公开(公告)号：US5981546A

公开(公告)日：1999-11-09

申请号：US912761

申请日：1997-08-18

申请人： Mark E. Duggan ,  George D. Hartman ,  William F. Hoffman ,  Robert S. Meissner ,  James J. Perkins ,  Ben C. Askew ,  Paul J. Coleman ,  John H. Hutchinson ,  Adel M. Naylor-Olsen

发明人： Mark E. Duggan ,  George D. Hartman ,  William F. Hoffman ,  Robert S. Meissner ,  James J. Perkins ,  Ben C. Askew ,  Paul J. Coleman ,  John H. Hutchinson ,  Adel M. Naylor-Olsen

IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  A61K38/00 ,  C07D471/04 ,  C07K5/02 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  C07K5/0202 ,  A61K38/00

摘要： This invention relates to certain novel compounds and derivatives thereof, their synthesis, and their use as vitronectin receptor antagonists. The vitronectin receptor antagonist compounds of the present invention are .alpha.v.beta.3 antagonists, .alpha.v.beta.5 antagonists or dual .alpha.v.beta.3/.alpha.v.beta.5 antagonists useful for inhibiting bone resorption, treating and preventing osteoporosis, and inhibiting restenosis, diabetic retinopathy, macular degeneration, angiogenesis, atherosclerosis, inflammation and tumor growth.

公开(公告)号：US06211184B1

公开(公告)日：2001-04-03

申请号：US09242885

申请日：1999-06-14

申请人： Mark E. Duggan ,  George D. Hartman ,  William F. Hoffman ,  Robert S. Meissner ,  James J. Perkins ,  Ben C. Askew ,  Paul J. Coleman ,  John J. Hutchinson ,  Adel M. Naylor-Olsen

发明人： Mark E. Duggan ,  George D. Hartman ,  William F. Hoffman ,  Robert S. Meissner ,  James J. Perkins ,  Ben C. Askew ,  Paul J. Coleman ,  John J. Hutchinson ,  Adel M. Naylor-Olsen

IPC分类号： C07D40102

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4375

摘要： This invention relates to certain novel compounds and derivatives thereof, their synthesis, and their use as vitronectin receptor antagonists. The vitronectin receptor antagonist compounds of the present invention are &agr;v&bgr;3 antagonists, &agr;v&bgr;5 antagonists or dual &agr;v&bgr;3/&agr;v&bgr;5 antagonists useful for inhibiting bone resorption, treating and preventing osteoporosis, and inhibiting restenosis, diabetic retinopathy, macular degeneration, angiogenesis, atherosclerosis, inflammation and tumor growth.

摘要翻译： 本发明涉及某些新化合物及其衍生物，其合成及其作为玻连蛋白受体拮抗剂的用途。 本发明的玻连蛋白受体拮抗剂化合物是可用于抑制骨吸收，治疗和预防骨质疏松症，抑制再狭窄，糖尿病性视网膜病变，黄斑变性，血管生成，动脉粥样硬化，炎症和肿瘤生长的阿尔法博3拮抗剂，阿尔法肽5拮抗剂或双重阿尔法 。

公开(公告)号：US06784190B2

公开(公告)日：2004-08-31

申请号：US09916977

申请日：2001-07-27

申请人： Ben C. Askew ,  Paul J. Coleman ,  Mark E. Duggan ,  Wasyl Halczenko ,  George D. Hartman ,  Cecilia A. Hunt ,  John H. Hutchinson ,  Robert S. Meissner ,  Michael A. Patane ,  Garry R. Smith ,  Jiabing Wang

发明人： Ben C. Askew ,  Paul J. Coleman ,  Mark E. Duggan ,  Wasyl Halczenko ,  George D. Hartman ,  Cecilia A. Hunt ,  John H. Hutchinson ,  Robert S. Meissner ,  Michael A. Patane ,  Garry R. Smith ,  Jiabing Wang

IPC分类号： A61K3147

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to compounds and derivatives thereof, their synthesis, and their use as integrin receptor antagonists. More particularly, the compounds of the present invention are antagonists of the integrin receptors &agr;v&bgr;3, &agr;v&bgr;5, and/or &agr;v&bgr;6 and are useful for inhibiting bone resorption, treating and preventing osteoporosis, and inhibiting vascular restenosis, diabetic retinopathy, macular degeneration, angiogenesis, atherosclerosis, inflammation, wound healing, viral disease, tumor growth, and metastasis.

