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    Lupane-Type Triterpenoids Modified at 30-Position and Analogues Thereof
    1.
    发明申请
    Lupane-Type Triterpenoids Modified at 30-Position and Analogues Thereof 审中-公开
    Lupane型三萜类化合物在30位修饰及其类似物

    公开(公告)号：US20090062243A1

    公开(公告)日：2009-03-05

    申请号：US12171069

    申请日：2008-07-10

    申请人： Ali Koohang ,  Aye Aye Mar ,  Erika Szotek ,  Ze-Qi Xu ,  David A. Eiznhamer ,  Michael T. Flavin

    发明人： Ali Koohang ,  Aye Aye Mar ,  Erika Szotek ,  Ze-Qi Xu ,  David A. Eiznhamer ,  Michael T. Flavin

    IPC分类号： A61K31/56 ,  C07J53/00 ,  A61P35/04 ,  A61P29/00 ,  C12N5/06

    CPC分类号： C07J53/00

    摘要： The present invention comprises lupine-type triterpenoids that inhibit cell proliferations, in particular cancer and conditions associated with cancer. For example, associated malignancies include ovarian cancer, cervical cancer, breast cancer, colorectal cancer, and glioblastomas, among others. Accordingly, the compounds of the present invention are useful for treating, preventing, and/or inhibiting these diseases. Thus, the present invention also comprising pharmaceutical formulations comprising the compounds and methods of using the compounds and formulations to inhibit cancer and treat, prevent, or inhibit the foregoing diseases.

    摘要翻译： 本发明包括抑制细胞增殖的羽扇蛋白型三萜类化合物，特别是与癌症相关的癌症和病症。 例如，相关的恶性肿瘤包括卵巢癌，子宫颈癌，乳腺癌，结肠直肠癌和成胶质细胞瘤等。 因此，本发明的化合物可用于治疗，预防和/或抑制这些疾病。 因此，本发明还包括包含该化合物的药物制剂和使用该化合物和制剂抑制癌症并治疗，预防或抑制前述疾病的方法。

    23-Substituted Derivatives of Lupane-type Pentacyclic Triterpenoids
    2.
    发明申请
    23-Substituted Derivatives of Lupane-type Pentacyclic Triterpenoids 审中-公开
    Lupane型五环三萜类化合物的23取代衍生物

    公开(公告)号：US20100144688A1

    公开(公告)日：2010-06-10

    申请号：US12634305

    申请日：2009-12-09

    申请人： Ali Koohang ,  Aye Aye Mar ,  Erika Szotek ,  Ze-Qi Xu ,  David A. Eiznhamer ,  Michael T. Flavin

    发明人： Ali Koohang ,  Aye Aye Mar ,  Erika Szotek ,  Ze-Qi Xu ,  David A. Eiznhamer ,  Michael T. Flavin

    IPC分类号： A61K31/568 ,  C07J53/00 ,  C07J17/00 ,  C07J1/00 ,  A61K31/58 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00

    CPC分类号： C07J1/00 ,  C07J17/00 ,  C07J53/00

    摘要： The present invention comprises small molecule inhibitors of cell proliferative conditions, in particular cancer and conditions associated with cancer. For example, associated malignancies include ovarian cancer, cervical cancer, breast cancer, colorectal cancer, and glioblastomas, among others. Accordingly, the compounds of the present invention are useful for treating, preventing, and/or inhibiting these diseases. Thus, the present invention also comprises pharmaceutical formulations comprising the compounds and methods of using the compounds and formulations to inhibit cancer and treat, prevent, or inhibit the foregoing diseases.

