公开(公告)号：US20100086518A1

公开(公告)日：2010-04-08

申请号：US12530231

申请日：2008-03-07

申请人： Carla C. Heise ,  Paul Hollenbach ,  Daniel Menezes ,  Nancy Pryer ,  Katherine Rendahl ,  Marion Wiesmann

发明人： Carla C. Heise ,  Paul Hollenbach ,  Daniel Menezes ,  Nancy Pryer ,  Katherine Rendahl ,  Marion Wiesmann

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61K33/24 ,  A61K31/655 ,  A61K31/662 ,  A61K38/12 ,  A61K38/20 ,  A61K38/21

CPC分类号： A61K31/4375 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496

摘要： Methods of treating melanoma include administering a compound of Structure I, a tautomer of the compound, a pharmaceutically acceptable salt of the compound, a pharmaceutically acceptable salt or the tautomer, or a mixture thereof to a subject. The compound, tautomer, salt of the compound, salt of the tautomer, or mixture thereof may be used to prepare medicaments for treating metastatic cancer. The variable A has the values defined herein.

摘要翻译： 治疗黑素瘤的方法包括向受试者施用结构I的化合物，化合物的互变异构体，化合物的药学上可接受的盐，其药学上可接受的盐或互变异构体或其混合物。 化合物，互变异构体，化合物的盐，互变异构体的盐或其混合物可用于制备用于治疗转移性癌症的药物。 变量A具有本文定义的值。

公开(公告)号：US07825132B2

公开(公告)日：2010-11-02

申请号：US10983174

申请日：2004-11-05

申请人： Shaopei Cai ,  Joyce Chou ,  Eric Harwood ,  Carla C. Heise ,  Timothy D. Machajewski ,  David Ryckman ,  Xiao Shang ,  Marion Wiesmann ,  Shuguang Zhu

发明人： Shaopei Cai ,  Joyce Chou ,  Eric Harwood ,  Carla C. Heise ,  Timothy D. Machajewski ,  David Ryckman ,  Xiao Shang ,  Marion Wiesmann ,  Shuguang Zhu

IPC分类号： A61K31/47 ,  A01N43/40

CPC分类号： A61K31/496

摘要： Methods of inhibiting fibroblast growth factor receptor 3 and treating various conditions mediated by fibroblast growth factor receptor 3 are provided that include administering to a subject a compound of Structure I, a pharmaceutically acceptable salt thereof, a tautomer thereof, or a pharmaceutically acceptable salt of the tautomer. Compounds having the Structure I have the following structure where and have the variables described herein. Such compounds may be used to prepare medicaments for use in inhibiting fibroblast growth factor receptor 3 and for use in treating conditions mediated by fibroblast growth factor receptor 3 such as multiple myeloma.

摘要翻译： 提供了抑制成纤维细胞生长因子受体3并治疗由成纤维细胞生长因子受体3介导的各种病症的方法，其包括向受试者施用结构I的化合物，其药学上可接受的盐，其互变异构体或其药学上可接受的盐 互变异构体 具有结构I的化合物具有以下结构，并且具有本文所述的变量。 这样的化合物可以用于制备用于抑制成纤维细胞生长因子受体3的药物，并且用于治疗由成纤维细胞生长因子受体3如多发性骨髓瘤介导的病症。

公开(公告)号：US20090281100A1

公开(公告)日：2009-11-12

申请号：US12317493

申请日：2008-12-23

申请人： Paul A. Barsanti ,  Dirksen Bussiere ,  Stephen D. Harrison ,  Carla C. Heise ,  Johanna M. Jansen ,  Elisa Jazan ,  Timothy D. Machajewski ,  Christopher McBride ,  William R. McCrea, JR. ,  Simon Ng ,  Zhi-Jie Ni ,  Sabina Pecchi ,  Keith B. Pfister ,  Savithri Ramurthy ,  Paul A. Renhowe ,  Cynthia M. Shafer ,  Joel B. Silver ,  Allan S. Wagman ,  Marion Wiesmann ,  Kelly Wayman

