公开(公告)号：US06784190B2

公开(公告)日：2004-08-31

申请号：US09916977

申请日：2001-07-27

申请人： Ben C. Askew ,  Paul J. Coleman ,  Mark E. Duggan ,  Wasyl Halczenko ,  George D. Hartman ,  Cecilia A. Hunt ,  John H. Hutchinson ,  Robert S. Meissner ,  Michael A. Patane ,  Garry R. Smith ,  Jiabing Wang

发明人： Ben C. Askew ,  Paul J. Coleman ,  Mark E. Duggan ,  Wasyl Halczenko ,  George D. Hartman ,  Cecilia A. Hunt ,  John H. Hutchinson ,  Robert S. Meissner ,  Michael A. Patane ,  Garry R. Smith ,  Jiabing Wang

IPC分类号： A61K3147

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to compounds and derivatives thereof, their synthesis, and their use as integrin receptor antagonists. More particularly, the compounds of the present invention are antagonists of the integrin receptors &agr;v&bgr;3, &agr;v&bgr;5, and/or &agr;v&bgr;6 and are useful for inhibiting bone resorption, treating and preventing osteoporosis, and inhibiting vascular restenosis, diabetic retinopathy, macular degeneration, angiogenesis, atherosclerosis, inflammation, wound healing, viral disease, tumor growth, and metastasis.

摘要翻译： 本发明涉及其化合物及其衍生物，其合成及其作为整联蛋白受体拮抗剂的用途。 更具体地说，本发明的化合物是整联蛋白受体alphavbeta3，alphavbeta5和/或alphavbeta6的拮抗剂，可用于抑制骨吸收，治疗和预防骨质疏松，抑制血管再狭窄，糖尿病性视网膜病变，黄斑变性，血管生成，动脉粥样硬化 ，炎症，伤口愈合，病毒性疾病，肿瘤生长和转移。

公开(公告)号：US6048861A

公开(公告)日：2000-04-11

申请号：US212082

申请日：1998-12-15

申请人： Ben C. Askew ,  Paul J. Coleman ,  Mark E. Duggan ,  Wasyl Halczenko ,  George D. Hartman ,  Cecilia A. Hunt ,  John H. Hutchinson ,  Robert S. Meissner ,  Michael A. Patane ,  Garry R. Smith ,  Jiabing Wang

发明人： Ben C. Askew ,  Paul J. Coleman ,  Mark E. Duggan ,  Wasyl Halczenko ,  George D. Hartman ,  Cecilia A. Hunt ,  John H. Hutchinson ,  Robert S. Meissner ,  Michael A. Patane ,  Garry R. Smith ,  Jiabing Wang

IPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to compounds and derivatives thereof, their synthesis, and their use as integrin receptor antagonists. More particularly, the compounds of the present invention are antagonists of the integrin receptors .alpha.v.beta.3, .alpha.v.beta.5, and/or .alpha.v.beta.6 and are useful for inhibiting bone resorption, treating and preventing osteoporosis, and inhibiting vascular restenosis, diabetic retinopathy, macular degeneration, angiogenesis, atherosclerosis, inflammation, wound healing, viral disease, tumor growth, and metastasis.

摘要翻译： 本发明涉及其化合物及其衍生物，其合成及其作为整联蛋白受体拮抗剂的用途。 更具体地说，本发明的化合物是整联蛋白受体αvβ3，αvβ5和/或αvβ6的拮抗剂，可用于抑制骨吸收，治疗和预防骨质疏松症，并抑制血管再狭窄， 糖尿病性视网膜病变，黄斑变性，血管生成，动脉粥样硬化，炎症，伤口愈合，病毒性疾病，肿瘤生长和转移。

公开(公告)号：US6017926A

公开(公告)日：2000-01-25

申请号：US212079

申请日：1998-12-15

申请人： Ben C. Askew ,  Paul J. Coleman ,  Mark E. Duggan ,  Wasyl Halczenko ,  John H. Hutchinson ,  Robert S. Meissner ,  Michael A. Patane ,  Jiabing Wang

