公开(公告)号：US06831174B2

公开(公告)日：2004-12-14

申请号：US09760380

申请日：2001-01-16

申请人： Bernard Belleau ,  Tarek Mansour ,  Allan Tse ,  Colleen A. Evans ,  Haolun Jin ,  Boulos Zacharie ,  Nghe Nguyen-Ba

发明人： Bernard Belleau ,  Tarek Mansour ,  Allan Tse ,  Colleen A. Evans ,  Haolun Jin ,  Boulos Zacharie ,  Nghe Nguyen-Ba

IPC分类号： C07D41104

CPC分类号： C07D327/04 ,  C07D405/04 ,  C07D411/04 ,  C07D411/14 ,  C07D473/00 ,  C07D473/40

摘要： Disclosed are processes for preparing compounds of the formula (I) and pharmaceutically acceptable salts or esters thereof: wherein R2 is a purine or pyrimidine base or an analogue or derivative thereof; and Z is S, S═O or SO2. The invention also relates to intermediates of use in the preparation of these compounds.

摘要翻译： 公开了制备式（I）化合物及其药学上可接受的盐或酯的方法：其中R2是嘌呤或嘧啶碱基或其类似物或衍生物; Z为S，S = O或SO 2。 本发明还涉及用于制备这些化合物的中间体。

公开(公告)号：US5466806A

公开(公告)日：1995-11-14

申请号：US40163

申请日：1993-03-29

申请人： Bernard Belleau, deceased ,  Tarek Mansour ,  Allan Tse ,  Colleen A. Evans ,  Haolun Jin ,  Boulos Zacharie ,  Nghe Nguyen-Ba

发明人： Bernard Belleau, deceased ,  Tarek Mansour ,  Allan Tse ,  Colleen A. Evans ,  Haolun Jin ,  Boulos Zacharie ,  Nghe Nguyen-Ba

IPC分类号： C07D327/04 ,  C07D405/04 ,  C07D411/04 ,  C07D411/14 ,  C07D473/00 ,  C07D473/40 ,  C07D409/00 ,  C07F5/02

CPC分类号： C07D411/14 ,  C07D327/04 ,  C07D405/04 ,  C07D411/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/40

摘要： Disclosed are processes for preparing compounds of the formula (I) and pharmaceutically acceptable salts or esters thereof: ##STR1## wherein R.sub.2 is a purine or pyrimidine base or an analogue or derivative thereof; and Z is S, S.dbd.O or SO.sub.2. The invention also relates to intermediates of use in the preparation of these compounds.

摘要翻译： 公开了制备式（I）化合物及其药学上可接受的盐或酯的方法：其中R2是嘌呤或嘧啶碱基或其类似物或衍生物; Z为S，S = O或SO 2。 本发明还涉及用于制备这些化合物的中间体。

公开(公告)号：US06175008B1

公开(公告)日：2001-01-16

申请号：US08466329

申请日：1995-06-06

申请人： Bernard Belleau ,  Tarek Mansour ,  Allan Tse ,  Colleen A. Evans ,  Haolun Jin ,  Boulos Zacharie ,  Nghe Nguyen-Ba

发明人： Bernard Belleau ,  Tarek Mansour ,  Allan Tse ,  Colleen A. Evans ,  Haolun Jin ,  Boulos Zacharie ,  Nghe Nguyen-Ba

IPC分类号： C07D32704

CPC分类号： C07D327/04 ,  C07D405/04 ,  C07D411/04 ,  C07D411/14 ,  C07D473/00 ,  C07D473/40

摘要： Disclosed are processes for preparing compounds of the formula (I) and pharmaceutically acceptable salts or esters thereof: wherein R2 is a purine or pyrimidine base or an analogue or derivative thereof; and Z is S, S═O or SO2. The invention also relates to intermediates of use in the preparation of these compounds.

