公开(公告)号：US4719223A

公开(公告)日：1988-01-12

申请号：US793512

申请日：1985-10-31

申请人： Carl Kaiser ,  Lawrence I. Kruse ,  Stephen T. Ross

发明人： Carl Kaiser ,  Lawrence I. Kruse ,  Stephen T. Ross

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61P9/08 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07C335/20 ,  C07D233/84 ,  C07D233/42

CPC分类号： C07C255/00 ,  C07C335/20 ,  C07D233/84

摘要： Potent dopamine-.beta.-hydroxylase inhibitors having the Formula: ##STR1## which are useful to inhibit dopamine-.beta.-hydroxylase activity, pharmaceutical compositions including these inhibitors, and methods of using these inhibitors to inhibit dopamine-.beta.-hydroxylase activity in mammals. Also disclosed are novel intermediates useful in preparing the presently invented inhibitors.

摘要翻译： 用于抑制多巴胺-β-羟化酶活性的药物组合物，以及使用这些抑制剂抑制哺乳动物中多巴胺-β-羟化酶活性的方法，具有下式的有效的多巴胺-β-羟化酶抑制剂。 还公开了可用于制备本发明的抑制剂的新型中间体。

公开(公告)号：US4761480A

公开(公告)日：1988-08-02

申请号：US916132

申请日：1986-10-07

申请人： Carl Kaiser ,  Lawrence I. Kruse ,  Stephen T. Ross

发明人： Carl Kaiser ,  Lawrence I. Kruse ,  Stephen T. Ross

IPC分类号： C07D401/06 ,  C07D213/65

CPC分类号： C07D401/06

摘要： Potent dopamine-.beta.-hydroxylase inhibitors having the Formula: ##STR1## which are useful to inhibit dopamine-.beta.-hydroxylase activity, pharmaceutical compositions including these inhibitors, and methods of using these inhibitors to inhibit dopamine-.beta.-hydroxylase activity in mammals. Also disclosed are novel intermediates useful in preparing the presently invented inhibitors.

摘要翻译： 用于抑制多巴胺-β-羟化酶活性的药物组合物，以及使用这些抑制剂抑制哺乳动物中多巴胺-β-羟化酶活性的方法，具有下式的有效的多巴胺-β-羟化酶抑制剂：。 还公开了可用于制备本发明的抑制剂的新型中间体。

公开(公告)号：US4634711A

公开(公告)日：1987-01-06

申请号：US761936

申请日：1985-08-02

申请人： Carl Kaiser ,  Lawrence I. Kruse ,  Stephen T. Ross

发明人： Carl Kaiser ,  Lawrence I. Kruse ,  Stephen T. Ross

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61P1/04 ,  A61P7/10 ,  A61P9/04 ,  A61P9/08 ,  A61P9/12 ,  A61P25/02 ,  A61P43/00 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/89 ,  C07D401/06 ,  C12N9/99 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D401/06

摘要： Potent dopamine-.beta.-hydroxylase inhibitors having the formula: ##STR1## which are useful to inhibit dopamine-.beta.-hydroxylase activity, pharmaceutical compositions including these inhibitors, and methods of using these inhibitors to inhibit dopamine-.beta.-hydroxylase activity in mammals. Also disclosed are novel intermediates useful in preparing the presently invented inhibitors.

摘要翻译： 具有下式的有效的多巴胺-β-羟化酶抑制剂：其可用于抑制多巴胺-β-羟化酶活性，包括这些抑制剂的药物组合物，以及使用这些抑制剂抑制哺乳动物中多巴胺-β-羟化酶活性的方法。 还公开了可用于制备本发明的抑制剂的新型中间体。

公开(公告)号：US4743613A

公开(公告)日：1988-05-10

申请号：US849333

申请日：1986-04-08

申请人： James S. Frazee ,  Carl Kaiser ,  Lawrence I. Kruse ,  Stephen T. Ross

发明人： James S. Frazee ,  Carl Kaiser ,  Lawrence I. Kruse ,  Stephen T. Ross

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61P1/04 ,  A61P7/10 ,  A61P9/04 ,  A61P9/08 ,  A61P9/12 ,  C07D233/84

CPC分类号： C07D233/84

摘要： Compounds having the formula: ##STR1## which are ester prodrugs of potent dopamine-.beta.-hydroxylase inhibitors and thus are useful to inhibit dopamine-.beta.-hydroxylase activity, pharmeceutical compositions including these compounds, and methods of using these compounds to inhibit dopamine-.beta.-hydroxylase activity in mammals.

公开(公告)号：US4873357A

公开(公告)日：1989-10-10

申请号：US105628

申请日：1987-10-08

申请人： Carl Kaiser ,  Lawrence I. Kruse ,  Stephen T. Ross

发明人： Carl Kaiser ,  Lawrence I. Kruse ,  Stephen T. Ross

IPC分类号： C07C335/20 ,  C07D233/84

CPC分类号： C07C255/00 ,  C07C335/20 ,  C07D233/84

摘要： Potent dopamine-.beta.-hydroxylase inhibitors having the Formula: ##STR1## which are useful to inhibit dopamine-.beta.-hydroxylase activity, pharmaceutical compositions including these inhibitors, and methods of using these inhibitors to inhibit dopamine-.beta.-hydroxylase activity in mammals. Also disclosed are novel intermediates useful in preparing the presently invented inhibitors.

