公开(公告)号：US08445518B2

公开(公告)日：2013-05-21

申请号：US12708900

申请日：2010-02-19

申请人： Trevor T. Charvat ,  Cheng Hu ,  Jeff Jin ,  Yandong Li ,  Anita Melikian ,  Andrew M. K. Pennell ,  Sreenivas Punna ,  Solomon Ungashe ,  Yibin Zeng

发明人： Trevor T. Charvat ,  Cheng Hu ,  Jeff Jin ,  Yandong Li ,  Anita Melikian ,  Andrew M. K. Pennell ,  Sreenivas Punna ,  Solomon Ungashe ,  Yibin Zeng

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D401/14

摘要： Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR2 or CCR9 receptor. Animal testing demonstrates that these compounds are useful for treating inflammation, a hallmark disease for CCR2 and CCR9. The compounds are generally aryl sulfonamide derivatives and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR2-mediated diseases, CCR9-mediated diseases, as controls in assays for the identification of CCR2 antagonists and as controls in assays for the identification of CCR9 antagonists.

摘要翻译： 提供了作为CCR2或CCR9受体的有效拮抗剂的化合物。 动物试验表明，这些化合物可用于治疗炎症，CCR2和CCR9的标志性疾病。 化合物通常为芳基磺酰胺衍生物，并且可用于药物组合物，用于治疗CCR2介导的疾病，CCR9介导的疾病的方法，作为用于鉴定CCR2拮抗剂的测定中的对照和用于鉴定CCR9拮抗剂的测定中的对照 。

公开(公告)号：US08198309B2

公开(公告)日：2012-06-12

申请号：US12832374

申请日：2010-07-08

申请人： Trevor T. Charvat ,  Cheng Hu ,  Anita Melikian ,  Aaron Novack ,  Andrew M. K. Pennell ,  Edward J. Sullivan ,  William D. Thomas ,  Solomon Ungashe ,  Penglie Zhang ,  Jay Powers ,  Sreenivas Punna

发明人： Trevor T. Charvat ,  Cheng Hu ,  Anita Melikian ,  Aaron Novack ,  Andrew M. K. Pennell ,  Edward J. Sullivan ,  William D. Thomas ,  Solomon Ungashe ,  Penglie Zhang ,  Jay Powers ,  Sreenivas Punna

IPC分类号： A01N43/64 ,  A01N43/50 ,  A01N43/56 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  C07D403/00 ,  C07D231/00 ,  C07D233/61 ,  C07D231/10 ,  C07D231/12 ,  C07D277/28

CPC分类号： C07D473/00 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D209/08 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/56 ,  C07D233/61 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D249/06 ,  C07D249/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C12N2501/999

摘要： Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR9 receptor. Animal testing demonstrates that these compounds are useful for treating inflammation, a hallmark disease for CCR9. The compounds are generally aryl sulfonamide derivatives and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR9-mediated diseases, and as controls in assays for the identification of CCR9 antagonists.

摘要翻译： 提供了作为CCR9受体的有效拮抗剂的化合物。 动物实验表明，这些化合物可用于治疗炎症，CCR9的特征性疾病。 化合物通常为芳基磺酰胺衍生物，并且可用于药物组合物，用于治疗CCR9介导的疾病的方法，以及用于鉴定CCR9拮抗剂的测定中的对照。

公开(公告)号：US07807704B2

公开(公告)日：2010-10-05

申请号：US11731695

申请日：2007-03-30

申请人： William D. Thomas ,  Manmohan Reddy Leleti ,  Andrew M. K. Pennell

发明人： William D. Thomas ,  Manmohan Reddy Leleti ,  Andrew M. K. Pennell

IPC分类号： A01N43/38 ,  A61K31/40 ,  C09B5/00

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D209/18 ,  C07D209/30 ,  C07D209/42 ,  C07D231/56 ,  C07D235/08 ,  C07D235/10 ,  C07D235/18 ,  C07D235/24 ,  C07D263/58 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04

摘要： The present invention is directed to novel compounds and pharmaceutical compositions that inhibit the binding of the SDF-1 chemokine to the chemokine receptor CXCR4 and/or the binding of the SDF-1 or I-TAC chemokines to the chemokine receptor CCXCKR2 (CXCR7). These compounds are useful in preventing tumor cell proliferation, tumor formation, metastasis, inflammatory diseases, treatment of HIV infectivity, treatment of stem cell differentiation and mobilization disorders, and ocular disorders.

