公开(公告)号：US07683076B2

公开(公告)日：2010-03-23

申请号：US10578413

申请日：2004-10-26

申请人： Axel Bouchon ,  Nicole Diedrichs ,  Achim Hermann ,  Klemens Lustig ,  Heinrich Meier ,  Josef Pernerstorfer ,  Elke Reiβmüller ,  Muneto Mogi ,  Hiroshi Fujishima ,  Masaomi Tajimi ,  Noriyuki Yamamoto

发明人： Axel Bouchon ,  Nicole Diedrichs ,  Achim Hermann ,  Klemens Lustig ,  Heinrich Meier ,  Josef Pernerstorfer ,  Elke Reiβmüller ,  Muneto Mogi ,  Hiroshi Fujishima ,  Masaomi Tajimi ,  Noriyuki Yamamoto

IPC分类号： C07D215/38 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D215/38

摘要： This invention relates to tetrahydro-quinolinylurea derivatives and salts thereof which are useful as active ingredients of pharmaceutical preparations. The tetrahydro-quinolinylurea derivative of the present invention has vanilloid receptor (VR1) antagonistic activity, and can be used for the prophylaxis and treatment of diseases associated with VR1 activity, in particular for the treatment of urological diseases or disorders, such as detrusor overactivity (overactive bladder), urinary incontinence, neurogenic detrusor overactivity (detrusor hyperflexia), idiopathic detrusor overactivity (detrusor instability), benign prostatic hyperplasia, and lower urinary tract symptoms; chronic pain, neuropathic pain, postoperative pain, rheumatoid arthritic pain, neuralgia, neuropathies, algesia, nerve injury, ischaemia, neurodegeneration, stroke, and inflammatory disorders such as asthma and chronic obstructive pulmonary (or airways) disease (COPD).

摘要翻译： 本发明涉及可用作药物制剂活性成分的四氢 - 喹啉基脲衍生物及其盐。 本发明的四氢 - 喹啉基脲衍生物具有香草素受体（VR1）拮抗活性，可用于预防和治疗与VR1活性有关的疾病，特别是用于治疗泌尿系统疾病或障碍，例如逼尿肌过度活动 膀胱过度活动），尿失禁，神经源性逼尿肌过度活动（逼尿肌hyperflexia），特发性逼尿肌过度活动（逼尿肌不稳定），良性前列腺增生和下尿路症状; 慢性疼痛，神经性疼痛，术后疼痛，类风湿性关节炎疼痛，神经痛，神经病，痛觉，神经损伤，局部缺血，神经变性，中风和炎性疾病如哮喘和慢性阻塞性肺（或气道）疾病（COPD）。

公开(公告)号：US07615557B2

公开(公告)日：2009-11-10

申请号：US10574122

申请日：2004-09-22

申请人： Axel Bouchon ,  Nicole Diedrichs ,  Achim Hermann ,  Klemens Lustig ,  Heinrich Meier ,  Josef Pernerstorfer ,  Elke Reissmuller ,  Jean De Vry ,  Muneto Mogi ,  Klaus Urbahns ,  Takeshi Yura ,  Hiroshi Fujishima ,  Masaomi Tajimi ,  Noriyuki Yamamoto ,  Yasuhiro Tsukimi ,  Hiroaki Yuasa ,  Jang Gupta ,  Fumihiko Hayashi

发明人： Axel Bouchon ,  Nicole Diedrichs ,  Achim Hermann ,  Klemens Lustig ,  Heinrich Meier ,  Josef Pernerstorfer ,  Elke Reissmuller ,  Jean De Vry ,  Muneto Mogi ,  Klaus Urbahns ,  Takeshi Yura ,  Hiroshi Fujishima ,  Masaomi Tajimi ,  Noriyuki Yamamoto ,  Yasuhiro Tsukimi ,  Hiroaki Yuasa ,  Jang Gupta ,  Fumihiko Hayashi

