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1.发明授权Processes for preparing substituted 1, 3-oxathiolanes with antiviral properties 失效制备具有抗病毒性能的取代1,3-氧硫杂环戊烷的方法公开(公告)号：US06831174B2
公开(公告)日：2004-12-14
申请号：US09760380
申请日：2001-01-16
申请人： Bernard Belleau , Tarek Mansour , Allan Tse , Colleen A. Evans , Haolun Jin , Boulos Zacharie , Nghe Nguyen-Ba
发明人： Bernard Belleau , Tarek Mansour , Allan Tse , Colleen A. Evans , Haolun Jin , Boulos Zacharie , Nghe Nguyen-Ba
IPC分类号： C07D41104
CPC分类号： C07D327/04 , C07D405/04 , C07D411/04 , C07D411/14 , C07D473/00 , C07D473/40
摘要： Disclosed are processes for preparing compounds of the formula (I) and pharmaceutically acceptable salts or esters thereof: wherein R2 is a purine or pyrimidine base or an analogue or derivative thereof; and Z is S, S═O or SO2. The invention also relates to intermediates of use in the preparation of these compounds.
摘要翻译： 公开了制备式（I）化合物及其药学上可接受的盐或酯的方法：其中R2是嘌呤或嘧啶碱基或其类似物或衍生物; Z为S，S = O或SO 2。 本发明还涉及用于制备这些化合物的中间体。
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2.发明授权Processes for preparing substituted 1,3-oxathiolanes with antiviral properties 失效制备具有抗病毒性质的取代1,3-氧硫杂环戊烷的方法
公开(公告)号：US5466806A
公开(公告)日：1995-11-14
申请号：US40163
申请日：1993-03-29
申请人： Bernard Belleau, deceased , Tarek Mansour , Allan Tse , Colleen A. Evans , Haolun Jin , Boulos Zacharie , Nghe Nguyen-Ba
发明人： Bernard Belleau, deceased , Tarek Mansour , Allan Tse , Colleen A. Evans , Haolun Jin , Boulos Zacharie , Nghe Nguyen-Ba
IPC分类号： C07D327/04 , C07D405/04 , C07D411/04 , C07D411/14 , C07D473/00 , C07D473/40 , C07D409/00 , C07F5/02
CPC分类号： C07D411/14 , C07D327/04 , C07D405/04 , C07D411/04 , C07D473/00 , C07D473/40
摘要： Disclosed are processes for preparing compounds of the formula (I) and pharmaceutically acceptable salts or esters thereof: ##STR1## wherein R.sub.2 is a purine or pyrimidine base or an analogue or derivative thereof; and Z is S, S.dbd.O or SO.sub.2. The invention also relates to intermediates of use in the preparation of these compounds.
摘要翻译： 公开了制备式（I）化合物及其药学上可接受的盐或酯的方法：其中R2是嘌呤或嘧啶碱基或其类似物或衍生物; Z为S，S = O或SO 2。 本发明还涉及用于制备这些化合物的中间体。
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3.发明授权Processes for preparing substituted 1,3-oxathiolanes with antiviral properties 失效制备具有抗病毒性质的取代1,3-氧硫杂环戊烷的方法公开(公告)号：US06175008B1
公开(公告)日：2001-01-16
申请号：US08466329
申请日：1995-06-06
申请人： Bernard Belleau , Tarek Mansour , Allan Tse , Colleen A. Evans , Haolun Jin , Boulos Zacharie , Nghe Nguyen-Ba
发明人： Bernard Belleau , Tarek Mansour , Allan Tse , Colleen A. Evans , Haolun Jin , Boulos Zacharie , Nghe Nguyen-Ba
IPC分类号： C07D32704
CPC分类号： C07D327/04 , C07D405/04 , C07D411/04 , C07D411/14 , C07D473/00 , C07D473/40
摘要： Disclosed are processes for preparing compounds of the formula (I) and pharmaceutically acceptable salts or esters thereof: wherein R2 is a purine or pyrimidine base or an analogue or derivative thereof; and Z is S, S═O or SO2. The invention also relates to intermediates of use in the preparation of these compounds.
