公开(公告)号：US07842693B2

公开(公告)日：2010-11-30

申请号：US10732897

申请日：2003-12-09

申请人： Andrew M. K. Pennell ,  James B. Aggen ,  J. J. Kim Wright ,  Subhabrata Sen ,  Brian E. McMaster ,  Daniel Joseph Dairaghi ,  Valeri V. Martichonok

发明人： Andrew M. K. Pennell ,  James B. Aggen ,  J. J. Kim Wright ,  Subhabrata Sen ,  Brian E. McMaster ,  Daniel Joseph Dairaghi ,  Valeri V. Martichonok

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/18 ,  C07D231/38 ,  C07D231/56 ,  C07D233/56 ,  C07D235/06 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D473/34

摘要： Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR1 receptor, and which have been further confirmed in animal testing for inflammation, one of the hallmark disease states for CCR1. The compounds are generally aryl piperazine derivatives and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR1-mediated diseases, and as controls in assays for the identification of competitive CCR1 antagonists.

摘要翻译： 提供了作为CCR1受体的有效拮抗剂的化合物，并且在用于CCR1的标志性疾病状态之一的炎症的动物试验中进一步证实了这些化合物。 化合物通常为芳基哌嗪衍生物，并且可用于药物组合物，用于治疗CCR1介导的疾病的方法，以及用于鉴定竞争性CCR1拮抗剂的测定中的对照。

公开(公告)号：US07589199B2

公开(公告)日：2009-09-15

申请号：US11008774

申请日：2004-12-08

申请人： Andrew M. K. Pennell ,  James B. Aggen ,  J. J. Kim Wright ,  Subhabrata Sen ,  Brian E. McMaster ,  Daniel Joseph Dairaghi ,  Wei Chen ,  Penglie Zhang

发明人： Andrew M. K. Pennell ,  James B. Aggen ,  J. J. Kim Wright ,  Subhabrata Sen ,  Brian E. McMaster ,  Daniel Joseph Dairaghi ,  Wei Chen ,  Penglie Zhang

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/52 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/18 ,  C07D231/38 ,  C07D231/56 ,  C07D233/61 ,  C07D235/06 ,  C07D235/16 ,  C07D249/08 ,  C07D249/14 ,  C07D257/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D473/34 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR1 receptor, and have in vivo anti-inflammatory activity. The compounds are generally aryl piperazine derivatives and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR1-mediated diseases, and as controls in assays for the identification of competitive CCR1 antagonists.

摘要翻译： 提供了作为CCR1受体的有效拮抗剂并具有体内抗炎活性的化合物。 化合物通常为芳基哌嗪衍生物，并且可用于药物组合物，用于治疗CCR1介导的疾病的方法，以及用于鉴定竞争性CCR1拮抗剂的测定中的对照。

公开(公告)号：US08324216B2

公开(公告)日：2012-12-04

申请号：US12555650

申请日：2009-09-08

申请人： Andrew M. K. Pennell ,  James B. Aggen ,  J. J. Kim Wright ,  Subhabrata Sen ,  Brian E. McMaster ,  Daniel Joseph Dairaghi ,  Wei Chen ,  Penglie Zhang

发明人： Andrew M. K. Pennell ,  James B. Aggen ,  J. J. Kim Wright ,  Subhabrata Sen ,  Brian E. McMaster ,  Daniel Joseph Dairaghi ,  Wei Chen ,  Penglie Zhang

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D233/61 ,  C07D249/14 ,  C07D257/04

CPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/52 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/18 ,  C07D231/38 ,  C07D231/56 ,  C07D233/61 ,  C07D235/06 ,  C07D235/16 ,  C07D249/08 ,  C07D249/14 ,  C07D257/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D473/34 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR1 receptor, and have in vivo anti-inflammatory activity. The compounds are generally aryl piperazine derivatives and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR1-mediated diseases, and as controls in assays for the identification of competitive CCR1 antagonists.