摘要翻译： 本发明涉及其化合物及其衍生物，其合成及其作为整联蛋白受体拮抗剂的用途。 更具体地说，本发明的化合物是整联蛋白受体alphavbeta3，alphavbeta5和/或alphavbeta6的拮抗剂，可用于抑制骨吸收，治疗和预防骨质疏松，抑制血管再狭窄，糖尿病性视网膜病变，黄斑变性，血管生成，动脉粥样硬化 ，炎症，伤口愈合，病毒性疾病，肿瘤生长和转移。

公开(公告)号：US6048861A

公开(公告)日：2000-04-11

申请号：US212082

申请日：1998-12-15

申请人： Ben C. Askew ,  Paul J. Coleman ,  Mark E. Duggan ,  Wasyl Halczenko ,  George D. Hartman ,  Cecilia A. Hunt ,  John H. Hutchinson ,  Robert S. Meissner ,  Michael A. Patane ,  Garry R. Smith ,  Jiabing Wang

发明人： Ben C. Askew ,  Paul J. Coleman ,  Mark E. Duggan ,  Wasyl Halczenko ,  George D. Hartman ,  Cecilia A. Hunt ,  John H. Hutchinson ,  Robert S. Meissner ,  Michael A. Patane ,  Garry R. Smith ,  Jiabing Wang

IPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to compounds and derivatives thereof, their synthesis, and their use as integrin receptor antagonists. More particularly, the compounds of the present invention are antagonists of the integrin receptors .alpha.v.beta.3, .alpha.v.beta.5, and/or .alpha.v.beta.6 and are useful for inhibiting bone resorption, treating and preventing osteoporosis, and inhibiting vascular restenosis, diabetic retinopathy, macular degeneration, angiogenesis, atherosclerosis, inflammation, wound healing, viral disease, tumor growth, and metastasis.

摘要翻译： 本发明涉及其化合物及其衍生物，其合成及其作为整联蛋白受体拮抗剂的用途。 更具体地说，本发明的化合物是整联蛋白受体αvβ3，αvβ5和/或αvβ6的拮抗剂，可用于抑制骨吸收，治疗和预防骨质疏松症，并抑制血管再狭窄， 糖尿病性视网膜病变，黄斑变性，血管生成，动脉粥样硬化，炎症，伤口愈合，病毒性疾病，肿瘤生长和转移。

公开(公告)号：US07109191B2

公开(公告)日：2006-09-19

申请号：US10475697

申请日：2002-04-29

申请人： Robert S. Meissner ,  Paul J. Coleman ,  Mark E. Duggan ,  George D. Hartman ,  Jiabing Wang ,  John H. Hutchinson

发明人： Robert S. Meissner ,  Paul J. Coleman ,  Mark E. Duggan ,  George D. Hartman ,  Jiabing Wang ,  John H. Hutchinson

IPC分类号： C07D401/02 ,  A61K31/55 ,  A61P19/10

CPC分类号： C07D213/73 ,  A61K31/55 ,  A61K38/27 ,  A61K38/29 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to novel benzazepinone derivatives, their synthesis, and their use as αv integrin receptor antagonists. More particularly, the compounds of the present invention are antagonists of the integrin receptors αvβ3 and αvβ5 and are therefore useful for inhibiting bone resorption, treating and/or preventing osteoporosis, and inhibiting vascular restenosis, diabetic retinopathy, macular degeneration, angiogenesis, atherosclerosis, inflammatory arthritis, cancer, and metastatic tumor growth.

