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公开(公告)号：US06335324B1
公开(公告)日：2002-01-01
申请号：US09458847
申请日：1999-12-13
申请人： Gregory S. Bisacchi , William A. Slusarchyk , Uwe Treuner , James C. Sutton , Robert Zahler , Steven Seiler , David R. Kronenthal , Michael E. Randazzo , Mark D. Schwinden , Zhongmin Xu , Zhongping Shi
发明人： Gregory S. Bisacchi , William A. Slusarchyk , Uwe Treuner , James C. Sutton , Robert Zahler , Steven Seiler , David R. Kronenthal , Michael E. Randazzo , Mark D. Schwinden , Zhongmin Xu , Zhongping Shi
IPC分类号： C07D4014
CPC分类号： C07D403/12 , C07D205/08
摘要： Compounds of the formulas: are disclosed. These compounds inhibit tryptase as well as other enzyme systems or are selective tryptase inhibitors and are useful as antiinflammatory agents particularly in the treatment of chronic asthma.
摘要翻译： 公开了下列化合物： 这些化合物抑制类胰蛋白酶以及其他酶系统或选择性类胰蛋白酶抑制剂，并且可用作抗炎剂，特别是用于治疗慢性哮喘。
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2.发明授权
公开(公告)号：US5608064A
公开(公告)日：1997-03-04
申请号：US457183
申请日：1995-06-01
申请人： Janak Singh , Gregory S. Bisacchi , Jollie D. Godfrey, Jr. , Toomas Mitt , Richard H. Mueller , Robert Zahler , Thomas P. Kissick
发明人： Janak Singh , Gregory S. Bisacchi , Jollie D. Godfrey, Jr. , Toomas Mitt , Richard H. Mueller , Robert Zahler , Thomas P. Kissick
IPC分类号： A61K31/52 , A61P31/12 , C07C211/63 , C07D473/00 , C07D473/32 , C07D473/40 , C07D473/18
CPC分类号： C07D473/00 , C07D473/40
摘要： A purine salt of the formula ##STR1## wherein Y.sub.1 is chloro, bromo, or iodo, and R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, and R.sub.4 are independently selected from alkyl and substituted alkyl.
摘要翻译： 其中Y 1是氯，溴或碘，并且R 1，R 2，R 3和R 4独立地选自烷基和取代的烷基。
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3.发明授权Antifungal derivatives of N-(6,6-dimethyl-2-hepten-4-ynyl)-1-naphthalenemethanamine and method of using same 失效N-（6,6-二甲基-2-庚烯-4-炔基）-1-萘甲胺的抗真菌衍生物及其使用方法
公开(公告)号：US4751245A
公开(公告)日：1988-06-14
申请号：US878445
申请日：1986-06-25
申请人： Gregory S. Bisacchi , Robert Zahler
发明人： Gregory S. Bisacchi , Robert Zahler
IPC分类号： C07C257/10 , A61K31/135 , A61K31/205 , A61P31/04 , C07C67/00 , C07C239/00 , C07C239/20 , C07C87/28 , C07C123/00
CPC分类号： C07C211/30 , C07C239/20 , C07C257/12 , C07C257/14
摘要： N-(6,6-dimethyl-2-hepten-4-ynyl)-1-naphthalenemethanamine derivatives are provided having the general formula ##STR1## wherein R.sub.1 is methoxy, iminomethyl or 1-iminoethyl and R.sub.2 and R.sub.3 are each hydrogen; or R.sub.1 is methyl and one of R.sub.2 and R.sub.3 is hydrogen and the other is halogen.The above compounds as well as acid-addition salts thereof are useful as antifungal agents.
