公开(公告)号：US20100099708A1

公开(公告)日：2010-04-22

申请号：US12518489

申请日：2007-12-10

申请人： Alan Wellington Faull ,  Steven Swallow

发明人： Alan Wellington Faull ,  Steven Swallow

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D401/14 ,  A61P11/06

CPC分类号： C07D401/14

摘要： The present invention relates to 4-[3-(1,1-difluoroethyl)-5-methyl-4H-1,2,4-triazol-4-yl]-1-{(1R,3R)-3-(3,5-difluorophenyl)-1-methyl-3-[1-(methylsulfonyl)ρiperidin-4-yl]propyl}piperidine formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as well as processes for the preparation of this compound and its use in the treatment of CCR5 disease states.

摘要翻译： 本发明涉及4- [3-（1,1-二氟乙基）-5-甲基-4H-1,2,4-三唑-4-基] -1 - {（1R，3R）-3-（3 ，5-二氟苯基）-1-甲基-3- [1-（甲基磺酰基）哌嗪-4-基]丙基}哌啶式（I）：或其药学上可接受的盐，以及其制备方法 化合物及其用于治疗CCR5疾病状态。

公开(公告)号：US20100093795A1

公开(公告)日：2010-04-15

申请号：US12518504

申请日：2007-12-10

申请人： Dearg Sutherland Brown ,  Alan Wellington Faull ,  Steven Swallow

发明人： Dearg Sutherland Brown ,  Alan Wellington Faull ,  Steven Swallow

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/14

摘要： The present invention relates to 4-{(1R,3R)-1-(3,5-difluorophenyl)-3-[4-(3-ethyl-5-isopropyl-4H-1,2,4-triazol-4-yl)piperidin-1-yl]butyl}-1-(methylsulfonyl)piperidine formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as well as to processes for preparing such a compound, to pharmaceutical compositions comprising such a compound and to the use of such a compound in the treatment of CCR5 mediated disease states.

摘要翻译： 本发明涉及4 - {（1R，3R）-1-（3,5-二氟苯基）-3- [4-（3-乙基-5-异丙基-4H-1,2,4-三唑-4-基） 吡啶-2-基）哌啶-1-基]丁基} -1-（甲基磺酰基）哌啶式（I）：或其药学上可接受的盐，以及制备这种化合物的方法，包含这种化合物的药物组合物和 使用这种化合物治疗CCR5介导的疾病状态。

公开(公告)号：US20080139613A1

公开(公告)日：2008-06-12

申请号：US11953205

申请日：2007-12-10

申请人： Dearg Sutherland Brown ,  Alan Wellington Faull ,  Steven Swallow

发明人： Dearg Sutherland Brown ,  Alan Wellington Faull ,  Steven Swallow

IPC分类号： A61K31/4545 ,  A61K31/454 ,  C07D401/14 ,  A61P11/06 ,  A61P37/08 ,  A61P19/02 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D401/14

摘要： The present invention relates to 4-{(1R,3R)-1-(3,5-difluorophenyl)-3-[4-(3-ethyl-5-isopropyl-4H-1,2,4-triazol-4-yl)piperidin-1-yl]butyl}-1-(methylsulfonyl)piperidine (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as well as to processes for preparing such a compound, to pharmaceutical compositions comprising such a compound and to the use of such a compound in the treatment of CCR5 mediated disease states.

摘要翻译： 本发明涉及4 - {（1R，3R）-1-（3,5-二氟苯基）-3- [4-（3-乙基-5-异丙基-4H-1,2,4-三唑-4-基） 吡啶-1-基）哌啶-1-基]丁基} -1-（甲基磺酰基）哌啶（I）：或其药学上可接受的盐，以及制备这种化合物的方法，包含这种化合物的药物组合物和使用 的这种化合物在治疗CCR5介导的疾病状态。