发明人： Ben C. Askew ,  Paul J. Coleman ,  Mark E. Duggan ,  Wasyl Halczenko ,  John H. Hutchinson ,  Robert S. Meissner ,  Michael A. Patane ,  Jiabing Wang

IPC分类号： A61K31/66 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/66 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to compounds and derivatives thereof, their synthesis, and their use as integrin receptor antagonists. More particularly, the compounds of the present invention are antagonists of the integrin receptors .alpha.v.beta.3, .alpha.v.beta.5 and/or .alpha.v.beta.6 and are useful for inhibiting bone resorption, treating and preventing osteoporosis, and inhibiting vascular restenosis, diabetic retinopathy, macular degeneration, angiogenesis, atherosclerosis, inflammation, wound healing, viral disease, and tumor growth and metastasis.

摘要翻译： 本发明涉及其化合物及其衍生物，其合成及其作为整联蛋白受体拮抗剂的用途。 更具体地，本发明的化合物是整联蛋白受体αvβ3，αvβ5和/或αvβ6的拮抗剂，并且可用于抑制骨吸收，治疗和预防骨质疏松症和抑制血管再狭窄，糖尿病 视网膜病变，黄斑变性，血管生成，动脉粥样硬化，炎症，伤口愈合，病毒性疾病和肿瘤生长和转移。

公开(公告)号：US06472403B2

公开(公告)日：2002-10-29

申请号：US09766148

申请日：2001-01-19

申请人： Mark E. Duggan ,  Wasyl Halczenko ,  John H. Hutchinson ,  Aiwen Li ,  Robert S. Meissner ,  James J. Perkins ,  Thomas G. Steele ,  Jiabing Wang ,  Michael A. Patane

发明人： Mark E. Duggan ,  Wasyl Halczenko ,  John H. Hutchinson ,  Aiwen Li ,  Robert S. Meissner ,  James J. Perkins ,  Thomas G. Steele ,  Jiabing Wang ,  Michael A. Patane

IPC分类号： A61K3144

CPC分类号： C07D213/73 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10

摘要： The present invention relates to novel imidazolidinone derivatives thereof, their synthesis, and their use as &agr;v integrin receptor antagonists. More particularly, the compounds of the present invention are antagonists of the integrin receptors &agr;v&bgr;3 and/or &agr;v&bgr;5 and are useful for inhibiting bone resorption, treating and preventing osteoporosis, and inhibiting vascular restenosis, diabetic retinopathy, macular degeneration, angiogenesis, atherosclerosis, inflammation, inflammatory arthritis, viral disease, cancer, and metastatic tumor growth.

摘要翻译： 本发明涉及其新颖的咪唑啉酮衍生物，其合成及其作为αphav整联蛋白受体拮抗剂的用途。 更具体地说，本发明的化合物是整联蛋白受体α2和/或阿尔巴博5的拮抗剂，可用于抑制骨吸收，治疗和预防骨质疏松，抑制血管再狭窄，糖尿病性视网膜病变，黄斑变性，血管生成，动脉粥样硬化，炎症， 炎症性关节炎，病毒性疾病，癌症和转移性肿瘤生长。

公开(公告)号：US5981546A

公开(公告)日：1999-11-09

申请号：US912761

申请日：1997-08-18

申请人： Mark E. Duggan ,  George D. Hartman ,  William F. Hoffman ,  Robert S. Meissner ,  James J. Perkins ,  Ben C. Askew ,  Paul J. Coleman ,  John H. Hutchinson ,  Adel M. Naylor-Olsen

发明人： Mark E. Duggan ,  George D. Hartman ,  William F. Hoffman ,  Robert S. Meissner ,  James J. Perkins ,  Ben C. Askew ,  Paul J. Coleman ,  John H. Hutchinson ,  Adel M. Naylor-Olsen

IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  A61K38/00 ,  C07D471/04 ,  C07K5/02 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  C07K5/0202 ,  A61K38/00

摘要： This invention relates to certain novel compounds and derivatives thereof, their synthesis, and their use as vitronectin receptor antagonists. The vitronectin receptor antagonist compounds of the present invention are .alpha.v.beta.3 antagonists, .alpha.v.beta.5 antagonists or dual .alpha.v.beta.3/.alpha.v.beta.5 antagonists useful for inhibiting bone resorption, treating and preventing osteoporosis, and inhibiting restenosis, diabetic retinopathy, macular degeneration, angiogenesis, atherosclerosis, inflammation and tumor growth.