IPC分类号： A01N43/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4965 ,  C07D295/00 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D295/215 ,  C07D211/62 ,  C07D401/04

摘要： This invention relates to a hydroxy-tetrahydro-naphthalene or an urea derivative formula (I) and salts thereof which are useful as active ingredients of pharmaceutical preparations, wherein A represents formula (II) or (III) wherein # represents the connection position to the molecule and Q1a, Q2a, Q3a and Q4a are defined, and E represents formula (IV) or (V) wherein # represents the connection position to the molecule and Q1b, Q2b, Q3b, Q4b, Q5b, R1b, na, ma, Xa and Ra are defined.

摘要翻译： 本发明涉及用作药物制剂活性成分的羟基 - 四氢 - 萘或脲衍生物式（I）及其盐，其中A表示式（II）或（III），其中＃表示与 分子和Q1a，Q2a，Q3a和Q4a，E表示式（IV）或（V），其中＃表示与分子的连接位置，Q1b，Q2b，Q3b，Q4b，Q5b，R1b，na，ma，Xa 和Ra。

公开(公告)号：US20100137361A1

公开(公告)日：2010-06-03

申请号：US12700417

申请日：2010-02-04

申请人： Axel BOUCHON ,  Nicole Diedrichs ,  Achim Hermann ,  Klemens Lustig ,  Heinrich Meier ,  Josef Pernerstorfer ,  Elke Reissmüller ,  Muneto Mogi ,  Hiroshi Fujishima ,  Masaomi Tajimi ,  Noriyuki Yamamoto

发明人： Axel BOUCHON ,  Nicole Diedrichs ,  Achim Hermann ,  Klemens Lustig ,  Heinrich Meier ,  Josef Pernerstorfer ,  Elke Reissmüller ,  Muneto Mogi ,  Hiroshi Fujishima ,  Masaomi Tajimi ,  Noriyuki Yamamoto

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61P11/06 ,  A61P13/02

CPC分类号： C07D215/38

摘要： This invention relates to tetrahydro-quinolinylurea derivatives and salts thereof which are useful as active ingredients of pharmaceutical preparations.The tetrahydro-quinolinylurea derivative of the present invention has vanilloid receptor (VR1) antagonistic activity, and can be used for the prophylaxis and treatment of diseases associated with VR1 activity, in particular for the treatment of urological diseases or disorders, such as detrusor overactivity (overactive bladder), urinary incontinence, neurogenic detrusor overactivity (detrusor hyperflexia), idiopathic detrusor overactivity (detrusor instability), benign prostatic hyperplasia, and lower urinary tract symptoms; chronic pain, neuropathic pain, postoperative pain, rheumatoid arthritic pain, neuralgia, neuropathies, algesia, nerve injury, ischaemia, neurodegeneration, stroke, and inflammatory disorders such as asthma and chronic obstructive pulmonary (or airways) disease (COPD).

摘要翻译： 本发明涉及可用作药物制剂活性成分的四氢 - 喹啉基脲衍生物及其盐。 本发明的四氢 - 喹啉基脲衍生物具有香草素受体（VR1）拮抗活性，可用于预防和治疗与VR1活性有关的疾病，特别是用于治疗泌尿系统疾病或障碍，例如逼尿肌过度活动 膀胱过度活动），尿失禁，神经源性逼尿肌过度活动（逼尿肌hyperflexia），特发性逼尿肌过度活动（逼尿肌不稳定），良性前列腺增生和下尿路症状; 慢性疼痛，神经性疼痛，术后疼痛，类风湿性关节炎疼痛，神经痛，神经病，痛觉，神经损伤，局部缺血，神经变性，中风和炎性疾病如哮喘和慢性阻塞性肺（或气道）疾病（COPD）。