摘要翻译： 用于抑制多巴胺-β-羟化酶活性的药物组合物，以及使用这些抑制剂抑制哺乳动物中多巴胺-β-羟化酶活性的方法，具有下式的有效的多巴胺-β-羟化酶抑制剂。 还公开了可用于制备本发明的抑制剂的新型中间体。

公开(公告)号：US4760089A

公开(公告)日：1988-07-26

申请号：US773694

申请日：1985-09-09

申请人： Pamela A. Chambers ,  James S. Frazee ,  Carl Kaiser ,  Lawrence I. Kruse

发明人： Pamela A. Chambers ,  James S. Frazee ,  Carl Kaiser ,  Lawrence I. Kruse

IPC分类号： A61K31/275 ,  A61K31/375 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07C45/00 ,  C07C45/71 ,  C07C47/575 ,  C07C67/00 ,  C07C69/734 ,  C07C69/736 ,  C07C253/00 ,  C07C255/41 ,  C07C255/42 ,  C07C255/43 ,  C07C255/53 ,  C07C255/59 ,  C07C121/80

CPC分类号： C07C255/00 ,  A61K31/375 ,  C07C45/71 ,  C07C47/575

摘要： Potent, irreversible dopamine-.beta.-hydroxylase inhibitors having the Formula: ##STR1## which are useful to inhibit dopamine-.beta.-hydroxylase activity, pharmaceutical compositions including these inhibitors or 2-cyano-2-phenethylamine, and methods of using these inhibitors or 2-cyano-2-phenethylamine to inhibit dopamine-.beta.-hydroxylase activity in mammals. Also disclosed are novel intermediates useful in preparing the presently invented inhibitors.

摘要翻译： 具有下式的可逆的多巴胺-β-羟化酶抑制剂，其可用于抑制多巴胺-β-羟化酶的活性，包括这些抑制剂或2-氰基-2-苯乙胺的药物组合物，以及使用这些抑制剂或2 氰基-2-苯乙胺以抑制哺乳动物中的多巴胺-β-羟化酶活性。 还公开了可用于制备本发明的抑制剂的新型中间体。

公开(公告)号：US4810811A

公开(公告)日：1989-03-07

申请号：US88773

申请日：1987-08-24

申请人： Carl Kaiser ,  Lawrence I. Kruse

发明人： Carl Kaiser ,  Lawrence I. Kruse

IPC分类号： C07C331/24 ,  C07D257/04 ,  C07C155/08

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C331/24

摘要： The compounds of this invention are 1-phenylalkyl-2-mercaptotetrazole compounds which are dopamine-.beta.-hydroxylase inhibitors.

摘要翻译： 本发明的化合物是作为多巴胺-β-羟化酶抑制剂的1-苯基烷基-2-巯基四唑化合物。

公开(公告)号：US4772723A

公开(公告)日：1988-09-20

申请号：US723689

申请日：1985-04-16

申请人： James S. Frazee ,  Carl Kaiser ,  Lawrence I. Kruse

发明人： James S. Frazee ,  Carl Kaiser ,  Lawrence I. Kruse

IPC分类号： C07C217/62 ,  C07D233/54 ,  C07D233/84 ,  C07D233/90 ,  C07D233/04

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07C217/62 ,  C07D233/84 ,  C07D233/90

摘要： Potent DBH Inhibitors having the formula: ##STR1## wherein R is --CO.sub.2 H or --CH.sub.2 NHR.sup.1 can be used to inhibit DBH activity in mammals.

摘要翻译： 具有下式的强力DBH抑制剂：其中R为-CO2H或-CH2NHR1，可用于抑制哺乳动物中的DBH活性。

公开(公告)号：US4767862A

公开(公告)日：1988-08-30

申请号：US88624

申请日：1987-08-24

申请人： Carl Kaiser ,  Lawrence I. Kruse

发明人： Carl Kaiser ,  Lawrence I. Kruse

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61P25/02 ,  C07D217/20

CPC分类号： C07D217/20

摘要： Compounds having the formula ##STR1## are .beta.-adrenergic receptor antagonists. Also disclosed are pharmaceutical compositions and methods for producing .beta.-adrenergic receptor antagonistic activity in animals including man.

公开(公告)号：US4628059A

公开(公告)日：1986-12-09

申请号：US793513

申请日：1985-10-31

申请人： Joseph A. Finkelstein ,  Carl Kaiser ,  Lawrence I. Kruse

发明人： Joseph A. Finkelstein ,  Carl Kaiser ,  Lawrence I. Kruse

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61P1/04 ,  A61P7/10 ,  A61P9/04 ,  A61P9/08 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12

CPC分类号： C07D249/12

摘要： Potent dopamine-.beta.-hydroxylase inhibitors having the Formula ##STR1## that are useful to inhibit dopamine-.beta.-hydroxylase activity, pharmaceutical compositions including these inhibitors, and methods of using these inhibitors to inhibit dopamine-.beta.-hydroxylase activity in mammals. Also disclosed are novel intermediates useful in preparing the presently invented inhibitors.

摘要翻译： 具有抑制多巴胺-β-羟化酶活性的具有式（IMAGE）的有效的多巴胺-β-羟化酶抑制剂，包括这些抑制剂的药物组合物，以及使用这些抑制剂抑制哺乳动物中多巴胺-β-羟化酶活性的方法。 还公开了可用于制备本发明的抑制剂的新型中间体。