摘要翻译： 本发明涉及新的苯并氮杂酮衍生物，它们的合成及其作为alphav整联蛋白受体拮抗剂的用途。 更具体地说，本发明的化合物是整联蛋白受体α1和α2β的拮抗剂，因此可用于抑制骨吸收，治疗和/或预防骨质疏松，抑制血管再狭窄，糖尿病性视网膜病变，黄斑变性，血管生成，动脉粥样硬化，炎性 关节炎，癌症和转移性肿瘤生长。

公开(公告)号：US5852045A

公开(公告)日：1998-12-22

申请号：US729968

申请日：1996-10-15

申请人： Ben C. Askew ,  George D. Hartman ,  Mark E. Duggan ,  Steven D. Young ,  John H. Hutchinson ,  John S. Wai ,  Melissa S. Egbertson ,  Laura M. Vassallo ,  Laura A. Libby ,  Amy E. Krause ,  Wasyl Halczenko ,  Nathan C. Ihle

发明人： Ben C. Askew ,  George D. Hartman ,  Mark E. Duggan ,  Steven D. Young ,  John H. Hutchinson ,  John S. Wai ,  Melissa S. Egbertson ,  Laura M. Vassallo ,  Laura A. Libby ,  Amy E. Krause ,  Wasyl Halczenko ,  Nathan C. Ihle

IPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D453/04 ,  C07D521/00 ,  C07K5/06 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D453/04 ,  C07K5/06026

摘要： Fibrinogen receptor antagonists having the structure, for example, of ##STR1## for example ##STR2##

摘要翻译： 具有例如结构的纤维蛋白原受体拮抗剂，例如

公开(公告)号：US06410526B1

公开(公告)日：2002-06-25

申请号：US09583522

申请日：2000-05-31

申请人： Mark E. Duggan ,  George D. Hartman ,  Robert S. Meissner ,  James J. Perkins

发明人： Mark E. Duggan ,  George D. Hartman ,  Robert S. Meissner ,  James J. Perkins

IPC分类号： A61K3155

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D401/06 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to novel nonanoic acid derivatives, their synthesis, and their use as &agr;v integrin receptor antagonists. More particularly, the compounds of the present invention are antagonists of the integrin receptors &agr;v&bgr;3 and &agr;v&bgr;5 and are useful for inhibiting bone resorption, treating and preventing osteoporosis, and inhibiting vascular restenosis, diabetic retinopathy, macular degeneration, angiogenesis, atherosclerosis, inflammation, inflammatory arthritis, viral disease, cancer, and metastatic tumor growth.

摘要翻译： 本发明涉及新的壬酸衍生物，它们的合成及其作为alphav整联蛋白受体拮抗剂的用途。 更具体地说，本发明的化合物是整联蛋白受体alphavbeta3和alphavbeta5的拮抗剂，可用于抑制骨吸收，治疗和预防骨质疏松，抑制血管再狭窄，糖尿病性视网膜病变，黄斑变性，血管生成，动脉粥样硬化，炎症，炎症性关节炎 ，病毒性疾病，癌症和转移性肿瘤生长。

公开(公告)号：US5952306A

公开(公告)日：1999-09-14

申请号：US783635

申请日：1997-01-14

申请人： George D. Hartman ,  Mark E. Duggan ,  James J. Perkins ,  Cecilia A. Hunt ,  Amy E. Krause ,  John H. Hutchinson ,  Benny C. Askew ,  Karen M. Brashear ,  Nathan C. Ihle

发明人： George D. Hartman ,  Mark E. Duggan ,  James J. Perkins ,  Cecilia A. Hunt ,  Amy E. Krause ,  John H. Hutchinson ,  Benny C. Askew ,  Karen M. Brashear ,  Nathan C. Ihle

IPC分类号： C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/68 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D277/40 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07K5/023 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06

CPC分类号： C07D213/73 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/68 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D277/40 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04

摘要： Fibrinogen receptor antagonists having the formula ##STR1## for example ##STR2## which are useful for inhibiting the binding of fibrinogen to blood platelets and for inhibiting the aggregation of blood platelets.