摘要翻译： 提供具有通式“IMAGE”的N-（6,6-二甲基-2-庚烯-4-炔基）-1-萘甲胺衍生物，其中R 1是甲氧基，亚氨基甲基或1-亚氨基乙基，R 2和R 3各自是氢; 或R 1为甲基，R 2和R 3之一为氢，另一个为卤素。 上述化合物及其酸加成盐可用作抗真菌剂。
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4.发明授权Process for preparing guanine-containing antiviral agents and purinyl salts useful in such process 失效用于制备在这种方法中有用的含有鸟嘌呤的抗病毒剂和嘌呤基盐的方法
公开(公告)号：US5874578A
公开(公告)日：1999-02-23
申请号：US7950
申请日：1993-01-25
申请人： Janak Singh , Gregory S. Bisacchi , Jollie D. Godfrey, Jr. , Toomas Mitt , Richard H. Mueller , Robert Zahler , Thomas P. Kissick
发明人： Janak Singh , Gregory S. Bisacchi , Jollie D. Godfrey, Jr. , Toomas Mitt , Richard H. Mueller , Robert Zahler , Thomas P. Kissick
IPC分类号： A61K31/52 , A61P31/12 , C07C211/63 , C07D473/00 , C07D473/32 , C07D473/40 , C07D473/18
CPC分类号： C07D473/00 , C07D473/40
摘要： A purine salt of the formula ##STR1## wherein Y.sub.1 is chloro, bromo, or iodo, and R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, and R.sub.4 are independently selected from alkyl and substituted alkyl is reacted with the compound of the formulaZ.sub.1 --Xto yield the purine of the formula ##STR2## wherein x is a leaving group, and Z.sub.1 is a protected form of the carbohydrate surrogate Z. Several routes are disclosed for converting this intermediate to the antiviral agent ##STR3##
摘要翻译： 其中Y1是氯，溴或碘，R1，R2，R3和R4独立地选自烷基，并且取代的烷基与式Z1-X的化合物反应，得到式 其中x是离去基团，Z1是碳水化合物代用品Z的受保护形式的公式的“IMA”，公开了将该中间体转化成抗病毒剂的几种途径。
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公开(公告)号：US5559256A
公开(公告)日：1996-09-24
申请号：US79978
申请日：1993-06-25
申请人： Eric M. Gordon , Joel C. Barrish , Gregory S. Bisacchi , Chong-Qing Sun , Joseph A. Tino , Gregory D. Vite , Robert Zahler
发明人： Eric M. Gordon , Joel C. Barrish , Gregory S. Bisacchi , Chong-Qing Sun , Joseph A. Tino , Gregory D. Vite , Robert Zahler
IPC分类号： A61K31/13 , A61K31/16 , A61K31/18 , A61K31/265 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/415 , A61K31/4166 , A61K31/4184 , A61K31/496 , A61K31/505 , A61P31/12 , A61P31/18 , A61P37/00 , C07C215/28 , C07C233/40 , C07C233/78 , C07C235/40 , C07C237/10 , C07C271/10 , C07C271/20 , C07C271/22 , C07C271/34 , C07C275/16 , C07C275/24 , C07C311/03 , C07C311/05 , C07C313/06 , C07C333/04 , C07C333/12 , C07D207/09 , C07D207/16 , C07D207/26 , C07D207/267 , C07D209/12 , C07D209/14 , C07D209/18 , C07D209/44 , C07D209/46 , C07D213/30 , C07D213/36 , C07D213/40 , C07D213/55 , C07D213/56 , C07D213/65 , C07D215/14 , C07D215/48 , C07D217/16 , C07D231/56 , C07D233/30 , C07D233/32 , C07D233/54 , C07D235/12 , C07D235/14 , C07D235/16 , C07D235/24 , C07D239/34 , C07D239/91 , C07D241/42 , C07D243/04 , C07D263/22 , C07D263/24 , C07D263/26 , C07D263/32 , C07D263/56 , C07D265/32 , C07D277/64 , C07D295/092 , C07D295/185 , C07D303/36 , C07D305/08 , C07D307/20 , C07D307/24 , C07D309/10 , C07D333/64 , C07D413/14 , C07D491/04 , C07D521/00 , C07F7/08 , C07F7/18 , C07D401/12
CPC分类号： C07D207/267 , C07C215/28 , C07C233/40 , C07C233/78 , C07C235/40 , C07C237/10 , C07C271/20 , C07C271/22 , C07C271/34 , C07C275/16 , C07C275/24 , C07C311/03 , C07C333/04 , C07C333/12 , C07D207/09 , C07D207/16 , C07D209/12 , C07D209/14 , C07D209/18 , C07D209/44 , C07D209/46 , C07D213/30 , C07D213/40 , C07D213/56 , C07D213/65 , C07D215/14 , C07D215/48 , C07D217/16 , C07D231/12 , C07D231/56 , C07D233/32 , C07D233/56 , C07D233/64 , C07D235/12 , C07D235/14 , C07D235/16 , C07D235/24 , C07D239/91 , C07D241/42 , C07D249/08 , C07D263/22 , C07D263/24 , C07D263/26 , C07D263/32 , C07D263/56 , C07D265/32 , C07D277/64 , C07D295/088 , C07D295/185 , C07D305/08 , C07D307/20 , C07D307/24 , C07D309/10 , C07D333/64 , C07D413/14 , C07D491/04 , C07F7/0812 , C07F7/0818 , C07F7/1852 , C07F7/1856 , C07C2101/04 , C07C2101/08 , C07C2101/14 , C07C2103/18
摘要： Novel aminediol compounds, pharmaceutical compositions containing these compounds, and methods of using these compounds in inhibiting retroviral protease, particularly useful in the treatment and/or prevention of HIV infection (AIDS).