发明人： Paul A. Barsanti ,  Dirksen Bussiere ,  Stephen D. Harrison ,  Carla C. Heise ,  Johanna M. Jansen ,  Elisa Jazan ,  Timothy D. Machajewski ,  Christopher McBride ,  William R. McCrea, JR. ,  Simon Ng ,  Zhi-Jie Ni ,  Sabina Pecchi ,  Keith B. Pfister ,  Savithri Ramurthy ,  Paul A. Renhowe ,  Cynthia M. Shafer ,  Joel B. Silver ,  Allan S. Wagman ,  Marion Wiesmann ,  Kelly Wayman

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4709

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/52 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D453/02 ,  C07D453/06 ,  C07D471/04

摘要： Methods of inhibiting various enzymes and treating various conditions are provided that include administering to a subject a compound of Structure I or IB, a pharmaceutically acceptable salt thereof, a tautomer thereof, or a pharmaceutically acceptable salt of the tautomer. Compounds having the Structure I and IB have the following structures and have the variables described herein. Such compounds may be used to prepare medicaments for use in inhibiting various enzymes and for use in treating conditions mediated by such enzymes.

摘要翻译： 提供了抑制各种酶和治疗各种病症的方法，其包括向受试者施用结构I或IB的化合物，其药学上可接受的盐，其互变异构体或互变异构体的药学上可接受的盐。 具有结构I和IB的化合物具有以下结构并具有本文所述的变量。 这些化合物可用于制备用于抑制各种酶的药物，并用于治疗由这些酶介导的病症。

公开(公告)号：US07470709B2

公开(公告)日：2008-12-30

申请号：US10644055

申请日：2003-08-19

申请人： Paul A. Barsanti ,  Dirksen Bussiere ,  Stephen D. Harrison ,  Carla C. Heise ,  Johanna M. Jansen ,  Elisa Jazan ,  Timothy D. Machajewski ,  Christopher McBride ,  William R. McCrea, Jr. ,  Simon Ng ,  Zhi-Jie Ni ,  Sabina Pecchi ,  Keith B. Pfister ,  Savithri Ramurthy ,  Paul A. Renhowe ,  Cynthia M. Shafer ,  Joel B. Silver ,  Allan S. Wagman ,  Marion Wiesmann ,  Kelly Wayman

发明人： Paul A. Barsanti ,  Dirksen Bussiere ,  Stephen D. Harrison ,  Carla C. Heise ,  Johanna M. Jansen ,  Elisa Jazan ,  Timothy D. Machajewski ,  Christopher McBride ,  William R. McCrea, Jr. ,  Simon Ng ,  Zhi-Jie Ni ,  Sabina Pecchi ,  Keith B. Pfister ,  Savithri Ramurthy ,  Paul A. Renhowe ,  Cynthia M. Shafer ,  Joel B. Silver ,  Allan S. Wagman ,  Marion Wiesmann ,  Kelly Wayman

IPC分类号： A61K31/47

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/52 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D453/02 ,  C07D453/06 ,  C07D471/04

摘要： Methods of inhibiting various enzymes and treating various conditions are provided that include administering to a subject a compound of Structure I or IB, a pharmaceutically acceptable salt thereof, a tautomer thereof, or a pharmaceutically acceptable salt of the tautomer. Compounds having the Structure I and IB have the following structures and have the variables described herein. Such compounds may be used to prepare medicaments for use in inhibiting various enzymes and for use in treating conditions mediated by such enzymes.

