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公开(公告)号：US6001811A
公开(公告)日：1999-12-14
申请号：US984884
申请日：1997-12-04
申请人： Albert Gyorkos , Lyle W. Spruce
发明人： Albert Gyorkos , Lyle W. Spruce
IPC分类号： A61K38/00 , C07D271/10 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07K5/02 , C07K5/06 , C07K5/062 , C07K5/065 , C07K5/068 , C07K5/072 , C07K5/078 , C07K5/083 , C07K5/12 , A61K38/05 , A61K38/06 , C07K5/08
CPC分类号： C07D271/10 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07K5/0202 , C07K5/06026 , C07K5/06052 , C07K5/06139 , C07K5/06191 , C07K5/0806 , C07K5/0808 , C07K5/0821 , C07K5/0827 , C07K5/12 , A61K38/00
摘要： The present invention relates to oxadiazole, thiadiazole, and triazole peptoids that are inhibitors of serine protease, specifically human neutrophil elastase; which proteases are useful in treatment of adult respiratory distress syndrome, septic shock, and multiple organ failure.
摘要翻译： 本发明涉及作为丝氨酸蛋白酶，特别是人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂的恶二唑，噻二唑和三唑拟肽; 哪些蛋白酶可用于治疗成人呼吸窘迫综合征，败血性休克和多器官衰竭。
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公开(公告)号：US5874585A
公开(公告)日：1999-02-23
申请号：US698575
申请日：1996-08-15
申请人： Albert Gyorkos , Lyle W. Spruce
发明人： Albert Gyorkos , Lyle W. Spruce
IPC分类号： A61K38/00 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P43/00 , C07D249/08 , C07D271/10 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07K5/02 , C07K5/06 , C07K5/062 , C07K5/065 , C07K5/068 , C07K5/072 , C07K5/078 , C07K5/08 , C07K5/083 , C07K5/12 , C07D271/02 , C07D285/04
CPC分类号： C07D271/10 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07K5/0202 , C07K5/06026 , C07K5/06043 , C07K5/06052 , C07K5/06078 , C07K5/06086 , C07K5/06104 , C07K5/06139 , C07K5/06156 , C07K5/06191 , C07K5/0806 , C07K5/12 , A61K38/00
摘要： The present invention relates to certain substituted oxadiazole, thiadiazole and triazole peptoids which are useful as inhibitors of serine proteases including human neutrophil elastase, equivalently known as human leukocyte elastase.
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公开(公告)号：US5843900A
公开(公告)日：1998-12-01
申请号：US465672
申请日：1995-06-05
CPC分类号： C07K7/18 , C07K19/00 , A61K38/00 , Y10S530/807 , Y10S530/815 , Y10S530/816
摘要： The present invention relates to pharmaceutically effective heterodimers comprising a bradykinin antagonist component covalently linked to a mu-opioid agonist component.
摘要翻译： 本发明涉及药物有效的异源二聚体，其包含与μ-阿片样物质激动剂组分共价连接的缓激肽拮抗剂组分。
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公开(公告)号：US5801148A
公开(公告)日：1998-09-01
申请号：US771317
申请日：1996-12-06
申请人： Albert Gyorkos , Lyle W. Spruce
发明人： Albert Gyorkos , Lyle W. Spruce
IPC分类号： A61K38/00 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P43/00 , C07D249/08 , C07D271/10 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07K5/02 , C07K5/06 , C07K5/062 , C07K5/065 , C07K5/068 , C07K5/072 , C07K5/078 , C07K5/08 , C07K5/083 , C07K5/12 , A61K38/05 , A61K38/06 , C07K5/097
CPC分类号： C07D271/10 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07K5/0202 , C07K5/06026 , C07K5/06043 , C07K5/06052 , C07K5/06078 , C07K5/06086 , C07K5/06104 , C07K5/06139 , C07K5/06156 , C07K5/06191 , C07K5/0806 , C07K5/12 , A61K38/00
摘要： The present invention relates to certain substituted oxadiazole, thiadiazole and triazole peptoids which are useful as inhibitors of human neutrophil elastase (HNE) for the treatment of HNE-mediated processes implicated in conditions such as adult respiratory distress syndrome, septic shock and multiple organ failure. A series of studies also have indicated the involvement HNE in myocardial ischemia-reperfusion injury, emphysema. HNE-mediated processes are implicated in other conditions such as arthritis, periodontal disease, glomerulonephritis, dermatitis, psoriasis, cystic fibrosis, chronic bronchitis, atherosclerosis, Alzheimer's disease, organ transplantation, corneal ulcers, and invasion behavior of malignant tumors.
