公开(公告)号：US20050043344A1

公开(公告)日：2005-02-24

申请号：US10743354

申请日：2003-12-22

申请人： Mark Boys ,  Lori Schretzman ,  Michael Tollefson ,  Nizal Chandrakumar ,  Ish Khanna ,  Maria Nguyen ,  Victoria Downs ,  Scott Mohler ,  Glen Gesicki ,  Thomas Penning ,  Barbara Chen ,  Yaping Wang ,  Albert Khilevich ,  Bipinchandra Desai ,  Yi Yu ,  John Wendt ,  Heather Stenmark ,  Hongwei Wu ,  Renee Huff ,  Srinivasan Nagarajan ,  Balekudru Devadas ,  Hwang-Fun Lu ,  Mark Russell ,  Dale Spangler ,  Mihir Parikh

发明人： Mark Boys ,  Lori Schretzman ,  Michael Tollefson ,  Nizal Chandrakumar ,  Ish Khanna ,  Maria Nguyen ,  Victoria Downs ,  Scott Mohler ,  Glen Gesicki ,  Thomas Penning ,  Barbara Chen ,  Yaping Wang ,  Albert Khilevich ,  Bipinchandra Desai ,  Yi Yu ,  John Wendt ,  Heather Stenmark ,  Hongwei Wu ,  Renee Huff ,  Srinivasan Nagarajan ,  Balekudru Devadas ,  Hwang-Fun Lu ,  Mark Russell ,  Dale Spangler ,  Mihir Parikh

IPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K31/4745 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P27/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K31/4745

摘要： The present invention relates to pharmaceutical compositions comprising compounds of the Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and methods of selectively inhibiting or antagonizing the αVβ3 and/or the αVβ5 integrin without significantly inhibiting the αVβ6 integrin.

摘要翻译： 本发明涉及包含式I化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物，以及选择性抑制或拮抗αVβ3和/或αVβ5整联蛋白而不显着抑制αVβ6整联蛋白的方法。

公开(公告)号：US20050043294A1

公开(公告)日：2005-02-24

申请号：US10929013

申请日：2004-08-27

申请人： James Sikorski ,  Richard Durley ,  Margaret Grapperhaus ,  Mark Massa ,  Emily Reinhard ,  Yvette Fobian ,  Michael Tollefson ,  Lijuan Wang ,  Brian Hickory ,  Monica Norton ,  William Vernier ,  Deborah Mischke ,  Michele Promo ,  Ashton Hamme ,  Dale Spangler ,  Melvin Rueppel

发明人： James Sikorski ,  Richard Durley ,  Margaret Grapperhaus ,  Mark Massa ,  Emily Reinhard ,  Yvette Fobian ,  Michael Tollefson ,  Lijuan Wang ,  Brian Hickory ,  Monica Norton ,  William Vernier ,  Deborah Mischke ,  Michele Promo ,  Ashton Hamme ,  Dale Spangler ,  Melvin Rueppel

IPC分类号： C07C217/84 ,  C07C217/86 ,  C07C217/88 ,  C07C217/90 ,  C07C239/20 ,  C07C323/19 ,  C07C323/20 ,  C07C323/32 ,  C07D213/65 ,  C07D251/42 ,  C07D307/42 ,  C07D333/20 ,  A61K31/55 ,  A61K31/137 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D307/42 ,  A61K31/138 ,  A61K31/538 ,  C07B2200/07 ,  C07C217/84 ,  C07C217/86 ,  C07C217/88 ,  C07C217/90 ,  C07C239/20 ,  C07C323/19 ,  C07C323/20 ,  C07C323/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/65 ,  C07D251/42 ,  C07D333/20

摘要： The invention relates to substituted aryl and heteroaryl (R)-Chiral Halogenated 1-Substitutedamino-(n+1)-Alkanol compounds useful as inhibitors of cholesteryl ester transfer protein (CETP; plasma lipid transfer protein-I) and compounds, compositions and methods for treating atherosclerosis and other coronary artery diseases. Novel high yield, stereoselective processes for the preparation of the chiral substituted alkanol compounds from chiral and achiral intermediates are described.

