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    Carbapenems having an internally or externally alkylated mono- or bicyclic 2-quaternary heteroarylalxyl heteromethyl substituent
    2.
    发明授权
    Carbapenems having an internally or externally alkylated mono- or bicyclic 2-quaternary heteroarylalxyl heteromethyl substituent 失效
    具有内部或外部烷基化单环或双环2-季杂芳基甲基取代基的碳青霉烯

    公开(公告)号：US4725594A

    公开(公告)日：1988-02-16

    申请号：US681344

    申请日：1984-12-13

    申请人： Burton G. Christensen ,  James V. Heck ,  Ronald W. Ratcliffe ,  Thomas N. Salzmann

    发明人： Burton G. Christensen ,  James V. Heck ,  Ronald W. Ratcliffe ,  Thomas N. Salzmann

    IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/40 ,  A61P31/04 ,  C07D477/14

    CPC分类号： C07D477/14

    摘要： Carbapenems having the formula: ##STR1## wherein: R.sup.1 is H;R.sup.4 and R.sup.5 are independently H, CH.sub.3 --, CH.sub.3 CH.sub.2 --, (CH.sub.3).sub.2 CH--, HOCH.sub.2 --, CH.sub.3 CH(OH)--, (CH.sub.3).sub.2 C(OH)--, FCH.sub.2, F.sub.2 CH--, F.sub.3 C--, CH.sub.3 CH(F)--, CH.sub.3 CF.sub.2 --, (CH.sub.3).sub.2 C(F)--; X is --S--, --SO--, --SO.sub.2 --, --O-- or --NH; L is a bridging group comprising substituted or unsubstituted C.sub.1 --C.sub.4 straight, C.sub.2 -C.sub.6 branched or C.sub.3 -C.sub.7 cycloalkyl groups wherein the substituents are selected from C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, O--C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, S--C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, CF.sub.3, N(C.sub.1 -C.sub.6 alkyl).sub.2 ; Y is a carboxy-containing substituent; Het is internally alkylated heteroarylium, ##STR2## or externally alkylated heteroarylium, ##STR3## their preparation and antibiotic use are disclosed.

    摘要翻译： 具有下式的碳青霉烯类：其中：R1是H; （CH 3）2 CH-，HOCH 2 - ，CH 3 CH（OH） - ，（CH 3）2 C（OH） - ，FCH 2，F 2 CH-，F 3 C - ，CH 3 CH（F） - ，CH 3 CF 2 - ，（CH 3）2 C（F） - ; X是-S - ， - SO - ， - SO 2 - ， - O-或-NH; L是包含取代或未取代的C 1 -C 4直链，C 2 -C 6支链或C 3 -C 7环烷基的桥连基团，其中取代基选自C 1 -C 6烷基，O-C 1 -C 6烷基，S-C 1 -C 6烷基，CF 3 ，N（C 1 -C 6烷基）2; Y是含羧基的取代基; Het是内部烷基化杂芳族化合物，图像或外部烷基化杂芳基，其公开了它们的制备和抗生素用途。

    Carbapenems and 1-methylcarbapenems having a 2-heteroaryliumaliphatic substituent
    3.
    发明授权
    Carbapenems and 1-methylcarbapenems having a 2-heteroaryliumaliphatic substituent 失效
    具有2-杂芳基脂肪族取代基的碳青霉烯和1-甲基碳青霉烯

    公开(公告)号：US4680292A

    公开(公告)日：1987-07-14

    申请号：US681180

    申请日：1984-12-13

    申请人： Burton G. Christensen ,  Thomas N. Salzmann ,  James V. Heck

    发明人： Burton G. Christensen ,  Thomas N. Salzmann ,  James V. Heck

    IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61P31/04 ,  C07D477/00 ,  C07D477/14

    CPC分类号： C07D477/14

    摘要： Carbapenems and 1-methylcarbapenems having the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 are independently H, CH.sub.3, CH.sub.3 CH.sub.2 --, (CH.sub.3).sub.2 CH--, HOCH.sub.2, CH.sub.3 CH(OH)--, (CH.sub.3).sub.2 C(OH)--, FCH.sub.2 --, F.sub.2 CH, F.sub.3 C--, CH.sub.3 CH(F)--, CH.sub.3 CF.sub.2 --, or (CH.sub.3).sub.2 C(F)--;R.sup.3 is H-- or CH.sub.3 ;L isa bridging group comprising substituted or unsubstituted C.sub.1 -C.sub.4 straight, C.sub.2 -C.sub.6 branched or C.sub.3 -C.sub.7 cycloalkyl groups wherein the substituents are selected from C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, O--C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, S--C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, CF.sub.3, N(C.sub.1 -C.sub.6 alkyl).sub.2 ;N.sup.+ is a quaternary, monocyclic or bicyclic substituted or unsubstituted, heteroaryl group containing (a) when monocyclic, up to 3 heteroatoms and up to 6 total ring atoms, or (b) when bicyclic, up to 5 heteroatoms and 9-10 ring atoms, which is optionally substituted with one or more groups;their preparation and antibiotic use are disclosed.