摘要翻译： 本发明涉及某些取代的恶二唑，噻二唑和三唑拟肽，其可用作人中性粒细胞弹性蛋白酶（HNE）的抑制剂，用于治疗涉及诸如成人呼吸窘迫综合征，败血性休克和多器官功能衰竭等病症的HNE介导的过程。 一系列研究也表明HNE参与心肌缺血再灌注损伤，肺气肿。 HNE介导的过程涉及诸如关节炎，牙周病，肾小球性肾炎，皮炎，牛皮癣，囊性纤维化，慢性支气管炎，动脉粥样硬化，阿尔茨海默氏病，器官移植，角膜溃疡和恶性肿瘤的侵袭行为等其他病症。
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公开(公告)号：US6015791A
公开(公告)日：2000-01-18
申请号：US984881
申请日：1997-12-04
申请人： Albert Gyorkos , Lyle W. Spruce
发明人： Albert Gyorkos , Lyle W. Spruce
IPC分类号： A61K38/00 , C07D271/10 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07K5/02 , C07K5/06 , C07K5/062 , C07K5/065 , C07K5/068 , C07K5/072 , C07K5/078 , C07K5/083 , C07K5/12 , A61K31/55 , A61K38/05 , A61K38/06
CPC分类号： C07D271/10 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07K5/0202 , C07K5/06017 , C07K5/06026 , C07K5/06052 , C07K5/06139 , C07K5/06191 , C07K5/0806 , C07K5/0808 , C07K5/0821 , C07K5/0827 , C07K5/12 , A61K38/00
摘要： The present invention relates to certain substituted oxadiazole, thiadiazole, and triazoles, in particular those including a cycloheptane structure, that are useful as serine protease inhibitors, including inhibitors for human neutrophil elastase. Compounds of the invention are useful in treating conditions such as adult respiratory distress syndrome, septic shock, and multiple organ failure.
摘要翻译： 本发明涉及可用作丝氨酸蛋白酶抑制剂的某些取代的恶二唑，噻二唑和三唑，特别是包括环庚烷结构的那些，包括人中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂。 本发明的化合物可用于治疗诸如成人呼吸窘迫综合征，败血性休克和多器官衰竭的病症。
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公开(公告)号：US06656910B2
公开(公告)日：2003-12-02
申请号：US09928117
申请日：2001-08-10
申请人： Albert Gyorkos , Lyle W. Spruce
发明人： Albert Gyorkos , Lyle W. Spruce
IPC分类号： A61K3805
CPC分类号： C07D271/10 , A61K38/00 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07K5/06052 , C07K5/06078 , C07K5/06139 , C07K5/0808 , C07K5/0821
摘要： The present invention relates to certain substituted oxadiazole, thiadiazoles and triazole peptoids which are useful as inhibitors of serine proteases. Compounds of the invention are useful for treating, for example, adult respiratory distress syndrome, septic shock, and myocardial ischemia-reperfusion injury.
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公开(公告)号：US5891852A
公开(公告)日：1999-04-06
申请号：US762381
申请日：1996-12-06
申请人： Albert Gyorkos , Lyle W. Spruce
发明人： Albert Gyorkos , Lyle W. Spruce
IPC分类号： A61K38/00 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P43/00 , C07D249/08 , C07D271/10 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07K5/02 , C07K5/06 , C07K5/062 , C07K5/065 , C07K5/068 , C07K5/072 , C07K5/078 , C07K5/08 , C07K5/083 , C07K5/12 , A61K38/05 , A61K38/06 , C07K5/097
CPC分类号： C07D271/10 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07K5/0202 , C07K5/06026 , C07K5/06043 , C07K5/06052 , C07K5/06078 , C07K5/06086 , C07K5/06104 , C07K5/06139 , C07K5/06156 , C07K5/06191 , C07K5/0806 , C07K5/12 , A61K38/00
摘要： The present invention relates to certain substituted oxadiazole, thiadiazole and triazole peptoids which are useful as inhibitors of human neutrophil elastase (HNE) for the treatment of HNE-mediated processes implicated in conditions such as adult respiratory distress syndrome, septic shock and multiple organ failure. A series of studies also have indicated the involvement HNE in myocardial ischemia-reperfusion injury, emphysema. HNE-mediated processes are implicated in other conditions such as arthritis, periodontal disease, glomerulonephritis, dermatitis, psoriasis, cystic fibrosis, chronic bronchitis, atherosclerosis, Alzheimer's disease, organ transplantation, corneal ulcers, and invasion behavior of malignant tumors.