摘要翻译： 公开了制备式（I）化合物及其药学上可接受的盐或酯的方法：其中R2是嘌呤或嘧啶碱基或其类似物或衍生物; Z为S，S = O或SO 2。 本发明还涉及用于制备这些化合物的中间体。

公开(公告)号：US5684164A

公开(公告)日：1997-11-04

申请号：US468548

申请日：1995-06-06

申请人： Bernard Belleau, deceased ,  Tarek Mansour ,  Allan Tse ,  Colleen A. Evans ,  Haolun Jin ,  Boulos Zacharie ,  Nghe Nguyen-Ba

发明人： Bernard Belleau, deceased ,  Tarek Mansour ,  Allan Tse ,  Colleen A. Evans ,  Haolun Jin ,  Boulos Zacharie ,  Nghe Nguyen-Ba

IPC分类号： C07D327/04 ,  C07D405/04 ,  C07D411/02 ,  C07D411/04 ,  C07D411/14 ,  C07D473/00 ,  C07D473/02 ,  C07D473/40

CPC分类号： C07D327/04 ,  C07D405/04 ,  C07D411/04 ,  C07D411/14 ,  C07D473/00 ,  C07D473/40

摘要： Disclosed are processes for preparing compounds of the formula (I) and pharmaceutically acceptable salts or esters thereof: ##STR1## wherein R.sub.2 is a purine or pyrimidine base or an analogue or derivative thereof; and Z is S, S.dbd.O or SO.sub.2. The invention also relates to intermediates of use in the preparation of these compounds.

摘要翻译： 公开了制备式（I）化合物及其药学上可接受的盐或酯的方法：其中R2是嘌呤或嘧啶碱基或其类似物或衍生物; Z为S，S = O或SO 2。 本发明还涉及用于制备这些化合物的中间体。

公开(公告)号：US5587480A

公开(公告)日：1996-12-24

申请号：US230317

申请日：1994-04-20

申请人： Bernard Belleau, deceased ,  Nghe Nguyen-Ba ,  Laval C. C. Kong ,  Tarek Mansour ,  Haolun Jin ,  Livio Brasili

发明人： Bernard Belleau, deceased ,  Nghe Nguyen-Ba ,  Laval C. C. Kong ,  Tarek Mansour ,  Haolun Jin ,  Livio Brasili

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/38 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  A61P1/16 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P37/04 ,  C07D20060101 ,  C07D409/04 ,  C07D411/04 ,  C07D473/00 ,  C07F7/18 ,  C07H21/00 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07H21/00 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D409/04 ,  C07D411/04 ,  C07D473/00 ,  C07F7/1856

摘要： This invention relates to novel substituted 1,3-oxathiolanes and substituted 1,3-dithiolanes or pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, of the formula: ##STR1## wherein X is S, S.dbd.O, or SO.sub.2 ;Y is O, S, S.dbd.O, or SO.sub.2 ;R.sub.1 is hydrogen, trisubstituted silyl, C.sub.1-6 alkyl, aralkyl, or C.sub.1-6 acyl, and R.sub.2 is a pyrimidine base or an analogue or derivative thereof.This invention also relates to processes for preparing these compounds, intermediates useful in their preparation, to pharmaceutical compositions containing them and to the use of these compounds as antiviral agents.

摘要翻译： 本发明涉及下式的新的取代的1,3-氧硫杂环戊烷和取代的1,3-二硫戊环或其药学上可接受的盐和酯：其中X是S，S = O或SO 2; Y是O，S，S = O或SO 2; R1是氢，三取代甲硅烷基，C1-6烷基，芳烷基或C1-6酰基，R2是嘧啶碱或其类似物或衍生物。 本发明还涉及制备这些化合物的方法，可用于其制备的中间体，含有它们的药物组合物以及这些化合物作为抗病毒剂的用途。

公开(公告)号：US20070037975A1

公开(公告)日：2007-02-15

申请号：US11580866

申请日：2006-10-16

申请人： Bernard Belleau ,  Dilip Dixit ,  Nghe Nguyen-Ba ,  Pierette Belleau

发明人： Bernard Belleau ,  Dilip Dixit ,  Nghe Nguyen-Ba ,  Pierette Belleau

IPC分类号： C07D473/14 ,  C07D473/02 ,  C07D411/02 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D411/14 ,  C07D327/04 ,  C07D405/04 ,  C07D411/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/40 ,  H02M1/08

摘要： Disclosed are compounds of the formula wherein R1 is hydrogen or an acyl group having 1 to 16 carbon atoms; R2 is a purine or pyrimidine base or an analogue or derivative thereof; Z is O, S, S═O or SO2; and pharmaceutically acceptable derivatives thereof. Also described are processes for and intermediates of use in their preparation, pharmaceutical compositions containing these compounds, and the use of these compounds in the antiviral treatment of mammals.

