公开(公告)号：US07381729B2

公开(公告)日：2008-06-03

申请号：US10828650

申请日：2004-04-21

申请人： Axel Pahl ,  Timo Heinrich ,  Emil Finner ,  Bernd-Martin Luitjens ,  Jan Zorgdrager ,  Pieter C. Verveer

发明人： Axel Pahl ,  Timo Heinrich ,  Emil Finner ,  Bernd-Martin Luitjens ,  Jan Zorgdrager ,  Pieter C. Verveer

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P9/04 ,  A61P13/12 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to the novel compound 4-(4-trans-hydroxycyclohexyl)amino-2-phenyl-7H-pyrrolo[2,3d]pyrimidine hydrogen mesylate, the polymorphic α and β forms thereof, and a method for the production of said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及新化合物4-（4-反 - 羟基环己基）氨基-2-苯基-7H-吡咯并[2,3d]嘧啶氢甲磺酸盐，其多晶型α和β形式，以及制备 所述化合物。

公开(公告)号：US20060281732A1

公开(公告)日：2006-12-14

申请号：US11404775

申请日：2006-04-17

申请人： Dagmar Hoeltje ,  Yvan Fischer ,  Dieter Ziegler ,  Michael Weske ,  Katrin Michaelis ,  Yasmin Karimi-Nejad ,  Josef Messinger ,  Axel Pahl ,  Constanze Hoefer ,  Hrissanthi Ikonomidou ,  Lechoslaw Turski

发明人： Dagmar Hoeltje ,  Yvan Fischer ,  Dieter Ziegler ,  Michael Weske ,  Katrin Michaelis ,  Yasmin Karimi-Nejad ,  Josef Messinger ,  Axel Pahl ,  Constanze Hoefer ,  Hrissanthi Ikonomidou ,  Lechoslaw Turski

IPC分类号： A61K31/55

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D401/12 ,  C07K5/0222 ,  C07K5/06139

摘要： Compounds having neutral endopeptidase (NEP) and/or human soluble endopeptidase (hSEP) inhibitory activity corresponding to the formula I, wherein the substituents R1, R2, R3 and R4 have the meanings given in the description and also pharmaceutical compositions containing these compounds, in particular pharmaceutical compositions suitable for treating or inhibiting cardiovascular diseases, sexual dysfunction and/or adverse conditions associated with apoptosis.

摘要翻译： 具有对应于式I的中性内肽酶（NEP）和/或人可溶内肽酶（hSEP）抑制活性的化合物，其中取代基R 1，R 2，R SUP > 3和R 4具有说明书中给出的含义，并且还含有这些化合物的药物组合物，特别是适用于治疗或抑制心血管疾病，性功能障碍和/或不利条件的药物组合物 与凋亡相关。

公开(公告)号：US20080085889A1

公开(公告)日：2008-04-10

申请号：US11833430

申请日：2007-08-03

申请人： Dagmar Hoeltje ,  Yvan Fischer ,  Dieter Ziegler ,  Michael Weske ,  Katrin Michaelis ,  Yasmin Karimi-Nejad ,  Josef Messinger ,  Axel Pahl ,  Constanze Hoefer ,  Hrissanthi Ikonomidou ,  Lechoslaw Turski

发明人： Dagmar Hoeltje ,  Yvan Fischer ,  Dieter Ziegler ,  Michael Weske ,  Katrin Michaelis ,  Yasmin Karimi-Nejad ,  Josef Messinger ,  Axel Pahl ,  Constanze Hoefer ,  Hrissanthi Ikonomidou ,  Lechoslaw Turski

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P25/28 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D401/12 ,  C07K5/0222 ,  C07K5/06139

摘要： Compounds having neutral endopeptidase (NEP) and/or human soluble endopeptidase (hSEP) inhibitory activity corresponding to the formula I, wherein the substituents R1, R2, R3 and R4 have the meanings given in the description and also pharmaceutical compositions containing these compounds, in particular pharmaceutical compositions suitable for treating or inhibiting cardiovascular diseases, sexual dysfunction and/or adverse conditions associated with apoptosis.