公开(公告)号：US20070167458A1

公开(公告)日：2007-07-19

申请号：US10574122

申请日：2004-09-22

申请人： Axel Bouchon ,  Nicole Diedrichs ,  Achim Hermann ,  Klemens Lustig ,  Heinrich Meier ,  Josef Pernerstorfer ,  Elke Reissmuller ,  Jean De Vry ,  Muneto Mogi ,  Klaus Urbahns ,  Takeshi Yura ,  Hiroshi Fujishima ,  Masaomi Tajimi ,  Noriyuki Yamamoto ,  Hiroaki Yuasa ,  Jang Gupta ,  Yasuhiro Tsukimi ,  Fumihiko Hayashi

发明人： Axel Bouchon ,  Nicole Diedrichs ,  Achim Hermann ,  Klemens Lustig ,  Heinrich Meier ,  Josef Pernerstorfer ,  Elke Reissmuller ,  Jean De Vry ,  Muneto Mogi ,  Klaus Urbahns ,  Takeshi Yura ,  Hiroshi Fujishima ,  Masaomi Tajimi ,  Noriyuki Yamamoto ,  Hiroaki Yuasa ,  Jang Gupta ,  Yasuhiro Tsukimi ,  Fumihiko Hayashi

IPC分类号： A61K31/495 ,  C07D211/40 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D295/215 ,  C07D211/62 ,  C07D401/04

摘要： This invention relates to a hydroxy-tetrahydro-naphthalene or an urea derivative formula (I) and salts thereof which are useful as active ingredients of pharmaceutical preparations, wherein A represents formula (II) or (III) wherein # represents the connection position to the molecule and Q1a, Q2a, Q3a and Q4a are defined, and E represents formula (IV) or (V) wherein # represents the connection position to the molecule and Q1b, Q2b, Q3b, Q4b, Q5b, R1b, na, ma, Xa and Ra are defined.

摘要翻译： 本发明涉及用作药物制剂活性成分的羟基 - 四氢 - 萘或脲衍生物式（I）及其盐，其中A表示式（II）或（III），其中＃表示与 分子和Q 1a，Q 2a，Q 3a和Q 4a定义，E表示式（IV ）或（V）其中＃表示与分子的连接位置和Q 1b，Q 2b，Q 3b，Q 4b α，α，α，α，α，α，α，α，α和R a a都被定义 。

公开(公告)号：US20070213363A1

公开(公告)日：2007-09-13

申请号：US10578413

申请日：2004-10-26

申请人： Axel Bouchon ,  Nicole Diedrichs ,  Achim Hermann ,  Klemens Lustig ,  Heinrich Meier ,  Josef Pernerstorfer ,  Elke Reissmuller ,  Mogi Muneto ,  Hiroshi Fujishima ,  Masaomi Tajimi ,  Noriyuki Yamamoto

发明人： Axel Bouchon ,  Nicole Diedrichs ,  Achim Hermann ,  Klemens Lustig ,  Heinrich Meier ,  Josef Pernerstorfer ,  Elke Reissmuller ,  Mogi Muneto ,  Hiroshi Fujishima ,  Masaomi Tajimi ,  Noriyuki Yamamoto

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D215/02

CPC分类号： C07D215/38

摘要： This invention relates to tetrahydro-quinolinylurea derivatives and salts thereof which are useful as active ingredi- ents of pharmaceutical preparations. The tetrahydro-quinolinylurea derivative of the present invention has vanilloid receptor (VR I) C antagonistic activity, and can be used for the prophylaxis and treatment of diseases associated with VR1 activity, in particular for =the treatment of urological diseases or disorders, such as detrusor overactivity (overactive bladder), urinary incontinence, neurogenic detrusor oeractivity (detrusor hyperflexia), idiopathic detrusor overactivity (detrusor instability), benign prostatic hyperplasia, and lower urinary tract symptoms; chronic pain, neuropathic pain, postoperative pain, rheumatoid arthritic pain, neuralgia, neuropathies, algesia, nerve injury, ischaemia, neurodegeneration, stroke, and inflammatory disorders such as asthma and chronic obstructive pul- monary (or airways) disease (COPD).

