利索-全球专利检索

  1. 登录
  2. 注册

搜索结果

14 条记录 (耗时 0.053 秒)

    Inhibitors of bruton's tyrosine kinase
    3.
    发明授权
    Inhibitors of bruton's tyrosine kinase 有权
    布鲁特酪氨酸激酶抑制剂

    公开(公告)号：US08618098B2

    公开(公告)日：2013-12-31

    申请号：US13358557

    申请日：2012-01-26

    申请人： Nolan James Dewdney ,  Rama K. Kondru ,  Bradley E. Loe ,  Yan Lou ,  Joel McIntosh ,  Timothy D. Owens ,  Michael Soth

    发明人： Nolan James Dewdney ,  Rama K. Kondru ,  Bradley E. Loe ,  Yan Lou ,  Joel McIntosh ,  Timothy D. Owens ,  Michael Soth

    IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/517

    CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14

    摘要： This application discloses 5-phenyl-1H-pyridin-2-one and 6-phenyl-2H-pyridazin-3-one derivatives according to generic Formulae I-IV: wherein, variables R, X, Y1, Y2, Y2′, Y3, Y4, n and m are defined as described herein, which inhibit Btk. The compounds disclosed herein are useful to modulate the activity of Btk and treat diseases associated with excessive Btk activity. The compounds are further useful to treat inflammatory and auto immune diseases associated with aberrant B-cell proliferation such as rheumatoid arthritis. Also disclosed are compositions comprising compounds of Formulae I-IV and at least one carrier, diluent or excipient.

    摘要翻译： 本申请公开了根据通式I-IV的5-苯基-1H-吡啶-2-酮和6-苯基-2H-哒嗪-3-酮衍生物：其中，变量R，X，Y 1，Y 2，Y 2'，Y 3 ，Y4，n和m定义如本文所述，其抑制Btk。 本文公开的化合物可用于调节Btk的活性并治疗与过量Btk活性相关的疾病。 该化合物还可用于治疗与异常B细胞增殖相关的炎症和自身免疫疾病，例如类风湿性关节炎。 还公开了包含式I-IV化合物和至少一种载体，稀释剂或赋形剂的组合物。

    Benzopyridazinone and pyridopyridazinone compounds
    7.
    发明授权
    Benzopyridazinone and pyridopyridazinone compounds 失效
    苯并哒嗪酮和吡啶并哒嗪酮化合物

    公开(公告)号：US5716954A

    公开(公告)日：1998-02-10

    申请号：US369041

    申请日：1995-01-05

    申请人： Robert S. Wilhelm ,  Bradley E. Loe ,  Bruce H. Devens ,  Robert Alvarez ,  Michael G. Martin

    发明人： Robert S. Wilhelm ,  Bradley E. Loe ,  Bruce H. Devens ,  Robert Alvarez ,  Michael G. Martin

    IPC分类号： C07C69/76 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D237/32 ,  C07D471/04 ,  A61K31/535 ,  A61K31/50

    CPC分类号： C07D213/79 ,  C07C69/76 ,  C07D213/80 ,  C07D237/32 ,  C07D471/04

    摘要： Benzo or pyridopyridazinones and pyridazinthiones of the formula ##STR1## wherein: X and Y are nitrogen or carbon, provided that at least one is carbon, and Z is oxygen or sulfur; R.sup.1 is hydrogen, lower alkyl, aryl, aralkyl, heterocyclo, heterocyclo lower-alkyl, heteroaryl, or heteroaralkyl; R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5 and R.sup.6 are independently selected from hydrogen, lower alkyl, halo, carboxy, alkoxycarbonyl, carbamoyl, lower-alkyl carbonyl, halocarbonyl, thiomethyl, trifluoromethyl, cyano or nitro; or a pharmaceutically acceptable ester, ether or salt thereof, have been found to be useful as an anti-inflammatory, antasthmatic, immunosuppressive, anti-allograft rejection, anti-graft-vs-host rejection, autoimmune disease or analgetic agent(s).

