公开(公告)号：US20110124637A1

公开(公告)日：2011-05-26

申请号：US12999795

申请日：2009-07-02

申请人： Chi B Vu ,  Jeremy S. Disch ,  Pui Yee Ng ,  Charles A. Blum ,  Robert B. Perni

发明人： Chi B Vu ,  Jeremy S. Disch ,  Pui Yee Ng ,  Charles A. Blum ,  Robert B. Perni

IPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/427 ,  C07D417/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5355 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  C07D413/14 ,  A61K31/454 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4184 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07D401/14 ,  C07D235/18 ,  C07D403/14 ,  C07D403/10 ,  A61K31/497 ,  C07D498/04 ,  A61K31/5365 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/437 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/46 ,  A61K31/495 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D498/04 ,  A61K2300/00

摘要： Provided herein are sirtuin-modulating compounds of formula (II). The sirtuin-modulating compounds may be used for increasing the lifespan of a cell, and treating and/or preventing a wide variety of diseases and disorders including, for example, diseases or disorders relating to aging or stress, diabetes, obesity, neurodegenerative diseases, cardiovascular disease, blood clotting disorders, inflammation, cancer, and/or flushing as well as diseases or disorders that would benefit from increased mitochondrial activity. Also provided are compositions comprising a sirtuin-modulating compound in combination with another therapeutic agent.

摘要翻译： 本文提供了式（II）的沉默调节蛋白的调节性化合物。 沉默调节蛋白的调节化合物可用于增加细胞的寿命，以及治疗和/或预防各种各样的疾病和病症，包括例如与老化或紧张相关的疾病或病症，糖尿病，肥胖症，神经变性疾病， 心血管疾病，血液凝固障碍，炎症，癌症和/或潮红以及将受益于增加的线粒体活性的疾病或病症。 还提供了包含与另一种治疗剂组合的沉默调节蛋白的调节化合物的组合物。

公开(公告)号：US08846947B2

公开(公告)日：2014-09-30

申请号：US12999795

申请日：2009-07-02

申请人： Chi B. Vu ,  Jeremy S. Disch ,  Pui Yee Ng ,  Charles A. Blum ,  Robert B. Perni

发明人： Chi B. Vu ,  Jeremy S. Disch ,  Pui Yee Ng ,  Charles A. Blum ,  Robert B. Perni

IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4545 ,  C07D235/18 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/5355 ,  C07D471/08 ,  C07D405/12 ,  A61K31/437 ,  C07D405/14 ,  A61K31/495 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4427 ,  A61K45/06 ,  A61K31/422 ,  A61K31/46 ,  C07D513/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/437 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/46 ,  A61K31/495 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D498/04 ,  A61K2300/00

摘要： Provided herein are sirtuin-modulating compounds of formula (II). The sirtuin-modulating compounds may be used for increasing the lifespan of a cell, and treating and/or preventing a wide variety of diseases and disorders including, for example, diseases or disorders relating to aging or stress, diabetes, obesity, neurodegenerative diseases, cardiovascular disease, blood clotting disorders, inflammation, cancer, and/or flushing as well as diseases or disorders that would benefit from increased mitochondrial activity. Also provided are compositions comprising a sirtuin-modulating compound in combination with another therapeutic agent.

摘要翻译： 本文提供了式（II）的沉默调节蛋白的调节性化合物。 沉默调节蛋白的调节化合物可用于增加细胞的寿命，以及治疗和/或预防各种各样的疾病和病症，包括例如与老化或紧张相关的疾病或病症，糖尿病，肥胖症，神经变性疾病， 心血管疾病，血液凝固障碍，炎症，癌症和/或潮红以及将受益于增加的线粒体活性的疾病或病症。 还提供了包含与另一种治疗剂组合的沉默调节蛋白的调节化合物的组合物。

公开(公告)号：US20110077248A1

公开(公告)日：2011-03-31

申请号：US12993508

申请日：2009-05-28

申请人： Chi B. Vu ,  Pui Yee Ng ,  Charles A. Blum ,  Robert B. Perni

发明人： Chi B. Vu ,  Pui Yee Ng ,  Charles A. Blum ,  Robert B. Perni

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Provided herein are novel sirtuin-modulating compounds and methods of use thereof. The sirtuin-modulating compounds may be used for increasing the lifespan of a cell, and treating and/or preventing a wide variety of diseases and disorders including, for example, diseases or disorders related to aging or stress, diabetes, obesity, neurodegenerative diseases, cardiovascular disease, blood clotting disorders, inflammation, cancer, and/or flushing as well as diseases or disorders that would benefit from increased mitochondrial activity. Also provided are compositions comprising a sirtuin-modulating compound in combination with another therapeutic agent.

