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    Gain-of-function Bcl-2 inhibitors
    2.
    发明授权
    Gain-of-function Bcl-2 inhibitors 有权
    增加功能的Bcl-2抑制剂

    公开(公告)号：US08865901B2

    公开(公告)日：2014-10-21

    申请号：US13437795

    申请日：2012-04-02

    申请人： David Hockenbery ,  Julian Simon

    发明人： David Hockenbery ,  Julian Simon

    IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D217/22 ,  C07D401/12 ,  C07C251/86 ,  C07D271/08 ,  C07D213/77 ,  C07C323/20 ,  C07C235/60

    CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C235/60 ,  C07C251/86 ,  C07C323/20 ,  C07D213/77 ,  C07D217/22 ,  C07D271/08

    摘要： Compounds are described that are useful for treating an apoptosis-associated disease, which are specifically cytotoxic to tumor cells that are overexpressing Bcl-xL, and are much less cytotoxic in isogenic cells that are not overexpressing Bcl-xL. Also described is a method for treating an apoptosis-associated disease in a subject in need thereof, comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of an active compound that is specifically cytotoxic to tumor cells that are overexpressing Bcl-xL, and are much less cytotoxic in isogenic cells that are not overexpressing Bcl-xL. Several scaffolds of active compounds are described.

    摘要翻译： 描述了可用于治疗细胞凋亡相关疾病的化合物，其对过表达Bcl-xL的肿瘤细胞特异性细胞毒性，并且在不过表达Bcl-xL的同基因细胞中细胞毒性小得多。 还描述了在有需要的受试者中治疗凋亡相关疾病的方法，其包括向受试者施用治疗有效量的对过表达Bcl-xL的肿瘤细胞特异性细胞毒性的活性化合物，并且少得多 不是过表达Bcl-xL的等基因细胞中的细胞毒性。 描述了活性化合物的几种支架。

    Topoisomerase poisons for the treatment of proliferative disorders
    3.
    发明授权
    Topoisomerase poisons for the treatment of proliferative disorders 失效
    用于治疗增殖性疾病的拓扑异构酶毒药

    公开(公告)号：US07173063B1

    公开(公告)日：2007-02-06

    申请号：US10129936

    申请日：2000-11-10

    申请人： John R. Lamb ,  Julian Simon ,  Heather Dunstan ,  Stephen H. Friend

    发明人： John R. Lamb ,  Julian Simon ,  Heather Dunstan ,  Stephen H. Friend

    IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  C07C241/00 ,  C07C233/00

    CPC分类号： C07C251/86 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165

    摘要： Methods for the treatment of a proliferative disorder are provided in which a subject in need of such treatment is administered an effective amount of a compound selected from: compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein X1 and X2 are independently H, Cl, F, Br, I, CN, CF3 or NO2, and Ar1 is a substituted or unsubstituted aryl or a substituted or unsubstituted heteroaryl; and compounds of formula (II) wherein X3 and X4 are each independently H, Cl, F, Br, I, CN, CF3 or NO2; Y is (C2–C6)alkylene or (C2–C6)heteroalkylene; and Z is Cl, F, Br, I, CN, CF3 or NO2.

    摘要翻译： 提供了治疗增殖性疾病的方法，其中需要这种治疗的受试者施用有效量的选自以下的化合物：式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中X 1， / O 2和X 2独立地为H，Cl，F，Br，I，CN，CF 3或NO 2， 取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂芳基; 和其中X 3和X 4的式（II）化合物各自独立地为H，Cl，F，Br，I，CN，CF 3 >或NO <2>; Y是（C 2 -C 6 -C 6）亚烷基或（C 2 -C 6 -C 6）杂亚烷基; Z是Cl，F，Br，I，CN，CF 3或NO 2。

    2 Methoxy antimycin a derivatives and methods of use
    4.
    发明申请
    2 Methoxy antimycin a derivatives and methods of use 审中-公开
    2甲氧基抗霉素的衍生物和使用方法

    公开(公告)号：US20050239873A1

    公开(公告)日：2005-10-27

    申请号：US11036645

    申请日：2005-01-14

    申请人： David Hockenbery ,  Julian Simon ,  Shie-Pon Tzung

    发明人： David Hockenbery ,  Julian Simon ,  Shie-Pon Tzung

    IPC分类号： A61K31/365

    CPC分类号： A61K31/365

    摘要： Disclosed are 2-methoxy antimycin derivatives or analogs that modulate apoptosis by binding to the hydrophobic groove of a Bcl-2 family member protein (e.g., Bcl-2 or BCl-xL). The 2-methoxy antimycin derivatives or analogs are used in disclosed methods for treating apoptosis-associated diseases such as, for example, neoplastic disease (e.g., cancer) or other proliferative diseases associated with the over-expression of a Bcl-2 family member protein.

    摘要翻译： 公开了通过结合Bcl-2家族成员蛋白（例如Bcl-2或BCl-xLL）的疏水性凹槽来调节凋亡的2-甲氧基抗霉素衍生物或类似物。 2-甲氧基抗霉素衍生物或类似物用于公开的治疗凋亡相关疾病的方法中，例如肿瘤性疾病（例如癌症）或与Bcl-2家族成员蛋白过表达相关的其它增殖性疾病 。