公开(公告)号：US07022729B2

公开(公告)日：2006-04-04

申请号：US10394670

申请日：2003-03-21

申请人： Christopher Graham Raphael Parsons ,  Markus Henrich ,  Wojciech Danysz ,  Ivars Kalvinsh ,  Valerjans Kauss ,  Aigars Jirgensons ,  Markus Gold ,  Maksims Vanejevs

发明人： Christopher Graham Raphael Parsons ,  Markus Henrich ,  Wojciech Danysz ,  Ivars Kalvinsh ,  Valerjans Kauss ,  Aigars Jirgensons ,  Markus Gold ,  Maksims Vanejevs

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D209/02

CPC分类号： C07D221/20 ,  A61K31/44 ,  C07D209/54 ,  C07D221/22 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08 ,  Y02A50/411

摘要： Azabicyclic, azatricyclic and azaspirocyclic derivatives of aminocyclohexanes which are systemically-active as NMDA, 5HT3, and nicotinic receptor antagonists, pharmaceutical compositions comprising the same, method of preparation thereof, and method of treating CNS disorders which involve disturbances of glutamatergic, serotoninergic, and nicotinic transmission, treating immunomodulatory disorders, and antimalaria, antitrypanosomal, anti-Borna virus, anti-HSV and anti-Hepatitis C virus activity.

摘要翻译： 作为NMDA，5HT 3和烟碱型受体拮抗剂具有全身活性的氨基环己烷的氮杂环，氮杂环和azaspirocyclic衍生物，包含它们的药物组合物，其制备方法和治疗CNS疾病的方法，涉及 治疗谷氨酸能，血清素能和烟碱传播的紊乱，治疗免疫调节障碍和抗疟疾，抗睾丸激素，抗牛痘病毒，抗HSV和抗丙型肝炎病毒活性。

公开(公告)号：US07550482B2

公开(公告)日：2009-06-23

申请号：US11210569

申请日：2005-08-24

申请人： Valerjans Kauss ,  Ieva Jaunzeme ,  Aigars Jirgensons ,  Ivars Kalvinsh ,  Maksims Vanejevs ,  Markus Henrich ,  Wojciech Danysz ,  Claudia Jatzke ,  Christopher Graham Raphael Parsons ,  Tanja Weil

发明人： Valerjans Kauss ,  Ieva Jaunzeme ,  Aigars Jirgensons ,  Ivars Kalvinsh ,  Maksims Vanejevs ,  Markus Henrich ,  Wojciech Danysz ,  Claudia Jatzke ,  Christopher Graham Raphael Parsons ,  Tanja Weil

IPC分类号： C07D215/38 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D215/20 ,  C07D215/227 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07D215/54 ,  C07D221/06 ,  C07D221/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D407/04 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to ethynyl-substituted tetrahydroquinolinone derivatives as well as their pharmaceutically acceptable salts. The invention further relates to a process for the preparation of such compounds. The compounds of the invention are group I mGluR modulators and are therefore useful for the control and prevention of acute and/or chronic neurological disorders.

摘要翻译： 本发明涉及乙炔基取代的四氢喹啉酮衍生物及其药学上可接受的盐。 本发明还涉及制备这些化合物的方法。 本发明的化合物是I组mGluR调节剂，因此可用于控制和预防急性和/或慢性神经障碍。

公开(公告)号：US07598384B2

公开(公告)日：2009-10-06

申请号：US11066899

申请日：2005-02-25

申请人： Aigars Jirgensons ,  Christopher Graham Raphael Parsons ,  Ieva Jaunzeme ,  Ivars Kalvinsh ,  Markus Henrich ,  Maksims Vanejevs ,  Tanja Weil ,  Valerjans Kauss ,  Wojciech Danysz

发明人： Aigars Jirgensons ,  Christopher Graham Raphael Parsons ,  Ieva Jaunzeme ,  Ivars Kalvinsh ,  Markus Henrich ,  Maksims Vanejevs ,  Tanja Weil ,  Valerjans Kauss ,  Wojciech Danysz

IPC分类号： C07D215/38

CPC分类号： C07D215/54 ,  C07D215/20 ,  C07D215/227 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07D221/06 ,  C07D221/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D407/04 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to tetrahydroquinolinone derivatives as well as their pharmaceutically acceptable salts. The invention further relates to a process for the preparation of such compounds. The compounds of the invention are group I mGluR antagonists and are therefore useful for the control and prevention of acute and/or chronic neurological disorders.