    摘要翻译： 苯甲酸或吡啶并哒嗪酮和式哒嗪类化合物其中：X和Y是氮或碳，条件是至少一个是碳，Z是氧或硫; R 1是氢，低级烷基，芳基，芳烷基，杂环基，杂环低级烷基，杂芳基或杂芳烷基; R 2，R 3，R 4，R 5和R 6独立地选自氢，低级烷基，卤素，羧基，烷氧基羰基，氨基甲酰基，低级烷基羰基，卤代羰基，硫代甲基，三氟甲基，氰基或硝基。 或其药学上可接受的酯，醚或其盐可用作抗炎，抗哮喘，免疫抑制，抗同种异体移植物排斥，抗移植物抗宿主排斥反应，自身免疫疾病或止痛剂。

    8-phenyl-1,6-naphthyridin-5-ones
    8.
    发明授权
    8-phenyl-1,6-naphthyridin-5-ones 失效
    8-苯基-1,6-二氮杂萘-5-酮

    公开(公告)号：US5466697A

    公开(公告)日：1995-11-14

    申请号：US274615

    申请日：1994-07-13

    申请人： Robert S. Wilhelm ,  Bradley E. Loe

    发明人： Robert S. Wilhelm ,  Bradley E. Loe

    IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61P11/06 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  C07D471/04 ,  A61K31/435

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： The disclosed 8-aryl-1,6-naphthyridin-5-ones, compounds of Formula I, ##STR1## wherein: R.sub.1 is hydrogen, alkyl, lower alkyl, cycloalkyl, heteroalkyl, heterocycloalkyl, aryl, heteroaryl, cycloalkyl lower alkyl, heterocycloalkyl lower alkyl, aralkyl or heteroaralkyl; andR.sub.2 is aryl; or a pharmaceutically acceptable salt or N-oxide thereof are useful as anti-inflammatory agents, immunosuppressive agents, anti-allograft rejection agents, anti-graft-vs-host disease agents, anti-allergic agents (e.g., asthma, rhinitis and atopic dermatitis), bronchodilation agents, anti-autoimmune agents or analgetic agents.

    摘要翻译： 所公开的8-芳基-1,6-二氮杂萘-5-酮，式I化合物，其中：R1是氢，烷基，低级烷基，环烷基，杂烷基，杂环烷基，芳基，杂芳基，环烷基低级烷基，杂环烷基 低级烷基，芳烷基或杂芳烷基; R2是芳基; 或其药学上可接受的盐或N-氧化物可用作抗炎剂，免疫抑制剂，抗同种异体移植排斥物，抗移植物抗宿主病，抗过敏剂（例如，哮喘，鼻炎和特应性皮炎 ），支气管扩张剂，抗自身免疫剂或止痛剂。

    Inhibitors of bruton's tyrosine kinase
    10.
    发明授权
    Inhibitors of bruton's tyrosine kinase 有权
    布鲁特酪氨酸激酶抑制剂

    公开(公告)号：US07902194B2

    公开(公告)日：2011-03-08

    申请号：US12456911

    申请日：2009-06-24

    申请人： Nolan James Dewdney ,  Rama K. Kondru ,  Bradley E. Loe ,  Yan Lou ,  Joel McIntosh ,  Timothy D. Owens ,  Michael Soth

    发明人： Nolan James Dewdney ,  Rama K. Kondru ,  Bradley E. Loe ,  Yan Lou ,  Joel McIntosh ,  Timothy D. Owens ,  Michael Soth

    IPC分类号： A61K31/502 ,  C07D237/32

    CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14

    摘要： This application discloses 5-phenyl-1H-pyridin-2-one and 6-phenyl-2H-pyridazin-3-one derivatives according to generic Formulae I-IV: wherein, variables R, X, Y1, Y2, Y2, Y3, Y4, n and m are defined as described herein, which inhibit Btk. The compounds disclosed herein are useful to modulate the activity of Btk and treat diseases associated with excessive Btk activity. The compounds are further useful to treat inflammatory and auto immune diseases associated with aberrant B-cell proliferation such as rheumatoid arthritis. Also disclosed are compositions comprising compounds of Formulae I-IV and at least one carrier, diluent or excipient.

    摘要翻译： 本申请公开了根据通式I-IV的5-苯基-1H-吡啶-2-酮和6-苯基-2H-哒嗪-3-酮衍生物：其中，变量R，X，Y 1，Y 2，Y 2，Y 3， Y4，n和m如本文所述限定Btk。 本文公开的化合物可用于调节Btk的活性并治疗与过量Btk活性相关的疾病。 该化合物还可用于治疗与异常B细胞增殖相关的炎症和自身免疫疾病，例如类风湿性关节炎。 还公开了包含式I-IV化合物和至少一种载体，稀释剂或赋形剂的组合物。