公开(公告)号：US07795440B2

公开(公告)日：2010-09-14

申请号：US11657912

申请日：2007-01-25

申请人： Chih Yung Ho ,  Bengt Anders Brunmark ,  Stuart Emanuel ,  Robert A. Galemmo, Jr. ,  Dana L. Johnson ,  Donald W. Ludovici ,  Umar Maharoof ,  Jay M. Mei ,  Jan L. Sechler ,  Eric D. Strobel ,  Robert W. Tuman ,  Hwa Kwo Yen

发明人： Chih Yung Ho ,  Bengt Anders Brunmark ,  Stuart Emanuel ,  Robert A. Galemmo, Jr. ,  Dana L. Johnson ,  Donald W. Ludovici ,  Umar Maharoof ,  Jay M. Mei ,  Jan L. Sechler ,  Eric D. Strobel ,  Robert W. Tuman ,  Hwa Kwo Yen

IPC分类号： A61K31/416 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07F9/65038 ,  C07D231/54 ,  C07D231/56 ,  C07D233/64 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： The invention is directed to N-substituted tricyclic 3-AMINOPYRAZOLE derivatives, which are useful as inhibitors of platelet-derived growth factor receptor (PDGF-R) kinase, and methods for the preparation of said derivatives. The present invention is further directed to pharmaceutical compositions comprising the compounds of the present invention and to methods for treating conditions such as tumors and other cell proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用作血小板衍生生长因子受体（PDGF-R）激酶抑制剂的N-取代三环3-氨基吡唑衍生物，以及制备所述衍生物的方法。 本发明进一步涉及包含本发明化合物的药物组合物和治疗诸如肿瘤和其它细胞增殖性疾病的病症的方法。

公开(公告)号：US07196110B2

公开(公告)日：2007-03-27

申请号：US10438152

申请日：2003-05-14

申请人： Chih Yung Ho ,  Bengt Anders Brunmark ,  Stuart Emanuel ,  Robert A. Galemmo, Jr. ,  Dana L. Johnson ,  Donald W. Ludovici ,  Umar Maharoof ,  Jay M. Mei ,  Jan L. Sechler ,  Eric D. Strobel ,  Robert W. Tuman ,  Hwa Kwo Yen

发明人： Chih Yung Ho ,  Bengt Anders Brunmark ,  Stuart Emanuel ,  Robert A. Galemmo, Jr. ,  Dana L. Johnson ,  Donald W. Ludovici ,  Umar Maharoof ,  Jay M. Mei ,  Jan L. Sechler ,  Eric D. Strobel ,  Robert W. Tuman ,  Hwa Kwo Yen

IPC分类号： A61K31/416 ,  C07D231/54

CPC分类号： C07F9/65038 ,  C07D231/54 ,  C07D231/56 ,  C07D233/64 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： The invention is directed to N-substituted tricyclic 3-AMINOPYRAZOLE derivatives, which are useful as inhibitors of platelet-derived growth factor receptor (PDGF-R) kinase, and methods for the preparation of said derivatives. The present invention is further directed to pharmaceutical compositions comprising the compounds of the present invention and to methods for treating conditions such as tumors and other cell proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用作血小板衍生生长因子受体（PDGF-R）激酶抑制剂的N-取代三环3-氨基吡唑衍生物，以及制备所述衍生物的方法。 本发明进一步涉及包含本发明化合物的药物组合物和治疗诸如肿瘤和其它细胞增殖性疾病的病症的方法。

公开(公告)号：US20070142305A1

公开(公告)日：2007-06-21

申请号：US11657912

申请日：2007-01-25

申请人： Chih Ho ,  Bengt Brunmark ,  Stuart Emanuel ,  Robert Galemmo ,  Dana Johnson ,  Donald Ludovici ,  Umar Maharoof ,  Jay Mei ,  Jan Sechler ,  Eric Strobel ,  Robert Tuman ,  Hwa Yen

发明人： Chih Ho ,  Bengt Brunmark ,  Stuart Emanuel ,  Robert Galemmo ,  Dana Johnson ,  Donald Ludovici ,  Umar Maharoof ,  Jay Mei ,  Jan Sechler ,  Eric Strobel ,  Robert Tuman ,  Hwa Yen