公开(公告)号：US07109191B2

公开(公告)日：2006-09-19

申请号：US10475697

申请日：2002-04-29

申请人： Robert S. Meissner ,  Paul J. Coleman ,  Mark E. Duggan ,  George D. Hartman ,  Jiabing Wang ,  John H. Hutchinson

发明人： Robert S. Meissner ,  Paul J. Coleman ,  Mark E. Duggan ,  George D. Hartman ,  Jiabing Wang ,  John H. Hutchinson

IPC分类号： C07D401/02 ,  A61K31/55 ,  A61P19/10

CPC分类号： C07D213/73 ,  A61K31/55 ,  A61K38/27 ,  A61K38/29 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to novel benzazepinone derivatives, their synthesis, and their use as αv integrin receptor antagonists. More particularly, the compounds of the present invention are antagonists of the integrin receptors αvβ3 and αvβ5 and are therefore useful for inhibiting bone resorption, treating and/or preventing osteoporosis, and inhibiting vascular restenosis, diabetic retinopathy, macular degeneration, angiogenesis, atherosclerosis, inflammatory arthritis, cancer, and metastatic tumor growth.

摘要翻译： 本发明涉及新的苯并氮杂酮衍生物，它们的合成及其作为alphav整联蛋白受体拮抗剂的用途。 更具体地说，本发明的化合物是整联蛋白受体α1和α2β的拮抗剂，因此可用于抑制骨吸收，治疗和/或预防骨质疏松，抑制血管再狭窄，糖尿病性视网膜病变，黄斑变性，血管生成，动脉粥样硬化，炎性 关节炎，癌症和转移性肿瘤生长。

公开(公告)号：US5852045A

公开(公告)日：1998-12-22

申请号：US729968

申请日：1996-10-15

申请人： Ben C. Askew ,  George D. Hartman ,  Mark E. Duggan ,  Steven D. Young ,  John H. Hutchinson ,  John S. Wai ,  Melissa S. Egbertson ,  Laura M. Vassallo ,  Laura A. Libby ,  Amy E. Krause ,  Wasyl Halczenko ,  Nathan C. Ihle

发明人： Ben C. Askew ,  George D. Hartman ,  Mark E. Duggan ,  Steven D. Young ,  John H. Hutchinson ,  John S. Wai ,  Melissa S. Egbertson ,  Laura M. Vassallo ,  Laura A. Libby ,  Amy E. Krause ,  Wasyl Halczenko ,  Nathan C. Ihle

IPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D453/04 ,  C07D521/00 ,  C07K5/06 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D453/04 ,  C07K5/06026

摘要： Fibrinogen receptor antagonists having the structure, for example, of ##STR1## for example ##STR2##

摘要翻译： 具有例如结构的纤维蛋白原受体拮抗剂，例如

公开(公告)号：US07153862B2

公开(公告)日：2006-12-26

申请号：US10618414

申请日：2003-07-10

申请人： Ben C. Askew ,  Michael J. Breslin ,  Mark E. Duggan ,  John H. Hutchinson ,  Robert S. Meissner ,  James J. Perkins ,  Thomas G. Steele ,  Michael A. Patane

发明人： Ben C. Askew ,  Michael J. Breslin ,  Mark E. Duggan ,  John H. Hutchinson ,  Robert S. Meissner ,  James J. Perkins ,  Thomas G. Steele ,  Michael A. Patane

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/505 ,  C07D471/02 ,  C07D265/36 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D213/73 ,  A61K45/06 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10

摘要： The present invention relates to novel alkanoic acid derivatives thereof, their synthesis, and their use as αv integrin receptor antagonists. More particularly, the compounds of the present invention are antagonists of the integrin receptors αvβ3 and/or αvβ5 and are useful for inhibiting bone resorption, treating and preventing osteoporosis, and inhibiting vascular restenosis, diabetic retinopathy, macular degeneration, angiogenesis, atherosclerosis, inflammatory arthritis, cancer, and metastatic tumor growth.