摘要翻译： 具有例如可用于抑制纤维蛋白原与血小板结合并抑制血小板聚集的配方的纤维蛋白原受体拮抗剂。

公开(公告)号：US5741796A

公开(公告)日：1998-04-21

申请号：US714097

申请日：1996-09-26

申请人： George D. Hartman ,  Mark E. Duggan ,  William F. Hoffman ,  Nathan C. Ihle

发明人： George D. Hartman ,  Mark E. Duggan ,  William F. Hoffman ,  Nathan C. Ihle

IPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/195 ,  A61K31/198 ,  A61K31/24 ,  A61K31/27 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/435 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  A61P19/10 ,  A61P43/00 ,  C07C229/34 ,  C07C257/14 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C279/04 ,  C07C279/22 ,  C07C311/19 ,  C07D209/12 ,  C07D213/73 ,  C07D217/22 ,  C07D233/26 ,  C07D233/48 ,  C07D233/54 ,  C07D233/88 ,  C07D235/30 ,  C07D239/06 ,  C07D239/14 ,  C07D239/22 ,  C07D239/26 ,  C07D277/20 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D471/04 ,  C07D521/00 ,  C07D213/02 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D213/73 ,  A61K31/198 ,  A61K31/27 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/472 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  C07C271/22 ,  C07C311/19 ,  C07D209/12 ,  C07D217/22 ,  C07D233/26 ,  C07D233/48 ,  C07D233/64 ,  C07D235/30 ,  C07D239/14 ,  C07D239/22 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of the following general structure X-Y-Z-Aryl-A-B, for example, ##STR1## which inhibit osteoclast mediated bone resorption. Specifically, the compounds are useful for treating mammals suffering from a bone condition caused or mediated by increased bone resorption, who are in need of such therapy. The compounds may be administered in oral dosage forms such as tablets, capsules, e.g. sustained release capsules, powders, granules, and suspensions.

摘要翻译： PCT No.PCT / US95 / 05938 Sec。 371日期1996年9月26日 102（e）1996年9月26日PCT PCT 1995年5月12日PCT公布。 公开号WO95 / 32710 日期1995年12月7日以下通用结构X-Y-Z-Aryl-A-B的化合物，例如抑制破骨细胞介导的骨吸收的。 具体地说，这些化合物可用于治疗患有骨质状化的哺乳动物，所述骨骼状况由需要这种治疗的骨吸收增加引起或介导。 化合物可以口服剂型给药，例如片剂，胶囊剂例如 持续释放胶囊，粉末，颗粒和悬浮液。

公开(公告)号：US5929120A

公开(公告)日：1999-07-27

申请号：US15982

申请日：1998-01-30

申请人： George D. Hartman ,  Mark E. Duggan ,  William F. Hoffman ,  Nathan C. Ihle

发明人： George D. Hartman ,  Mark E. Duggan ,  William F. Hoffman ,  Nathan C. Ihle

IPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/195 ,  A61K31/198 ,  A61K31/24 ,  A61K31/27 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/435 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  A61P19/10 ,  A61P43/00 ,  C07C229/34 ,  C07C257/14 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C279/04 ,  C07C279/22 ,  C07C311/19 ,  C07D209/12 ,  C07D213/73 ,  C07D217/22 ,  C07D233/26 ,  C07D233/48 ,  C07D233/54 ,  C07D233/88 ,  C07D235/30 ,  C07D239/06 ,  C07D239/14 ,  C07D239/22 ,  C07D239/26 ,  C07D277/20 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D471/04 ,  C07D521/00 ,  A61K31/155 ,  A61K31/19 ,  C07C257/10 ,  C07C307/02

CPC分类号： C07D213/73 ,  A61K31/198 ,  A61K31/27 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/472 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  C07C271/22 ,  C07C311/19 ,  C07D209/12 ,  C07D217/22 ,  C07D233/26 ,  C07D233/48 ,  C07D233/64 ,  C07D235/30 ,  C07D239/14 ,  C07D239/22 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of the following general structureX--Y--Z-Aryl-A--B, ##STR1## which inhibit osteoclast mediated bone resorption.

摘要翻译： 以下通用结构X-Y-Z-Aryl-A-B的化合物，其抑制破骨细胞介导的骨吸收。