公开(公告)号：US20080139612A1

公开(公告)日：2008-06-12

申请号：US11953197

申请日：2007-12-10

申请人： Alan Wellington Faull ,  Steven Swallow

发明人： Alan Wellington Faull ,  Steven Swallow

IPC分类号： A61K31/4545 ,  A61K31/454 ,  C07D401/14 ,  A61P11/06 ,  A61P37/08 ,  A61P19/02 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D401/14

摘要： The present invention relates to 4-[3-(1,1-difluoroethyl)-5-methyl-4H-1,2,4-triazol-4-yl]-1-{(1R,3R)-3-(3,5-difluorophenyl)-1-methyl-3-[1-(methylsulfonyl)piperidin-4-yl]propyl}piperidine (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as well as processes for the preparation of this compound and its use in the treatment of CCR5 disease states.

摘要翻译： 本发明涉及4- [3-（1,1-二氟乙基）-5-甲基-4H-1,2,4-三唑-4-基] -1 - {（1R，3R）-3-（3 ，5-二氟苯基）-1-甲基-3- [1-（甲基磺酰基）哌啶-4-基]丙基}哌啶（I）：或其药学上可接受的盐，以及该化合物及其制备方法 用于治疗CCR5疾病状态。

公开(公告)号：US06953809B2

公开(公告)日：2005-10-11

申请号：US10194969

申请日：2002-07-15

申请人： Alan Wellington Faull ,  Andrew John Barker ,  Jason Grant Kettle

发明人： Alan Wellington Faull ,  Andrew John Barker ,  Jason Grant Kettle

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/00 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D209/04 ,  C07D209/42 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D413/12

CPC分类号： A61K31/00

摘要： The invention concerns the use of a compound of formula (I), in which Z, X, T, A, R1, R2, p and q have any of the meanings defined herein, and their pharmaceutically acceptable salts or in vivo hydrolysable esters, in the treatment of a disease or condition mediated by monocyte chemoattractant protein-1 (MCP-1). Certain of the components of formula (I) are novel and are provided, together with pharmaceutical compositions thereof, as further features of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物的用途，其中Z，X，T，A，R 1，R 2，p和q具有 本文定义的含义及其药学上可接受的盐或体内可水解的酯，用于治疗由单核细胞趋化蛋白-1（MCP-1）介导的疾病或病症。 式（I）的某些组分是新的，并且与其药物组合物一起提供作为本发明的进一步特征。

公开(公告)号：US6022869A

公开(公告)日：2000-02-08

申请号：US117673

申请日：1998-08-04

申请人： Alan Wellington Faull

发明人： Alan Wellington Faull

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D409/14 ,  A61K31/495 ,  C07D295/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D409/14

摘要： The invention relates to compounds of formula (I), and pharmaceutically-acceptable salts thereof, which possess antithrombotic and anticoagulant properties; processes for preparing compounds of formula (I) and pharmaceutical compositions.

摘要翻译： PCT No.PCT / GB97 / 00270 Sec。 371日期：1998年8月4日 102（e）1998年8月4日PCT PCT 1997年1月31日PCT公布。 第WO97 / 29104号PCT公告 日期1997年8月14日本发明涉及具有抗血栓形成和抗凝血性质的式（I）化合物及其药学上可接受的盐; 制备式（I）化合物和药物组合物的方法。

公开(公告)号：US5728701A

公开(公告)日：1998-03-17

申请号：US820003

申请日：1997-03-18

申请人： Michael Garth Wayne ,  Michael James Smithers ,  John Wall Rayner ,  Alan Wellington Faull ,  Robert James Pearce ,  Andrew George Brewster ,  Richard Eden Shute ,  Stuart Dennett Mills ,  Peter William Rodney Caulkett

发明人： Michael Garth Wayne ,  Michael James Smithers ,  John Wall Rayner ,  Alan Wellington Faull ,  Robert James Pearce ,  Andrew George Brewster ,  Richard Eden Shute ,  Stuart Dennett Mills ,  Peter William Rodney Caulkett

IPC分类号： C07D213/74 ,  A61K31/495 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D213/74

摘要： Compounds of formula I ##STR1## and metabolically labile esters and amides thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof, in which R.sup.13, M.sup.2, X.sup.1, Z.sup.1, Z.sup.1a, X.sup.2 and A.sup.1 have the meanings given in the specification. The compounds are useful as inhibitors of the binding of fibrinogen to glycoprotein IIb/IIIa. Novel intermediates are also disclosed.

