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公开(公告)号：US07754742B2
公开(公告)日：2010-07-13
申请号：US12502252
申请日：2009-07-14
IPC分类号： A61K31/4172 , A61K31/4439 , C07D233/64 , C07D401/12
CPC分类号： C07D233/92
摘要： The present invention provides certain imidazole carboxamide derivatives, pharmaceutical compositions thereof, methods of using the same and processes for preparing the same.
摘要翻译： 本发明提供某些咪唑羧酰胺衍生物，其药物组合物，其使用方法及其制备方法。
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公开(公告)号：US20100016373A1
公开(公告)日：2010-01-21
申请号：US12502252
申请日：2009-07-14
IPC分类号： A61K31/4439 , C07D233/64 , C07D401/12 , A61K31/4164
CPC分类号： C07D233/92
摘要： The present invention provides certain imidazole carboxamide derivatives, pharmaceutical compositions thereof, methods of using the same and processes for preparing the same.
摘要翻译： 本发明提供某些咪唑羧酰胺衍生物，其药物组合物，其使用方法及其制备方法。
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公开(公告)号：US07598423B2
公开(公告)日：2009-10-06
申请号：US11718753
申请日：2005-11-15
申请人： Thomas Daniel Aicher , Guillermo S. Cortez , Todd Michael Groendyke , Albert Khilevich , James Allen Knobelsdorf , Fredrik Pehr Marmsater , Jeffrey Michael Schkeryantz , Tony Pisal Tang , Nicholas Andrew Magnus
发明人： Thomas Daniel Aicher , Guillermo S. Cortez , Todd Michael Groendyke , Albert Khilevich , James Allen Knobelsdorf , Fredrik Pehr Marmsater , Jeffrey Michael Schkeryantz , Tony Pisal Tang , Nicholas Andrew Magnus
IPC分类号： C07D239/26 , C07D239/28 , C07D241/10 , C07D401/10 , C07D213/02 , C07D291/04 , C07D271/06 , C07D277/20 , C07D417/10 , C07D333/06 , C07D319/06 , C07C49/76
CPC分类号： C07C229/60 , C07C317/44 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07D213/65 , C07D213/70 , C07D213/79 , C07D213/80 , C07D213/84 , C07D213/85 , C07D257/04 , C07D401/04 , C07D401/12
摘要： This application relates to a substituted hydroxyphenyl ketone compound of formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a pharmaceutical composition thereof and its use in treating migraine. This application also relates to processes for preparing a compound of formula I, and intermediate compounds useful therein.
摘要翻译： 本申请涉及式I的取代羟基苯基酮化合物或其药学上可接受的盐，其药物组合物及其在治疗偏头痛中的用途。 本申请还涉及制备式I化合物的方法和其中有用的中间体化合物。
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公开(公告)号：US07816523B2
公开(公告)日：2010-10-19
申请号：US12549552
申请日：2009-08-28
申请人： Thomas Daniel Aicher , Guillermo S. Cortez , Todd Michael Groendyke , Albert Khilevich , James Allen Knobelsdorf , Fredrik Pehr Marmsater , Jeffrey Michael Schkeryantz , Tony Pisal Tang
发明人： Thomas Daniel Aicher , Guillermo S. Cortez , Todd Michael Groendyke , Albert Khilevich , James Allen Knobelsdorf , Fredrik Pehr Marmsater , Jeffrey Michael Schkeryantz , Tony Pisal Tang
IPC分类号： C07D239/32 , C07D213/02
CPC分类号： C07C229/60 , C07C317/44 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07D213/65 , C07D213/70 , C07D213/79 , C07D213/80 , C07D213/84 , C07D213/85 , C07D257/04 , C07D401/04 , C07D401/12
摘要： This application relates to a substituted hydroxyphenyl ketone compound of formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a pharmaceutical composition thereof and its use in treating migraine. This application also relates to processes for preparing a compound of formula I, and intermediate compounds useful therein.
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公开(公告)号：US07678794B2
公开(公告)日：2010-03-16
申请号：US11718742
申请日：2005-11-15
申请人： Thomas Daniel Aicher , Guillermo S. Cortez , Todd Michael Groendyke , Albert Khilevich , James Allen Knobelsdorf , Fredrik Pehr Marmsater , Jeffrey Michael Schkeryantz , Tony Pisal Tang
发明人： Thomas Daniel Aicher , Guillermo S. Cortez , Todd Michael Groendyke , Albert Khilevich , James Allen Knobelsdorf , Fredrik Pehr Marmsater , Jeffrey Michael Schkeryantz , Tony Pisal Tang
IPC分类号： A61K31/50 , C07D209/54
CPC分类号： C07C229/60 , C07C317/44 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07D213/65 , C07D213/70 , C07D213/79 , C07D213/80 , C07D213/84 , C07D213/85 , C07D257/04 , C07D401/04 , C07D401/12
摘要： The present invention provides a compound of formula (I): pharmaceutical compositions thereof, and methods of using the same, processes for preparing the same, and intermediates thereof.
摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：其药物组合物及其使用方法，其制备方法及其中间体。
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公开(公告)号：US20080139505A1
公开(公告)日：2008-06-12
申请号：US11718753
申请日：2005-11-15
申请人： Thomas Daniel Aicher , Guillermo S. Cortez , Todd Michael Groendyke , Albert Khilevich , James Allen Knobelsdorf , Fredrik Pehr Marmsater , Jeffrey Michael Schkeryantz , Tony Pisal Tang , Nicholas Andrew Magnus
发明人： Thomas Daniel Aicher , Guillermo S. Cortez , Todd Michael Groendyke , Albert Khilevich , James Allen Knobelsdorf , Fredrik Pehr Marmsater , Jeffrey Michael Schkeryantz , Tony Pisal Tang , Nicholas Andrew Magnus
IPC分类号： A61K31/19 , C07D309/00 , A61K31/695 , A61K31/35 , C07C255/00 , A61K31/24 , C07D401/00 , C07D211/78 , C07D239/02 , C07D333/24 , A61K31/381 , A61K31/425 , C07D277/00 , A61K31/505 , C07D271/06 , A61K31/44 , C07C229/00 , A61K31/275 , A61K31/41 , C07D257/04 , C07C63/04
CPC分类号： C07C229/60 , C07C317/44 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07D213/65 , C07D213/70 , C07D213/79 , C07D213/80 , C07D213/84 , C07D213/85 , C07D257/04 , C07D401/04 , C07D401/12
摘要： The present invention provides compounds of formula (I): pharmaceutical compositions thereof, and methods of using the same, processes or preparing the same, and intermediates thereof.
摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：其药物组合物及其使用方法，方法或制备方法及其中间体。
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公开(公告)号：US07858646B2
公开(公告)日：2010-12-28
申请号：US11718446
申请日：2005-11-15
申请人： Thomas Daniel Aicher , Dana Rae Benesh , Maria-Jesus Blanco-Pillado , Guillermo S. Cortez , Todd Michael Groendyke , Albert Khilevich , James Allen Knobelsdorf , Fredrik Pehr Marmsäter , Jeffrey Michael Schkeryantz , Tony Pisal Tang
发明人： Thomas Daniel Aicher , Dana Rae Benesh , Maria-Jesus Blanco-Pillado , Guillermo S. Cortez , Todd Michael Groendyke , Albert Khilevich , James Allen Knobelsdorf , Fredrik Pehr Marmsäter , Jeffrey Michael Schkeryantz , Tony Pisal Tang
IPC分类号： C07D401/04 , C07D213/79 , A61K31/41 , A61K31/4439
CPC分类号： C07C229/60 , C07C317/44 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07D213/65 , C07D213/70 , C07D213/79 , C07D213/80 , C07D213/84 , C07D213/85 , C07D257/04 , C07D401/04 , C07D401/12
摘要： The present invention provides compounds of formula (I); pharmaceutical compositions thereof, and methods of using the same, processes or preparing the same, and intermediates thereof.
摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物; 其药物组合物及其使用方法，方法或制备方法及其中间体。
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公开(公告)号：US07803938B2
公开(公告)日：2010-09-28
申请号：US12549571
申请日：2009-08-28
申请人： Thomas Daniel Aicher , Guillermo S. Cortez , Todd Micheal Groendyke , Albert Khilevich , James Allen Knobelsdorf , Fredrik Pehr Marmsater , Jeffrey Michael Schkeryantz , Tony Pisal Tang
发明人： Thomas Daniel Aicher , Guillermo S. Cortez , Todd Micheal Groendyke , Albert Khilevich , James Allen Knobelsdorf , Fredrik Pehr Marmsater , Jeffrey Michael Schkeryantz , Tony Pisal Tang
IPC分类号： C07D239/32 , C07D271/113 , C07D291/04
CPC分类号： C07C229/60 , C07C317/44 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07D213/65 , C07D213/70 , C07D213/79 , C07D213/80 , C07D213/84 , C07D213/85 , C07D257/04 , C07D401/04 , C07D401/12
摘要： This application relates to a substituted hydroxyphenyl ketone compound of formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a pharmaceutical composition thereof and its use in treating migraine. This application also relates to processes for preparing a compound of formula I, and intermediate compounds useful therein.