摘要翻译： 公开了下式的化合物其中R 1是氢或具有1至16个碳原子的酰基; R 2是嘌呤或嘧啶碱基或其类似物或衍生物; Z是O，S，S-O或SO 2; 及其药学上可接受的衍生物。 还描述了其制备中使用的方法和中间体，含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物在哺乳动物的抗病毒治疗中的用途。

公开(公告)号：US20070037977A1

公开(公告)日：2007-02-15

申请号：US11502602

申请日：2006-08-11

申请人： Bernard Belleau ,  Pierette Belleau ,  Dilip Dixit ,  Nghe Nguyen-Ba

发明人： Bernard Belleau ,  Pierette Belleau ,  Dilip Dixit ,  Nghe Nguyen-Ba

IPC分类号： C07D473/02 ,  C07D487/02 ,  C07D411/02

CPC分类号： C07D411/04 ,  C07D327/04 ,  C07D405/04 ,  C07D411/14 ,  C07D473/00 ,  C07D473/40

摘要： Disclosed are compounds of the formula wherein R1 is hydrogen or an acyl group having 1 to 16 carbon atoms; R2 is a purine or pyrimidine base or an analogue or derivative thereof; Z is O, S, S═O or SO2; and pharmaceutically acceptable derivatives thereof. Also, described are process for and intermediates of use in their preparation, pharmaceutical compositions containing these compounds, and the use of these compounds in the antiviral treatment of mammals.

摘要翻译： 公开了下式的化合物其中R 1是氢或具有1至16个碳原子的酰基; R 2是嘌呤或嘧啶碱基或其类似物或衍生物; Z是O，S，S-O或SO 2; 及其药学上可接受的衍生物。 还描述了其制备中使用的方法和中间体，含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物在哺乳动物的抗病毒治疗中的用途。

公开(公告)号：US5532246A

公开(公告)日：1996-07-02

申请号：US84222

申请日：1993-08-09

申请人： Bernard Belleau, deceased ,  Nghe Nguyen-Ba

发明人： Bernard Belleau, deceased ,  Nghe Nguyen-Ba

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61P1/16 ,  C07D411/04

CPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/505

摘要： Use of a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable derivative thereof in the manufacture of a medicament for the treatment of hepatitis B is disclosed. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / CA92 / 00001 Sec。 371日期：1993年8月9日 102（e）日期1993年8月9日PCT提交1992年1月3日PCT公布。 出版物WO92 / 11852 日期：1992年7月23日。公开了式（I）化合物或其药学上可接受的衍生物在制备用于治疗乙型肝炎的药物中的用途。 （一）

公开(公告)号：US5041449A

公开(公告)日：1991-08-20

申请号：US546676

申请日：1990-06-29

申请人： Bernard Belleau ,  Dilip Dixit ,  Nghe Nguyen-Ba

发明人： Bernard Belleau ,  Dilip Dixit ,  Nghe Nguyen-Ba

IPC分类号： C07D327/04 ,  C07D405/04 ,  C07D411/04 ,  C07D411/14 ,  C07D473/00 ,  C07D473/40

CPC分类号： C07D411/14 ,  C07D327/04 ,  C07D405/04 ,  C07D411/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/40

摘要： There are provided novel 2-substituted-4-substituted-1,3-dioxolanes which are particularly useful as antiviral agents.

摘要翻译： 提供了特别可用作抗病毒剂的新型2-取代-4-取代-1,3-二氧戊环。

公开(公告)号：US5270315A

公开(公告)日：1993-12-14

申请号：US666045

申请日：1991-03-07

申请人： Bernard Belleau ,  Dilip Dixit ,  Nghe Nguyen-Ba

发明人： Bernard Belleau ,  Dilip Dixit ,  Nghe Nguyen-Ba

IPC分类号： C07D327/04 ,  C07D405/04 ,  C07D411/04 ,  C07D411/14 ,  C07D473/00 ,  C07D473/40 ,  A61K31/52 ,  C07D473/16 ,  C07D473/34

CPC分类号： C07D411/14 ,  C07D327/04 ,  C07D405/04 ,  C07D411/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/40

摘要： There is provided novel 2-substituted-4-substituted-1,3-dioxolanes which are particularly useful as antiviral agents.

摘要翻译： 提供了特别可用作抗病毒剂的新型2-取代-4-取代-1,3-二氧戊环。