摘要翻译： 本发明涉及可用作胆固醇酯转移蛋白（CETP;血浆脂质转移蛋白-1）的抑制剂的取代的芳基和杂芳基（R） - 手性卤代1-取代氨基 - （n + 1） - 阿尔卡醇化合物，化合物，组合物和方法 用于治疗动脉粥样硬化和其他冠状动脉疾病。 描述了从手性和非手性中间体制备手性取代的烷醇化合物的新型高产率立体选择性方法。

公开(公告)号：US20070219274A1

公开(公告)日：2007-09-20

申请号：US11693161

申请日：2007-03-29

申请人： James Sikorski ,  Richard Durley ,  Margaret Grapperhaus ,  Mark Massa ,  Emily Reinhard ,  Yvette Fobian ,  Michael Tollefson ,  Lijuan Wang ,  Brian Hickory ,  Monica Norton ,  William Vernier ,  Deborah Mischke ,  Michelle Promo ,  Ashton Hamme ,  Dale Spangler ,  Melvin Rueppel

发明人： James Sikorski ,  Richard Durley ,  Margaret Grapperhaus ,  Mark Massa ,  Emily Reinhard ,  Yvette Fobian ,  Michael Tollefson ,  Lijuan Wang ,  Brian Hickory ,  Monica Norton ,  William Vernier ,  Deborah Mischke ,  Michelle Promo ,  Ashton Hamme ,  Dale Spangler ,  Melvin Rueppel

IPC分类号： A61K31/135 ,  C07C211/43

CPC分类号： C07D307/42 ,  A61K31/138 ,  A61K31/538 ,  C07B2200/07 ,  C07C217/84 ,  C07C217/86 ,  C07C217/88 ,  C07C217/90 ,  C07C239/20 ,  C07C323/19 ,  C07C323/20 ,  C07C323/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/65 ,  C07D251/42 ,  C07D333/20

摘要： The invention relates to substituted aryl and heteroaryl (R)-Chiral Halogenated 1-Substitutedamino-(n+1)-Alkanol compounds useful as inhibitors of cholesteryl ester transfer protein (CETP; plasma lipid transfer protein-I) and compounds, compositions and methods for treating atherosclerosis and other coronary artery diseases. Novel high yield, stereoselective processes for the preparation of the chiral substituted alkanol compounds from chiral and achiral intermediates are described.

摘要翻译： 本发明涉及可用作胆固醇酯转移蛋白（CETP;血浆脂质转移蛋白-1）的抑制剂的取代的芳基和杂芳基（R） - 手性卤代1-取代氨基 - （n + 1） - 阿尔卡醇化合物，化合物，组合物和方法 用于治疗动脉粥样硬化和其他冠状动脉疾病。 描述了从手性和非手性中间体制备手性取代的烷醇化合物的新型高产率立体选择性方法。

公开(公告)号：US20060074243A1

公开(公告)日：2006-04-06

申请号：US11270391

申请日：2005-11-10

申请人： Daniel Becker ,  Yiyuan Chen ,  John Freskos ,  Alan Gasiecki ,  Margaret Grapperhaus ,  Donald Hansen ,  Robert Heintz ,  Darren Kassab ,  Ish Khanna ,  Stephen Kolodziej ,  Sergio Mantegani ,  Mark Massa ,  Joseph McDonald ,  Deborah Mischke ,  Mark Nagy ,  Ettore Perrone ,  Joseph Rico ,  Michelle Schmidt ,  Dale Spangler ,  John Talley ,  Mahima Trivedi ,  Thomas Wynn

发明人： Daniel Becker ,  Yiyuan Chen ,  John Freskos ,  Alan Gasiecki ,  Margaret Grapperhaus ,  Donald Hansen ,  Robert Heintz ,  Darren Kassab ,  Ish Khanna ,  Stephen Kolodziej ,  Sergio Mantegani ,  Mark Massa ,  Joseph McDonald ,  Deborah Mischke ,  Mark Nagy ,  Ettore Perrone ,  Joseph Rico ,  Michelle Schmidt ,  Dale Spangler ,  John Talley ,  Mahima Trivedi ,  Thomas Wynn

IPC分类号： C07D211/68

CPC分类号： C07D241/12 ,  C07C317/46 ,  C07D211/66 ,  C07D213/34 ,  C07D309/08 ,  C07D335/02 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： This invention is directed generally to hydroxamic acid and amide compounds (including salts of such compounds), and, more particularly, to aryl- and heteroaryl-arylsulfonylmethyl hydroxamic acids and amides that, inter alia, inhibit protease activity, particularly matrix metalloproteinase (also known as “matrix metalloprotease” or “MMP”) activity and/or aggrecanase activity. These compounds generally correspond in structure to Formula I: wherein A1, A2, A3, E1, E2, E3, and E4 are as defined in this patent. This invention also is directed to compositions of such compounds, intermediates for the syntheses of such compounds, methods for making such compounds, and methods for treating conditions associated with MMP activity and/or aggrecanase activity, particularly pathological conditions.