摘要翻译： 本文提供了新的沉默调节蛋白的调节化合物及其使用方法。 沉默调节蛋白的调节化合物可用于增加细胞的寿命，以及治疗和/或预防各种各样的疾病和病症，包括例如与老化或紧张相关的疾病或病症，糖尿病，肥胖症，神经变性疾病， 心血管疾病，血液凝固障碍，炎症，癌症和/或潮红以及将受益于增加的线粒体活性的疾病或病症。 还提供了包含与另一种治疗剂组合的沉默调节蛋白的调节化合物的组合物。

公开(公告)号：US08685970B2

公开(公告)日：2014-04-01

申请号：US12990339

申请日：2009-04-30

申请人： Chi B. Vu ,  Jeremy S. Disch ,  Stephanic K. Springer ,  Charles A. Blum ,  Robert B. Perni

发明人： Chi B. Vu ,  Jeremy S. Disch ,  Stephanic K. Springer ,  Charles A. Blum ,  Robert B. Perni

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D215/12 ,  C07D215/40 ,  C07D215/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04

摘要： Provided herein are novel sirtuin-modulating compounds and methods of use thereof. The sirtuin-modulating compounds may be used for increasing the lifespan of a cell, and treating and/or preventing a wide variety of diseases and disorders including, for example, diseases or disorders related to aging or stress, diabetes, obesity, neurodegenerative diseases, cardiovascular disease, blood clotting disorders, inflammation, cancer, and/or flushing as well as diseases or disorders that would benefit from increased mitochondrial activity. Also provided are compositions comprising a sirtuin-modulating compound in combination with another therapeutic agent.

摘要翻译： 本文提供了新的沉默调节蛋白的调节化合物及其使用方法。 沉默调节蛋白的调节化合物可用于增加细胞的寿命，以及治疗和/或预防各种各样的疾病和病症，包括例如与老化或紧张相关的疾病或病症，糖尿病，肥胖症，神经变性疾病， 心血管疾病，血液凝固障碍，炎症，癌症和/或潮红以及将受益于增加的线粒体活性的疾病或病症。 还提供了包含与另一种治疗剂组合的沉默调节蛋白的调节化合物的组合物。

公开(公告)号：US20110046110A1

公开(公告)日：2011-02-24

申请号：US12990339

申请日：2009-04-30

申请人： Chi B. Vu ,  Jeremy S. Disch ,  Stephanic K. Springer ,  Charles A. Blum ,  Robert B. Perni

发明人： Chi B. Vu ,  Jeremy S. Disch ,  Stephanic K. Springer ,  Charles A. Blum ,  Robert B. Perni

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D215/40 ,  C07D215/48 ,  C07D405/12 ,  C07D453/02 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/439 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P5/50

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D215/12 ,  C07D215/40 ,  C07D215/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04

摘要： Provided herein are novel sirtuin-modulating compounds and methods of use thereof. The sirtuin-modulating compounds may be used for increasing the lifespan of a cell, and treating and/or preventing a wide variety of diseases and disorders including, for example, diseases or disorders related to aging or stress, diabetes, obesity, neurodegenerative diseases, cardiovascular disease, blood clotting disorders, inflammation, cancer, and/or flushing as well as diseases or disorders that would benefit from increased mitochondrial activity. Also provided are compositions comprising a sirtuin-modulating compound in combination with another therapeutic agent.

摘要翻译： 本文提供了新的沉默调节蛋白的调节化合物及其使用方法。 沉默调节蛋白的调节化合物可用于增加细胞的寿命，以及治疗和/或预防各种各样的疾病和病症，包括例如与老化或紧张相关的疾病或病症，糖尿病，肥胖症，神经变性疾病， 心血管疾病，血液凝固障碍，炎症，癌症和/或潮红以及将受益于增加的线粒体活性的疾病或病症。 还提供了包含与另一种治疗剂组合的沉默调节蛋白的调节化合物的组合物。

公开(公告)号：US08003656B2

公开(公告)日：2011-08-23

申请号：US11895286

申请日：2007-08-22

申请人： Rajagopal Bakthavatchalam ,  Scott M. Capitosti ,  Jianjun Xu ,  Bertrand L. Chenard ,  Manuka Ghosh ,  Charles A. Blum

发明人： Rajagopal Bakthavatchalam ,  Scott M. Capitosti ,  Jianjun Xu ,  Bertrand L. Chenard ,  Manuka Ghosh ,  Charles A. Blum

IPC分类号： C07D473/04 ,  A61K31/522 ,  C07D495/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P25/04

CPC分类号： C07D473/30 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： 2-Phenoxy pyrimidinone analogues are provided, of the Formula: wherein variables are as described herein. Such compounds are ligands that may be used to modulate specific receptor activity in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of conditions associated with pathological receptor activation in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Pharmaceutical compositions and methods for using such compounds to treat such disorders are provided, as are methods for using such ligands for receptor localization studies.