摘要翻译： 新型二胺化合物，含有这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物抑制逆转录病毒蛋白酶的方法，特别可用于治疗和/或预防HIV感染（AIDS）。
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公开(公告)号：US5776933A
公开(公告)日：1998-07-07
申请号：US456125
申请日：1995-05-31
申请人： Eric M. Gordon , Joel C. Barrish , Gregory S. Bisacchi , Chong-Qing Sun , Joseph A. Tino , Gregory D. Vite , Robert Zahler
发明人： Eric M. Gordon , Joel C. Barrish , Gregory S. Bisacchi , Chong-Qing Sun , Joseph A. Tino , Gregory D. Vite , Robert Zahler
IPC分类号： A61K31/13 , A61K31/16 , A61K31/18 , A61K31/265 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/415 , A61K31/4166 , A61K31/4184 , A61K31/496 , A61K31/505 , A61P31/12 , A61P31/18 , A61P37/00 , C07C215/28 , C07C233/40 , C07C233/78 , C07C235/40 , C07C237/10 , C07C271/10 , C07C271/20 , C07C271/22 , C07C271/34 , C07C275/16 , C07C275/24 , C07C311/03 , C07C311/05 , C07C313/06 , C07C333/04 , C07C333/12 , C07D207/09 , C07D207/16 , C07D207/26 , C07D207/267 , C07D209/12 , C07D209/14 , C07D209/18 , C07D209/44 , C07D209/46 , C07D213/30 , C07D213/36 , C07D213/40 , C07D213/55 , C07D213/56 , C07D213/65 , C07D215/14 , C07D215/48 , C07D217/16 , C07D231/56 , C07D233/30 , C07D233/32 , C07D233/54 , C07D235/12 , C07D235/14 , C07D235/16 , C07D235/24 , C07D239/34 , C07D239/91 , C07D241/42 , C07D243/04 , C07D263/22 , C07D263/24 , C07D263/26 , C07D263/32 , C07D263/56 , C07D265/32 , C07D277/64 , C07D295/092 , C07D295/185 , C07D303/36 , C07D305/08 , C07D307/20 , C07D307/24 , C07D309/10 , C07D333/64 , C07D413/14 , C07D491/04 , C07D521/00 , C07F7/08 , C07F7/18 , A61K31/445 , A61K31/535
CPC分类号： C07D207/267 , C07C215/28 , C07C233/40 , C07C233/78 , C07C235/40 , C07C237/10 , C07C271/20 , C07C271/22 , C07C271/34 , C07C275/16 , C07C275/24 , C07C311/03 , C07C333/04 , C07C333/12 , C07D207/09 , C07D207/16 , C07D209/12 , C07D209/14 , C07D209/18 , C07D209/44 , C07D209/46 , C07D213/30 , C07D213/40 , C07D213/56 , C07D213/65 , C07D215/14 , C07D215/48 , C07D217/16 , C07D231/12 , C07D231/56 , C07D233/32 , C07D233/56 , C07D233/64 , C07D235/12 , C07D235/14 , C07D235/16 , C07D235/24 , C07D239/91 , C07D241/42 , C07D249/08 , C07D263/22 , C07D263/24 , C07D263/26 , C07D263/32 , C07D263/56 , C07D265/32 , C07D277/64 , C07D295/088 , C07D295/185 , C07D305/08 , C07D307/20 , C07D307/24 , C07D309/10 , C07D333/64 , C07D413/14 , C07D491/04 , C07F7/0812 , C07F7/0818 , C07F7/1852 , C07F7/1856 , C07C2101/04 , C07C2101/08 , C07C2101/14 , C07C2103/18
摘要： Novel aminediol compounds, pharmaceutical compositions containing these compounds, and methods of using these compounds in inhibiting retroviral protease, particularly useful in the treatment and/or prevention of HIV infection (AIDS).