摘要翻译： 本发明涉及四氢喹啉基脲衍生物及其盐，其可用作药物制剂的活性成分。 本发明的四氢 - 喹啉基脲衍生物具有香草素受体（VR I）C拮抗活性，可用于预防和治疗与VR1活性相关的疾病，特别是用于治疗泌尿系统疾病或病症，例如 作为逼尿肌过度活动（膀胱过度活动），尿失禁，神经源性逼尿肌过敏反应（逼尿肌hyperflexia），特发性逼尿肌过度活动（逼尿肌不稳定），良性前列腺增生和下尿路症状; 慢性疼痛，神经性疼痛，术后疼痛，类风湿性关节炎疼痛，神经痛，神经病，痛觉，神经损伤，局部缺血，神经变性，中风和炎性疾病如哮喘和慢性阻塞性肺病（或气道）疾病（COPD）。

公开(公告)号：US06548538B2

公开(公告)日：2003-04-15

申请号：US09973753

申请日：2001-10-09

申请人： Klaus Urbahns ,  Michael Woltering ,  Susanne Nikolic ,  Josef Pernerstorfer ,  Berthold Hinzen ,  Elke Dittrich-Wengenroth ,  Hilmar Bischoff ,  Claudia Hirth-Dietrich ,  Klemens Lustig

发明人： Klaus Urbahns ,  Michael Woltering ,  Susanne Nikolic ,  Josef Pernerstorfer ,  Berthold Hinzen ,  Elke Dittrich-Wengenroth ,  Hilmar Bischoff ,  Claudia Hirth-Dietrich ,  Klemens Lustig

IPC分类号： A61K31341

CPC分类号： C07D307/52 ,  C07C229/18 ,  C07C229/34 ,  C07C237/04 ,  C07C317/28 ,  C07C323/52 ,  C07C2601/14 ,  C07D263/32 ,  C07D333/20

摘要： The present application relates to novel potent PPAR-alpha-activating compounds for treating, for example, coronary heart disease, and to their preparation.

摘要翻译： 本申请涉及用于治疗例如冠心病的新型有效的PPAR-α活化化合物及其制备。

公开(公告)号：US20060247244A1

公开(公告)日：2006-11-02

申请号：US10503521

申请日：2003-01-27

申请人： Jens-Kerim Ergüden ,  Peter Kolkhof ,  Julio Castro-Palomino ,  Alexander Kuhl ,  Raimund Kast ,  Johannes-Peter Stasch ,  Hanna Tinel ,  Klaus Münter ,  Klemens Lustig ,  Josef Pernerstorfer ,  Martin Bechem ,  Jörg Hüser

发明人： Jens-Kerim Ergüden ,  Peter Kolkhof ,  Julio Castro-Palomino ,  Alexander Kuhl ,  Raimund Kast ,  Johannes-Peter Stasch ,  Hanna Tinel ,  Klaus Münter ,  Klemens Lustig ,  Josef Pernerstorfer ,  Martin Bechem ,  Jörg Hüser

IPC分类号： A61K31/498 ,  C07D241/36

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D241/44 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The invention relates to quinoxalinones and to methods for producing the same as well as the use thereof for preparing drugs for the treatment and/or prophylaxis of diseases, especially of cardiovascular diseases.

摘要翻译： 本发明涉及喹喔啉酮及其制备方法以及其用于制备用于治疗和/或预防疾病，特别是心血管疾病的药物的用途。

公开(公告)号：US06750236B2

公开(公告)日：2004-06-15

申请号：US10349448

申请日：2003-01-22

申请人： Klaus Urbahns ,  Michael Woltering ,  Susanne Nikolic ,  Josef Pernerstorfer ,  Berthold Hinzen ,  Elke Dittrich-Wengenroth ,  Hilmar Bischoff ,  Claudia Hirth-Dietrich ,  Klemens Lustig

