61P11/06 ,  A61P9/10 ,  A61P9/06 ,  A61P29/00 ,  A61P27/06 ,  A61P35/00 ,  A61P19/02 ,  A61P13/12

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to the adenosine A3 receptor ligands of the general formula (I), within them favourably to the antagonists, to their salts, solvates, N-oxides and isomers, to the pharmaceutical compositions containing the compounds of the general formula (I), their salts, solvates, N-oxides and isomers, to the use of the compounds of the general formula (I), their salts, solvates, N-oxides and isomers, to the preparation of the compounds of the general formula (I), their salts, solvates, N-oxides and isomers, as well as to the new intermediates of the general formula (II), (VI), (XI), (XII) and (XV), and to the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及含有通式（I）的化合物的药物组合物，其通式（I）的腺苷A 3受体配体，其有利于拮抗剂，其盐，溶剂合物，N-氧化物和异构体， ），它们的盐，溶剂合物，N-氧化物和异构体，通式（I）的化合物，其盐，溶剂合物，N-氧化物和异构体用于制备通式（I ），它们的盐，溶剂合物，N-氧化物和异构体，以及通式（II），（VI），（XI），（XII）和（XV）的新中间体及其制备。

公开(公告)号：US20080255110A1

公开(公告)日：2008-10-16

申请号：US12140512

申请日：2008-06-17

申请人： Peter ARANYI ,  Laszlo BALAZS ,  Maria BALOGH ,  Sandor BATORI ,  Lajos T. NAGY ,  Geza TIMARI ,  Kinga BOER ,  Zoltan KAPUI ,  Endre MIKUS ,  Katalin GERBER ,  Judit VARGANE SZEREDI ,  Katalin URBAN-SZABO ,  Erzsebet WALCZ

发明人： Peter ARANYI ,  Laszlo BALAZS ,  Maria BALOGH ,  Sandor BATORI ,  Lajos T. NAGY ,  Geza TIMARI ,  Kinga BOER ,  Zoltan KAPUI ,  Endre MIKUS ,  Katalin GERBER ,  Judit VARGANE SZEREDI ,  Katalin URBAN-SZABO ,  Erzsebet WALCZ

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/415

摘要： This invention is directed to a compound of formula (I), wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, X, Z, m, n, o, p and r are as defined herein, its preparation, pharmaceutical composition and use as an adenosine A3 receptor ligand preferably an antagonist.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4， R 5，R 6，R 7，R 8，R 9，R 9， R 10，X，Z，m，n，o，p和r如本文所定义，其制备，药物组合物和用作腺苷A 3 >受体配体优选为拮抗剂。