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    Substituted pyrrolidine-2-one compounds
    1.
    发明授权
    Substituted pyrrolidine-2-one compounds 有权
    取代的吡咯烷-2-酮化合物

    公开(公告)号：US08049019B2

    公开(公告)日：2011-11-01

    申请号：US12606255

    申请日：2009-10-27

    申请人： Boguslaw M. Mudryk ,  Michael E. Randazzo ,  Rulin Zhao

    发明人： Boguslaw M. Mudryk ,  Michael E. Randazzo ,  Rulin Zhao

    IPC分类号： C07D207/00

    CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D207/273 ,  C07D317/72

    摘要： The present invention provides a novel antagonist or partial agonists/antagonist of MCP-1 receptor activity: N-((1R,2S,5R)-5-(tert-butylamino)-2-((S)-2-oxo-3-(6-(trifluoromethyl)quinazolin-4-ylamino) pyrrolidin-1-yl)cyclohexyl)acetamide, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or prodrug, thereof, having an unexpected combination of desirable pharmacological characteristics. Crystalline forms of the present invention are also provided. Pharmaceutical compositions containing the same and methods of using the same as agents for the treatment of inflammatory diseases, allergic, autoimmune, metabolic, cancer and/or cardiovascular diseases is also an objective of this invention. The present disclosure also provides a process for preparing compounds of Formula (I), including N-((1R,2S,5R)-5-(tert-butylamino)-2-((S)-2-oxo-3-(6-(trifluoromethyl)quinazolin-4-ylamino)pyrrolidin-1-yl)cyclohexyl)acetamide: wherein R1, R8, R9, R10, and are as described herein. Compounds that are useful intermediates of the process are also provided herein.

    摘要翻译： 本发明提供MCP-1受体活性的新型拮抗剂或部分激动剂/拮抗剂：N - （（1R，2S，5R）-5-（叔丁基氨基）-2 - （（S）-2-氧代-3 - （6-（三氟甲基）喹唑啉-4-基氨基）吡咯烷-1-基）环己基）乙酰胺或其药学上可接受的盐，溶剂化物或前药，具有期望的药理学特征的意想不到的组合。 还提供了本发明的结晶形式。 含有该组合物的药物组合物以及使用其作为治疗炎性疾病，过敏性，自身免疫性，代谢性，癌症和/或心血管疾病的药剂的方法也是本发明的目的。 本公开还提供了制备式（I）化合物的方法，包括N - （（1R，2S，5R）-5-（叔丁基氨基）-2 - （（S）-2-氧代-3-（ （三氟甲基）喹唑啉-4-基氨基）吡咯烷-1-基）环己基）乙酰胺其中R 1，R 8，R 9，R 10如本文所述。 本文还提供了该方法有用中间体的化合物。

    N-((1R,2S,5R)-5-(tert-butylamino)-2-((S)-2-oxo-3-(6-(trifluoromethyl)quinazolin-4-ylamino) pyrrolidin-1-yl)cyclohexyl)acetamide and other modulators of chemokine receptor activity, crystalline forms and process
    2.
    发明授权
    N-((1R,2S,5R)-5-(tert-butylamino)-2-((S)-2-oxo-3-(6-(trifluoromethyl)quinazolin-4-ylamino) pyrrolidin-1-yl)cyclohexyl)acetamide and other modulators of chemokine receptor activity, crystalline forms and process 有权
    N - （（1R，2S，5R）-5-（叔丁基氨基）-2 - （（S）-2-氧代-3-（6-（三氟甲基）喹唑啉-4-基氨基）吡咯烷-1-基） 环己基）乙酰胺和其他调节剂的趋化因子受体活性，结晶形式和过程

    公开(公告)号：US07629351B2

    公开(公告)日：2009-12-08

    申请号：US11782742

    申请日：2007-07-25

    申请人： Percy H. Carter ,  John V. Duncia ,  Boguslaw M. Mudryk ,  Michael E. Randazzo ,  Zili Xiao ,  Michael G. Yang ,  Rulin Zhao

    发明人： Percy H. Carter ,  John V. Duncia ,  Boguslaw M. Mudryk ,  Michael E. Randazzo ,  Zili Xiao ,  Michael G. Yang ,  Rulin Zhao

