公开(公告)号：US20050004371A1

公开(公告)日：2005-01-06

申请号：US10894916

申请日：2004-07-20

申请人： Amos Smith ,  Ralph Hirschmann ,  Hu Liu ,  Hiroyuki Ikumura

发明人： Amos Smith ,  Ralph Hirschmann ,  Hu Liu ,  Hiroyuki Ikumura

IPC分类号： C07D207/36 ,  A61K31/4025 ,  C07

CPC分类号： C07D207/36

摘要： The invention provides a new process for the preparation of polypyrrolinones (I) of various sizes which have found to be useful peptidomimetics. One aspect of the invention is a new process utilizing α-amino-α-substituted-valerolactones as synthons. A second aspect of the invention is a process for the synthesis of polypyrrolinones using solid-phase techniques.

公开(公告)号：US20120041023A1

公开(公告)日：2012-02-16

申请号：US13139162

申请日：2009-12-10

申请人： Robert B. Wilson ,  Maria Grazia Cotticelli ,  Phillip A. Benedetti ,  Amos Smith ,  Jason E. Melvin ,  Donna M Huryn

发明人： Robert B. Wilson ,  Maria Grazia Cotticelli ,  Phillip A. Benedetti ,  Amos Smith ,  Jason E. Melvin ,  Donna M Huryn

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D215/20 ,  A61P27/02 ,  A61P25/16 ,  A61P3/10 ,  C12Q1/02 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D409/06 ,  A61K31/47 ,  C07D215/14 ,  C07D405/06 ,  C12Q1/025 ,  G01N2333/39 ,  G01N2500/10

摘要： Methods for improving mitochondrial function, decreasing iron accumulation, and/or decreasing oxidative stress by exposing cells or treating a subject to compounds or compositions of the general formula (I) are described that are beneficial in treating, for example, diseases and conditions such as Friedreich's ataxia, normal aging, and various neurodegenerative diseases such as Alzheimer's disease and Parkinson's disease. Furthermore, such compounds are useful as probes for identifying defects in mitochondrial metabolism, mitochondrial iron accumulation, cellular stress among other mitochondrial diseases and helping to identify compounds active in overcoming such defects.

摘要翻译： 描述了通过使细胞暴露或治疗受试者对通式（I）的化合物或组合物来改善线粒体功能，减少铁积累和/或降低氧化应激的方法，其有益于治疗例如疾病和病症如 弗里德里希的共济失调，正常老化和各种神经变性疾病如阿尔茨海默病和帕金森病。 此外，这些化合物可用作鉴定线粒体代谢缺陷，线粒体铁积累，其他线粒体疾病中的细胞应激以及有助于鉴别克服这些缺陷的活性物质的探针。

公开(公告)号：US20050049414A1

公开(公告)日：2005-03-03

申请号：US10817532

申请日：2004-04-02

申请人： David Myles ,  Mark Burlingame ,  Simon Shaw ,  Kurt Sundermann ,  Brian Freeze ,  Ignacio Martin ,  Tomoyasu Hirose ,  Amos Smith

发明人： David Myles ,  Mark Burlingame ,  Simon Shaw ,  Kurt Sundermann ,  Brian Freeze ,  Ignacio Martin ,  Tomoyasu Hirose ,  Amos Smith

IPC分类号： C07D20060101 ,  C07D309/10 ,  C07D309/30 ,  C07D309/32 ,  C07F9/28

CPC分类号： C07D309/30 ,  C07F9/5428 ,  C07F9/5442

摘要： Synthetic methods and intermediates useful in the preparation of lactone containing compounds such as discodermolide and compounds which mimic the chemical or biological activity of discodermolide are provided.

公开(公告)号：US20070021479A1

公开(公告)日：2007-01-25

申请号：US11408573

申请日：2006-04-20

申请人： Thomas Razler ,  Amos Smith ,  Jeffrey Ciavarri ,  Tomoyasu Hirose ,  Tomoyasu Ishikawa

发明人： Thomas Razler ,  Amos Smith ,  Jeffrey Ciavarri ,  Tomoyasu Hirose ,  Tomoyasu Ishikawa

IPC分类号： A61K31/424 ,  C07D491/22

CPC分类号： C07D498/22

摘要： Novel macrolactone compounds, their methods of preparation, pharmaceutical compositions containing these compounds, and methods for their pharmaceutical use are disclosed. In certain embodiments, the macrolactone compounds may be useful, inter alia, for treating various cancers, inducing apoptosis in malignant cells, or inhibiting cancer cell division.