    摘要翻译： 其中R 1和R 2独立地为H，CH 3，CH 3 CH 2 - ，（CH 3）2 CH-，HOCH 2，CH 3 CH（OH） - ，（CH 3）2 C（OH） - ，FCH 2 - ，F 2 CH，F 3 C - ，CH 3 CH（F） - ，CH 3 CF 2 - 或（CH 3）2 C（F） - ; R3是H或CH3; L是包含取代或未取代的C 1 -C 4直链，C 2 -C 6支链或C 3 -C 7环烷基的桥连基团，其中取代基选自C 1 -C 6烷基，O-C 1 -C 6烷基，S-C 1 -C 6烷基，CF 3 ，N（C 1 -C 6烷基）2; N +是单环，多达3个杂原子和多达6个总环原子的（a）单环或单环取代或未取代的杂芳基，或（b）当双环，多达5个杂原子和9-10个环原子时 其任选被一个或多个基团取代; 公开了其制备和抗生素使用。

    6-Amidocyclonocardicins
    5.
    发明授权
    6-Amidocyclonocardicins 失效
    6-酰胺环核心内酯

    公开(公告)号：US4374849A

    公开(公告)日：1983-02-22

    申请号：US301668

    申请日：1981-09-14

    申请人： Burton G. Christensen ,  James V. Heck

    发明人： Burton G. Christensen ,  James V. Heck

    IPC分类号： C07C43/315 ,  C07C391/02 ,  C07D205/085 ,  C07D477/00 ,  A61K31/40 ,  C07D487/14

    CPC分类号： C07D477/00 ,  C07C391/02 ,  C07C43/315 ,  C07D205/085

    摘要： Disclosed are 6-amidocyclonocardicins (I) and their pharmaceutically acceptable salts and esters which are useful as antibiotics ##STR1## wherein: R is NH.sub.2, R.sup.1 NH, R.sup.1 is acyl. Also disclosed are processes for the preparation of such compounds; pharmaceutical compositions comprising such compounds; and methods of treatment comprising administering such compounds and compositions when an antibiotic effect is indicated.

    摘要翻译： 公开了可用作抗生素的6-酰胺基异喹诺酮（I）及其药学上可接受的盐和酯，其中：R是NH 2，R 1 NH，R 1是酰基。 还公开了制备这些化合物的方法; 包含这些化合物的药物组合物; 和治疗方法，包括当指出抗生素效应时施用这些化合物和组合物。

    3-Phosphonate carbapenems
    6.
    发明授权
    3-Phosphonate carbapenems 失效
    3-膦酸酯碳青霉烯

    公开(公告)号：US4565808A

    公开(公告)日：1986-01-21

    申请号：US529194

    申请日：1983-09-06

    申请人： W. Alexander Andrus ,  Burton G. Christensen ,  James V. Heck

    发明人： W. Alexander Andrus ,  Burton G. Christensen ,  James V. Heck

    IPC分类号： C07F9/6561 ,  A61K31/675

    CPC分类号： C07F9/65611

    摘要： 3-Phosphonate carbapenems of the Formula: wherein R.sup.1 is hydrogen, alkyl, amino, --NHCO-alkyl, hydroxy, alkoxy, halo, hydroxyalkyl, carboxyl or trifluoromethyl; R.sup.2 is alkyl, substituted alkyl, heterocyclic or substituted heterocyclic; R.sup.3 is hydrogen, alkyl or substituted alkyl; and M is a metal cation of H.sup.+ are disclosed. The compounds are useful as antibiotics.

    摘要翻译： 其中R1是氢，烷基，氨基，-NHCO-烷基，羟基，烷氧基，卤素，羟基烷基，羧基或三氟甲基的3-膦酸酯碳青霉烯。 R2是烷基，取代的烷基，杂环或取代的杂环; R3是氢，烷基或取代的烷基; 并且M是H +的金属阳离子。 该化合物可用作抗生素。

    N-tetrazolyl beta-lactams
    7.
    发明授权
    N-tetrazolyl beta-lactams 失效
    N-四唑基β-内酰胺

    公开(公告)号：US5137884A

    公开(公告)日：1992-08-11

    申请号：US552570

    申请日：1983-11-16

    申请人： W. Alexander Andrus ,  Burton G. Christensen ,  James V. Heck

    发明人： W. Alexander Andrus ,  Burton G. Christensen ,  James V. Heck

    IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14

    CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14

    摘要： N-tetrazolyl beta-lactams of the Formula: ##STR1## and the pharmaceutically acceptable salts thereof wherein R.sup.2 is hydrogen, alkyl having 1 to 6 carbon atoms or carboalkoxy having 2 to 7 carbon atoms; andZ is ##STR2## and W is ##STR3## thus forming a zwitterion, or Z is ##STR4## wherein R.sup.1 is benzyl, phenyloxymethyl or ##STR5## wherein Y is alkoxy or substituted alkoxy having 1 to 6 carbon atoms wherein the substituent on the alkoxy group is --COOH; andW is ##STR6## wherein R.sup.3 is H, M or --CH.sub.2 COOM, wherein M is a pharmaceutically acceptable cation are disclosed. The compounds are useful as antibiotics.