摘要翻译： 本发明涉及某些取代的恶二唑，噻二唑和三唑拟肽，其可用作人中性粒细胞弹性蛋白酶（HNE）的抑制剂，用于治疗涉及诸如成人呼吸窘迫综合征，败血性休克和多器官功能衰竭等病症的HNE介导的过程。 一系列研究也表明HNE参与心肌缺血再灌注损伤，肺气肿。 HNE介导的过程涉及诸如关节炎，牙周病，肾小球性肾炎，皮炎，牛皮癣，囊性纤维化，慢性支气管炎，动脉粥样硬化，阿尔茨海默氏病，器官移植，角膜溃疡和恶性肿瘤的侵袭行为等其他病症。
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8.发明授权Substituted heterocyclic compounds useful as inhibitors of (serine proteases) human neutrophil elastase 失效取代的杂环化合物可用作（丝氨酸蛋白酶）人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶的抑制剂
公开(公告)号：US5618792A
公开(公告)日：1997-04-08
申请号：US345820
申请日：1994-11-21
申请人： Albert Gyorkos , Lyle W. Spruce
发明人： Albert Gyorkos , Lyle W. Spruce
IPC分类号： A61K38/00 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P43/00 , C07D249/08 , C07D271/10 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07K5/02 , C07K5/06 , C07K5/062 , C07K5/065 , C07K5/068 , C07K5/072 , C07K5/078 , C07K5/08 , C07K5/083 , C07K5/12 , A61K31/38 , A61K31/535 , A61K31/54 , A61K38/06
CPC分类号： C07D271/10 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07K5/0202 , C07K5/06026 , C07K5/06043 , C07K5/06052 , C07K5/06078 , C07K5/06086 , C07K5/06104 , C07K5/06139 , C07K5/06156 , C07K5/06191 , C07K5/0806 , C07K5/12 , A61K38/00
摘要： The present invention relates to certain substituted oxadiazole, thiadiazole and triazole peptoids which are useful as inhibitors of serine proteases including human neutrophil elastase, equivalently known as human leukocyte elastase.
摘要翻译： 本发明涉及某些取代的恶二唑，噻二唑和三唑拟肽，其可用作丝氨酸蛋白酶抑制剂，包括人中性粒细胞弹性蛋白酶，等同地称为人白细胞弹性蛋白酶。
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公开(公告)号：US06608175B2
公开(公告)日：2003-08-19
申请号：US09991286
申请日：2001-11-16
申请人： Albert Gyorkos , Lyle W. Spruce
发明人： Albert Gyorkos , Lyle W. Spruce
IPC分类号： C07K102
CPC分类号： C07D271/10 , A61K38/00 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07K5/0202 , C07K5/06026 , C07K5/06043 , C07K5/06052 , C07K5/06078 , C07K5/06086 , C07K5/06104 , C07K5/06139 , C07K5/06156 , C07K5/06191 , C07K5/0806 , C07K5/12
摘要： Certain substituted oxadiazole, thiadiazole and triazole peptoids which are useful as inhibitors of serine proteases, are prepared in various embodiments using Grignard reagents and alkyllithium reagents and various aldehydes to make oxadiazole, thiadiazole and triazole peptoid alcohols, which are then oxidized to the desired keto products.
摘要翻译： 可用于丝氨酸蛋白酶抑制剂的某些取代的恶二唑，噻二唑和三唑拟肽在各种实施方案中使用格氏试剂和烷基锂试剂和各种醛制备恶二唑，噻二唑和三唑拟肽，然后氧化成所需的酮产物 。
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公开(公告)号：US5998379A
公开(公告)日：1999-12-07
申请号：US985056
申请日：1997-12-04
申请人： Albert Gyorkos , Lyle W. Spruce
发明人： Albert Gyorkos , Lyle W. Spruce
IPC分类号： A61K38/00 , A61P43/00 , C07D271/10 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07K5/02 , C07K5/06 , C07K5/062 , C07K5/065 , C07K5/068 , C07K5/072 , C07K5/078 , C07K5/083 , C07K5/12 , A61K38/05 , A61K38/06 , C07K5/097
CPC分类号： C07D271/10 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07K5/0202 , C07K5/06026 , C07K5/06052 , C07K5/06139 , C07K5/06191 , C07K5/0806 , C07K5/0808 , C07K5/0821 , C07K5/0827 , C07K5/12 , A61K38/00
摘要： The present invention relates to certain substituted oxadiazole, thiadiazole, and triazole peptoids that are useful as inhibitors of serine proteases, in particular human neutrophil elastase. Serine protease inhibitors of the invention are useful in the treatment of, for example, adult respiratory distress syndrome, septic shock, and myocardial ischemia-reperfusion injury.
摘要翻译： 本发明涉及可用作丝氨酸蛋白酶，特别是人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂的某些取代的恶二唑，噻二唑和三唑拟肽。 本发明的丝氨酸蛋白酶抑制剂可用于治疗例如成人呼吸窘迫综合征，败血性休克和心肌缺血 - 再灌注损伤。
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