摘要翻译： 具有对应于式I的中性内肽酶（NEP）和/或人可溶内肽酶（hSEP）抑制活性的化合物，其中取代基R 1，R 2，R SUP > 3和R 4具有说明书中给出的含义，并且还含有这些化合物的药物组合物，特别是适用于治疗或抑制心血管疾病，性功能障碍和/或不利条件的药物组合物 与凋亡相关。

公开(公告)号：US07262184B2

公开(公告)日：2007-08-28

申请号：US10948843

申请日：2004-09-24

申请人： Dagmar Hoeltje ,  Yvan Fischer ,  Dieter Ziegler ,  Michael Weske ,  Katrin Michaelis ,  Yasmin Karimi-Nejad ,  Josef Messinger ,  Axel Pahl ,  Constanze Hoefer ,  Hrissanthi Ikonomidou ,  Lechoslaw Turski

发明人： Dagmar Hoeltje ,  Yvan Fischer ,  Dieter Ziegler ,  Michael Weske ,  Katrin Michaelis ,  Yasmin Karimi-Nejad ,  Josef Messinger ,  Axel Pahl ,  Constanze Hoefer ,  Hrissanthi Ikonomidou ,  Lechoslaw Turski

IPC分类号： C07D223/16 ,  A61P9/12 ,  A61K38/05

CPC分类号： C07K5/06139 ,  C07K5/0222

摘要： Compounds having neutral endopeptidase (NEP) and/or human soluble endopeptidase (hSEP) inhibitory activity corresponding to the formula 1, wherein the substituents R1, R2, R3 and R4 have the meanings given in the description and also pharmaceutical compositions containing these compounds, in particular pharmaceutical compositions suitable for treating or inhibiting cardiovascular diseases, sexual dysfunction and/or adverse conditions associated with apoptosis.

摘要翻译： 具有对应于式1的中性内肽酶（NEP）和/或人可溶内肽酶（hSEP）抑制活性的化合物，其中取代基R 1，R 2，R SUP > 3和R 4具有在说明书中给出的含义，并且还含有这些化合物的药物组合物，特别是适用于治疗或抑制心血管疾病，性功能障碍和/或不利条件的药物组合物 与凋亡相关。

公开(公告)号：US20140038919A1

公开(公告)日：2014-02-06

申请号：US13995701

申请日：2011-12-16

申请人： Clarence J. Maring ,  John K. Pratt ,  William A. Carroll ,  Dachun Liu ,  David A. Betebenner ,  Douglas K. Hutchinson ,  Michael D. Tufano ,  Todd W. Rockway ,  Uwe Schoen ,  Axel Pahl ,  Andreas Witte

发明人： Clarence J. Maring ,  John K. Pratt ,  William A. Carroll ,  Dachun Liu ,  David A. Betebenner ,  Douglas K. Hutchinson ,  Michael D. Tufano ,  Todd W. Rockway ,  Uwe Schoen ,  Axel Pahl ,  Andreas Witte

IPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/4178 ,  C07D417/14 ,  A61K31/427 ,  A61K31/422 ,  A61K31/5395 ,  A61K31/4245 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07F9/6558 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07D405/04

CPC分类号： C07F7/1804 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/437 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5395 ,  A61K31/541 ,  A61K31/675 ,  A61K31/695 ,  A61K45/06 ,  B65D88/703 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07F9/65586 ,  F16K31/363 ,  Y10T137/86405 ,  Y10T137/86421

摘要： This disclosure relates to: (a) compounds and salts thereof that, inter alia, inhibit HCV; (b) intermediates useful for the preparation of such compounds and salts; (c) compositions comprising such compounds and salts; (d) methods for preparing such intermediates, compounds, salts, and compositions; (e) methods of use of such compounds, salts, and compositions; and (f) kits comprising such compounds, salts, and compositions.

