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1.发明授权公开(公告)号：US07897589B2
公开(公告)日：2011-03-01
申请号：US11457730
申请日：2006-07-14
申请人： Antoni Torrens , Jordi Quintana , Helmut Buschmann , Albert Dordal , Josep Mas
发明人： Antoni Torrens , Jordi Quintana , Helmut Buschmann , Albert Dordal , Josep Mas
IPC分类号： A61K31/551 , A61K31/55 , A61K31/506 , A61K31/4745 , A61K31/4439 , A61K31/416 , A61K31/415 , A61K31/4709 , C07D403/02 , C07D455/02
CPC分类号： C07D231/06 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D495/04
摘要： The present invention relates to substituted pyrazoline compounds, methods for their preparation, medicaments comprising these compounds as well as their use for the preparation of a medicament for the treatment of humans and animals.
摘要翻译： 本发明涉及取代的吡唑啉化合物，其制备方法，包含这些化合物的药物及其用于制备用于治疗人和动物的药物的用途。
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2.发明授权公开(公告)号：US08207156B2
公开(公告)日：2012-06-26
申请号：US13036533
申请日：2011-02-28
申请人： Antoni Torrens , Jordi Quintana , Helmut Buschmann , Albert Dordal , Josep Mas
发明人： Antoni Torrens , Jordi Quintana , Helmut Buschmann , Albert Dordal , Josep Mas
IPC分类号： A61K31/397 , A61K31/55 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/473 , A61K31/4725 , A61K31/454 , A61K31/4155
CPC分类号： C07D231/06 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D495/04
摘要： The present invention relates to substituted pyrazoline compounds, methods for their preparation, medicaments comprising these compounds as well as their use for the preparation of a medicament for the treatment of humans and animals.
摘要翻译： 本发明涉及取代的吡唑啉化合物，其制备方法，包含这些化合物的药物及其用于制备用于治疗人和动物的药物的用途。
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公开(公告)号：US20060040977A1
公开(公告)日：2006-02-23
申请号：US10920671
申请日：2004-08-18
申请人： Antoni Torrens Jover , Josep Mas Prio , Susana Yenes Minguez , Monica Garcia Lopez , Alberto Dordal Zueras , Luz Romero Alonso , Helmut Buschmann
发明人： Antoni Torrens Jover , Josep Mas Prio , Susana Yenes Minguez , Monica Garcia Lopez , Alberto Dordal Zueras , Luz Romero Alonso , Helmut Buschmann
IPC分类号： C07D217/12 , A61K31/47
CPC分类号： C07D401/12 , C07D217/04
摘要： The invention relates to compounds having pharmacological activity towards the 5-HT7 receptor, and more particularly to some tetrahydroisoquinoline propyl sulfonamide compounds, to processes of preparation of such compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use for the treatment and or prophylaxis of a disease in which 5-HT is involved, such as CNS disorders.
摘要翻译： 本发明涉及对5-HT 7受体具有药理活性的化合物，更具体地说，涉及一些四氢异喹啉丙磺酰胺化合物，其制备方法，包含它们的药物组合物及其用于治疗和/或预防 涉及5-HT的疾病，如CNS疾病。
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公开(公告)号：US20060040978A1
公开(公告)日：2006-02-23
申请号：US10920738
申请日：2004-08-18
申请人： Antoni Torrens Jover , Josep Mas Prio , Susana Yenes Minguez , Monica Garcia Lopez , Alberto Dordal Zueras , Luz Romero Alonso , Helmut Buschmann
发明人： Antoni Torrens Jover , Josep Mas Prio , Susana Yenes Minguez , Monica Garcia Lopez , Alberto Dordal Zueras , Luz Romero Alonso , Helmut Buschmann
IPC分类号： C07D217/12 , A61K31/47 , C07D403/02 , A61K31/4709
CPC分类号： C07D217/04 , C07D401/12
摘要： The invention relates to compounds having pharmacological activity towards the 5-HT7 receptor, and more particularly to some tetrahydroisoquinoline substituted sulfonamide compounds, to processes of preparation of such compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use for the treatment and or prophylaxis of a disease in which 5-HT is involved, such as CNS disorders.