摘要翻译： 公开了制备式（I）化合物及其药学上可接受的盐或酯的方法：其中R2是嘌呤或嘧啶碱基或其类似物或衍生物; Z为S，S = O或SO 2。 本发明还涉及用于制备这些化合物的中间体。
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4.发明授权Processes for preparing substituted 1,3-oxathiolanes with antiviral properties 失效制备具有抗病毒性质的取代1,3-氧硫杂环戊烷的方法
公开(公告)号：US5684164A
公开(公告)日：1997-11-04
申请号：US468548
申请日：1995-06-06
申请人： Bernard Belleau, deceased , Tarek Mansour , Allan Tse , Colleen A. Evans , Haolun Jin , Boulos Zacharie , Nghe Nguyen-Ba
发明人： Bernard Belleau, deceased , Tarek Mansour , Allan Tse , Colleen A. Evans , Haolun Jin , Boulos Zacharie , Nghe Nguyen-Ba
IPC分类号： C07D327/04 , C07D405/04 , C07D411/02 , C07D411/04 , C07D411/14 , C07D473/00 , C07D473/02 , C07D473/40
CPC分类号： C07D327/04 , C07D405/04 , C07D411/04 , C07D411/14 , C07D473/00 , C07D473/40
摘要： Disclosed are processes for preparing compounds of the formula (I) and pharmaceutically acceptable salts or esters thereof: ##STR1## wherein R.sub.2 is a purine or pyrimidine base or an analogue or derivative thereof; and Z is S, S.dbd.O or SO.sub.2. The invention also relates to intermediates of use in the preparation of these compounds.
摘要翻译： 公开了制备式（I）化合物及其药学上可接受的盐或酯的方法：其中R2是嘌呤或嘧啶碱基或其类似物或衍生物; Z为S，S = O或SO 2。 本发明还涉及用于制备这些化合物的中间体。
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5.发明授权Substituted 1,3-oxathiolanes and substituted 1,3-dithiolanes with antiviral properties 失效取代的1,3-氧硫杂环戊烷和具有抗病毒性质的取代的1,3-二硫戊环
公开(公告)号：US5587480A
公开(公告)日：1996-12-24
申请号：US230317
申请日：1994-04-20
申请人： Bernard Belleau, deceased , Nghe Nguyen-Ba , Laval C. C. Kong , Tarek Mansour , Haolun Jin , Livio Brasili
发明人： Bernard Belleau, deceased , Nghe Nguyen-Ba , Laval C. C. Kong , Tarek Mansour , Haolun Jin , Livio Brasili
IPC分类号： A61K20060101 , A61K31/38 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K45/06 , A61P1/16 , A61P31/12 , A61P31/18 , A61P37/04 , C07D20060101 , C07D409/04 , C07D411/04 , C07D473/00 , C07F7/18 , C07H21/00 , C07D239/02
CPC分类号： C07H21/00 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K45/06 , C07D409/04 , C07D411/04 , C07D473/00 , C07F7/1856
摘要： This invention relates to novel substituted 1,3-oxathiolanes and substituted 1,3-dithiolanes or pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, of the formula: ##STR1## wherein X is S, S.dbd.O, or SO.sub.2 ;Y is O, S, S.dbd.O, or SO.sub.2 ;R.sub.1 is hydrogen, trisubstituted silyl, C.sub.1-6 alkyl, aralkyl, or C.sub.1-6 acyl, and R.sub.2 is a pyrimidine base or an analogue or derivative thereof.This invention also relates to processes for preparing these compounds, intermediates useful in their preparation, to pharmaceutical compositions containing them and to the use of these compounds as antiviral agents.