摘要翻译： 本申请涉及式I的取代羟基苯基酮化合物或其药学上可接受的盐，其药物组合物及其在治疗偏头痛中的用途。 本申请还涉及制备式I化合物的方法和其中有用的中间体化合物。
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9.发明授权Method for the preparation of (.+-.)-calanolide A and intermediates thereof 失效（+/-） - 丙内酰脲A及其中间体的制备方法
公开(公告)号：US5869324A
公开(公告)日：1999-02-09
申请号：US933619
申请日：1997-09-08
申请人： Michael T. Flavin , Ze-Qi Xu , John D. Rizzo , Alla Kucherenko , Albert Khilevich , Abram Kivovich Sheinkman , Vilayphone Vilaychack , Lin Lin , Wei Chen , William A. Boulanger
发明人： Michael T. Flavin , Ze-Qi Xu , John D. Rizzo , Alla Kucherenko , Albert Khilevich , Abram Kivovich Sheinkman , Vilayphone Vilaychack , Lin Lin , Wei Chen , William A. Boulanger
IPC分类号： C07D311/58 , A61K31/365 , A61K45/06 , A61P31/12 , A61P37/04 , C07D311/16 , C07D493/04 , C07D493/14 , C12P41/00
CPC分类号： C07D493/04 , A61K45/06 , C07D311/16 , C07D493/14
摘要： A method of preparing (.+-.)-calanolide A, 1, a potent HIV reverse transcriptase inhibitor, from chromene 4 is provided. Useful intermediates for preparing (.+-.)-calanolide A and its derivatives are also provided. According to the disclosed method, chromene 4 intermediate was reacted with acetaldehyde diethyl acetal or paraldehyde in the presence of an acid catalyst with heating, or a two-step reaction including an aldol reaction with acetaldehyde and cyclization either under acidic conditions or neutral Mitsunobu conditions, to produce chromanone 7. Reduction of chromanone 7 with sodium borohydride, in the presence of cerium trichloride, produced (.+-.)-calanolide A. A method for resolving (.+-.)-calanolide A into its optically active forms by a chiral HPLC system or by enzymatic acylation and hydrolysis is also disclosed. Finally, a method for treating or preventing viral infections using (.+-.)-calanolide A or (-)-calanolide A is provided.
摘要翻译： 提供了从色烯4制备（+/-） - 丙内酰脲A，1，一种有效的HIV逆转录酶抑制剂的方法。 还提供了制备（+/-） - 丙内酰脲A及其衍生物的有用中间体。 根据所公开的方法，在酸催化剂的存在下，将色烯4中间体与乙醛二乙基缩醛或对甲醛反应，或者在酸性条件或中性Mitsunobu条件下，包括醛醇与乙醛反应和醛化反应的两步反应， 产生苯并二氢吡喃酮7.在三氯化铈的存在下，用硼氢化钠还原色酮7.产生（+/-） - 甘露糖苷A。一种通过手性拆分（+/-） - 卡立拉内酯A至其光学活性形式的方法 还公开了HPLC系统或通过酶酰化和水解。 最后，提供了一种使用（+/-） - 蒎烯内酰胺A或（ - ） - cal醇酯A治疗或预防病毒感染的方法。
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10.发明申请公开(公告)号：US20050043344A1
公开(公告)日：2005-02-24
申请号：US10743354
申请日：2003-12-22
申请人： Mark Boys , Lori Schretzman , Michael Tollefson , Nizal Chandrakumar , Ish Khanna , Maria Nguyen , Victoria Downs , Scott Mohler , Glen Gesicki , Thomas Penning , Barbara Chen , Yaping Wang , Albert Khilevich , Bipinchandra Desai , Yi Yu , John Wendt , Heather Stenmark , Hongwei Wu , Renee Huff , Srinivasan Nagarajan , Balekudru Devadas , Hwang-Fun Lu , Mark Russell , Dale Spangler , Mihir Parikh
发明人： Mark Boys , Lori Schretzman , Michael Tollefson , Nizal Chandrakumar , Ish Khanna , Maria Nguyen , Victoria Downs , Scott Mohler , Glen Gesicki , Thomas Penning , Barbara Chen , Yaping Wang , Albert Khilevich , Bipinchandra Desai , Yi Yu , John Wendt , Heather Stenmark , Hongwei Wu , Renee Huff , Srinivasan Nagarajan , Balekudru Devadas , Hwang-Fun Lu , Mark Russell , Dale Spangler , Mihir Parikh
IPC分类号： A61K31/4245 , A61K31/4745 , A61P19/02 , A61P19/10 , A61P27/00 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P43/00
CPC分类号： A61K31/4245 , A61K31/4745
摘要： The present invention relates to pharmaceutical compositions comprising compounds of the Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and methods of selectively inhibiting or antagonizing the αVβ3 and/or the αVβ5 integrin without significantly inhibiting the αVβ6 integrin.
摘要翻译： 本发明涉及包含式I化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物，以及选择性抑制或拮抗αVβ3和/或αVβ5整联蛋白而不显着抑制αVβ6整联蛋白的方法。
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