摘要翻译： 本发明涉及对5-HT7受体具有药理活性的化合物，更具体地说涉及一些四氢异喹啉取代的磺酰胺化合物，这些化合物的制备方法，包含它们的药物组合物及其用于治疗和/ 涉及5-HT的疾病，如CNS疾病。
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公开(公告)号：US20060142589A1
公开(公告)日：2006-06-29
申请号：US11041667
申请日：2005-01-24
IPC分类号： C07D231/12
CPC分类号： C07D231/12
摘要： A process is described for the preparation of a precursor alcohol of Cizolirtine, (±)-2-[phenyl(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)methoxy]-N,N-dimethylethanamine and its enantiomers. The process involves the asymmetric reduction of a prochiral ketone in the presence of a chiral ruthenium (II) catalyst system including at least a bidentate phosphorous-containing ligand and a diamine ligand to yield chiral alcohols. The chiral alcohols are further O-alkylated to yield corresponding pharmaceutically active ethanamines.
摘要翻译： 描述了制备Cizolirtine（±）-2- [苯基（1-甲基-1H-吡唑-5-基）甲氧基] -N，N-二甲基乙胺及其对映异构体的前体醇的方法。 该方法包括在手性钌（II）催化剂体系的存在下不对称还原前手性酮，所述手性钌（II）催化剂体系至少包含二齿含磷配位体和二胺配体以产生手性醇。 手性醇进一步O-烷基化以产生相应的药学活性乙胺。
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公开(公告)号：US20060142332A1
公开(公告)日：2006-06-29
申请号：US11048992
申请日：2005-02-02
申请人： Antoni Torrens Jover , Susana Yenes Minguez , Jose Prio , Luz Romero Alonso , Alberto Dordal Zueras , Helmut Buschmann
发明人： Antoni Torrens Jover , Susana Yenes Minguez , Jose Prio , Luz Romero Alonso , Alberto Dordal Zueras , Helmut Buschmann
IPC分类号： A61K31/4709 , C07D401/02
CPC分类号： C07B57/00 , C07B2200/07 , C07B2200/11 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/14
摘要： The invention relates to compounds having pharmacological activity towards the 5-HT7 receptor, and more particularly to some some tetrahydroisoquinoline substituted sulfonamide compounds, to processes of preparation of such compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use for the treatment and or prophylaxis of a disease in which 5-HT is involved, such as CNS disorders.
摘要翻译： 本发明涉及对5-HT 7受体具有药理活性的化合物，更具体地涉及一些四氢异喹啉取代的磺酰胺化合物，制备这些化合物的方法，包含它们的药物组合物及其用于治疗和/或预防 的5-HT涉及的疾病，如CNS疾病。
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7.发明授权Crystalline forms of (1RS,3RS,6RS)-6-dimethylaminomethyl-1-(3-methoxyphenyl)cyclohexane-1,3-diol hydrochloride 失效（1RS，3RS，6RS）-6-二甲基氨基甲基-1-（3-甲氧基苯基）环己烷-1,3-二醇盐酸盐的结晶形式公开(公告)号：US08309610B2
公开(公告)日：2012-11-13
申请号：US11885039
申请日：2006-02-21
IPC分类号： A61K31/135 , C07C213/10 , A61P25/22
CPC分类号： C07C217/74 , C07C217/54 , C07C2601/14
摘要： This invention relates to solid crystalline forms of (1RS,3RS,6RS)-6-Dimethylaminomethyl-1-(3-methoxy-phenyl)cyclohexane-1,3-diol hydrochloride (1), methods of producing 1, methods of use of 1, use of 1 as analgesics and pharmaceutical compositions comprising 1.