摘要翻译： 本公开涉及：（a）其特别是抑制HCV的化合物及其盐; （b）可用于制备这些化合物和盐的中间体; （c）包含这些化合物和盐的组合物; （d）制备这种中间体，化合物，盐和组合物的方法; （e）使用这些化合物，盐和组合物的方法; 和（f）包含这些化合物，盐和组合物的试剂盒。

公开(公告)号：US07452875B2

公开(公告)日：2008-11-18

申请号：US11833430

申请日：2007-08-03

申请人： Dagmar Hoeltje ,  Yvan Fischer ,  Dieter Ziegler ,  Michael Weske ,  Katrin Michaelis ,  Yasmin Karimi-Nejad ,  Josef Messinger ,  Axel Pahl ,  Constanze Hoefer ,  Hrissanthi Ikonomidou ,  Lechoslaw Turski

发明人： Dagmar Hoeltje ,  Yvan Fischer ,  Dieter Ziegler ,  Michael Weske ,  Katrin Michaelis ,  Yasmin Karimi-Nejad ,  Josef Messinger ,  Axel Pahl ,  Constanze Hoefer ,  Hrissanthi Ikonomidou ,  Lechoslaw Turski

IPC分类号： C07D223/16 ,  A61K38/05 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D401/12 ,  C07K5/0222 ,  C07K5/06139

摘要： Compounds having neutral endopeptidase (NEP) and/or human soluble endopeptidase (hSEP) inhibitory activity corresponding to the formula I, wherein the substituents R1, R2, R3 and R4 have the meanings given in the description and also pharmaceutical compositions containing these compounds, in particular pharmaceutical compositions suitable for treating or inhibiting cardiovascular diseases, sexual dysfunction and/or adverse conditions associated with apoptosis.

公开(公告)号：US07410962B2

公开(公告)日：2008-08-12

申请号：US11773231

申请日：2007-07-03

申请人： Dagmar Hoeltje ,  Yvan Fischer ,  Dieter Ziegler ,  Michael Weske ,  Katrin Michaelis ,  Yasmin Karimi-Nejad ,  Josef Messinger ,  Axel Pahl ,  Constanze Hoefer ,  Hrissanthi Ikonomidou ,  Lechoslaw Turski

发明人： Dagmar Hoeltje ,  Yvan Fischer ,  Dieter Ziegler ,  Michael Weske ,  Katrin Michaelis ,  Yasmin Karimi-Nejad ,  Josef Messinger ,  Axel Pahl ,  Constanze Hoefer ,  Hrissanthi Ikonomidou ,  Lechoslaw Turski

IPC分类号： C07D223/16 ,  A61K38/05 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07K5/06139 ,  C07K5/0222

摘要： Compounds having neutral endopeptidase (NEP) and/or human soluble endopeptidase (hSEP) inhibitory activity corresponding to the formula I, wherein the substituents R1, R2, R3 and R4 have the meanings given in the description and also pharmaceutical compositions containing these compounds, in particular pharmaceutical compositions suitable for treating or inhibiting cardiovascular diseases, sexual dysfunction and/or adverse conditions associated with apoptosis.

摘要翻译： 具有对应于式I的中性内肽酶（NEP）和/或人可溶内肽酶（hSEP）抑制活性的化合物，其中取代基R 1，R 2，R SUP > 3和R 4具有说明书中给出的含义，并且还含有这些化合物的药物组合物，特别是适用于治疗或抑制心血管疾病，性功能障碍和/或不利条件的药物组合物 与凋亡相关。

公开(公告)号：US20070265244A1

公开(公告)日：2007-11-15

申请号：US11773231

申请日：2007-07-03

申请人： Dagmar Hoeltje ,  Yvan Fischer ,  Dieter Ziegler ,  Michael Weske ,  Katrin Michaelis ,  Yasmin Karimi-Nejad ,  Josef Messinger ,  Axel Pahl ,  Constanze Hoefer ,  Hrissanthi Ikonomidou ,  Lechoslaw Turski

发明人： Dagmar Hoeltje ,  Yvan Fischer ,  Dieter Ziegler ,  Michael Weske ,  Katrin Michaelis ,  Yasmin Karimi-Nejad ,  Josef Messinger ,  Axel Pahl ,  Constanze Hoefer ,  Hrissanthi Ikonomidou ,  Lechoslaw Turski

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P9/00 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07K5/06139 ,  C07K5/0222

摘要： Compounds having neutral endopeptidase (NEP) and/or human soluble endopeptidase (hSEP) inhibitory activity corresponding to the formula I, wherein the substituents R1, R2, R3 and R4 have the meanings given in the description and also pharmaceutical compositions containing these compounds, in particular pharmaceutical compositions suitable for treating or inhibiting cardiovascular diseases, sexual dysfunction and/or adverse conditions associated with apoptosis.