    IPC分类号： A61K31/517

    CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D207/273 ,  C07D317/72

    摘要： The present invention provides a novel antagonist or partial agonists/antagonist of MCP-1 receptor activity: N-((1R,2S,5R)-5-tert-butylamino)-2-((S)-2-oxo-3-(6-(trifluoromethyl)quinazolin-4-ylamino)pyrrolidin-1-yl)cyclohexyl)acetamide, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or prodrug, thereof, having an unexpected combination of desirable pharmacological characteristics. Crystalline forms of the present invention are also provided. Pharmaceutical compositions containing the same and methods of using the same as agents for the treatment of inflammatory diseases, allergic, autoimmune, metabolic, cancer and/or cardiovascular diseases is also an objective of this invention. The present disclosure also provides a process for preparing compounds of Formula (I), including N-((1R,2S,5R)-5-(tert-butylamino)-2-((S)-2-oxo-3-(6-trifluoromethyl)quinazolin-4-ylamino)pyrrolidin-1-yl)cyclohexyl)acetamide: wherein R1, R8,R9, R10, and are as described herein. Compounds that are useful intermediates of the process are also provided herein.

    摘要翻译： 本发明提供MCP-1受体活性的新型拮抗剂或部分激动剂/拮抗剂：N - （（1R，2S，5R）-5-（叔丁基氨基）-2 - （（S）-2-氧代-3 - （6-（三氟甲基）喹唑啉-4-基氨基）吡咯烷-1-基）环己基）乙酰胺或其药学上可接受的盐，溶剂化物或前药，具有期望的药理学特征的意想不到的组合。 还提供了本发明的结晶形式。 含有该组合物的药物组合物以及使用其作为治疗炎性疾病，过敏性，自身免疫性，代谢性，癌症和/或心血管疾病的药剂的方法也是本发明的目的。 本公开还提供了制备式（I）化合物的方法，包括N - （（1R，2S，5R）-5-（叔丁基氨基）-2 - （（S）-2-氧代-3-（ （三氟甲基）喹唑啉-4-基氨基）吡咯烷-1-基）环己基）乙酰胺其中R 1，R 8，R 9，R 10如本文所述。 本文还提供了该方法有用中间体的化合物。

    MODULATORS OF CHEMOKINE RECEPTOR ACTIVITY CRYSTALLINE FORMS AND PROCESS
    3.
    发明申请
    MODULATORS OF CHEMOKINE RECEPTOR ACTIVITY CRYSTALLINE FORMS AND PROCESS 有权
    化合物受体活性晶体结构和过程的调节剂

    公开(公告)号：US20080027084A1

    公开(公告)日：2008-01-31

    申请号：US11782742

    申请日：2007-07-25

    申请人： John V. Duncia ,  Boguslaw M. Mudryk ,  Michael E. Randazzo ,  Zili Xiao ,  Michael G. Yang ,  Rulin Zhao ,  Percy H. Carter

    发明人： John V. Duncia ,  Boguslaw M. Mudryk ,  Michael E. Randazzo ,  Zili Xiao ,  Michael G. Yang ,  Rulin Zhao ,  Percy H. Carter

    IPC分类号： A61K31/517 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/28 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  C07D239/84

    CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D207/273 ,  C07D317/72

    摘要： The present invention provides a novel antagonist or partial agonists/antagonist of MCP-1 receptor activity: N-((1R,2S,5R)-5-(tert-butylamino)-2-((S)-2-oxo-3-(6-(trifluoromethyl)quinazolin-4 -ylamino)pyrrolidin-1-yl)cyclohexyl)acetamide, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or prodrug, thereof, having an unexpected combination of desirable pharmacological characteristics. Crystalline forms of the present invention are also provided. Pharmaceutical compositions containing the same and methods of using the same as agents for the treatment of inflammatory diseases, allergic, autoimmune, metabolic, cancer and/or cardiovascular diseases is also an objective of this invention. The present disclosure also provides a process for preparing compounds of Formula (I), including N-((1R,2S,5R)-5-(tert-butylamino)-2-((S)-2-oxo-3-(6-(trifluoromethyl)quinazolin-4-ylamino)pyrrolidin-1-yl)cyclohexyl)acetamide: wherein R1, R8, R9, R10, and are as described herein. Compounds that are useful intermediates of the process are also provided herein.