摘要翻译： 本发明一般涉及异羟肟酸和酰胺化合物（包括这些化合物的盐），更具体地说，涉及芳基 - 和杂芳基 - 芳基磺酰基甲基异羟肟酸和酰胺，其特别是抑制蛋白酶活性，特别是基质金属蛋白酶（也称为 作为“基质金属蛋白酶”或“MMP”）活性和/或蛋白聚糖蛋白聚糖酶活性。 这些化合物通常在结构上对应于式I：其中A 1，A 2，A 3，E 1， E 2，E 3和E 4如本专利中所定义。 本发明还涉及这些化合物的组合物，用于合成这些化合物的中间体，制备这些化合物的方法，以及用于治疗与MMP活性和/或蛋白聚糖蛋白聚糖酶活性特别是病理状况相关的病症的方法。

公开(公告)号：US20050004189A1

公开(公告)日：2005-01-06

申请号：US10741056

申请日：2003-12-19

申请人： John Wendt ,  Heather Stenmark ,  Hongwei Wu ,  Yaping Wang ,  Barbara Chen ,  Thomas Penning ,  Victoria Downs ,  Mark Boys ,  Mark Russell ,  Dale Spangler

发明人： John Wendt ,  Heather Stenmark ,  Hongwei Wu ,  Yaping Wang ,  Barbara Chen ,  Thomas Penning ,  Victoria Downs ,  Mark Boys ,  Mark Russell ,  Dale Spangler

IPC分类号： C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D417/02 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to a class of compounds represented by the Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutical compositions comprising compounds of the Formula I, and methods of selectively inhibiting or antagonizing the αvβ3 and/or the αvβ5 integrin without significantly inhibiting the αvβ6 integrin.

摘要翻译： 本发明涉及一类由式I表示的化合物或其药学上可接受的盐，包含式I化合物的药物组合物，以及选择性抑制或拮抗阿尔法博乙和/或阿尔法肽5整联蛋白的方法，而不显着抑制alphavbeta6 整合素

公开(公告)号：US20060229304A1

公开(公告)日：2006-10-12

申请号：US11373770

申请日：2006-03-09

申请人： James Sikorski ,  Richard Durley ,  Margaret Grapperhaus ,  Mark Massa ,  Emily Reinhard ,  Yvette Fobian ,  Michael Tollefson ,  Lijuan Wang ,  Brian Hickory ,  Monica Norton ,  William Vernier ,  Deborah Mischke ,  Michele Promo ,  Ashton Hamme ,  Dale Spangler ,  Melvin Rueppel

发明人： James Sikorski ,  Richard Durley ,  Margaret Grapperhaus ,  Mark Massa ,  Emily Reinhard ,  Yvette Fobian ,  Michael Tollefson ,  Lijuan Wang ,  Brian Hickory ,  Monica Norton ,  William Vernier ,  Deborah Mischke ,  Michele Promo ,  Ashton Hamme ,  Dale Spangler ,  Melvin Rueppel

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D265/36 ,  A61K31/138

CPC分类号： C07D307/42 ,  A61K31/138 ,  A61K31/538 ,  C07B2200/07 ,  C07C217/84 ,  C07C217/86 ,  C07C217/88 ,  C07C217/90 ,  C07C239/20 ,  C07C323/19 ,  C07C323/20 ,  C07C323/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/65 ,  C07D251/42 ,  C07D333/20

摘要： The invention relates to substituted aryl and heteroaryl (R)-Chiral Halogenated 1-Substitutedamino-(n+1)-Alkanol compounds useful as inhibitors of cholesteryl ester transfer protein (CETP; plasma lipid transfer protein-I) and compounds, compositions and methods for treating atherosclerosis and other coronary artery diseases. Novel high yield, stereoselective processes for the preparation of the chiral substituted alkanol compounds from chiral and achiral intermediates are described.

公开(公告)号：US20050004200A1

公开(公告)日：2005-01-06

申请号：US10741860

申请日：2003-12-19

申请人： Thomas Penning ,  Albert Khilevich ,  Barbara Chen ,  Preete Gandhi ,  Yaping Wang ,  Victoria Downs ,  Mark Boys ,  Mark Russell ,  Dale Spangler ,  Renee Huff

发明人： Thomas Penning ,  Albert Khilevich ,  Barbara Chen ,  Preete Gandhi ,  Yaping Wang ,  Victoria Downs ,  Mark Boys ,  Mark Russell ,  Dale Spangler ,  Renee Huff

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/416 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to a class of compounds represented by the Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutical compositions comprising compounds of the Formula I, and methods of selectively inhibiting or antagonizing the αVβ3 and/or the αVβ5 integrin without significantly inhibiting the αVβ6 integrin.

摘要翻译： 本发明涉及一类由式I表示的化合物或其药学上可接受的盐，包含式I化合物的药物组合物以及选择性抑制或拮抗αVbeta3和/或αVβ5整联蛋白而不显着抑制αVβ6的方法 整合素