摘要翻译： 本发明涉及抑制SDF-1趋化因子与趋化因子受体CXCR4的结合和/或SDF-1或I-TAC趋化因子与趋化因子受体CCXCKR2（CXCR7）的结合的新化合物和药物组合物。 这些化合物可用于预防肿瘤细胞增殖，肿瘤形成，转移，炎性疾病，HIV感染的治疗，治疗干细胞分化和动员障碍以及眼部疾病。

公开(公告)号：US07157464B2

公开(公告)日：2007-01-02

申请号：US10460752

申请日：2003-06-11

申请人： Andrew M. K. Pennell ,  James B. Aggen ,  J.J. Kim Wright ,  Subrabrata Sen ,  Brian E. McMaster ,  Daniel Joseph Dairaghi

发明人： Andrew M. K. Pennell ,  James B. Aggen ,  J.J. Kim Wright ,  Subrabrata Sen ,  Brian E. McMaster ,  Daniel Joseph Dairaghi

IPC分类号： C07D403/06 ,  C07D409/14 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D473/34 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/18 ,  C07D231/38 ,  C07D231/56 ,  C07D233/56 ,  C07D235/06 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

摘要： Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR1 receptor, and which have been further confirmed in animal testing for inflammation, one of the hallmark disease states for CCR1. The compounds are generally aryl piperazine derivatives and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR1-mediated diseases, and as controls in assays for the identification of competitive CCR1 antagonists.

摘要翻译： 提供了作为CCR1受体的有效拮抗剂的化合物，并且在用于CCR1的标志性疾病状态之一的炎症的动物试验中进一步证实了这些化合物。 化合物通常为芳基哌嗪衍生物，并且可用于药物组合物，用于治疗CCR1介导的疾病的方法，以及用于鉴定竞争性CCR1拮抗剂的测定中的对照。

公开(公告)号：US08835468B2

公开(公告)日：2014-09-16

申请号：US13462393

申请日：2012-05-02

申请人： Trevor T. Charvat ,  Cheng Hu ,  Anita Melikian ,  Aaron Novack ,  Andrew M. K. Pennell ,  Edward J. Sullivan ,  William D. Thomas ,  Solomon Ungashe ,  Penglie Zhang ,  Jay Powers ,  Sreenivas Punna

发明人： Trevor T. Charvat ,  Cheng Hu ,  Anita Melikian ,  Aaron Novack ,  Andrew M. K. Pennell ,  Edward J. Sullivan ,  William D. Thomas ,  Solomon Ungashe ,  Penglie Zhang ,  Jay Powers ,  Sreenivas Punna

IPC分类号： A01N43/64 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A01N43/56

CPC分类号： C07D473/00 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D209/08 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/56 ,  C07D233/61 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D249/06 ,  C07D249/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C12N2501/999

摘要： Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR9 receptor. Animal testing demonstrates that these compounds are useful for treating inflammation, a hallmark disease for CCR9. The compounds are generally aryl sulfonamide derivatives and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR9-mediated diseases, and as controls in assays for the identification of CCR9 antagonists.

摘要翻译： 提供了作为CCR9受体的有效拮抗剂的化合物。 动物实验表明，这些化合物可用于治疗炎症，CCR9的特征性疾病。 化合物通常为芳基磺酰胺衍生物，并且可用于药物组合物，用于治疗CCR9介导的疾病的方法，以及用于鉴定CCR9拮抗剂的测定中的对照。

公开(公告)号：US08383630B2

公开(公告)日：2013-02-26

申请号：US12829312

申请日：2010-07-01

申请人： Penglie Zhang ,  Andrew M. K. Pennell ,  John J. Kim Wright ,  Wei Chen ,  Manmohan R. Leleti ,  Yandong Li ,  Lianfa Li ,  Yuan Xu

发明人： Penglie Zhang ,  Andrew M. K. Pennell ,  John J. Kim Wright ,  Wei Chen ,  Manmohan R. Leleti ,  Yandong Li ,  Lianfa Li ,  Yuan Xu

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61P19/02

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Provided are methods for the treatment of rheumatoid arthritis using compounds of formula Ia and Ib: or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate or N-oxide thereof.

摘要翻译： 提供了使用式Ia和Ib化合物或其药学上可接受的盐，水合物或N-氧化物治疗类风湿性关节炎的方法。

公开(公告)号：US07786157B2

公开(公告)日：2010-08-31

申请号：US12048814

申请日：2008-03-14

申请人： Penglie Zhang ,  Andrew M. K. Pennell ,  Lianfa Li ,  Edward J. Sullivan

发明人： Penglie Zhang ,  Andrew M. K. Pennell ,  Lianfa Li ,  Edward J. Sullivan

IPC分类号： A01N43/50

CPC分类号： C07D233/32 ,  C07D261/06 ,  C07D401/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides compounds having formula (I): or pharmaceutically acceptable salts and N-oxides thereof, wherein the subscript m is an integer from 0-4; Ar is an optionally substituted aryl; B is an optionally substituted aryl; L1 is an optionally substituted linking group selected from the group consisting of C1-4 alkylene, C1-4 heteroalkylene, C2-4 alkenylene and —CH2N(Ru)X5—; and L2 is a bond or C1-3 alkylene. The compounds act as potent antagonists of the CCR1 receptor, and have in vivo anti-inflammatory activity.