摘要翻译： 式I的化合物（I）及其代谢不稳定的酯和酰胺及其药学上可接受的盐，其中R13，M2，X1，Z1，Z1a，X2和A1具有说明书中给出的含义。 该化合物可用作纤维蛋白原与糖蛋白IIb / IIIa结合的抑制剂。 还公开了新的中间体。

公开(公告)号：US20120289513A1

公开(公告)日：2012-11-15

申请号：US13557559

申请日：2012-07-25

申请人： John Cumming ,  Alan Wellington Faull ,  David Waterson

发明人： John Cumming ,  Alan Wellington Faull ,  David Waterson

IPC分类号： C07D403/06 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D295/195 ,  C07D241/04 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) The compounds act via antagonism of the CCR2b receptor and may be used to treat inflammatory disease and/or neuropathic pain.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物。该化合物通过CCR2b受体的拮抗作用，并可用于治疗炎性疾病和/或神经性疼痛。

公开(公告)号：US5760057A

公开(公告)日：1998-06-02

申请号：US767443

申请日：1996-12-16

申请人： Andrew George Brewster ,  Peter William Rodney Caulkett ,  Alan Wellington Faull ,  Robert James Pearce ,  Richard Eden Shute

发明人： Andrew George Brewster ,  Peter William Rodney Caulkett ,  Alan Wellington Faull ,  Robert James Pearce ,  Richard Eden Shute

IPC分类号： C07D295/14 ,  A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P25/04 ,  A61P43/00 ,  C07C243/38 ,  C07C257/18 ,  C07D211/34 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/62 ,  C07D295/20 ,  C07D295/215 ,  C07D211/44 ,  C07D211/64 ,  C07D211/66

CPC分类号： C07D295/215 ,  C07C243/38 ,  C07C257/18 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D211/62

摘要： The invention concerns acid derivatives of formula I R.sup.1 --CON(R.sup.2)--N(R.sup.3)CO--X.sup.1 --Q--X.sup.2 --G(I) and pharmaceutically acceptable metabolically labile esters or amides thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof, in which R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, X.sup.1, Q, X.sup.2 and G have the meanings given in the specification. The invention also concerns processes for the preparation of the acid derivatives of formula I, pharmaceutical compositions containing them their use as inhibitors of the binding of fibrinogen to glycoprotein IIb/IIIa.

摘要翻译： 本发明涉及式IR1-CON（R2）-N（R3）CO-X1-Q-X2-G（I）的酸衍生物及其药学上可接受的代谢不稳定酯或酰胺及其药学上可接受的盐，其中R1， R2，R3，X1，Q，X2和G具有说明书中给出的含义。 本发明还涉及制备式I酸衍生物的方法，药物组合物含有它们作为纤维蛋白原与糖蛋白IIb / IIIa结合的抑制剂的用途。

公开(公告)号：US20100029754A1

公开(公告)日：2010-02-04

申请号：US12537532

申请日：2009-08-07

申请人： Alan Wellington Faull ,  Craig Johnstone ,  Andrew David Morley ,  Jeffrey Philip Poyser

发明人： Alan Wellington Faull ,  Craig Johnstone ,  Andrew David Morley ,  Jeffrey Philip Poyser

IPC分类号： A61K31/381 ,  C07D333/38 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D333/38 ,  C07D333/44 ,  C07D413/12

摘要： The invention relates to thiophene carboxamides of formula (I), wherein A, R1, R2, R3, R4, R5 and X are as defined in the specification, processes and intermediates used in their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的噻吩甲酰胺，其中A，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和X如说明书中所定义，其制备中使用的方法和中间体，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途 。