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1.发明申请SUBSTITUTED TETRAHYDROISOQUINOLINES USED IN THE FORM OF MMP INHIBITORS, METHOD FOR THE PRODUCTION AND USE THEREOF IN THE FORM OF DRUGS 审中-公开用于MMP抑制剂形式的取代的四氢喹啉酮，其制备方法及其在药物形式中的用途公开(公告)号：US20070203118A1
公开(公告)日：2007-08-30
申请号：US11612938
申请日：2006-12-19
IPC分类号： A61K31/55 , A61K31/4704 , A61K31/4035 , C07D217/22 , C07D223/16 , C07D209/44
CPC分类号： C07D217/26 , C07D217/14
摘要： The present invention is directed to a compound of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, A, L and n are as defined herein, or a pharmacologically acceptable salt thereof, its pharmaceutical composition and it use as a MMP inhibitor.
摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4， / SUB，A，L和n如本文所定义，或其药理学上可接受的盐，其药物组合物，并且其用作MMP抑制剂。
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2.发明申请SUBSTITUTED TETRAHYDROISOCHINOLINES AS MMP INHIBITORS, RELATED PRODUCTION METHOD AND USE AS MEDICINE 有权作为基质金属蛋白酶抑制剂的相关生产方法和作为药物使用的取代的四氢吲哚公开(公告)号：US20080090821A1
公开(公告)日：2008-04-17
申请号：US11862818
申请日：2007-09-27
IPC分类号： A61K31/472 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P19/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P9/00 , C07D401/02 , C07D413/02
CPC分类号： C07D217/26 , C07D403/12
摘要： The present invention is directed to a compound of formula (1), wherein R1, R2, R3, R4, A, L and n are as defined herein, its pharmaceutical composition, preparation and uses as a MMP inhibitor.
摘要翻译： 本发明涉及式（1）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4 A，L和n如本文所定义，其药物组合物，制剂和用作MMP抑制剂。
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3.发明授权Substituted tetrahydroisochinolines as MMP inhibitors, related production method and use as medicine 有权取代的四氢异噻唑啉作为MMP抑制剂，相关制备方法和用作药物公开(公告)号：US07858619B2
公开(公告)日：2010-12-28
申请号：US11862818
申请日：2007-09-27
IPC分类号： C07D401/02 , A61K31/47
CPC分类号： C07D217/26 , C07D403/12
摘要： The present invention is directed to a compound of formula (I), wherein R1, R2, R3, R4, A, L and n are as defined herein, its pharmaceutical composition, preparation and uses as a MMP inhibitor.
摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，A，L和n如本文所定义，其药物组合物，制剂和用作MMP抑制剂。
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4.发明授权Method for preparing (+)-(2S,3S)-3-hydroxy-2-(4-methoxyphenyl)-2,3-dihydro-5H-1,5-benzothiaze pine-4-one and chlorinated derivatives thereof 失效制备（+） - （2S，3S）-3-羟基-2-（4-甲氧基苯基）-2,3-二氢-5H-1,5-苯并噻吩并[4-a]及其氯化衍生物的方法
公开(公告)号：US5102998A
公开(公告)日：1992-04-07
申请号：US426285
申请日：1989-10-24
申请人： Guy Rossey , Isaac Chekroun , Antonio Ugolini , Alexander Wick , Andre Bourbon , Jean-Baptiste Graux
发明人： Guy Rossey , Isaac Chekroun , Antonio Ugolini , Alexander Wick , Andre Bourbon , Jean-Baptiste Graux
IPC分类号： C07B61/00 , C07D281/10
CPC分类号： C07D281/10
摘要： 2-Aminothiophenol is reacted with methyl (-)-(2R,3S)-2,3-epoxy-3-(4-methoxyphenyl)propionate, and the intermediate methyl (2S,3S)-3-[(2-aminophenyl)thio]-2-hydroxy-3-(4-methoxyphenyl)propionate is cyclized in the presence of methanesulfonic acid, in the same vessel and without isolating said intermediate product, using e.g. chlorobenzene as a solvent.