IPC分类号： A61K31/7052 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4162 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07F9/65038 ,  C07D231/54 ,  C07D231/56 ,  C07D233/64 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： The invention is directed to N-substituted tricyclic 3-AMINOPYRAZOLE derivatives, which are useful as inhibitors of platelet-derived growth factor receptor (PDGF-R) kinase, and methods for the preparation of said derivatives. The present invention is further directed to pharmaceutical compositions comprising the compounds of the present invention and to methods for treating conditions such as tumors and other cell. proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用作血小板衍生生长因子受体（PDGF-R）激酶抑制剂的N-取代三环3-氨基吡唑衍生物，以及制备所述衍生物的方法。 本发明还涉及包含本发明化合物的药物组合物和用于治疗诸如肿瘤和其它细胞的病症的方法。 增生性疾病

公开(公告)号：US07109220B2

公开(公告)日：2006-09-19

申请号：US10981087

申请日：2004-11-04

申请人： Ronghui Lin ,  Steven K. Wetter ,  Yanhua Lu ,  Peter J. Connolly ,  Stuart Emanuel ,  Robert H. Gruninger ,  Steven A. Middleton

发明人： Ronghui Lin ,  Steven K. Wetter ,  Yanhua Lu ,  Peter J. Connolly ,  Stuart Emanuel ,  Robert H. Gruninger ,  Steven A. Middleton

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D213/60

CPC分类号： C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06

摘要： The present invention provides amino substituted pyridinyl methanone compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of synthesis thereof. The compounds, which are cyclin dependent kinase (CDK) inhibitors, can be used to treat or ameliorate CDK mediated disorders. The invention thus also provides the therapeutic or prophylactic use of the compounds and/or pharmaceutical compositions to treat such disorders.

摘要翻译： 本发明提供氨基取代的吡啶基甲酮化合物; 包含该化合物的药物组合物及其合成方法。 作为细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）抑制剂的化合物可用于治疗或改善CDK介导的病症。 因此，本发明还提供了治疗或预防性使用化合物和/或药物组合物来治疗这些疾病。

公开(公告)号：US20050124610A1

公开(公告)日：2005-06-09

申请号：US10981087

申请日：2004-11-04

申请人： Ronghui Lin ,  Steven Wetter ,  Yanhua Lu ,  Peter Connolly ,  Stuart Emanuel ,  Robert Gruninger ,  Steven Middleton

发明人： Ronghui Lin ,  Steven Wetter ,  Yanhua Lu ,  Peter Connolly ,  Stuart Emanuel ,  Robert Gruninger ,  Steven Middleton

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  C07D213/72 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D401/02 ,  C07D405/02 ,  C07D405/06 ,  C07D409/02 ,  C07D409/06 ,  C07D413/02 ,  C07D417/02 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06

摘要： The present invention provides amino substituted pyridinyl methanone compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of synthesis thereof. The compounds, which are cyclin dependent kinase (CDK) inhibitors, can be used to treat or ameliorate CDK mediated disorders. The invention thus also provides the therapeutic or prophylactic use of the compounds and/or pharmaceutical compositions to treat such disorders.

摘要翻译： 本发明提供氨基取代的吡啶基甲酮化合物; 包含该化合物的药物组合物及其合成方法。 作为细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）抑制剂的化合物可用于治疗或改善CDK介导的病症。 因此，本发明还提供了治疗或预防性使用化合物和/或药物组合物来治疗这些疾病。

公开(公告)号：US20090048249A1

公开(公告)日：2009-02-19

申请号：US11443994

申请日：2006-05-31

申请人： George Chiu ,  Peter J. Connolly ,  Stuart Emanuel ,  Shenlin Huang ,  Shengjian Li ,  Ronghui Lin ,  Yanhua Lu ,  Steven A. Middleton

发明人： George Chiu ,  Peter J. Connolly ,  Stuart Emanuel ,  Shenlin Huang ,  Shengjian Li ,  Ronghui Lin ,  Yanhua Lu ,  Steven A. Middleton

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D471/02 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  C12N9/99 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P19/02 ,  A61K31/506 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention is directed to novel 3-benzoimidazolyl-pyrazolopyridine compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable forms thereof and their synthesis and use as inhibitors of serine-threonine protein kinases and tyrosine protein kinases and interactions thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的3-苯并咪唑基 - 吡唑并吡啶化合物及其药学上可接受的形式，以及它们作为丝氨酸 - 苏氨酸蛋白激酶和酪氨酸蛋白激酶及其相互作用的抑制剂的合成和用途。

公开(公告)号：US20060173020A1

公开(公告)日：2006-08-03

申请号：US11245314

申请日：2005-10-06

申请人： Shenlin Huang ,  Ronghui Lin ,  Peter Connolly ,  Stuart Emanuel ,  Steven Middleton ,  Robert Gruninger ,  Steven Wetter

