公开(公告)号：US20160229854A1

公开(公告)日：2016-08-11

申请号：US14914330

申请日：2014-08-28

申请人： BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

发明人： Martin D. Eastgate ,  Gregory L. Beutner ,  Benjamin Cohen ,  Nicolas Cuniere ,  Lopa V. Desai ,  Monica Fitzgerald ,  Qi Gao ,  Michael Bryan Hay ,  Michael Joseph Lawler ,  Paul C. Lobben ,  Christopher S. Regens ,  Thorsten Rosner ,  Neil Strotman ,  Carolyn S. Wei ,  Yi Xiao ,  Bin Zheng ,  Keming Zhu

IPC分类号： C07D471/14 ,  C07D403/04 ,  C07D231/16 ,  C07D207/42

CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D207/42 ,  C07D231/16 ,  C07D403/04

摘要： The invention relates to an improved process for synthesizing N,N-dicyclopropyl-4-(1,5-dimethyl-1H-pyrazol-3-ylamino)-6-ethyl-1-methyl-1,6-dihydroimidazo[4,5-d]pyrrolo[2,3-b]pyridine-7-carboxamide of the formula: (I) Compound (I) is currently in clinical trials for the treatment of myeloproliferative disorders, such as polycythaemia vera, thrombocythaemia and primary myelofibrosis.

摘要翻译： 本发明涉及一种合成N，N-二环丙基-4-（1,5-二甲基-1H-吡唑-3-基氨基）-6-乙基-1-甲基-1,6-二氢咪唑并[4,5 d]吡咯并[2,3-b]吡啶-7-甲酰胺，其化学式（I）化合物（I）目前正在临床试验中用于治疗骨髓增生性疾病，如多发性红血球病，血小板减少症和原发性骨髓纤维化。

公开(公告)号：US20160039813A1

公开(公告)日：2016-02-11

申请号：US14817352

申请日：2015-08-04

申请人： BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

发明人： Xinhua Qian ,  Keming Zhu ,  Joerg Deerberg ,  Wendy Wangying Yang ,  Kana Yamamoto ,  Matthew R. Hickey

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07C51/29 ,  C07D213/77 ,  C07C29/00 ,  C07C35/29 ,  C07C61/13

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07C29/00 ,  C07C35/29 ,  C07C51/29 ,  C07C61/13 ,  C07C2602/42 ,  C07D213/77

摘要： A process is provided for preparing 4-(8-(2-chlorophenoxy)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3-yl)bicyclo[2.2.1]heptan-1-ol and novel intermediates used in the process. The compound is a 11-beta hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitor which exhibits activity in the treatment of various metabolic diseases.

摘要翻译： 提供了制备4-（8-（2-氯苯氧基） - [1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-3-基）双环[2.2.1]庚-1-醇和 在此过程中使用的新型中间体。 该化合物是在治疗各种代谢疾病中表现出活性的11-β羟基类固醇脱氢酶I型抑制剂。

公开(公告)号：US09580420B2

公开(公告)日：2017-02-28

申请号：US14817352

申请日：2015-08-04

申请人： BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

发明人： Xinhua Qian ,  Keming Zhu ,  Joerg Deerberg ,  Wendy Wangying Yang ,  Kana Yamamoto ,  Matthew R. Hickey

IPC分类号： C07D213/77 ,  C07C35/29 ,  C07D471/04 ,  C07C29/00 ,  C07C51/29 ,  C07C61/13

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07C29/00 ,  C07C35/29 ,  C07C51/29 ,  C07C61/13 ,  C07C2602/42 ,  C07D213/77

摘要： A process is provided for preparing 4-(8-(2-chlorophenoxy)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3-yl)bicyclo[2.2.1]heptan-1-ol and novel intermediates used in the process. The compound is a 11-beta hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitor which exhibits activity in the treatment of various metabolic diseases.

摘要翻译： 提供了制备4-（8-（2-氯苯氧基） - [1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-3-基）双环[2.2.1]庚-1-醇和 在此过程中使用的新型中间体。 该化合物是在治疗各种代谢疾病中表现出活性的11-β羟基类固醇脱氢酶I型抑制剂。

公开(公告)号：US09518058B2

公开(公告)日：2016-12-13

申请号：US14914330

申请日：2014-08-28

申请人： BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

发明人： Martin D. Eastgate ,  Gregory L. Beutner ,  Benjamin Cohen ,  Nicolas Cuniere ,  Lopa V. Desai ,  Monica Fitzgerald ,  Qi Gao ,  Michael Bryan Hay ,  Michael Joseph Lawler ,  Paul C. Lobben ,  Christopher S. Regens ,  Thorsten Rosner ,  Neil Strotman ,  Carolyn S. Wei ,  Yi Xiao ,  Bin Zheng ,  Keming Zhu

IPC分类号： C07D471/14 ,  C07D207/42 ,  C07D403/04 ,  C07D231/16

CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D207/42 ,  C07D231/16 ,  C07D403/04

摘要： The invention relates to an improved process for synthesizing N,N-dicyclopropyl-4-(1,5-dimethyl-1H-pyrazol-3-ylamino)-6-ethyl-1-methyl-1,6-dihydroimidazo[4,5-d]pyrrolo[2,3-b]pyridine-7-carboxamide of the formula: (I) Compound (I) is currently in clinical trials for the treatment of myeloproliferative disorders, such as polycythaemia vera, thrombocythaemia and primary myelofibrosis.