发明人： Klaus Urbahns ,  Michael Woltering ,  Susanne Nikolic ,  Josef Pernerstorfer ,  Berthold Hinzen ,  Elke Dittrich-Wengenroth ,  Hilmar Bischoff ,  Claudia Hirth-Dietrich ,  Klemens Lustig

IPC分类号： A61K31421

CPC分类号： C07D307/52 ,  C07C229/18 ,  C07C229/34 ,  C07C237/04 ,  C07C317/28 ,  C07C323/52 ,  C07C2601/14 ,  C07D263/32 ,  C07D333/20

摘要： This invention relates to novel potent PPAR-alpha-activating compounds which are useful in the treatment of diseases such as coronary heart disease. The invention also relates to methods of preparation of PPAR-alpha-activating compounds.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗诸如冠心病的疾病的新型有效的PPAR-α活化化合物。 本发明还涉及制备PPAR-α活化化合物的方法。

公开(公告)号：US09174952B2

公开(公告)日：2015-11-03

申请号：US13559268

申请日：2012-07-26

申请人： Sven Ruf ,  Josef Pernerstorfer ,  Thorsten Sadowski ,  Georg Horstick ,  Herman Schreuder ,  Christian Buning ,  Klaus Wirth

发明人： Sven Ruf ,  Josef Pernerstorfer ,  Thorsten Sadowski ,  Georg Horstick ,  Herman Schreuder ,  Christian Buning ,  Klaus Wirth

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D277/54 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D277/54 ,  C07D417/04

摘要： The present invention relates to compounds of the formulae Ia and Ib, wherein G, R10, R30, R40, R50 and R60 have the meanings indicated in the claims, which are valuable pharmaceutical active compounds. They are inhibitors of the protease cathepsin A, and are useful for the treatment of diseases such as atherosclerosis, heart failure, renal diseases, liver diseases or inflammatory diseases, for example. The invention furthermore relates to processes for the preparation of the compounds of the formulae Ia and Ib, their use and pharmaceutical compositions comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及式Ia和Ib的化合物，其中G，R10，R30，R40，R50和R60具有权利要求中所示的含义，它们是有价值的药物活性化合物。 它们是蛋白酶组织蛋白酶A的抑制剂，例如可用于治疗动脉粥样硬化，心力衰竭，肾脏疾病，肝脏疾病或炎性疾病等疾病。 本发明还涉及制备式Ia和Ib化合物的方法，其用途和包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：US08642643B2

公开(公告)日：2014-02-04

申请号：US12337970

申请日：2008-12-18

申请人： Stephanie Hachtel ,  Juergen Dedio ,  Josef Pernerstorfer ,  Stephen Shimshock ,  Carolina Lanter ,  Raymond Kosley

发明人： Stephanie Hachtel ,  Juergen Dedio ,  Josef Pernerstorfer ,  Stephen Shimshock ,  Carolina Lanter ,  Raymond Kosley

IPC分类号： A01N43/02 ,  A61K31/38 ,  A01N43/12 ,  A01N43/40 ,  A61K31/44 ,  C07D333/00 ,  C07D409/02 ,  C07D409/00 ,  C07D411/00

CPC分类号： C07C235/66 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/30 ,  C07D277/64 ,  C07D333/54

摘要： The invention relates to compounds of the formula I in which R1, R2, A, B, X and Y have the meanings indicated in the claims, and/or a pharmaceutically acceptable salt and/or a prodrug thereof. Because of their properties as inhibitors of chemokine receptors, especially as CXCR2 inhibitors, the compounds of the formula I and the pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof are suitable for the prevention and treatment of chemokine mediated diseases.

摘要翻译： 本发明涉及其中R1，R2，A，B，X和Y具有权利要求中所示含义的式I化合物和/或其药学上可接受的盐和/或其前药。 由于其作为趋化因子受体的抑制剂的特性，特别是作为CXCR2抑制剂，式I化合物及其药学上可接受的盐和前药适用于预防和治疗趋化因子介导的疾病。