摘要翻译： 提供2-苯氧基嘧啶酮类似物，其具有如下所述的变体： 这些化合物是可用于在体内或体外调节特异性受体活性的配体，并且特别可用于治疗与人类，驯养伴侣动物和家畜中的病理受体激活相关的病症。 还提供了使用这些化合物治疗这种病症的药物组合物和方法，以及使用这些配体进行受体定位研究的方法。

公开(公告)号：US06566367B2

公开(公告)日：2003-05-20

申请号：US10013846

申请日：2001-12-11

申请人： Rajagopal Bakthavatchalam ,  Charles A. Blum ,  Harry L. Brielmann ,  James William Darrow ,  Stéphane De Lombaert ,  Alan Hutchison ,  Jennifer Tran ,  Xiaozhang Zheng ,  Richard Louis Elliott ,  Marlys Hammond

发明人： Rajagopal Bakthavatchalam ,  Charles A. Blum ,  Harry L. Brielmann ,  James William Darrow ,  Stéphane De Lombaert ,  Alan Hutchison ,  Jennifer Tran ,  Xiaozhang Zheng ,  Richard Louis Elliott ,  Marlys Hammond

IPC分类号： C07D47110

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D491/10

摘要： Substituted spiro[isobenzofuran-1,4′-piperidin]-3-ones and 3H-spiroisobenzofuran-1,4′-piperidines capable of modulating NPY5 receptor activity are provided. Such compounds may be used to modulate ligand binding to NPY5 receptors in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of a variety of disorders (e.g., eating disorders such as obesity or bulimia, psychiatric disorders, diabetes and cardiovascular disorders such as hypertension) in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Pharmaceutical compositions and methods for treating such disorders are provided, as are methods for using such compounds for detecting NPY5 receptors.

公开(公告)号：US06316617B1

公开(公告)日：2001-11-13

申请号：US09633055

申请日：2000-08-08

申请人： Charles A. Blum ,  Robert DeSimone ,  Alan Hutchison ,  John M. Peterson

发明人： Charles A. Blum ,  Robert DeSimone ,  Alan Hutchison ,  John M. Peterson

IPC分类号： C07D41710

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D237/28 ,  C07D295/02 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155

摘要： This invention encompasses compounds of the formula where X1, X2, and X3, independently represent substituents of formula  and the pharmaceutically acceptable salts thereof wherein the remaining variables are as defined herein and wherein said compounds are useful in the diagnosis and treatment of feeding disorders such as obesity and bulimia and cardiovascular diseases such as essential hypertension and congestive heart failure due to the binding of these compounds to human Neuropeptide Y1 receptors.

摘要翻译： 本发明包括式X 1，X 2和X 3的化合物独立地表示下式的取代基及其药学上可接受的盐，其中其余变量如本文所定义，并且其中所述化合物可用于诊断和治疗哺乳障碍如肥胖症和贪食症 以及由于这些化合物与人神经肽Y1受体的结合导致的心血管疾病如原发性高血压和充血性心力衰竭。

公开(公告)号：US5962455A

公开(公告)日：1999-10-05

申请号：US897045

申请日：1997-07-18

申请人： Charles A. Blum ,  Alan Hutchison ,  John M. Peterson

发明人： Charles A. Blum ,  Alan Hutchison ,  John M. Peterson

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P3/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D215/38 ,  C07D233/38 ,  C07D295/135 ,  C07D295/14 ,  C07D295/155 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D215/38 ,  C07D233/38 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07C2101/14

摘要： This invention encompasses compounds of the formula ##STR1## and the pharmaceutically acceptable salts thereof wherein X.sub.1, X.sub.2, X.sub.3 represent organic or inorganic substituents, n is 1, 2, or 3, m is 2, 3, or 4, R.sub.1 -R.sub.4 are hydrogen or organic substituents, and B is nitrogen, carbon, sulfur or oxygen, useful in the diagnosis and treatment of feeding disorders such as obesity and bulimia and cardiovascular diseases such as essential hypertension and congestive heart failure due to the binding of these compounds to mammalian Neuropeptide Y1 receptors.

摘要翻译： 本发明包括下式的化合物及其药学上可接受的盐，其中X 1，X 2，X 3表示有机或无机取代基，n为1,2或3，m为2,3或4，R 1 -R 4为氢或有机 取代基，B是氮，碳，硫或氧，可用于诊断和治疗诸如肥胖和贪食的进食障碍和心血管疾病，例如由于这些化合物与哺乳动物神经肽Y1受体的结合而引起的原发性高血压和充血性心力衰竭 。

公开(公告)号：US5936095A

公开(公告)日：1999-08-10

申请号：US872242

申请日：1997-06-10

申请人： Robert W. DeSimone ,  Charles A. Blum

发明人： Robert W. DeSimone ,  Charles A. Blum

IPC分类号： C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D263/58

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： Disclosed are compounds of the formula: ##STR1## wherein: T is NH, O, or S;X is hydrogen, hydroxyl, lower alkyl, or an optionally substituted amide;the W ring is an optionally substituted aryl or heteroaryl group; and ##STR2## represents an optionally substituted benzo group or an optionally substituted 5, 6, 7, or 8 membered ring.These compounds are highly selective agonists, antagonists or inverse agonists for GABAa brain receptors or prodrugs of agonists, antagonists or inverse agonists for GABAa brain receptors. These compounds are useful in the diagnosis and treatment of anxiety, sleep and seizure disorders, overdose with benzodiazepine drugs and for enhancement of memory.