    摘要翻译： 本发明包括细胞增殖状态的特别是癌症和与癌症有关的病症的小分子抑制剂。 例如，相关的恶性肿瘤包括卵巢癌，子宫颈癌，乳腺癌，结肠直肠癌和成胶质细胞瘤等。 因此，本发明的化合物可用于治疗，预防和/或抑制这些疾病。 因此，本发明还包括包含该化合物的药物制剂以及使用该化合物和制剂抑制癌症并治疗，预防或抑制前述疾病的方法。

    Synthetic pentacyclic triterpenoids and derivatives of betulinic acid and betulin
    3.
    发明申请
    Synthetic pentacyclic triterpenoids and derivatives of betulinic acid and betulin 审中-公开
    合成五环三萜类化合物和桦木酸和桦木醇的衍生物

    公开(公告)号：US20070232577A1

    公开(公告)日：2007-10-04

    申请号：US11728284

    申请日：2007-03-23

    申请人： Ze-Qi Xu ,  Ali Koohang ,  Aye Aye Mar ,  Nathan Majewski ,  David Eiznhamer ,  Michael Flavin

    发明人： Ze-Qi Xu ,  Ali Koohang ,  Aye Aye Mar ,  Nathan Majewski ,  David Eiznhamer ,  Michael Flavin

    IPC分类号： A61K31/58 ,  A61K31/56 ,  C07J53/00

    CPC分类号： C07J53/00

    摘要： The present invention comprises small molecule inhibitors of cell proliferative conditions, in particular cancer and conditions associated with cancer. For example, associated malignancies include ovarian cancer, cervical cancer, breast cancer, colorectal cancer, and glioblastomas, among others. Accordingly, the compounds of the present invention are useful for treating, preventing, and/or inhibiting these diseases. Thus, the present invention also comprising pharmaceutical formulations comprising the compounds and methods of using the compounds and formulations to inhibit cancer and treat, prevent, or inhibit the foregoing diseases.

    摘要翻译： 本发明包括细胞增殖状态的特别是癌症和与癌症有关的病症的小分子抑制剂。 例如，相关的恶性肿瘤包括卵巢癌，子宫颈癌，乳腺癌，结肠直肠癌和成胶质细胞瘤等。 因此，本发明的化合物可用于治疗，预防和/或抑制这些疾病。 因此，本发明还包括包含该化合物的药物制剂和使用该化合物和制剂抑制癌症并治疗，预防或抑制前述疾病的方法。

    Method for the preparing �9-12-(Diethoxyphosphonomethoxy)ethyl!adenine and analogues thereof
    5.
    发明授权
    Method for the preparing �9-12-(Diethoxyphosphonomethoxy)ethyl!adenine and analogues thereof 失效
    制备9-Ä2-（二乙氧基膦酰基甲氧基）乙基ÜÜ烯及其类似物的方法

    公开(公告)号：US5874577A

    公开(公告)日：1999-02-23

    申请号：US831922

    申请日：1997-04-02

    申请人： Wei Chen ,  Michael T. Flavin ,  Ze-Qi Xu

    发明人： Wei Chen ,  Michael T. Flavin ,  Ze-Qi Xu

    IPC分类号： C07F9/6561 ,  C07F9/08 ,  C07D473/34

    CPC分类号： C07F9/65616 ,  C07F9/6561

    摘要： Unprotected adenine, 6-chloropurine, 2,6-diaminopurine, and 2-amino-6-chloropurine have been directly coupled with 2-(diethoxyphosphonomethoxy)ethanol under a disclosed method to provide acyclic phosphonate nucleotide analogues which are intermediates for antiviral agents such as 9-�2-(phosphonomethoxy)ethyl!adenine (PMEA) and its analogues having a structure of formula I: ##STR1## wherein Z represents N or CH; R.sub.1 represents hydrogen, alkyl, aryl, or arylalkyl; R.sub.2 and R.sub.3 are independently selected from H, OH, halo, NH.sub.2, C.sub.6 H.sub.5 CH.sub.2 O, or R.sub.4 R.sub.5 N wherein R.sub.4 and R.sub.5 are independently selected from alkyl, aryl, or arylalkyl.