摘要翻译： 提供了抑制各种酶和治疗各种病症的方法，其包括向受试者施用结构I或IB的化合物，其药学上可接受的盐，其互变异构体或互变异构体的药学上可接受的盐。 具有结构I和IB的化合物具有以下结构并具有本文所述的变量。 这些化合物可用于制备用于抑制各种酶的药物，并用于治疗由这些酶介导的病症。

公开(公告)号：US08299081B2

公开(公告)日：2012-10-30

申请号：US11913828

申请日：2006-05-10

申请人： Glenn C. Michelson ,  Vivien W. Chan ,  Carla C. Heise ,  Marion Wiesmann ,  Timothy D. Dawes

发明人： Glenn C. Michelson ,  Vivien W. Chan ,  Carla C. Heise ,  Marion Wiesmann ,  Timothy D. Dawes

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/535

CPC分类号： A61K31/4425 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/497 ,  A61K2300/00

摘要： A method for treating drug-resistant cancer, includes: administering to a patient in need thereof, a compound of formula I, a tautomer of the compound, a salt of the compound, a salt of the tautomer, a mixture thereof, or a pharmaceutical composition comprising the compound, the tautomer, the salt of the compound, the salt of the tautomer, or the mixture, wherein the patient is a cancer patient with drug-resistant cancer, wherein the compound of Formula I is as defined in the application.

摘要翻译： 一种治疗耐药性癌症的方法，包括：向有需要的患者施用式I化合物，化合物的互变异构体，化合物的盐，互变异构体的盐，其混合物或药物 组合物，其包含化合物，互变异构体，化合物的盐，互变异构体的盐或混合物，其中患者是具有耐药性癌症的癌症患者，其中式I化合物如本申请中所定义。

公开(公告)号：US20090215793A1

公开(公告)日：2009-08-27

申请号：US11913828

申请日：2006-05-10

申请人： Glenn C. Michelson ,  Vivien W. Chan ,  Carla C. Heise ,  Marion Wiesmann ,  Timothy D. Dawes

发明人： Glenn C. Michelson ,  Vivien W. Chan ,  Carla C. Heise ,  Marion Wiesmann ,  Timothy D. Dawes

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/4425 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/497 ,  A61K2300/00

摘要： A method for treating drug-resistant cancer, includes: administering to a patient in need thereof, a compound of formula I, a tautomer of the compound, a salt of the compound, a salt of the tautomer, a mixture thereof, or a pharmaceutical composition comprising the compound, the tautomer, the salt of the compound, the salt of the tautomer, or the mixture, wherein the patient is a cancer patient with drug-resistant cancer, wherein the compound of Formula I is as defined in the application.

摘要翻译： 一种治疗耐药性癌症的方法，包括：向有需要的患者施用式I化合物，化合物的互变异构体，化合物的盐，互变异构体的盐，其混合物或药物 组合物，其包含化合物，互变异构体，化合物的盐，互变异构体的盐或混合物，其中患者是具有耐药性癌症的癌症患者，其中式I化合物如本申请中所定义。

公开(公告)号：US20100075965A1

公开(公告)日：2010-03-25

申请号：US12279148

申请日：2007-02-14

申请人： Zhi-Jie Ni ,  Sabina Pecchi ,  Matthew Burger ,  Wooseok Han ,  Aaron Smith ,  Gordana Atallah ,  Sarah Bartulis ,  Kelly Frazier ,  Joelle Verhagen ,  Yanchen Zhang ,  Ed Iwanowicz ,  Tom Hendrickson ,  Mark Knapp ,  Hanne Merritt ,  Charles Voliva ,  Marion Wiesmann ,  Darren Mark Legrand ,  Ian Bruce ,  James Dale ,  Jiong Lan ,  Barry Levine ,  Abran Costales ,  Jui Liu ,  Teresa Pick ,  Daniel Menezes

发明人： Zhi-Jie Ni ,  Sabina Pecchi ,  Matthew Burger ,  Wooseok Han ,  Aaron Smith ,  Gordana Atallah ,  Sarah Bartulis ,  Kelly Frazier ,  Joelle Verhagen ,  Yanchen Zhang ,  Ed Iwanowicz ,  Tom Hendrickson ,  Mark Knapp ,  Hanne Merritt ,  Charles Voliva ,  Marion Wiesmann ,  Darren Mark Legrand ,  Ian Bruce ,  James Dale ,  Jiong Lan ,  Barry Levine ,  Abran Costales ,  Jui Liu ,  Teresa Pick ,  Daniel Menezes