发明人： Shenlin Huang ,  Ronghui Lin ,  Peter Connolly ,  Stuart Emanuel ,  Steven Middleton ,  Robert Gruninger ,  Steven Wetter

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4196 ,  C07D249/14 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D249/14

摘要： 1,2,4-Triazolylaminoaryl(heteroaryl)sulfonamide derivatives of formula (I), pharmaceutically acceptable salts thereof, processes for the manufacture of 1,2,4-triazolylaminoaryl(heteroaryl)sulfonamide derivatives and pharmaceutical compositions containing 1,2,4-triazolylaminoaryl(heteroaryl)sulfonamide derivatives are disclosed: The 1,2,4-triazolylaminoaryl(heteroaryl)sulfonamide derivatives of formula (I) possess cell cycle inhibitory activity and are accordingly useful for their anti cell proliferation (such as anti cancer) activity.

摘要翻译： 式（I）的1,2,4-三唑基氨基芳基（杂芳基）磺酰胺衍生物，其药学上可接受的盐，制备1,2,4-三唑基氨基芳基（杂芳基）磺酰胺衍生物的方法和含有1,2,4-三唑基氨基芳基 三唑基氨基芳基（杂芳基）磺酰胺衍生物：式（I）的1,2,4-三唑基氨基芳基（杂芳基）磺酰胺衍生物具有细胞周期抑制活性，因此可用于其抗细胞增殖（如抗癌）活性。

公开(公告)号：US20050182116A1

公开(公告)日：2005-08-18

申请号：US11047800

申请日：2005-02-01

申请人： Ronghui Lin ,  Shenlin Huang ,  Steven Wetter ,  Peter Connolly ,  Stuart Emanuel ,  Robert Gruninger ,  Steven Middleton

发明人： Ronghui Lin ,  Shenlin Huang ,  Steven Wetter ,  Peter Connolly ,  Stuart Emanuel ,  Robert Gruninger ,  Steven Middleton

IPC分类号： A61K31/4178 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  C07D249/14 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D249/08 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  C07D249/14 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： The present invention provides substituted triazole diamine derivatives as selective kinase or dual-kinase inhibitors and a method for treating or ameliorating a selective kinase or dual-kinase mediated disorder.

公开(公告)号：US08524244B2

公开(公告)日：2013-09-03

申请号：US12867406

申请日：2009-02-10

申请人： Ray Camphausen ,  Brent Morse ,  Stuart Emanuel ,  David Fabrizio

发明人： Ray Camphausen ,  Brent Morse ,  Stuart Emanuel ,  David Fabrizio

IPC分类号： A61K38/17 ,  A61K38/39 ,  A61K47/48 ,  C07K14/71 ,  C07K14/435

CPC分类号： C07K14/78 ,  A61K38/00 ,  C07K14/765 ,  C07K14/79 ,  C07K16/2863 ,  C07K19/00 ,  C07K2317/31 ,  C07K2318/20 ,  C07K2319/30

摘要： The present invention relates to single domain proteins that bind to epidermal growth factor receptor (EGFR). The invention also relates to single domain proteins for use in diagnostic, research and therapeutic applications. The invention further relates to cells comprising such proteins, polynucleotide encoding such proteins or fragments thereof, and to vectors comprising the polynucleotides encoding the innovative proteins.

摘要翻译： 本发明涉及结合表皮生长因子受体（EGFR）的单结构域蛋白。 本发明还涉及用于诊断，研究和治疗应用的单结构域蛋白。 本发明还涉及包含这种蛋白质的细胞，编码这种蛋白质或其片段的多核苷酸，以及包含编码该创新蛋白质的多核苷酸的载体。

公开(公告)号：US08314234B2

公开(公告)日：2012-11-20

申请号：US11858609

申请日：2007-09-20

申请人： Peter J. Connolly ,  Stuart Emanuel ,  Ronghui Lin ,  Yanhua Lu ,  Steven A. Middleton

发明人： Peter J. Connolly ,  Stuart Emanuel ,  Ronghui Lin ,  Yanhua Lu ,  Steven A. Middleton

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P17/00 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： The present invention is directed to novel bicyclic pyrimidine compounds of Formula (I) or a form or composition thereof and the use thereof as inhibitors of ATP-protein kinase interactions.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型双环嘧啶化合物或其形式或组合物及其作为ATP-蛋白激酶相互作用抑制剂的用途。