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    Penem derivatives
    5.
    发明授权
    Penem derivatives 失效
    Penem衍生物

    公开(公告)号：US5480880A

    公开(公告)日：1996-01-02

    申请号：US972444

    申请日：1993-04-09

    申请人： Giuseppina Visentin ,  Franco Zarini ,  Daniela Jabes ,  Ettore Perrone ,  Costantino della Bruna ,  Marco Alpegiani

    发明人： Giuseppina Visentin ,  Franco Zarini ,  Daniela Jabes ,  Ettore Perrone ,  Costantino della Bruna ,  Marco Alpegiani

    IPC分类号： A61K31/43 ,  A61K31/431 ,  A61K31/44 ,  A61K31/675 ,  A61P31/04 ,  C07D499/88 ,  C07D499/883 ,  C07D499/893 ,  C07D499/897 ,  C07D499/00

    CPC分类号： C07D499/88

    摘要： The invention provides compounds of the general formula I ##STR1## wherein R.sub.1 is a hydrogen atom, a negative charge or an ester residue; R is:a) --(CH.sub.2).sub.n --A--CO.sub.2 H, --(CH.sub.2)n--A--SO.sub.3 H or --(CH.sub.2).sub.n --A--PO.sub.3 H.sub.2, wherein n is either zero, one or two and A is a group --CH.dbd.CH-- (either E or Z), --OCH.sub.2 --, --SCH.sub.2 -- or --CHOH--;b) --(CH.sub.2).sub.n --PO.sub.3 H.sub.2, --(CH.sub.2).sub.n SO.sub.2 NHCN, --(CH.sub.2).sub.n NHSO.sub.3 H, --(CH.sub.2).sub.n CONHSO.sub.2 CH.sub.3 or --(CH.sub.2).sub.n CONHSO.sub.2 CF.sub.3, wherein n is as defined above;c) --(CH.sub.2 S).sub.m --W--(CH.sub.2).sub.n Z, wherein W is an arylene group or a heterocyclediyl group, m is 0 or 1, n is as above defined, and Z represents CO.sub.2 H, PO.sub.3 H.sub.2, SO.sub.2 NHCN, NHSO.sub.3 H, CONHSO.sub.2 CH.sub.3 or CONHSO.sub.2 CF.sub.3 ;d) ##STR2## wherein Y is O or NH and X is NH, N--OH or N--O--(CH.sub.2).sub.n+1 COOH wherein n is as defined above; ore) --(CH.sub.2 S).sub.m --W', wherein W' is a heterocyclyl group convertible into an anion at physiological pH and m is as defined above.Compounds I, their salts and ester prodrugs have antibacterial activity.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP92 / 01396 Sec。 371日期：1993年4月9日 102（e）日期1993年4月9日PCT提交1992年6月22日PCT公布。 出版物WO93 / 00345 日本1993年1月7日。本发明提供通式Ⅰ（I）的化合物，其中R1是氢原子，负电荷或酯残基; R是：a） - （CH 2）n A-CO 2 H， - （CH 2）n A-SO 3 H或 - （CH 2）n A-PO 3 H 2，其中n是零，一个或两个，A是基团-CH = CH- E或Z），-OCH 2 - ， - CH 2 - 或-CHOH-; b） - （CH 2）n -PO 3 H 2， - （CH 2）n SO 2 NHCN， - （CH 2）n NHSO 3 H， - （CH 2）n CONHSO 2 CH 3或 - （CH 2）n CONHSO 2 CF 3，其中n如上所定义; c） - （CH 2 S）m W-（CH 2）n Z，其中W是亚芳基或杂环基，m是0或1，n如上所定义，Z代表CO 2 H，PO 3 H 2，SO 2 NHCN，NHSO 3 H，CONHSO 2 CH 3或CONHSO 2 CF 3 ; d）其中Y是O或NH，X是NH，N-OH或N-O-（CH 2）n + 1COOH，其中n如上定义; 或e） - （CH 2 S）m -W'，其中W'是在生理pH下可转化成阴离子的杂环基，m如上所定义。 化合物I，其盐和酯前药具有抗菌活性。