公开(公告)号：US06313308B1

公开(公告)日：2001-11-06

申请号：US09528819

申请日：2000-03-20

申请人： Ambarish Singh ,  Chien-Kuang Chen ,  John A. Grosso ,  Edward J. Delaney ,  Xuebao Wang ,  Richard P. Polniaszek ,  John K. Thottathil

发明人： Ambarish Singh ,  Chien-Kuang Chen ,  John A. Grosso ,  Edward J. Delaney ,  Xuebao Wang ,  Richard P. Polniaszek ,  John K. Thottathil

IPC分类号： C07D26116

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07C303/22 ,  C07D261/16 ,  C07D263/32 ,  C07D263/50 ,  C07C309/32

摘要： Methods for the preparation of biphenyl isoxazole sulfonamides and intermediates therof. The present invention also relates to the novel intermediates prepared by these methods. The biphenyl isoxazole sulfonamides prepared by the present methods are endothelin antagonists useful, inter alia, for the treatment of hypertension, congestive heart failure and male erectile dysfunction.

摘要翻译： 联苯异恶唑磺酰胺和中间体的制备方法。 本发明还涉及通过这些方法制备的新型中间体。 通过本方法制备的联苯异恶唑磺酰胺是内皮素拮抗剂，尤其用于治疗高血压，充血性心力衰竭和男性勃起功能障碍。

公开(公告)号：US5481011A

公开(公告)日：1996-01-02

申请号：US355373

申请日：1994-12-13

申请人： Ping Chen ,  Peter T. W. Cheng ,  Steven H. Spergel ,  Joel C. Barrish ,  John K. Thottathil ,  Robert Zahler ,  Richard P. Polniaszek ,  Xuebao Wang

发明人： Ping Chen ,  Peter T. W. Cheng ,  Steven H. Spergel ,  Joel C. Barrish ,  John K. Thottathil ,  Robert Zahler ,  Richard P. Polniaszek ,  Xuebao Wang

IPC分类号： C07D301/24 ,  C07C269/06 ,  C07C271/18 ,  C07D303/36 ,  C07D301/02 ,  C07D303/12

CPC分类号： C07D303/36 ,  C07C269/06 ,  C07C271/18

摘要： The present invention relates to a novel method useful for the conversion of amino acids to halomethylketones, which are then converted to amino acid epoxides. Such epoxides are important intermediates for the synthesis of inhibitors of renin and HIV protease, which are particularly useful in the treatment and/or prevention of HIV infection (AIDS).

摘要翻译： 本发明涉及用于将氨基酸转化成卤代甲基酮的新方法，然后将其转化为氨基酸环氧化物。 这种环氧化物是合成肾素和HIV蛋白酶抑制剂的重要中间体，其特别可用于治疗和/或预防HIV感染（AIDS）。

公开(公告)号：US06639082B2

公开(公告)日：2003-10-28

申请号：US09967387

申请日：2001-09-28

申请人： Richard P. Polniaszek ,  Xuebao Wang ,  John K. Thottathil ,  Theodor Denzel

发明人： Richard P. Polniaszek ,  Xuebao Wang ,  John K. Thottathil ,  Theodor Denzel

IPC分类号： C07D41312

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D261/16 ,  C07F5/025

摘要： Methods for the preparation of biphenyl isoxazole sulfonamides and intermediates thereof. The present invention also relates to the novel intermediates prepared by these methods. The biphenyl isoxazole sulfonamides prepared by the present methods are endothelin antagonists useful, inter alia, for the treatment of hypertension.

公开(公告)号：US5856507A

公开(公告)日：1999-01-05

申请号：US786523

申请日：1997-01-21

申请人： Richard P. Polniaszek ,  Xuebao Wang ,  Jeffrey S. DePue ,  Chennagiri R. Pandit ,  Kumar G. Gadamasetti ,  Yadagiri Pendri ,  Eduardo J. Martinez

发明人： Richard P. Polniaszek ,  Xuebao Wang ,  Jeffrey S. DePue ,  Chennagiri R. Pandit ,  Kumar G. Gadamasetti ,  Yadagiri Pendri ,  Eduardo J. Martinez

IPC分类号： C07D263/32 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D263/32

摘要： Methods for the preparation of biphenyl isoxazole sulfonamides and intermediates thereof. The present invention also relates to the novel intermediates prepared by these methods. The biphenyl isoxazole sulfonamides prepared by the present methods are endothelin antagonists useful, inter alia, for the treatment of hypertension.

公开(公告)号：US06515136B1

公开(公告)日：2003-02-04

申请号：US09141402

申请日：1998-08-27

申请人： Richard P. Polniaszek ,  Xuebao Wang ,  Jeffrey S. DePue ,  Chennagiri R. Pandit ,  Kumar G. Gadamasetti ,  Yadagiri Pendri ,  Eduardo J. Martinez

发明人： Richard P. Polniaszek ,  Xuebao Wang ,  Jeffrey S. DePue ,  Chennagiri R. Pandit ,  Kumar G. Gadamasetti ,  Yadagiri Pendri ,  Eduardo J. Martinez

IPC分类号： C07D41312

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D263/32

摘要： Methods for the preparation of biphenyl isoxazole sulfonamides and intermediates thereof. The present invention also relates to the novel intermediates prepared by these methods. The biphenyl isoxazole sulfonamides prepared by the present methods are endothelin antagonists useful, inter alia, for the treatment of hypertension.