    摘要翻译： 本发明提供MCP-1受体活性的新型拮抗剂或部分激动剂/拮抗剂：N - （（1R，2S，5R）-5-（叔丁基氨基）-2 - （（S）-2-氧代-3 - （6-（三氟甲基）喹唑啉-4-基氨基）吡咯烷-1-基）环己基）乙酰胺或其药学上可接受的盐，溶剂合物或前药，具有期望的药理学特征的意想不到的组合。 还提供了本发明的结晶形式。 含有该组合物的药物组合物以及使用其作为治疗炎性疾病，过敏性，自身免疫性，代谢性，癌症和/或心血管疾病的药剂的方法也是本发明的目的。 本公开还提供了制备式（I）化合物的方法，包括N - （（1R，2S，5R）-5-（叔丁基氨基）-2 - （（S）-2-氧代-3-（ （三氟甲基）喹唑啉-4-基氨基）吡咯烷-1-基）环己基）乙酰胺其中R 1，R 8，R 9， >，R 10，并且如本文所述。 本文还提供了该方法有用中间体的化合物。

    MODULATORS OF CHEMOKINE RECEPTOR ACTIVITY, CRYSTALLINE FORMS AND PROCESS
    4.
    发明申请
    MODULATORS OF CHEMOKINE RECEPTOR ACTIVITY, CRYSTALLINE FORMS AND PROCESS 有权
    化合物受体活性的调节剂，结晶形式和过程

    公开(公告)号：US20100113489A1

    公开(公告)日：2010-05-06

    申请号：US12606255

    申请日：2009-10-27

    申请人： John V. Duncia ,  Boguslaw M. Mudryk ,  Michael E. Randazzo ,  Zili Xiao ,  Michael G. Yang ,  Rulin Zhao ,  Percy H. Carter

    发明人： John V. Duncia ,  Boguslaw M. Mudryk ,  Michael E. Randazzo ,  Zili Xiao ,  Michael G. Yang ,  Rulin Zhao ,  Percy H. Carter

    IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D407/02 ,  A61P37/00 ,  A61P3/10

    CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D207/273 ,  C07D317/72

    摘要： The present invention provides a novel antagonist or partial agonists/antagonist of MCP-1 receptor activity: N-((1R,2S,5R)-5-(tert-butylamino)-2-((S)-2-oxo-3-(6-(trifluoromethyl)quinazolin- 4-ylamino)pyrrolidin-1-yl)cyclohexyl)acetamide, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or prodrug, thereof, having an unexpected combination of desirable pharmacological characteristics. Crystalline forms of the present invention are also provided. Pharmaceutical compositions containing the same and methods of using the same as agents for the treatment of inflammatory diseases, allergic, autoimmune, metabolic, cancer and/or cardiovascular diseases is also an objective of this invention. The present disclosure also provides a process for preparing compounds of Formula (I), including N-((1R,2S,5R)-5-(tert-butylamino)-2-((S)-2-oxo-3-(6-(trifluoromethyl)quinazolin-4-ylamino)pyrrolidin-1-yl)cyclohexyl)acetamide: wherein R1, R8, R9, R10, and are as described herein. Compounds that are useful intermediates of the process are also provided herein.

    摘要翻译： 本发明提供MCP-1受体活性的新型拮抗剂或部分激动剂/拮抗剂：N - （（1R，2S，5R）-5-（叔丁基氨基）-2 - （（S）-2-氧代-3 - （6-（三氟甲基）喹唑啉-4-基氨基）吡咯烷-1-基）环己基）乙酰胺或其药学上可接受的盐，溶剂合物或前药，具有期望的药理学特征的意想不到的组合。 还提供了本发明的结晶形式。 含有该组合物的药物组合物以及使用其作为治疗炎性疾病，过敏性，自身免疫性，代谢性，癌症和/或心血管疾病的药剂的方法也是本发明的目的。 本公开还提供了制备式（I）化合物的方法，包括N - （（1R，2S，5R）-5-（叔丁基氨基）-2 - （（S）-2-氧代-3-（ （三氟甲基）喹唑啉-4-基氨基）吡咯烷-1-基）环己基）乙酰胺其中R 1，R 8，R 9，R 10如本文所述。 本文还提供了该方法有用中间体的化合物。

    Phenanthrene methanol compounds useful as antimalarial agents
    8.
    发明授权
    Phenanthrene methanol compounds useful as antimalarial agents 失效
    菲甲醇化合物可用作抗疟剂