    摘要翻译： 下式的N-四唑基β-内酰胺及其药学上可接受的盐，其中R 2是氢，具有1至6个碳原子的烷基或具有2至7个碳原子的烷氧基; 并且Z是，并且W是，从而形成两性离子，或Z是其中R 1是苄基，苯氧基甲基或者其中Y是烷氧基或具有1至6个碳原子的取代的烷氧基，其中 烷氧基是-COOH; 并且W是，其中R 3是H，M或-CH 2 COOM，其中M是药学上可接受的阳离子。 该化合物可用作抗生素。

    6-(1-Hydroxyethyl)-2-(2-aminoethylthio)-3-tetrazoly-1-carbadethiapen-2-em
    8.
    发明授权
    6-(1-Hydroxyethyl)-2-(2-aminoethylthio)-3-tetrazoly-1-carbadethiapen-2-em 失效
    6-（1-羟基乙基）-2-（2-氨基乙硫基）-3-四唑-1-碳氮杂双酚-2-em

    公开(公告)号：US4544557A

    公开(公告)日：1985-10-01

    申请号：US539192

    申请日：1983-10-05

    申请人： W. Alexander Andrus ,  Burton G. Christensen ,  James V. Heck

    发明人： W. Alexander Andrus ,  Burton G. Christensen ,  James V. Heck

    IPC分类号： C07D257/04 ,  C07D403/06 ,  C07D477/08 ,  C07F7/18 ,  C07D487/04 ,  A61K31/40

    CPC分类号： C07D257/04 ,  C07D403/06 ,  C07D477/08 ,  C07F7/186

    摘要： Disclosed is the antibiotic 6-(1-hydroxyethyl)-2-substituted-thio-3-tetrazolyl-1-carbadethiapen-2-em and its pharmaceutically acceptable salts (I): ##STR1## wherein Z is C.sub.1 -C.sub.3 alkylamino, C.sub.1 -C.sub.3 alkylguanidino, C.sub.1 -C.sub.3 alkylamidino, or heterocycloalkyl and, M=H, a synthetically useful cation, or pharmaceutically acceptable cation. Such compounds as well as their pharmaceutically acceptable salts are useful as antibiotics. Also disclosed are processes for the preparation of such compounds; novel intermediates; pharmaceutical compositions comprising such compounds; and methods of treatment comprising administering such compounds and compositions when an antibiotic effect is indicated.

    摘要翻译： 公开了抗生素6-（1-羟乙基）-2-取代 - 硫代-3-四唑-1-碳二硫杂萘-2-酮及其药学上可接受的盐（I）：其中Z是C 1 -C 3烷基氨基，C 1 -C 3烷基胍基，C 1 -C 3烷基脒基或杂环烷基，M = H，合成有用的阳离子或药学上可接受的阳离子。 这些化合物及其药学上可接受的盐可用作抗生素。 还公开了制备这些化合物的方法; 新颖的中间体; 包含这些化合物的药物组合物; 和治疗方法，包括当指出抗生素效应时施用这些化合物和组合物。

    6-(1-Hydroxyethyl)cyclonocardicin
    9.
    发明授权
    6-(1-Hydroxyethyl)cyclonocardicin 失效
    6-（1-羟乙基）环内心肌素

    公开(公告)号：US4374848A

    公开(公告)日：1983-02-22

    申请号：US301544

    申请日：1981-09-14

    申请人： Burton G. Christensen ,  James V. Heck ,  Michael J. Szymonifka

    发明人： Burton G. Christensen ,  James V. Heck ,  Michael J. Szymonifka

    IPC分类号： C07D477/00 ,  A61K31/40 ,  C07D487/14

    CPC分类号： C07D477/00

    摘要： Disclosed are 6-(1-hydroxyethyl)cyclonocardicins (I) and their pharmaceutically acceptable salts and esters which are useful as antibiotics. ##STR1## Also disclosed are processes for the preparation of such compounds; pharmaceutical compositions comprising such compounds; and methods of treatment comprising administering such compounds and compositions when an antibiotic effect is indicated.

    摘要翻译： 公开了可用作抗生素的6-（1-羟基乙基）环心内酯（I）及其药学上可接受的盐和酯。 （I）还公开了制备这些化合物的方法; 包含这些化合物的药物组合物; 和治疗方法，包括当指出抗生素效应时施用这些化合物和组合物。