公开(公告)号：US5869734A

公开(公告)日：1999-02-09

申请号：US715175

申请日：1996-09-23

申请人： Xuebao Wang ,  John K. Thottathil

发明人： Xuebao Wang ,  John K. Thottathil

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61P35/00 ,  C07C277/00 ,  C07C277/08 ,  C07C279/14 ,  C07C279/24

CPC分类号： C07C279/24 ,  C07C277/08 ,  C07C279/14 ,  C07B2200/07

摘要： A process for preparing optically active (S)-(-) and (R)-(+)-deoxyspergualin and salts thereof of the formula I ##STR1## by reacting a compound of formula II ##STR2## with a compound of formula III ##STR3## in the presence of a condensing/dehydrating agent and an organic or inorganic base in an organic solvent to form a compound of formula IV ##STR4## which can then be converted to the desired final product of formula I via deprotection and hydrogenolysis. The invention also comprises the compounds of the formula II, IV and VII ##STR5##

摘要翻译： 通过使式II化合物与式III化合物反应来制备式I的光学活性（S） - （ - ）和（R） - （+） - 脱氧精胍菌素及其盐。 IMAGE>在冷凝/脱水剂和有机或无机碱存在下在有机溶剂中形成式IV化合物，然后通过脱保护和氢解将其转化为所需的式I的最终产物。 本发明还包括式II，IV和VII化合物

公开(公告)号：US06326509B1

公开(公告)日：2001-12-04

申请号：US09568874

申请日：2000-05-09

申请人： Wangying Yang ,  Xuebao Wang ,  Apurba Bhattacharya ,  Melissa Chau

发明人： Wangying Yang ,  Xuebao Wang ,  Apurba Bhattacharya ,  Melissa Chau

IPC分类号： C07C6976

CPC分类号： C07C67/24 ,  C07C69/76

摘要： An improved process is provided for synthesis of a halomethyl benzoic acid chloromethyl ester, a key intermediate for use in production of azole antifungal compounds and other pharmaceutical products.

摘要翻译： 提供了一种用于合成卤代甲基苯甲酸氯甲基酯的改进方法，其是用于生产唑类抗真菌化合物和其它药物的关键中间体。

公开(公告)号：US20060128726A1

公开(公告)日：2006-06-15

申请号：US11283651

申请日：2005-11-21

申请人： Xuebao Wang ,  Chiajen Lai ,  Nachimuthu Soundararajan ,  Nina Nguyen ,  Weiming Ying ,  Lori Burton ,  Rajesh Gandhi ,  Krishnaswamy Raghavan ,  Ronald West ,  Yuji Zhou ,  Lin Yan ,  Xiaotian Yin ,  John DiMarco ,  Jack Gougoutas

发明人： Xuebao Wang ,  Chiajen Lai ,  Nachimuthu Soundararajan ,  Nina Nguyen ,  Weiming Ying ,  Lori Burton ,  Rajesh Gandhi ,  Krishnaswamy Raghavan ,  Ronald West ,  Yuji Zhou ,  Lin Yan ,  Xiaotian Yin ,  John DiMarco ,  Jack Gougoutas

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： A process is provided for preparing novel crystalline forms, namely selectively and consistently preparing the H2-1 dihydrate crystalline form, the H2-2 dihydrate crystalline form, the N-3 anhydrate crystalline form and the MTBE solvate crystalline form of the IKur compound (2S)-1-[[(7R)-7-(3,4-dichlorophenyl)-4,7-dihydro-5-methylpyrazolo[1,5]pyrimidine-6-yl]carbonyl]-2-(4-fluorophenyl)pyrrolidine. The process includes preparation of the H2-1 and H2-2 forms which are used in preparing the N-3 anhydrate form which is particularly stable and has suitable flow properties and desired particle size. Novel H2-1 dihydrate and H2-2 dihydrate forms, the N-3 anhydrate form and the MTBE solvate form of the above IKur compound, pharmaceutical compositions containing such novel forms and a method for preventing or treating arrhythmias including atrial fibrillation and IKur related conditions employing such novel forms are also provided.

摘要翻译： 提供了一种制备新型结晶形式的方法，即选择性和一致地制备H 2 - II二水合物结晶形式，H2-2二水合物结晶形式，N-3无水物结晶形式和IKEA化合物（2S ）-1 - [[（7R）-7-（3,4-二氯苯基）-4,7-二氢-5-甲基吡唑并[1,5]嘧啶-6-基]羰基] -2-（4-氟苯基） 吡咯烷。 该方法包括制备用于制备N-3无水物形式的H2-1和H2-2形式，其特别稳定并具有合适的流动性能和所需的粒度。 新型H2-1二水合物和H2-2二水合物形成上述IKur化合物的N-3无水物形式和MTBE溶剂化物形式，含有这种新型形式的药物组合物和用于预防或治疗包括心房颤动和IKur相关病症的心律失常的方法 也提供了这种新颖的形式。