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5025 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Phosphatidylinositol (PI) 3 kinase inhibitor compounds, their pharmaceutically acceptable salts, and prodrugs thereof; compositions of the new compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, with a pharmaceutically acceptable carrier; and uses of the new compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, in the prophylaxis or treatment of proliferative diseases characterized by the abnormal activity of growth factors, protein serine/threonine kinases, phospholipid kinases, G-protein coupled receptors, and phosphatases.

摘要翻译： 磷脂酰肌醇（PI）3激酶抑制剂化合物，其药学上可接受的盐和前药; 单独或与至少一种另外的治疗剂组合的新化合物与药学上可接受的载体的组合物; 以及单独或与至少一种另外的治疗剂联合使用的新化合物在预防或治疗以生长因子，蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶，磷脂激酶，G蛋白偶联的异常活性为特征的增殖性疾病中的用途 受体和磷酸酶。

公开(公告)号：US20120225861A1

公开(公告)日：2012-09-06

申请号：US13453202

申请日：2012-04-23

申请人： James C. Sutton ,  Marion Wiesmann ,  Weibo Wang ,  Mika Lindvall ,  Jiong Lan ,  Savithri Ramurthy ,  Anu Sharma ,  Elizabeth J. Mieuli ,  Liana M Klivansky ,  William Lenahan ,  Susan Kaufman ,  Hong Yang ,  Simon C. Ng ,  Keith Pfister ,  Allan S. Wagman ,  Victoria Sung ,  Martin Sendzik

发明人： James C. Sutton ,  Marion Wiesmann ,  Weibo Wang ,  Mika Lindvall ,  Jiong Lan ,  Savithri Ramurthy ,  Anu Sharma ,  Elizabeth J. Mieuli ,  Liana M Klivansky ,  William Lenahan ,  Susan Kaufman ,  Hong Yang ,  Simon C. Ng ,  Keith Pfister ,  Allan S. Wagman ,  Victoria Sung ,  Martin Sendzik

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  C07D417/14 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  A61P19/10 ,  A61P19/02 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Benzoxazole and benzothiazole compounds and the stereoisomers, tautomers, solvates, oxides, esters, and prodrugs thereof and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed. Compositions of the compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, with a pharmaceutically acceptable carrier, and uses of the compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent are also disclosed. The embodiments are useful for inhibiting cellular proliferation, inhibiting the growth and/or metathesis of tumors, treating or preventing cancer, treating or preventing degenerating bone diseases such as rheumatoid arthritis, and/or inhibiting molecules such as CSF-1R.

摘要翻译： 公开了苯并恶唑和苯并噻唑化合物及其立体异构体，互变异构体，溶剂合物，氧化物，酯和前药及其药学上可接受的盐。 还公开了单独或与至少一种另外的治疗剂组合的化合物与药学上可接受的载体的组合，以及化合物单独或与至少一种另外的治疗剂组合的用途。 这些实施方案可用于抑制细胞增殖，抑制肿瘤的生长和/或复分解，治疗或预防癌症，治疗或预防退行性骨疾病如类风湿性关节炎和/或抑制分子如CSF-1R。

公开(公告)号：US20080045528A1

公开(公告)日：2008-02-21

申请号：US11737069

申请日：2007-04-18

申请人： James Sutton ,  Marion Wiesmann ,  Weibo Wang ,  Mika Lindvall ,  Jiong Lan ,  Savithri Ramurthy ,  Anu Sharma ,  Elizabeth Mieuli ,  Liana Klivansky ,  William Lenahan ,  Susan Kaufman ,  Hong Yang ,  Simon Ng ,  Keith Pfister ,  Allan Wagman ,  Victoria Sung ,  Martin Sendzik