    公开(公告)号：US5250734A

    公开(公告)日：1993-10-05

    申请号：US889407

    申请日：1992-05-28

    申请人： Jean-Francois Rossignol ,  Michael E. Randazzo

    发明人： Jean-Francois Rossignol ,  Michael E. Randazzo

    IPC分类号： C07C215/30 ,  C07C215/16

    CPC分类号： C07C215/30 ,  C07C2103/26

    摘要： A compound represented by the following formula (I): ##STR1## wherein R is hydrogen, methyl, ethyl, propyl, butyl, phenyl, CH.sub.2 CH(OH)CH.sub.3, CH.sub.2 CH(OH)CH(OH), CH.sub.2 CH.sub.2 CH.sub.2 -phenyl, or a group of the formula (CH.sub.2).sub.x -Ar, where x is 0 to 4 and Ar is a 6-membered ring from phenyl, pyridyl, cyclohexyl, or pyranyl, each of which may be substituted with a hydrophilic group(s), andX can be Cl, tartrate, oxalate, or quinate.

    摘要翻译： 由下式（I）表示的化合物：其中R是氢，甲基，乙基，丙基，丁基，苯基，CH 2 CH（OH）CH 3，CH 2 CH（OH）CH（OH），CH 2 CH 2 CH 2 - ，或式（CH2）x-Ar的基团，其中x为0至4，Ar为来自苯基，吡啶基，环己基或吡喃基的6-元环，其各自可以被亲水基团取代 ），X可以是Cl，酒石酸盐，草酸盐或季铵盐。

    Dynamic resolution of isomers and resolved isomers
    10.
    发明授权
    Dynamic resolution of isomers and resolved isomers 有权
    动态拆分异构体和拆分的异构体

    公开(公告)号：US07388098B2

    公开(公告)日：2008-06-17

    申请号：US09961932

    申请日：2001-09-24

    申请人： John J. Venit ,  Gary D. Madding ,  Victor W. Rosso ,  Francis J. Okuniewicz ,  Robert P. Discordia ,  Susanne Kiau ,  Atul S. Kotnis ,  Michael E. Randazzo ,  D. David Hennings ,  Jingyang Zhu ,  Jason G. Chen

    发明人： John J. Venit ,  Gary D. Madding ,  Victor W. Rosso ,  Francis J. Okuniewicz ,  Robert P. Discordia ,  Susanne Kiau ,  Atul S. Kotnis ,  Michael E. Randazzo ,  D. David Hennings ,  Jingyang Zhu ,  Jason G. Chen

    IPC分类号： C07C53/134 ,  C07D233/00 ,  C07D277/00 ,  C07B55/00

    CPC分类号： C07D233/78 ,  C07C51/412 ,  C07C51/43 ,  C07C213/08 ,  C07C213/10 ,  C07D233/74 ,  C07C57/58

    摘要： Provided is a dynamic resolution method of enriching a desired isomer of an alpha-substituted carboxylic acid relative to an undesired isomer, the method comprising: (a) in a solvent, contacting the alpha-substituted carboxylic acid, wherein the alpha substitution is with a leaving group and wherein the alpha carbon is chiral, with a homochiral amine to form a salt that is partially insoluble under selected reaction conditions, wherein the homochiral amine is selected so that the solubility of the amine salt of the undesired alpha-substituted carboxylic acid is greater than that of the amine salt of the desired alpha-substituted carboxylic acid under the selected reaction conditions; (b) reacting under the selected reaction conditions the salt with a nucleophile, wherein the reacting is effective in producing a net increase in the less soluble amine salt of the alpha-substituted carboxylic acid, and wherein the selected conditions are selected to (i) promote nucleophilic substitution of the nucleophile and the leaving group or (ii) to produce the increase in the less soluble amine salt in the absence of a strong base; and (c) maintaining the reaction for a period of time effective to increase the amount of the desired alpha-substituted carboxylic acid isomer.

    摘要翻译： 提供了相对于不期望的异构体富集α-取代的羧酸的所需异构体的动态拆分方法，该方法包括：（a）在溶剂中使α-取代的羧酸接触，其中α取代为 离去基团，其中所述α碳是手性的，与同基因胺形成在所选择的反应条件下部分不溶的盐，其中选择所述同基因胺，使得不需要的α-取代羧酸的胺盐的溶解度为 在选择的反应条件下大于所需α-取代羧酸的胺盐的浓度; （b）在所选择的反应条件下使所述盐与亲核试剂反应，其中所述反应有效地产生所述α-取代羧酸的较不溶性胺盐的净增加，并且其中所选择的条件选择为：（i） 促进亲核试剂和离去基团的亲核取代，或（ii）在没有强碱的情况下产生较不溶性胺盐的增加; 和（c）保持反应一段时间有效以增加所需的α-取代的羧酸异构体的量。