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    公开(公告)号：US5892093A

    公开(公告)日：1999-04-06

    申请号：US796358

    申请日：1997-02-07

    申请人： Robin Mark Bannister ,  Graham Robert Evans ,  Benjamin Mark Skead

    发明人： Robin Mark Bannister ,  Graham Robert Evans ,  Benjamin Mark Skead

    IPC分类号： C07C255/41 ,  C07C255/03

    CPC分类号： C07C253/34 ,  C07C255/41 ,  C07B2200/07

    摘要： A reproducible process for preparing a substantially single enantiomer (R or S) of 4-cyano-4-(3,4-dimethoxyphenyl)-5-methylhexanoic acid, or an analogue thereof, thereby providing single enantiomer acid for the first time, proceeds by means of a classical salt resolution employing a resolving agent selected from an enantiomer (R or S) of a 1-arylalkylamine and (-)-quinine, and provides novel salts that are readily convertible to verapamil.

    摘要翻译： 制备4-氰基-4-（3,4-二甲氧基苯基）-5-甲基己酸或其类似物的基本上单一的对映异构体（R或S）的再现方法，从而首次提供单一对映异构体酸 通过使用选自1-芳基烷基胺和（ - ） - 奎宁的对映异构体（R或S）的拆分剂的经典盐分解，并提供易于转化为维拉帕米的新型盐。

    Process for the preparation of phenylalanine enamide derivatives
    5.
    发明授权
    Process for the preparation of phenylalanine enamide derivatives 失效
    苯丙氨酸烯酰胺衍生物的制备方法

    公开(公告)号：US06951943B2

    公开(公告)日：2005-10-04

    申请号：US10620396

    申请日：2003-07-16

    申请人： Benjamin Mark Skead ,  Nicholas David Tyrrell ,  Stephen Wilfred Jones ,  Michael Handforth Brookes

    发明人： Benjamin Mark Skead ,  Nicholas David Tyrrell ,  Stephen Wilfred Jones ,  Michael Handforth Brookes

    IPC分类号： C07B61/00 ,  C07C229/36 ,  C07D213/81 ,  C07D311/96 ,  C07D471/04 ,  C07D213/72

    CPC分类号： C07D213/81 ,  C07D311/96 ,  C07D471/04

    摘要： A process for the preparation of a class of phenylalanine enamide derivatives is described: wherein: Ar1 is an optionally substituted aromatic or heteroaromatic group; L2 is a linker group selected from —N(R4)— [where R4 is a hydrogen atom or an optionally substituted straight or branched C1-6alkyl group], —CON(R4)—, or —S(O)2N(R4)—; R1 is a carboxylic acid (—CO2H) or a derivative or biostere thereof; R2 is a hydrogen atom or a C1-6alkyl group; Rx, Ry and Rz which may be the same or different is each an atom or group -L1(Alk1)n(R3)v; and the salts, solvates, hydrates and N-oxides thereof; which comprises reacting a compound of formula (2): wherein: Qa is a group —N(R4)H; and the salts, solvates, hydrates and N-oxides thereof; with a compound Ar1W wherein W is a group selected from X1(wherein X1 is a leaving atom or group), —COX2 (wherein X2 is a halogen atom or a —OH group) or —SO2X3 (in which X3 is a halogen atom).

    摘要翻译： 描述了制备一类苯丙氨酸烯酰胺衍生物的方法：其中：Ar 1是任选取代的芳族或杂芳族基团; L 2是选自-N（R 4） - 的连接基团，其中R 4是氢原子或任选取代的直链或 支链C 1-6烷基]，-CON（R 4） - 或-S（O）2 N（R' > 4 ） - ; R 1是羧酸（-CO 2 H 2 H）或其衍生物或生物试剂; R 2是氢原子或C 1-6烷基; R“X”，“R”和“Z”可以相同或不同，各自为原子或基团-L 1， （R 1）3，其中R 1，R 2，R 3，R 3，R 3， 及其盐，溶剂合物，水合物及其N-氧化物; 其包括使式（2）的化合物与其反应：其中：Q是基团-N（R 4 O）H; 及其盐，溶剂合物，水合物及其N-氧化物; 与其中W是选自X 1（其中X 1是离去的原子或基团）的基团的化合物Ar 1，-COX （其中X 2是卤素原子或-OH基团）或-SO 2 X 3（其中X 2是卤素原子或-OH基团）或-SO 2 X 3 其中X 3是卤素原子）。

    Crystallisation of levibupivacaine and analogues thereof
    6.
    发明授权
    Crystallisation of levibupivacaine and analogues thereof 失效
    左布比卡因及其类似物的结晶

    公开(公告)号：US5994548A

    公开(公告)日：1999-11-30

    申请号：US849418

    申请日：1997-04-25

    申请人： Marianne Langston ,  Benjamin Mark Skead

    发明人： Marianne Langston ,  Benjamin Mark Skead

    IPC分类号： C07B57/00 ,  C07D211/60 ,  C07D211/30

    CPC分类号： C07D211/60

    摘要： Levobupivacaine or an analogue thereof is prepared by reaction with a tartaric acid resolving agent in a solvent, in the presence of water and/or less 0.5 equivalents of the resolving agent.

    摘要翻译： PCT No.PCT / GB95 / 02513 Sec。 371日期1997年04月25日 102（e）日期1997年4月25日PCT提交1995年10月23日PCT公布。 WO96 / 12699 PCT出版物 日期1996年5月2日左布比卡因或其类似物通过在溶剂中，在水和/或较少0.5当量的拆分剂的存在下与酒石酸拆分剂反应来制备。