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    Polymer-conjugated malonic acid derivatives and their use as medicaments and diagnostic agents
    1.
    发明授权
    Polymer-conjugated malonic acid derivatives and their use as medicaments and diagnostic agents 失效
    聚合物共轭丙二酸衍生物及其作为药物和诊断剂的用途

    公开(公告)号：US5817742A

    公开(公告)日：1998-10-06

    申请号：US718524

    申请日：1996-09-11

    申请人： Alexander Toepfer ,  Gerhard Kretzschmar ,  Eckart Bartnik ,  Wolfgang Schmidt ,  Brigitte Horsch

    发明人： Alexander Toepfer ,  Gerhard Kretzschmar ,  Eckart Bartnik ,  Wolfgang Schmidt ,  Brigitte Horsch

    IPC分类号： A61K31/785 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7028 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07H3/04 ,  C07H3/06 ,  C07H15/04 ,  C07H15/207 ,  C07H17/04 ,  C08G69/10 ,  C08G69/48 ,  C08G73/06 ,  C08G73/10

    CPC分类号： C07H3/04 ,  C07H15/207 ,  C07H17/04 ,  C07H3/06 ,  C08G73/0611

    摘要： Polymer-based polyvalent malonic acid derivatives having anti-adhesive properties are described. The compounds comprise a polyamino acid linked to a group of formula (I). In formula (I), R.sup.1 and R.sup.2 together form a six-membered carbocylic or heterocyclic ring, containing at least one substituent selected from R.sup.4, R.sup.5, and R.sup.6. R.sup.3 is H, (CH.sub.2) .sub.m X or CH.sub.2 O(CH.sub.2).sup.m X.sup.1. The polyamino acid and the group of formula II are linked via R.sup.4, R.sup.5, or R.sup.6, or optionally via a spacer of formula --�Q.sup.1 --(CH.sub.2).sub.p --Q.sup.2 --!.sub.r. A and B independently are O, S, NH, HN--CO, OC--NH, O--CO, OC--O, NH--CO--O, --O--CO--NH, S--CO, SC--O, O--CS--S, S--CS--OS, NH--CS--S, S--CS--NH, or CH.sub.2. Z is a pyranose, furanose, open-chain polyalcohol or Y--X.sup.6. Y is --O--(CX.sup.2,X.sup.3).sub.n, -(CX.sup.2,X.sup.3).sub.n, --CH.sub.2 --(CX.sup.2,X.sup.3).sub.n or a saturated or unsaturated six-membered carbo- or heterocyclic group having at least one substituent R.sup.9, or a combination of the chain --O--(CX.sup.2,X.sup.3).sub.n, or -(CX.sup.2,X.sup.3).sub.n, and the carbocyclic or heterocyclic group, in which R.sup.4, R.sup.5, and R.sup.6 independently are H, OH, --O--(CH.sub.2) .sub.q X.sup.4, --CH.sub.2 O(CH.sub.2) .sub.q X.sup.5, or HNC(O)CH.sub.3, and X, X.sup.1, X.sup.2, and X.sup.3 independently are H, NH.sub.2, COOH, OH, CH.sub.2 OH, CH.sub.2 NH.sub.2, C.sub.1 -C.sub.20 -alkyl, or C.sub.6 -C.sub.10 -aryl, X.sup.4 and X.sup.5 independently are --NH-- or --O--, and X.sup.6 is OH or --C(R.sup.3) (COOH).sub.2. m, n, and q independently can be 1-20. In the linker, Q.sup.1 is CH.sub.2 or --CO--, Q.sup.2 is --NH-- or --CO--NH--, p is 1-6, and r is 0 or 1. Methods of preparing the compounds, and their use as medicaments or diagnostic agents also are disclosed. ##STR1##

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 00844 Sec。 371日期：1996年9月11日 102（e）1996年9月11日PCT PCT 1995年3月7日PCT公布。 公开号WO95 / 24437 日期1995年9月14日描述了具有防粘性的聚合物多价丙二酸衍生物。 化合物包含与式（I）的基团连接的聚氨基酸。 在式（I）中，R 1和R 2一起形成含有至少一个选自R4，R5和R6的取代基的六元碳环或杂环。 R3是H，（CH2）mX或CH2O（CH2）mX1。 聚氨基酸和式II基团通过R4，R5或R6连接，或任选地经由式[Q1-（CH2）p-Q2-] r的间隔基连接。 A和B分别是O，S，NH，HN-CO，OC-NH，O-CO，OC-O，NH-CO-O，-O-CO-NH，S-CO，SC-O， CS-S，S-CS-OS，NH-CS-S，S-CS-NH或CH 2。 Z是吡喃糖，呋喃糖，开链多元醇或Y-X6。 Y是-O-（CX2，X3）n， - （CX2，X3）n，-CH2-（CX2，X3）n或具有至少一个取代基R9的饱和或不饱和六元碳 - 或杂环基，或 链-O-（CX2，X3）n或 - （CX2，X3）n和碳环或杂环基团的组合，其中R4，R5和R6独立地为H，OH，-O-（CH2 ）qX4，-CH2O（CH2）qX5或HNC（O）CH3，X，X1，X2和X3独立地为H，NH2，COOH，OH，CH2OH，CH2NH2，C1-C20-烷基或C6-C10 芳基，X 4和X 5独立地是-NH-或-O-，X 6是OH或-C（R 3）（COOH）2。 m，n和q独立地可以是1-20。 在接头中，Q1是CH2或-CO-，Q2是-NH-或-CO-NH-，p是1-6，r是0或1.制备化合物的方法及其用作药物或诊断 代理商也被披露。