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5.再颁专利Method for preparing (+)-(2S,3S)-3-hydroxy-2-(4-methoxyphenyl)-2,3-dihydro-5H-1,5-benzothiaze pine-4-one and chlorinated derivatives thereof 失效制备（+） - （2S，3S）-3-羟基-2-（4-甲氧基苯基）-2,3-二氢-5H-1,5-苯并硫氮杂-4-酮及其氯化衍生物的方法
公开(公告)号：USRE34935E
公开(公告)日：1995-05-09
申请号：US53855
申请日：1993-04-29
申请人： Guy Rossey , Isaac Chekroun , Antonio Ugolini , Alexander Wick , Bernard Gerin , Andre Bourbon , Jean-Baptiste Graux
发明人： Guy Rossey , Isaac Chekroun , Antonio Ugolini , Alexander Wick , Bernard Gerin , Andre Bourbon , Jean-Baptiste Graux
IPC分类号： C07D281/10 , C07D267/02
CPC分类号： C07D281/10
摘要： 2-Aminothiophenol is reacted with methyl (-)-(2R,3S)-2,3-epoxy-3-(4-methoxyphenyl)propionate, and the intermediate methyl (2S,3S)-3-[(2-aminophenyl)thio]-2-hydroxy-3-(4-methoxyphenyl)propionate is cyclized in the presence of methanesulfonic acid, in the same vessel and without isolating said intermediate product, using e.g. chlorobenzene as a solvent.
摘要翻译： （ - ） - （2R，3S）-2,3-环氧-3-（4-甲氧基苯基）丙酸甲酯与（2S，3S）-3 - [（2-氨基苯基） 硫代] -2-羟基-3-（4-甲氧基苯基）丙酸酯在甲磺酸存在下在同一容器中环化，不用分离所述中间产物，使用例如 氯苯作为溶剂。
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6.发明授权Process for the preparation of methyl (+)-(2S,3S)-3-[(2-aminophenyl)thio]-2-hydroxy-3-(4-methoxyphenyl)-propio nates 失效（+） - （2S，3S）-3 - [（2-氨基苯基）硫代] -2-羟基-3-（4-甲氧基苯基） - 丙酸甲酯的制备方法
公开(公告)号：US5008434A
公开(公告)日：1991-04-16
申请号：US339979
申请日：1989-04-18
申请人： Guy Rossey , Antonio Ugolini , Isaac Chekroun , Abkar Vartanian , Alexander Wick
发明人： Guy Rossey , Antonio Ugolini , Isaac Chekroun , Abkar Vartanian , Alexander Wick
IPC分类号： C07C319/14 , C07C323/36 , C07C323/56
CPC分类号： C07C319/14
摘要： A process for the preparation of a methyl (+)-(2S,3S)-3-[(2-aminophenyl)thio]-2-hydroxy-3-(4-methoxyphenyl)propionate of the formula (I): ##STR1## in which X denotes hydrogen or chlorine, which process comprises reacting a 2-aminothiophenol of formula (II): ##STR2## in which X is as defined above, with methyl (-)-(2R,3S)-2,3-epoxy-3-(4-methoxyphenyl)propionate, in a 1,2-dichloroethane solvent.
摘要翻译： 制备式（I）的（+） - （2S，3S）-3 - [（2-氨基苯基）硫基] -2-羟基-3-（4-甲氧基苯基）丙酸甲酯的方法： 图像，其中X表示氢或氯，该方法包括使式（II）的2-氨基苯硫酚：其中X如上所定义的其中X为（ - ） - （2R，3S）-2,3 - 环氧-3-（4-甲氧基苯基）丙酸乙酯在1,2-二氯乙烷溶剂中。
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7.发明申请DERIVATIVES OF 6-(6-NH-SUBSTITUTED-TRIAZOLOPYRIDAZINE-SULFANYL) BENZOTHIAZOLES AND BENZIMIDAZOLES, PREPARATION THEREOF, USE THEREOF AS DRUGS, AND USE THEREOF AS MET INHIBITORS 审中-公开6-（6-NH-取代的三唑基亚氨基 - 磺酰基）苯并噻唑和苯并咪唑的衍生物，其制备方法及其作为药物的用途，以及作为抑制剂的用途公开(公告)号：US20120040987A1
公开(公告)日：2012-02-16
申请号：US13147297
申请日：2010-02-04
IPC分类号： A61K31/5025 , C07D277/82 , A61P35/00 , A61P21/00 , A61P3/10 , A61P17/06 , A61P27/02 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P11/06 , A61P7/02 , A61P3/00 , A61P37/08 , A61P35/04 , C07D487/04
CPC分类号： C07D277/82 , C07D487/04
摘要： The invention relates to novel products of the formula (I) where: (II) is a single or double bond; Rb is a hydrogen or fluorine atom; Ra is a NH-Rc radical in which Rc is an optionally substituted heterocycloalkyl, aryl, heteroaryl or -alkylcycloalkyl radical; X is S, SO, or SO2; A is NH or S; W is H, alkyl, or COR with R being cycloalkyl; alkyl; alkoxy; O-phenyl; —O— (CH2)n-phenyl with n=1 to 4; or NR1R2 with R1 being H or alk and R2 is H, cycloalkyl or alkyl; or R1, R2 form a cycle together with N optionally containing O, S, N and/or NH; all of said radicals being optionally substituted; wherein said products can be in any isomer or salt form, and can be used as drugs, in particular as MET inhibitors.
摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新产物，其中：（II）是单键或双键; Rb是氢或氟原子; R a是NH-R c基团，其中R c是任选取代的杂环烷基，芳基，杂芳基或 - 烷基环烷基; X是S，SO或SO 2; A是NH或S; W是H，烷基或COR，其中R是环烷基; 烷基; 烷氧基 O-苯基; -O-（CH 2）n - 苯基，n = 1〜4; 或NR1R2，其中R1是H或alk，R2是H，环烷基或烷基; 或R 1，R 2与任选地含有O，S，N和/或NH的N一起形成一个循环; 所有这些基团任选被取代; 其中所述产物可以是任何异构体或盐形式，并且可以用作药物，特别是作为MET抑制剂。
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8.发明授权Substituted pyrazolopyridines, compositions containing them, method for the production thereof, and their use 有权取代的吡唑并吡啶，含有它们的组合物，其制备方法及其用途公开(公告)号：US08008322B2
公开(公告)日：2011-08-30
申请号：US11778870
申请日：2007-07-17
申请人： Baptiste Ronan , Michel Tabart , Frank Halley , Eric Bacque , Catherine Souaille , Antonio Ugolini , Fabrice Viviani
发明人： Baptiste Ronan , Michel Tabart , Frank Halley , Eric Bacque , Catherine Souaille , Antonio Ugolini , Fabrice Viviani
IPC分类号： A61K31/437 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要： The disclosure relates to substituted pyrazolo-pyridines, compositions containing them, methods for the production thereof, and to their use as medicaments, in particular, as anticancer agents.
摘要翻译： 本公开涉及取代的吡唑并吡啶，含有它们的组合物，其制备方法及其作为药物的用途，特别是作为抗癌剂。
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9.发明申请NOVEL 6-TRIAZOLOPYRIDAZINE SULFANYL BENZOTHIAZOLE DERIVATIVES AS MET INHIBITORS 有权新型6-三唑烷基亚磺酸苯并噻唑衍生物作为抑制剂公开(公告)号：US20140005189A1
公开(公告)日：2014-01-02
申请号：US14011110
申请日：2013-08-27
IPC分类号： C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5025 , C07D277/82 , C07D417/12
摘要： The disclosure relates to compounds of formula (I): wherein , A, W, X, and Ra are as defined in the disclosure, and salts thereof, and to pharmaceutical compositions comprising said compounds, to processes for preparing them, and to their use as medicaments, in particular as MET inhibitors.
摘要翻译： 本公开涉及式（I）的化合物：其中，A，W，X和Ra如本公开内容所定义，及其盐，以及包含所述化合物的药物组合物，其制备方法及其用途 作为药物，特别是作为MET抑制剂。
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公开(公告)号：US08546393B2
公开(公告)日：2013-10-01
申请号：US12693736
申请日：2010-01-26
IPC分类号： A61K31/50 , A61K31/495 , C07D487/04 , C07D403/12
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5025 , C07D277/82 , C07D417/12
摘要： The disclosure relates to compounds of formula (I): wherein , A, W, X, and Ra are as defined in the disclosure, and salts thereof, and to pharmaceutical compositions comprising said compounds, to processes for preparing them, and to their use as medicaments, in particular as MET inhibitors.
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