摘要翻译： 提供了作为CCR1受体的有效拮抗剂并具有体内抗炎活性的化合物。 化合物通常为芳基哌嗪衍生物，并且可用于药物组合物，用于治疗CCR1介导的疾病的方法，以及用于鉴定竞争性CCR1拮抗剂的测定中的对照。

公开(公告)号：US07435830B2

公开(公告)日：2008-10-14

申请号：US11071880

申请日：2005-03-02

申请人： Andrew M. K. Pennell ,  James B. Aggen ,  J. J. Kim Wright ,  Subhabrata Sen ,  Wei Chen ,  Daniel Joseph Dairaghi ,  Penglie Zhang

发明人： Andrew M. K. Pennell ,  James B. Aggen ,  J. J. Kim Wright ,  Subhabrata Sen ,  Wei Chen ,  Daniel Joseph Dairaghi ,  Penglie Zhang

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08

摘要： Compounds are provided that act as potent modulators of one or more of the CCR1, CCR2 and CCR3 receptors. The compounds are generally fused-, spiro- or bridged-nitrogen heterocycles having an aryl and heteroaryl component and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR1-, CCR2- and/or CCR3-mediated diseases, and as controls in assays for the identification of competitive receptor antagonists for the above chemokine receptors.

公开(公告)号：US07435831B2

公开(公告)日：2008-10-14

申请号：US11219637

申请日：2005-09-01

申请人： Wei Chen ,  Penglie Zhang ,  James B. Aggen ,  Daniel Joseph Dairaghi ,  Andrew M. K. Pennell ,  Subhabrata Sen ,  J. J. Kim Wright

发明人： Wei Chen ,  Penglie Zhang ,  James B. Aggen ,  Daniel Joseph Dairaghi ,  Andrew M. K. Pennell ,  Subhabrata Sen ,  J. J. Kim Wright

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： Compounds are provided that act as potent modulators of one or more of the CCR1, CCR2 and CCR3 receptors. The compounds are generally fused-, spiro- or bridged-nitrogen heterocycles having an aryl and heteroaryl component and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR1-, CCR2- and/or CCR3-mediated diseases, and as controls in assays for the identification of competitive receptor antagonists for the above chemokine receptors.

摘要翻译： 提供了作为CCR1，CCR2和CCR3受体中一种或多种的有效调节剂的化合物。 化合物通常是具有芳基和杂芳基组分的稠合，螺或氮杂环，并且可用于药物组合物，用于治疗CCR1，CCR2和/或CCR3介导的疾病的方法，以及用于测定中的对照 用于鉴定上述趋化因子受体的竞争性受体拮抗剂。

公开(公告)号：US08039486B2

公开(公告)日：2011-10-18

申请号：US12028189

申请日：2008-02-08

申请人： Kap-Sun Yeung ,  Michelle E. Farkas ,  John F. Kadow ,  Nicholas A. Meanwell ,  Malcolm Taylor ,  David Johnston ,  Thomas Stephen Coulter ,  J. J. Kim Wright

发明人： Kap-Sun Yeung ,  Michelle E. Farkas ,  John F. Kadow ,  Nicholas A. Meanwell ,  Malcolm Taylor ,  David Johnston ,  Thomas Stephen Coulter ,  J. J. Kim Wright

IPC分类号： A61K31/04 ,  C07D215/38

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： This invention provides compounds of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts thereof, having drug and bio-affecting properties, their pharmaceutical compositions and method of use. These compounds possess unique antiviral activity, whether used alone or in combination with other antivirals, antiinfectives, immunomodulators or HIV entry inhibitors. More particularly, the present invention relates to the treatment of HIV and AIDS. The compounds of Formula I have the formula wherein: Z is Q is selected from the group consisting of m is 2; A is selected from the group consisting of cinnolinyl, napthyridinyl, quinoxalinyl, pyridinyl, pyrimidinyl, quinolinyl, isoquinolinyl, quinazolinyl, azabenzofuryl, and phthalazinyl each of which may be optionally substituted with one or two groups independently selected from methyl, methoxy, hydroxy, amino and halogen; and —W— is

摘要翻译： 本发明提供具有药物和生物影响性质的式I化合物，包括其药学上可接受的盐，其药物组合物和使用方法。 这些化合物具有独特的抗病毒活性，无论是单独使用还是与其他抗病毒药，抗感染剂，免疫调节剂或HIV进入抑制剂组合使用。 更具体地说，本发明涉及艾滋病毒和艾滋病的治疗。 式I的化合物具有下式：其中：Z为Q选自m为2; A选自噌啉基，萘啶基，喹喔啉基，吡啶基，嘧啶基，喹啉基，异喹啉基，喹唑啉基，氮杂苯并呋喃基和酞嗪基，其各自可以任选被一个或两个独立地选自甲基，甲氧基，羟基，氨基 和卤素; 和-W-是