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    Quinazoline derivatives
    3.
    发明授权
    Quinazoline derivatives 失效
    喹唑啉衍生物

    公开(公告)号：US06399602B1

    公开(公告)日：2002-06-04

    申请号：US09152070

    申请日：1998-09-11

    申请人： Andrew John Barker ,  Craig Johnstone

    发明人： Andrew John Barker ,  Craig Johnstone

    IPC分类号： C07D40100

    CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D239/94 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

    摘要： The invention concerns quinazoline derivatives of the formula I wherein X1 is a direct link or a group such as CO, C(R2)2 and CH(OR2); wherein Q1 is phenyl, naphthyl or a 5- or 6-membered heteroaryl moiety and Q1 optionally bears up to 3 substituents; wherein m is 1 or 2 and each R1 may be a group such as hydrogen, halogeno and trifluoromethyl; and wherein Q2 may be phenyl or a 9- or 10-membered bicyclic heterocyclic moiety and Q2 optionally bears up to 3 substituents; or a pharmaceutically-acceptable salt thereof; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and the use of their receptor tyrosine kinase inhibitory properties in the treatment of proliferative disease such as cancer.

    摘要翻译： 本发明涉及式I的喹唑啉衍生物，其中X1是直接键或诸如CO，C（R 2）2和CH（OR 2）的基团;其中Q 1是苯基，萘基或5-或6-元杂芳基部分和Q 1 任选地带有至多3个取代基;其中m是1或2，并且每个R 1可以是诸如氢，卤代和三氟甲基的基团; 并且其中Q2可以是苯基或9或10元双环杂环部分，Q2任选地带有至多3个取代基;或其药学上可接受的盐;其制备方法，含有它们的药物组合物及其受体酪氨酸激酶 治疗增殖性疾病如癌症的抑制性质。

    Indole derivatives as MCP-1 receptor antagonists
    5.
    发明授权
    Indole derivatives as MCP-1 receptor antagonists 失效
    吲哚衍生物作为MCP-1受体拮抗剂

    公开(公告)号：US06288103B1

    公开(公告)日：2001-09-11

    申请号：US09485107

    申请日：2000-02-03

    申请人： Alan Wellington Faull ,  Andrew John Barker ,  Jason Grant Kettle

    发明人： Alan Wellington Faull ,  Andrew John Barker ,  Jason Grant Kettle

    IPC分类号： A61K31404

    CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D209/42

    摘要： The invention concerns pharmaceutically useful indoles of formula (I), in which Z, X, T, A, R1, R2, p and q have any of the meanings defined herein, and their pharmaceutically acceptable salts or in vivo hydrolysable esters, as well as pharmaceutical compositions containing them. The novel compounds possess inhibitory activity against monocyte chemoattractant protein-1 (MCP-1). The invention further concerns the use of such indoles in the treatment of a disease or condition mediated by MCP-1.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）的药学有用的吲哚，其中Z，X，T，A，R 1，R 2，p和q具有本文定义的任何含义及其药学上可接受的盐或体内可水解的酯，以及 作为含有它们的药物组合物。 新化合物对单核细胞趋化蛋白-1（MCP-1）具有抑制活性。 本发明还涉及这种吲哚在治疗MCP-1介导的疾病或病症中的应用。

    Quinazoline derivatives
    8.
    发明授权
    Quinazoline derivatives 失效
    喹唑啉衍生物

    公开(公告)号：US5942514A

    公开(公告)日：1999-08-24

    申请号：US930043

    申请日：1997-09-26

    申请人： Andrew John Barker

    发明人： Andrew John Barker

    IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D239/94

    CPC分类号： C07D239/94

    摘要： The invention concerns quinazoline derivatives of formula wherein n is 1, 2 or 3 and each R.sup.2 is independently halogeno; and R.sup.1 is 1-4C)alkoxy-(2-4C)alkylamino; or pharmaceutically-acceptable salts thereof; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, and the use of the receptor tyrosine kinase inhibitory properties of the compounds in the treatment of proliferative disease such as cancer.

    摘要翻译： PCT No.PCT / GB96 / 00960 Sec。 371日期：1997年9月26日 102（e）1997年9月26日PCT PCT 1996年4月23日PCT公布。 出版物WO96 / 33979 日期：1996年10月31日本发明涉及下式的喹唑啉衍生物，其中n为1,2或3，每个R 2独立地为卤代; 并且R 1是1-4C）烷氧基 - （2-4C）烷基氨基; 或其药学上可接受的盐; 其制备方法，含有它们的药物组合物以及该化合物的受体酪氨酸激酶抑制性质用于治疗增殖性疾病例如癌症的用途。

    Quinazoline derivative
    10.
    发明授权
    Quinazoline derivative 失效
    喹唑啉衍生物

    公开(公告)号：US5952333A

    公开(公告)日：1999-09-14

    申请号：US930044

    申请日：1997-09-26

    申请人： Andrew John Barker

    发明人： Andrew John Barker

    IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D239/94

    CPC分类号： C07D239/94

    摘要： The invention concerns the quinazoline derivative 6-(2-methoxyethylamino)-7-methoxy-4-(3'-methylanilino)quinazoline, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, processes for its preparation, pharmaceutical compositions containing the compound and the use of the receptor tyrosine kinase inhibitory properties of the compound in the treatments of proliferative disease such as cancer.

    摘要翻译： PCT No.PCT / GB96 / 00962 Sec。 371日期：1997年9月26日 102（e）1997年9月26日PCT PCT 1996年4月23日PCT公布。 公开号WO96 / 33981 日期1996年10月31日本发明涉及喹唑啉衍生物6-（2-甲氧基乙氨基）-7-甲氧基-4-（3'-甲基苯胺基）喹唑啉或其药学上可接受的盐，其制备方法， 化合物和使用化合物在增殖性疾病如癌症治疗中的受体酪氨酸激酶抑制性质。