摘要翻译： 本发明提供具有式（I）的化合物或其药学上可接受的盐和N-氧化物，其中下标m是0-4的整数; Ar是任选取代的芳基; B是任选取代的芳基; L1是选自C1-4亚烷基，C1-4亚杂烷基，C2-4亚烯基和-CH2N（Ru）X5-的任选取代的连接基团; 并且L 2是键或C 1-3亚烷基。 该化合物作为CCR1受体的有效拮抗剂，具有体内抗炎活性。

公开(公告)号：US07718683B2

公开(公告)日：2010-05-18

申请号：US11775585

申请日：2007-07-10

申请人： Trevor T. Charvat ,  Cheng Hu ,  Anita Melikian ,  Aaron Novack ,  Andrew M. K. Pennell ,  Sreenivas Punna ,  Edward J. Sullivan ,  Xuefei Tan ,  William D. Thomas ,  Solomon Ungashe ,  Yibin Zeng

发明人： Trevor T. Charvat ,  Cheng Hu ,  Anita Melikian ,  Aaron Novack ,  Andrew M. K. Pennell ,  Sreenivas Punna ,  Edward J. Sullivan ,  Xuefei Tan ,  William D. Thomas ,  Solomon Ungashe ,  Yibin Zeng

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D207/00

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04

摘要： Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR2 or CCR9 receptor. Animal testing demonstrates that these compounds are useful for treating inflammation, a hallmark disease for CCR2 and CCR9. The compounds are generally aryl sulfonamide derivatives and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR2-mediated diseases, CCR9-mediated diseases, as controls in assays for the identification of CCR2 antagonists and as controls in assays for the identification of CCR9 antagonists.

摘要翻译： 提供了作为CCR2或CCR9受体的有效拮抗剂的化合物。 动物试验表明，这些化合物可用于治疗炎症，CCR2和CCR9的标志性疾病。 化合物通常为芳基磺酰胺衍生物，并且可用于药物组合物，用于治疗CCR2介导的疾病，CCR9介导的疾病的方法，作为用于鉴定CCR2拮抗剂的测定中的对照和用于鉴定CCR9拮抗剂的测定中的对照 。

公开(公告)号：US07589199B2

公开(公告)日：2009-09-15

申请号：US11008774

申请日：2004-12-08

申请人： Andrew M. K. Pennell ,  James B. Aggen ,  J. J. Kim Wright ,  Subhabrata Sen ,  Brian E. McMaster ,  Daniel Joseph Dairaghi ,  Wei Chen ,  Penglie Zhang

发明人： Andrew M. K. Pennell ,  James B. Aggen ,  J. J. Kim Wright ,  Subhabrata Sen ,  Brian E. McMaster ,  Daniel Joseph Dairaghi ,  Wei Chen ,  Penglie Zhang

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/52 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/18 ,  C07D231/38 ,  C07D231/56 ,  C07D233/61 ,  C07D235/06 ,  C07D235/16 ,  C07D249/08 ,  C07D249/14 ,  C07D257/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D473/34 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR1 receptor, and have in vivo anti-inflammatory activity. The compounds are generally aryl piperazine derivatives and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR1-mediated diseases, and as controls in assays for the identification of competitive CCR1 antagonists.

摘要翻译： 提供了作为CCR1受体的有效拮抗剂并具有体内抗炎活性的化合物。 化合物通常为芳基哌嗪衍生物，并且可用于药物组合物，用于治疗CCR1介导的疾病的方法，以及用于鉴定竞争性CCR1拮抗剂的测定中的对照。

公开(公告)号：US07576218B2

公开(公告)日：2009-08-18

申请号：US11546938

申请日：2006-10-11

申请人： Penglie Zhang ,  Andrew M. K. Pennell ,  Wei Chen ,  Kevin Lloyd Greenman ,  Lianfa Li ,  Edward J. Sullivan ,  Valeri V. Martichonok

发明人： Penglie Zhang ,  Andrew M. K. Pennell ,  Wei Chen ,  Kevin Lloyd Greenman ,  Lianfa Li ,  Edward J. Sullivan ,  Valeri V. Martichonok

IPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/42 ,  C07D211/52 ,  C07D211/56 ,  C07D211/60 ,  C07D211/64 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR1 receptor, and have in vivo anti-inflammatory activity. The compounds are generally monocyclic and bicyclic compounds and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR1-mediated diseases, and as controls in assays for the identification of competitive CCR1 antagonists.

摘要翻译： 提供了作为CCR1受体的有效拮抗剂并具有体内抗炎活性的化合物。 化合物通常是单环和双环化合物，并且可用于药物组合物，用于治疗CCR1介导的疾病的方法，以及用于鉴定竞争性CCR1拮抗剂的测定中的对照。