摘要翻译： 本发明涉及下式的新的取代的1,3-氧硫杂环戊烷和取代的1,3-二硫戊环或其药学上可接受的盐和酯：其中X是S，S = O或SO 2; Y是O，S，S = O或SO 2; R1是氢，三取代甲硅烷基，C1-6烷基，芳烷基或C1-6酰基，R2是嘧啶碱或其类似物或衍生物。 本发明还涉及制备这些化合物的方法，可用于其制备的中间体，含有它们的药物组合物以及这些化合物作为抗病毒剂的用途。
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6.发明授权Intermediates in the synthesis of 1,3-oxathiolanyl cytosine nucleoside analogues 失效中间体合成1,3-氧硫杂环戊烷胞嘧啶核苷类似物
公开(公告)号：US5693787A
公开(公告)日：1997-12-02
申请号：US464317
申请日：1995-06-05
申请人： Tarek Mansour , Haolun Jin , Allan H. L. Tse , M. Arshad Siddiqui
发明人： Tarek Mansour , Haolun Jin , Allan H. L. Tse , M. Arshad Siddiqui
IPC分类号： C07H19/00 , A61K31/513 , A61P31/12 , B01J31/02 , C07B53/00 , C07B61/00 , C07C13/10 , C07D20060101 , C07D207/00 , C07D231/04 , C07D233/02 , C07D261/02 , C07D263/04 , C07D275/02 , C07D277/04 , C07D285/04 , C07D291/04 , C07D307/04 , C07D307/16 , C07D307/18 , C07D307/24 , C07D317/08 , C07D317/24 , C07D317/32 , C07D317/34 , C07D323/02 , C07D327/04 , C07D333/48 , C07D339/02 , C07D339/06 , C07D341/00 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D407/04 , C07D409/04 , C07D411/04 , C07D411/12 , C07D411/14 , C07D413/04 , C07D419/04 , C07D471/00 , C07D473/00 , C07D473/06 , C07D473/30 , C07D473/34 , C07H19/04 , C07H19/06 , C07H19/16 , C07D333/36 , C07D333/42
CPC分类号： C07D405/04 , C07D307/24 , C07D317/32 , C07D317/34 , C07D327/04 , C07D339/06 , C07D409/04 , C07D411/04 , C07H19/04 , C07H19/06 , C07H19/16
摘要： The present invention relates to highly diastereoselective processes for production of cis-nucleosides and nucleoside analogues and derivatives in high optical purity and intermediates useful in those processes.
摘要翻译： 本发明涉及用于生产高光学纯度的顺式核苷和核苷类似物和衍生物的高度非对映选择性方法以及在这些方法中有用的中间体。
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7.发明授权Processes for the diastereoselective separation of nucleoside analogue synthetic intermediates 失效核苷类似物合成中间体的非对映选择性分离方法
公开(公告)号：US5663320A
公开(公告)日：1997-09-02
申请号：US460856
申请日：1995-06-05
申请人： Tarek Mansour , Haolun Jin , Allan H.L. Tse , M. Arshad Siddiqui
发明人： Tarek Mansour , Haolun Jin , Allan H.L. Tse , M. Arshad Siddiqui
IPC分类号： C07H19/00 , A61K31/513 , A61P31/12 , B01J31/02 , C07B53/00 , C07B61/00 , C07C13/10 , C07D20060101 , C07D207/00 , C07D231/04 , C07D233/02 , C07D261/02 , C07D263/04 , C07D275/02 , C07D277/04 , C07D285/04 , C07D291/04 , C07D307/04 , C07D307/16 , C07D307/18 , C07D307/24 , C07D317/08 , C07D317/24 , C07D317/32 , C07D317/34 , C07D323/02 , C07D327/04 , C07D333/48 , C07D339/02 , C07D339/06 , C07D341/00 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D407/04 , C07D409/04 , C07D411/04 , C07D411/12 , C07D411/14 , C07D413/04 , C07D419/04 , C07D471/00 , C07D473/00 , C07D473/06 , C07D473/30 , C07D473/34 , C07H19/04 , C07H19/06 , C07H19/16 , C07D333/32 , C07D333/34
CPC分类号： C07D405/04 , C07D307/24 , C07D317/32 , C07D317/34 , C07D327/04 , C07D339/06 , C07D409/04 , C07D411/04 , C07H19/04 , C07H19/06 , C07H19/16
摘要： The present invention relates to highly diastereoselective processes for production of cis-nucleosides and nucleoside analogues and derivatives in high optical purity and intermediates useful in those processes.