摘要翻译： 具有对应于式I的中性内肽酶（NEP）和/或人可溶内肽酶（hSEP）抑制活性的化合物，其中取代基R 1，R 2，R SUP > 3和R 4具有说明书中给出的含义，并且还含有这些化合物的药物组合物，特别是适用于治疗或抑制心血管疾病，性功能障碍和/或不利条件的药物组合物 与凋亡相关。

公开(公告)号：US09173887B2

公开(公告)日：2015-11-03

申请号：US13995701

申请日：2011-12-16

申请人： Clarence J. Maring ,  John K. Pratt ,  William A. Carroll ,  Dachun Liu ,  David A. Betebenner ,  Douglas K. Hutchinson ,  Michael D. Tufano ,  Todd W. Rockway ,  Uwe Schoen ,  Axel Pahl ,  Adreas Witte

发明人： Clarence J. Maring ,  John K. Pratt ,  William A. Carroll ,  Dachun Liu ,  David A. Betebenner ,  Douglas K. Hutchinson ,  Michael D. Tufano ,  Todd W. Rockway ,  Uwe Schoen ,  Axel Pahl ,  Adreas Witte

IPC分类号： C07D405/14 ,  C07D405/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5395 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/437 ,  C07F7/18 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07F9/6558

CPC分类号： C07F7/1804 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/437 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5395 ,  A61K31/541 ,  A61K31/675 ,  A61K31/695 ,  A61K45/06 ,  B65D88/703 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07F9/65586 ,  F16K31/363 ,  Y10T137/86405 ,  Y10T137/86421

摘要： This disclosure relates to: (a) compounds and salts thereof that, inter alia, inhibit HCV; (b) intermediates useful for the preparation of such compounds and salts; (c) compositions comprising such compounds and salts; (d) methods for preparing such intermediates, compounds, salts, and compositions; (e) methods of use of such compounds, salts, and compositions; and (f) kits comprising such compounds, salts, and compositions.

摘要翻译： 本公开涉及：（a）其特别是抑制HCV的化合物及其盐; （b）可用于制备这些化合物和盐的中间体; （c）包含这些化合物和盐的组合物; （d）制备这种中间体，化合物，盐和组合物的方法; （e）使用这些化合物，盐和组合物的方法; 和（f）包含这些化合物，盐和组合物的试剂盒。

公开(公告)号：US07427611B2

公开(公告)日：2008-09-23

申请号：US11404775

申请日：2006-04-17

申请人： Dagmar Hoeltje ,  Yvan Fischer ,  Dieter Ziegler ,  Michael Weske ,  Katrin Michaelis ,  Yasmin Karimi-Nejad ,  Josef Messinger ,  Axel Pahl ,  Constanze Hoefer ,  Hrissanthi Ikonomidou ,  Lechoslaw Turski

发明人： Dagmar Hoeltje ,  Yvan Fischer ,  Dieter Ziegler ,  Michael Weske ,  Katrin Michaelis ,  Yasmin Karimi-Nejad ,  Josef Messinger ,  Axel Pahl ,  Constanze Hoefer ,  Hrissanthi Ikonomidou ,  Lechoslaw Turski

IPC分类号： C07D223/16 ,  A61K38/05 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D401/12 ,  C07K5/0222 ,  C07K5/06139

摘要： Compounds having neutral endopeptidase (NEP) and/or human soluble endopeptidase (hSEP) inhibitory activity corresponding to the formula I, wherein the substituents R1, R2, R3 and R4 have the meanings given in the description and also pharmaceutical compositions containing these compounds, in particular pharmaceutical compositions suitable for treating or inhibiting cardiovascular diseases, sexual dysfunction and/or adverse conditions associated with apoptosis.

摘要翻译： 具有对应于式I的中性内肽酶（NEP）和/或人可溶内肽酶（hSEP）抑制活性的化合物，其中取代基R 1，R 2，R SUP > 3和R 4具有说明书中给出的含义，并且还含有这些化合物的药物组合物，特别是适用于治疗或抑制心血管疾病，性功能障碍和/或不利条件的药物组合物 与凋亡相关。