摘要翻译： 本发明涉及（1RS，3RS，6RS）-6-二甲基氨基甲基-1-（3-甲氧基 - 苯基）环己烷-1,3-二醇盐酸盐（1）的固体形式，其制备方法1，使用方法 1，使用1作为止痛剂和药物组合物，其包含1。
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8.发明申请CRYSTALLINE FORMS OF (1RS,2RS,6RS)-6-DIMETHYLAMINOMETHYL-1-(3-METHOXYPHENYL)CYCLOHEXANE-1,3-DIOL HYDROCHLORIDE 失效（1RS，2RS，6RS）-6-二甲基氨基甲酰基-1-（3-甲氧基苯基）环己烷-1,3-二醇氢氯化物的晶体形式公开(公告)号：US20110306673A1
公开(公告)日：2011-12-15
申请号：US11885039
申请日：2006-02-21
IPC分类号： A61K31/135 , C07C213/10 , A61P25/22 , A61P13/00 , A61P25/04 , A61P25/24 , C07C217/74 , A61P29/00
CPC分类号： C07C217/74 , C07C217/54 , C07C2601/14
摘要： This invention relates to solid crystalline forms of (1RS,3RS,6RS)-6-Dimethylaminomethyl-1-(3-methoxy-phenyl)cyclohexane-1,3-diol hydrochloride (1), methods of producing 1, methods of use of 1, use of 1 as analgesics and pharmaceutical compositions comprising 1.
摘要翻译： 本发明涉及（1RS，3RS，6RS）-6-二甲基氨基甲基-1-（3-甲氧基 - 苯基）环己烷-1,3-二醇盐酸盐（1）的固体形式，其制备方法1，使用方法 1，使用1作为止痛剂和药物组合物，其包含1。
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9.发明授权Sulfonamide substituted pyrazoline compounds, their preparation and use as CB1 modulators 失效磺酰胺取代的吡唑啉化合物，其制备和用作CB1调节剂公开(公告)号：US08044053B2
公开(公告)日：2011-10-25
申请号：US12445260
申请日：2007-10-10
IPC分类号： A61K31/501 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/437 , A61K31/4523 , A61K31/415 , A61K31/4178 , A61K31/4245 , A61K31/426 , A61K31/433 , C07D237/02 , C07D239/02 , C07D241/02 , C07D221/02 , C07D221/00 , C07D401/02 , C07D277/20 , C07D263/30 , C07D271/08 , C07D285/10 , C07D233/54 , C07D231/10
CPC分类号： C07D231/06 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D513/04
摘要： The present invention relates to substituted pyrazoline compounds of general formula (I), methods for their preparation, medicaments comprising these compounds as well as their use for the preparation of a medicament for the treatment of humans and animals.
摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代吡唑啉化合物，其制备方法，包含这些化合物的药物及其制备用于治疗人和动物的药物的用途。
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10.发明授权Pharmaceutically active salts and esters of 1-dimethylamino-3-(3-methoxyphenyl)-2-methylpentan-3-ol and 3- (3-dimethylamino-1-ethyl-1-hydroxy-2-methylpropyl)-phenol and methods of using same 有权1-二甲基氨基-3-（3-甲氧基苯基）-2-甲基戊-3-醇和3-（3-二甲基氨基-1-乙基-1-羟基-2-甲基丙基） - 苯酚的药学活性盐和酯及其方法 使用相同公开(公告)号：US07550624B2
公开(公告)日：2009-06-23
申请号：US11003534
申请日：2004-12-06
申请人： Joerg Holenz , Helmut Buschmann
发明人： Joerg Holenz , Helmut Buschmann
IPC分类号： C07C69/00 , C07C13/36 , C07D209/18 , A61K31/60 , A61K31/40 , A61K31/205
CPC分类号： C07D231/38 , C07D209/28 , C07D231/28 , C07D231/34 , C07D417/12
摘要： Pharmaceutically active salts and esters of 1-dimethylamino-3-(3-methoxyphenyl)-2-methylpentan-3-ol and 3-(3-dimethylamino-1-ethyl-1-hydroxy-2-methylpropyl)-phenol, and methods of using the same for treating or inhibiting increased urinary urgency or urinary incontinence and/or pain.
摘要翻译： 1-二甲基氨基-3-（3-甲氧基苯基）-2-甲基戊-3-醇和3-（3-二甲基氨基-1-乙基-1-羟基-2-甲基丙基） - 苯酚的药学活性盐和酯和方法 使用它们来治疗或抑制增加的尿急或尿失禁和/或疼痛。
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