摘要翻译： 本发明涉及用于生产高光学纯度的顺式核苷和核苷类似物和衍生物的高度非对映选择性方法以及在这些方法中有用的中间体。
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公开(公告)号：US5696254A
公开(公告)日：1997-12-09
申请号：US142387
申请日：1994-06-13
申请人： Tarek Mansour , Haolun Jin , Allan H. L. Tse , M. Arshad Siddiqui
发明人： Tarek Mansour , Haolun Jin , Allan H. L. Tse , M. Arshad Siddiqui
IPC分类号： C07H19/00 , A61K31/513 , A61P31/12 , B01J31/02 , C07B53/00 , C07B61/00 , C07C13/10 , C07D20060101 , C07D207/00 , C07D231/04 , C07D233/02 , C07D261/02 , C07D263/04 , C07D275/02 , C07D277/04 , C07D285/04 , C07D291/04 , C07D307/04 , C07D307/16 , C07D307/18 , C07D307/24 , C07D317/08 , C07D317/24 , C07D317/32 , C07D317/34 , C07D323/02 , C07D327/04 , C07D333/48 , C07D339/02 , C07D339/06 , C07D341/00 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D407/04 , C07D409/04 , C07D411/04 , C07D411/12 , C07D411/14 , C07D413/04 , C07D419/04 , C07D471/00 , C07D473/00 , C07D473/06 , C07D473/30 , C07D473/34 , C07H19/04 , C07H19/06 , C07H19/16 , C07D333/36 , C07D333/42
CPC分类号： C07D405/04 , C07D307/24 , C07D317/32 , C07D317/34 , C07D327/04 , C07D339/06 , C07D409/04 , C07D411/04 , C07H19/04 , C07H19/06 , C07H19/16
摘要： The present invention relates to highly diastereoselective processes for production of cis-nucleosides and nucleoside analogues and derivatives in high optical purity, and intermediates useful in those processes.
摘要翻译： PCT No.PCT / CA92 / 00211 Sec。 371日期1994年6月13日 102（e）日期1994年6月13日PCT提交1992年5月21日PCT公布。 出版物WO92 / 20669 日期1992年11月26日本发明涉及用于生产高光学纯度的顺式核苷和核苷类似物和衍生物的高度非对映选择性方法，以及可用于这些方法的中间体。
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![4-substituted or unsubtituted-7-hydro-1,4-thiazepine-7-[bicyclic or tricyclic heteroaryl] substituted-3,6-dicarboxylic acid derivatives as beta-lactamase inhibitors](/abs-image/US/2007/10/04/US20070232582A1/abs.jpg.150x150.jpg)
9.发明申请4-substituted or unsubtituted-7-hydro-1,4-thiazepine-7-[bicyclic or tricyclic heteroaryl] substituted-3,6-dicarboxylic acid derivatives as beta-lactamase inhibitors 审中-公开4-取代或未取代的7-氢-1,4-硫杂氮-7- [双环或三环杂芳基]取代-3,6-二羧酸衍生物作为β-内酰胺酶抑制剂公开(公告)号：US20070232582A1
公开(公告)日：2007-10-04
申请号：US11807397
申请日：2007-05-25
IPC分类号： A61K31/554 , A61K31/426 , A61K31/43 , A61K31/5365 , A61K31/545
CPC分类号： A61K31/426 , A61K31/43 , A61K31/5365 , A61K31/545 , A61K31/554
摘要： The present invention relates to novel, low molecular weight broad spectrum compounds in particular to a class of 4-substituted or unsubstituted-7-hydro-1,4-thiazepine-7-[bicyclic or tricyclic heteroaryl] substituted-3,6-dicarboxylic acid or their derivatives which have β-lactamase inhibitory and antibacterial properties. The compounds are therefore useful in the treatment of antibacterial infections in humans or animals, either alone or in combination with other antibiotics.
摘要翻译： 本发明涉及新的低分子量宽谱化合物，特别涉及一类4-取代或未取代的7-氢-1,4-硫杂氮杂-7- [二环或三环杂芳基]取代-3,6-二羧酸 酸或其衍生物具有β-内酰胺酶的抑制和抗菌性能。 因此，该化合物可用于单独或与其它抗生素联合治疗人或动物中的抗菌感染。
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10.发明申请Tricyclic 6-alkylidene-penem beta-lactamase inhibitors and beta-lactam antibiotic combination: a broad spectrum antibiotic 审中-公开三环6-亚烷基 - 半乳糖β-内酰胺酶抑制剂和β-内酰胺抗生素组合：广谱抗生素公开(公告)号：US20070027130A1
公开(公告)日：2007-02-01
申请号：US11493331
申请日：2006-07-26
IPC分类号： A61K31/424 , A61K31/43
CPC分类号： A61K45/06 , A61K31/424 , A61K31/43 , A61K31/431 , A61K2300/00
摘要： The present invention provides a β-lactam antibiotic such as cefepime and a compound of formula I, pharmaceutical compositions and the use thereof for the treatment of bacterial infection or disease in a patient in need thereof.
摘要翻译： 本发明提供β-内酰胺抗生素如头孢吡肟和式I化合物，药物组合物及其用于治疗有需要的患者的细菌感染或疾病的用途。
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