发明人： James Sutton ,  Marion Wiesmann ,  Weibo Wang ,  Mika Lindvall ,  Jiong Lan ,  Savithri Ramurthy ,  Anu Sharma ,  Elizabeth Mieuli ,  Liana Klivansky ,  William Lenahan ,  Susan Kaufman ,  Hong Yang ,  Simon Ng ,  Keith Pfister ,  Allan Wagman ,  Victoria Sung ,  Martin Sendzik

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  C07D211/00 ,  C07D413/00 ,  C07D417/00 ,  C07D401/00 ,  A61P43/00 ,  A61K31/497

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Benzoxazole and benzothiazole compounds and the stereoisomers, tautomers, solvates, oxides, esters, and prodrugs thereof and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed. Compositions of the compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, with a pharmaceutically acceptable carrier, and uses of the compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent are also disclosed. The embodiments are useful for inhibiting cellular proliferation, inhibiting the growth and/or metathesis of tumors, treating or preventing cancer, treating or preventing degenerating bone diseases such as rheumatoid arthritis, and/or inhibiting molecules such as CSF-1R.

摘要翻译： 公开了苯并恶唑和苯并噻唑化合物及其立体异构体，互变异构体，溶剂合物，氧化物，酯和前药及其药学上可接受的盐。 还公开了单独或与至少一种另外的治疗剂组合的化合物与药学上可接受的载体的组合，以及化合物单独或与至少一种另外的治疗剂组合的用途。 这些实施方案可用于抑制细胞增殖，抑制肿瘤的生长和/或复分解，治疗或预防癌症，治疗或预防退行性骨疾病如类风湿性关节炎和/或抑制分子如CSF-1R。

公开(公告)号：US08710048B2

公开(公告)日：2014-04-29

申请号：US13453202

申请日：2012-04-23

申请人： James C. Sutton ,  Marion Wiesmann ,  Weibo Wang ,  Mika Lindvall ,  Jiong Lan ,  Savithri Ramurthy ,  Anu Sharma ,  Elizabeth J. Mieuli ,  Liana M. Klivansky ,  William Lenahan ,  Susan Kaufman ,  Hong Yang ,  Simon C. Ng ,  Keith B. Pfister ,  Allan S. Wagman ,  Victoria Sung ,  Martin Sendzik

发明人： James C. Sutton ,  Marion Wiesmann ,  Weibo Wang ,  Mika Lindvall ,  Jiong Lan ,  Savithri Ramurthy ,  Anu Sharma ,  Elizabeth J. Mieuli ,  Liana M. Klivansky ,  William Lenahan ,  Susan Kaufman ,  Hong Yang ,  Simon C. Ng ,  Keith B. Pfister ,  Allan S. Wagman ,  Victoria Sung ,  Martin Sendzik

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D413/12 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  A61P19/10 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Benzoxazole and benzothiazole compounds and the stereoisomers, tautomers, solvates, oxides, esters, and prodrugs thereof and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed. Compositions of the compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, with a pharmaceutically acceptable carrier, and uses of the compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent are also disclosed. The embodiments are useful for inhibiting cellular proliferation, inhibiting the growth and/or metathesis of tumors, treating or preventing cancer, treating or preventing degenerating bone diseases such as rheumatoid arthritis, and/or inhibiting molecules such as CSF-1R.

摘要翻译： 公开了苯并恶唑和苯并噻唑化合物及其立体异构体，互变异构体，溶剂合物，氧化物，酯和前药及其药学上可接受的盐。 还公开了单独或与至少一种另外的治疗剂组合的化合物与药学上可接受的载体的组合，以及化合物单独或与至少一种另外的治疗剂组合的用途。 这些实施方案可用于抑制细胞增殖，抑制肿瘤的生长和/或复分解，治疗或预防癌症，治疗或预防退行性骨疾病如类风湿性关节炎和/或抑制分子如CSF-1R。