公开(公告)号：US06353006B1

公开(公告)日：2002-03-05

申请号：US09453613

申请日：1999-12-03

申请人： Brian R. Dixon ,  Cedo M. Bagi ,  Catherine R. Brennan ,  David R. Brittelli ,  William H. Bullock ,  Jinshan Chen ,  William L. Collibee ,  Robert Dally ,  Jeffrey S. Johnson ,  Harold C. E. Kluender ,  William F. Lathrop ,  Peiying Liu ,  Carol Ann Mase ,  Anikó M. Redman ,  William J. Scott ,  Klaus Urbahns ,  Donald J. Wolanin

发明人： Brian R. Dixon ,  Cedo M. Bagi ,  Catherine R. Brennan ,  David R. Brittelli ,  William H. Bullock ,  Jinshan Chen ,  William L. Collibee ,  Robert Dally ,  Jeffrey S. Johnson ,  Harold C. E. Kluender ,  William F. Lathrop ,  Peiying Liu ,  Carol Ann Mase ,  Anikó M. Redman ,  William J. Scott ,  Klaus Urbahns ,  Donald J. Wolanin

IPC分类号： A01N4340

CPC分类号： C07D263/28 ,  C07D263/58 ,  C07D277/18 ,  C07D277/60 ,  C07D279/06 ,  C07D281/02 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04 ,  C07D513/10

摘要： This invention relates to 2-arylimino heterocycles, including 2-arylimino-1,3-thiazolidines, 2-arylimino-2,3,4,5-tetrahydro-1,3-thiazines, 2-arylimino-1,3-thiazolidin-4-ones, 2-arylimino-1,3-thiazolidin-5-ones, and 2-arylimino-1,3-oxazolidines, and their use in modulating progesterone receptor mediated processes, and pharmaceutical compositions for use in such therapies.

摘要翻译： 本发明涉及2-芳基亚氨基杂环，包括2-芳基亚氨基-1,3-噻唑烷，2-芳基亚氨基-2,3,4,5-四氢-1,3-噻嗪，2-芳基亚氨基-1,3-噻唑烷-2-酮， 4-芳基亚氨基-1,3-噻唑烷-5-酮和2-芳基亚氨基-1,3-恶唑烷，以及它们在调节孕酮受体介导的过程中的用途，以及用于这些疗法的药物组合物。

公开(公告)号：US06784167B2

公开(公告)日：2004-08-31

申请号：US09967430

申请日：2001-09-28

申请人： Jill E. Wood ,  Jeremy L. Baryza ,  Catherine R. Brennan ,  Soongyu Choi ,  James H. Cook ,  Brian R. Dixon ,  Paul P. Ehrlich ,  David E. Gunn ,  Ian McAlexander ,  Peiying Liu ,  Derek B. Lowe ,  Anikó M. Redman ,  William J. Scott ,  Yamin Wang

发明人： Jill E. Wood ,  Jeremy L. Baryza ,  Catherine R. Brennan ,  Soongyu Choi ,  James H. Cook ,  Brian R. Dixon ,  Paul P. Ehrlich ,  David E. Gunn ,  Ian McAlexander ,  Peiying Liu ,  Derek B. Lowe ,  Anikó M. Redman ,  William J. Scott ,  Yamin Wang

IPC分类号： A61K3140

CPC分类号： C07D207/26 ,  C07D207/325 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06

摘要： 17-beta-hydroxysteroid dehydrogenase-II inhibitors having the structural formula wherein the phenyl group labeled A and the group —C(R4)(R6)Y are oriented cis to each other; W represents O or S; R1 represents —H or optionally substituted —(C1-C4)alkyl; n represents 0 or an integer of 1-3; and R2 represents any of a variety of substituents on ring A. R4 generally represents —H but may be a bond terminating at the ortho position of ring A. Y represents fluorine, —OR5, or —SR5, and R5 represents —H, optionally substituted —(C1-C4)alkyl, optionally substituted -phenyl, optionally substituted —(C1-C4)alkyl-phenyl, or optionally substituted —(C1-C4)acyl. R6 represents any of a variety of groups as defined in the specification and claims, including heteroaryl, arylalkyl, heteroarylalkyl, arylalkenyl, heteroarylalkenyl, alkynyl, arylalkynyl, heteroarylalkynyl, aryl, and indolyl. Pharmaceutically acceptable salts and N-oxides of these materials are also included. Also claimed are pharmaceutical compositions containing these materials and methods of using them.

摘要翻译： 具有被标记为A的苯基的基团的结构式-17-β-羟基类固醇脱氢酶II抑制剂和基团-C（R 4）（R 6）Y取代为彼此顺式; W表示O或S; R 1表示-H或任选取代的 - （C 1 -C 4）烷基; n表示0或1-3的整数; 并且R 2代表环A上的任何取代基.R 4通常表示-H，但可以是在环A的邻位终止的键.Y表示氟，-OR 5或 - （C 1 -C 4）烷基，任选取代的 - 苯基，任选取代的（C 1 -C 4）烷基 - 苯基或任选取代的 - （C 1 -C 4） 酰基。 R 6表示说明书和权利要求中定义的各种基团中的任何一种，包括杂芳基，芳基烷基，杂芳基烷基，芳基烯基，杂芳基烯基，炔基，芳基炔基，杂芳基炔基，芳基和吲哚基。 也包括这些材料的药学上可接受的盐和N-氧化物。 还要求保护的是含有这些材料的药物组合物和使用它们的方法。