摘要翻译： 公开了新型的大分子内酯，其制备方法，含有这些化合物的药物组合物及其制药方法。 在某些实施方案中，大分子内酯化合物尤其可用于治疗各种癌症，诱导恶性细胞凋亡或抑制癌细胞分裂。

公开(公告)号：US20050065353A1

公开(公告)日：2005-03-24

申请号：US10779049

申请日：2004-02-13

申请人： Amos Smith ,  Yuping Qin ,  Michael Kaufman ,  Hirokazu Arimoto ,  David Jones ,  Kaoru Kobayashi ,  Thomas Beauchamp

发明人： Amos Smith ,  Yuping Qin ,  Michael Kaufman ,  Hirokazu Arimoto ,  David Jones ,  Kaoru Kobayashi ,  Thomas Beauchamp

IPC分类号： C07C271/12 ,  C07D213/30 ,  C07D263/22 ,  C07D303/16 ,  C07D309/10 ,  C07D309/30 ,  C07D309/32 ,  C07D319/06 ,  C07D339/08 ,  C07D407/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07F7/18 ,  C07F9/54

CPC分类号： C07C271/12 ,  C07B2200/07 ,  C07D213/30 ,  C07D263/22 ,  C07D303/16 ,  C07D309/10 ,  C07D309/30 ,  C07D309/32 ,  C07D319/06 ,  C07D339/08 ,  C07D407/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07F7/1804 ,  C07F7/1892 ,  C07F9/5428 ,  C07F9/5442

摘要： Synthetic methods and intermediates useful in the preparation of lactone containing compounds such as discodermolide and compounds which mimic the chemical or biological activity of discodermolide are provided.

摘要翻译： 提供了可用于制备含内酯化合物如discodermolide的合成方法和中间体以及模拟discodermolide的化学或生物活性的化合物。

公开(公告)号：US09000009B2

公开(公告)日：2015-04-07

申请号：US13139162

申请日：2009-12-10

申请人： Robert B. Wilson ,  Maria Grazia Cotticelli ,  Phillip A. Benedetti ,  Amos Smith ,  Jason E. Melvin ,  Donna M Huryn

发明人： Robert B. Wilson ,  Maria Grazia Cotticelli ,  Phillip A. Benedetti ,  Amos Smith ,  Jason E. Melvin ,  Donna M Huryn

IPC分类号： A61K31/47

CPC分类号： C07D409/06 ,  A61K31/47 ,  C07D215/14 ,  C07D405/06 ,  C12Q1/025 ,  G01N2333/39 ,  G01N2500/10

摘要： Methods for improving mitochondrial function, decreasing iron accumulation, and/or decreasing oxidative stress by exposing cells or treating a subject to compounds or compositions of the general formula (I) are described that are beneficial in treating, for example, diseases and conditions such as Friedreich's ataxia, normal aging, and various neurodegenerative diseases such as Alzheimer's disease and Parkinson's disease. Furthermore, such compounds are useful as probes for identifying defects in mitochondrial metabolism, mitochondrial iron accumulation, cellular stress among other mitochondrial diseases and helping to identify compounds active in overcoming such defects.

摘要翻译： 描述了通过使细胞暴露或治疗受试者对通式（I）的化合物或组合物来改善线粒体功能，减少铁积累和/或降低氧化应激的方法，其有益于治疗例如疾病和病症如 弗里德里希的共济失调，正常老化和各种神经变性疾病如阿尔茨海默病和帕金森病。 此外，这些化合物可用作鉴定线粒体代谢缺陷，线粒体铁积累，其他线粒体疾病中的细胞应激以及有助于鉴别克服这些缺陷的活性物质的探针。

公开(公告)号：US20070276144A1

公开(公告)日：2007-11-29

申请号：US10575136

申请日：2004-10-12

申请人： Amos Smith ,  Brian Freeze ,  Ming Xian

发明人： Amos Smith ,  Brian Freeze ,  Ming Xian

IPC分类号： C07D309/10 ,  C07B41/02 ,  C07D263/06

CPC分类号： C07F7/1892 ,  C07D309/30 ,  C07D309/32 ,  C07F7/1804

摘要： Processes for synthesizing a compound of Formula (I) are provided by reacting a compound of Formula (i) with a compound of Formula (xx).

摘要翻译： 合成式（I）化合物的方法通过使式（ⅰ）化合物与式（Ⅹx）化合物反应来制备。

公开(公告)号：US20070043223A1

公开(公告)日：2007-02-22

申请号：US11486344

申请日：2006-07-13

申请人： Amos Smith ,  Thomas Beauchamp ,  Matthew LaMarche

发明人： Amos Smith ,  Thomas Beauchamp ,  Matthew LaMarche

IPC分类号： C07D309/30 ,  C07F9/02

CPC分类号： C07C271/12 ,  C07B2200/07 ,  C07D213/30 ,  C07D263/22 ,  C07D303/16 ,  C07D309/10 ,  C07D309/30 ,  C07D309/32 ,  C07D319/06 ,  C07D339/08 ,  C07D407/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07F7/1804 ,  C07F7/1892 ,  C07F9/5428 ,  C07F9/5442

摘要： Synthetic methods and intermediates useful in the preparation of lactone containing compounds such as discodermolide and compounds which mimic the chemical or biological activity of discodermolide are provided.

摘要翻译： 提供了可用于制备含内酯化合物如discodermolide的合成方法和中间体以及模拟discodermolide的化学或生物活性的化合物。