摘要翻译： 新型二胺化合物，含有这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物抑制逆转录病毒蛋白酶的方法，特别可用于治疗和/或预防HIV感染（AIDS）。
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公开(公告)号：US5760036A
公开(公告)日：1998-06-02
申请号：US455295
申请日：1995-05-31
申请人： Eric M. Gordon , Joel C. Barrish , Gregory S. Bisacchi , Chong-Oing Sun , Joseph A. Tino , Gregory D. Vite , Robert Zahler
发明人： Eric M. Gordon , Joel C. Barrish , Gregory S. Bisacchi , Chong-Oing Sun , Joseph A. Tino , Gregory D. Vite , Robert Zahler
IPC分类号： A61K31/13 , A61K31/16 , A61K31/18 , A61K31/265 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/415 , A61K31/4166 , A61K31/4184 , A61K31/496 , A61K31/505 , A61P31/12 , A61P31/18 , A61P37/00 , C07C215/28 , C07C233/40 , C07C233/78 , C07C235/40 , C07C237/10 , C07C271/10 , C07C271/20 , C07C271/22 , C07C271/34 , C07C275/16 , C07C275/24 , C07C311/03 , C07C311/05 , C07C313/06 , C07C333/04 , C07C333/12 , C07D207/09 , C07D207/16 , C07D207/26 , C07D207/267 , C07D209/12 , C07D209/14 , C07D209/18 , C07D209/44 , C07D209/46 , C07D213/30 , C07D213/36 , C07D213/40 , C07D213/55 , C07D213/56 , C07D213/65 , C07D215/14 , C07D215/48 , C07D217/16 , C07D231/56 , C07D233/30 , C07D233/32 , C07D233/54 , C07D235/12 , C07D235/14 , C07D235/16 , C07D235/24 , C07D239/34 , C07D239/91 , C07D241/42 , C07D243/04 , C07D263/22 , C07D263/24 , C07D263/26 , C07D263/32 , C07D263/56 , C07D265/32 , C07D277/64 , C07D295/092 , C07D295/185 , C07D303/36 , C07D305/08 , C07D307/20 , C07D307/24 , C07D309/10 , C07D333/64 , C07D413/14 , C07D491/04 , C07D521/00 , C07F7/08 , C07F7/18 , A61K31/445 , A61K31/535 , C07D295/192
CPC分类号： C07D207/267 , C07C215/28 , C07C233/40 , C07C233/78 , C07C235/40 , C07C237/10 , C07C271/20 , C07C271/22 , C07C271/34 , C07C275/16 , C07C275/24 , C07C311/03 , C07C333/04 , C07C333/12 , C07D207/09 , C07D207/16 , C07D209/12 , C07D209/14 , C07D209/18 , C07D209/44 , C07D209/46 , C07D213/30 , C07D213/40 , C07D213/56 , C07D213/65 , C07D215/14 , C07D215/48 , C07D217/16 , C07D231/12 , C07D231/56 , C07D233/32 , C07D233/56 , C07D233/64 , C07D235/12 , C07D235/14 , C07D235/16 , C07D235/24 , C07D239/91 , C07D241/42 , C07D249/08 , C07D263/22 , C07D263/24 , C07D263/26 , C07D263/32 , C07D263/56 , C07D265/32 , C07D277/64 , C07D295/088 , C07D295/185 , C07D305/08 , C07D307/20 , C07D307/24 , C07D309/10 , C07D333/64 , C07D413/14 , C07D491/04 , C07F7/0812 , C07F7/0818 , C07F7/1852 , C07F7/1856 , C07C2101/04 , C07C2101/08 , C07C2101/14 , C07C2103/18
摘要： Novel aminediol compounds, pharmaceutical compositions containing these compounds, and methods of using these compounds in inhibiting retroviral protease, particularly useful in the treatment and/or prevention of HIV infection (AIDS).
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公开(公告)号：US4723002A
公开(公告)日：1988-02-02
申请号：US856893
申请日：1986-04-28
IPC分类号： A61K31/675 , A61P31/04 , C07F9/24 , C07F9/568 , C07F9/65
CPC分类号： C07F9/5683
摘要： Antibacterial activity is exhibited by 2-azetidinones having an acylamino substituent in the 3-position and having an activating group in the 1-position of the formula ##STR1##
摘要翻译： 具有3-位酰基氨基取代基的2-氮杂环丁酮和具有下式的1-位的活化基团表现出抗菌活性：
> + TR -
公开(公告)号：US5340816A
公开(公告)日：1994-08-23
申请号：US4006
申请日：1993-01-15
IPC分类号： C07D239/46 , C07D239/54 , C07D239/553 , C07D473/00 , A61K31/505 , A61K31/52 , C07D239/02
CPC分类号： C07D239/47 , C07D239/54 , C07D239/553 , C07D473/00
摘要： Antiviral activity is exhibited by compounds having the formula ##STR1## and its pharmaceutically acceptable salts.
摘要翻译： 抗病毒活性由具有式“IMAGE”的化合物及其药学上可接受的盐显示。
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公开(公告)号：US4576749A
公开(公告)日：1986-03-18
申请号：US599841
申请日：1984-04-13
IPC分类号： C07D205/04 , C07D205/085 , C07D207/16 , C07D211/60 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D205/08 , A61K31/395 , C07D401/12
CPC分类号： C07D401/06 , C07D205/04 , C07D205/085 , C07D207/16 , C07D211/60 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： Antibacterial activity is exhibited by 2-azetidinones having a 3-acylamino substituent and a 1-substituent of the formula ##STR1## (or a salt or ester thereof).
摘要翻译： 具有3-酰基氨基取代基的2-氮杂环丁酮和式（Ⅰ）的1-取代基（或其盐或酯）表现出抗菌活性。
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