摘要翻译： 本发明涉及其新的链烷酸衍生物，它们的合成及其作为αphav整合素受体拮抗剂的用途。 更具体地说，本发明的化合物是整联蛋白受体alphavbeta3和/或alphavbeta5的拮抗剂，可用于抑制骨吸收，治疗和预防骨质疏松症，抑制血管再狭窄，糖尿病性视网膜病变，黄斑变性，血管生成，动脉粥样硬化，炎性关节炎 ，癌症和转移性肿瘤生长。

公开(公告)号：US06693101B2

公开(公告)日：2004-02-17

申请号：US09767471

申请日：2001-01-23

申请人： Ben C. Askew ,  Michael J. Breslin ,  Mark E. Duggan ,  John H. Hutchinson ,  Robert S. Meissner ,  James J. Perkins ,  Thomas G. Steele ,  Michael A. Patane

发明人： Ben C. Askew ,  Michael J. Breslin ,  Mark E. Duggan ,  John H. Hutchinson ,  Robert S. Meissner ,  James J. Perkins ,  Thomas G. Steele ,  Michael A. Patane

IPC分类号： A61K3144

CPC分类号： C07D213/73 ,  A61K45/06 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10

摘要： The present invention relates to novel alkanoic acid derivatives thereof, their synthesis, and their use as &agr;v integrin receptor antagonists. More particularly, the compounds of the present invention are antagonists of the integrin receptors &agr;v&bgr;3 and/or &agr;v&bgr;5 and are useful for inhibiting bone resorption, treating and preventing osteoporosis, and inhibiting vascular restenosis, diabetic retinopathy, macular degeneration, angiogenesis, atherosclerosis, inflammatory arthritis, cancer, and metastatic tumor growth.

摘要翻译： 本发明涉及其新的链烷酸衍生物，它们的合成及其作为αphav整联蛋白受体拮抗剂的用途。 更具体地说，本发明的化合物是整联蛋白受体alphavbeta3和/或alphavbeta5的拮抗剂，可用于抑制骨吸收，治疗和预防骨质疏松症，抑制血管再狭窄，糖尿病性视网膜病变，黄斑变性，血管生成，动脉粥样硬化，炎性关节炎 ，癌症和转移性肿瘤生长。

公开(公告)号：US5952306A

公开(公告)日：1999-09-14

申请号：US783635

申请日：1997-01-14

申请人： George D. Hartman ,  Mark E. Duggan ,  James J. Perkins ,  Cecilia A. Hunt ,  Amy E. Krause ,  John H. Hutchinson ,  Benny C. Askew ,  Karen M. Brashear ,  Nathan C. Ihle

发明人： George D. Hartman ,  Mark E. Duggan ,  James J. Perkins ,  Cecilia A. Hunt ,  Amy E. Krause ,  John H. Hutchinson ,  Benny C. Askew ,  Karen M. Brashear ,  Nathan C. Ihle

IPC分类号： C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/68 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D277/40 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07K5/023 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06

CPC分类号： C07D213/73 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/68 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D277/40 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04

摘要： Fibrinogen receptor antagonists having the formula ##STR1## for example ##STR2## which are useful for inhibiting the binding of fibrinogen to blood platelets and for inhibiting the aggregation of blood platelets.

摘要翻译： 具有例如可用于抑制纤维蛋白原与血小板结合并抑制血小板聚集的配方的纤维蛋白原受体拮抗剂。