    摘要翻译： 已公开的方法将未保护的腺嘌呤，6-氯嘌呤，2,6-二氨基嘌呤和2-氨基-6-氯嘌呤直接与2-（二乙氧基膦基甲氧基）乙醇偶联，得到无环磷酸酯核苷酸类似物，其为抗病毒剂的中间体，例如 9- [2-（膦酰甲氧基）乙基]腺嘌呤（PMEA）及其具有式I结构的类似物：其中Z表示N或CH; R1代表氢，烷基，芳基或芳基烷基; R2和R3独立地选自H，OH，卤素，NH2，C6H5CH2O或R4R5N，其中R4和R5独立地选自烷基，芳基或芳烷基。

    Calanolide analogues and methods of their use
    7.
    发明授权
    Calanolide analogues and methods of their use 失效
    Calanolide类似物及其使用方法

    公开(公告)号：US06277879B1

    公开(公告)日：2001-08-21

    申请号：US09173143

    申请日：1998-10-15

    申请人： Ze-Qi Xu ,  Michael T. Flavin ,  David Zembower

    发明人： Ze-Qi Xu ,  Michael T. Flavin ,  David Zembower

    IPC分类号： A61K3135

    CPC分类号： C07D493/04 ,  A61K45/06 ,  C07D311/16 ,  C07D493/14

    摘要： Calanolide analogues that demonstrate potent antiviral activity against many viruses are provided. Also provided is a method of using calanolide analogues for treating or preventing viral infections. The calanolide analogues provided are obtained via syntheses employing chromene 4 and chromanone 7 as key intermediates.

    摘要翻译： 提供了表现出针对许多病毒的有效抗病毒活性的卡立奈德类似物。 还提供了使用丙烯酰胆碱类似物治疗或预防病毒感染的方法。 提供的甘露糖苷类似物通过使用色烯4和苯并二氢吡喃酮7作为关键中间体的合成获得。

    Method for the preparation of chromanone 7
    9.
    发明授权
    Method for the preparation of chromanone 7 失效
    色酮的制备方法7

    公开(公告)号：US5847164A

    公开(公告)日：1998-12-08

    申请号：US925706

    申请日：1997-09-09

    申请人： Michael T. Flavin ,  Ze-Qi Xu ,  John D. Rizzo ,  Albert Khilevich ,  Abram Kivovich Sheinkman

    发明人： Michael T. Flavin ,  Ze-Qi Xu ,  John D. Rizzo ,  Albert Khilevich ,  Abram Kivovich Sheinkman

    IPC分类号： C07D311/58 ,  A61K31/365 ,  A61K45/06 ,  A61P31/12 ,  A61P37/04 ,  C07D311/16 ,  C07D493/04 ,  C07D493/14 ,  C07D311/78

    CPC分类号： C07D493/04 ,  A61K45/06 ,  C07D311/16 ,  C07D493/14

    摘要： A method of preparing (.+-.)-calanolide A, 1, a potent HIV reverse transcriptase inhibitor, from chromene 4 is provided. Useful intermediates for preparing (.+-.)-calanolide A and its derivatives are also provided. According to the disclosed method, chromene 4 intermediate was reacted with acetaldehyde diethyl acetal or paraldehyde in the presence of an acid catalyst with heating, or a two-step reaction including an aldol reaction with acetaldehyde and cyclization either under acidic conditions or neutral Mitsunobu conditions, to produce chromanone 7. Reduction of chromanone 7 with sodium borohydride, in the presence of cerium trichloride, produced (.+-.)-calanolide A. A method for resolving (.+-.)-calanolide A into its optically active forms by a chiral HPLC system or by enzymatic acylation and hydrolysis is also disclosed. Finally, a method for treating or preventing viral infections using (.+-.)-calanolide A or (-)-calanolide A is provided.

    摘要翻译： 提供了从色烯4制备（+/-） - 丙内酰脲A，1，一种有效的HIV逆转录酶抑制剂的方法。 还提供了制备（+/-） - 丙内酰脲A及其衍生物的有用中间体。 根据所公开的方法，在酸催化剂的存在下，将色烯4中间体与乙醛二乙基缩醛或对甲醛反应，或者在酸性条件或中性Mitsunobu条件下，包括醛醇与乙醛反应和醛化反应的两步反应， 产生苯并二氢吡喃酮7.在三氯化铈的存在下，用硼氢化钠还原色酮7.产生（+/-） - 甘露糖苷A。一种通过手性拆分（+/-） - 卡立拉内酯A至其光学活性形式的方法 还公开了HPLC系统或通过酶酰化和水解。 最后，提供了一种使用（+/-） - 蒎烯内酰胺A或（ - ） - cal醇酯A治疗或预防病毒感染的方法。