摘要翻译： 本发明涉及四氢喹啉酮衍生物及其药学上可接受的盐。 本发明还涉及制备这些化合物的方法。 本发明的化合物是I组mGluR拮抗剂，因此可用于控制和预防急性和/或慢性神经障碍。

公开(公告)号：US06828462B2

公开(公告)日：2004-12-07

申请号：US10288819

申请日：2002-11-06

申请人： Markus Henrich ,  Wojciech Danysz ,  Christopher Graham Raphael Parsons ,  Ivars Kalvinsh ,  Valerjans Kauss ,  Aigars Jirgensons ,  Markus Gold

发明人： Markus Henrich ,  Wojciech Danysz ,  Christopher Graham Raphael Parsons ,  Ivars Kalvinsh ,  Valerjans Kauss ,  Aigars Jirgensons ,  Markus Gold

IPC分类号： A61K3133

CPC分类号： C07D295/033 ,  C07C211/25 ,  C07C211/40 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16

摘要： Unsaturated 1-Amino-alkylcyclohexane compounds which are systemically-active as NMDA, 5HT3, and nicotinic receptor antagonists, pharmaceutical compositions comprising the same, method of preparation thereof, and method of treating CNS disorders which involve disturbances of glutamatergic, serotoninergic, and nicotinic transmission, treating immunomodulatory disorders, and antimalaria, antitrypanosomal, anti-Borna virus, anti-HSV and anti-Hepatitis C virus activity.

摘要翻译： 作为NMDA，5HT3和烟碱受体拮抗剂具有系统活性的不饱和1-氨基 - 烷基环己烷化合物，包含其的药物组合物，其制备方法和治疗涉及谷氨酸能，血清素能和烟碱传播紊乱的CNS疾病的方法 治疗免疫调节障碍，抗疟疾，抗睾丸激素，抗 - 博尔纳病毒，抗HSV和抗丙型肝炎病毒活性。

公开(公告)号：US6071966A

公开(公告)日：2000-06-06

申请号：US141380

申请日：1998-08-27

申请人： Markus Gold ,  Wojciech Danysz ,  Christopher Graham Raphael Parsons ,  Ivars Kalvinsh ,  Valerjans Kauss ,  Aigars Jirgensons

发明人： Markus Gold ,  Wojciech Danysz ,  Christopher Graham Raphael Parsons ,  Ivars Kalvinsh ,  Valerjans Kauss ,  Aigars Jirgensons

IPC分类号： A61K31/13 ,  A61K31/40 ,  A61K33/00

CPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/13

摘要： Certain 1-aminoalkylcyclohexanes are systemically-active uncompetitive NMDA receptor antagonists having rapid blocking/unblocking kinetics and strong voltage-dependency and are therefore useful in the alleviation of conditions resulting from disturbances of glutamatergic transmission giving them a wide range of utility in the treatment of CNS disorders involving the same, as well as in non-NMDA indications, due to their immunomodulatory, antimalarial, anti-Borna virus, and anti-Hepatitis C activities and utilities. Pharmaceutical compositions thereof and a method-of-treating conditions which are alleviated by the employment of an NMDA receptor antagonist, as well as the aforementioned non-NMDA indications, and a method for the preparation of the active 1-aminoalkylcyclohexane compounds involved.

摘要翻译： 某些1-氨基烷基环己烷是具有快速阻断/阻断动力学和强电压依赖性的全身活性的非竞争性NMDA受体拮抗剂，因此可用于缓解由谷氨酸能传递紊乱引起的病症，使其在治疗CNS方面具有广泛的用途 由于其免疫调节，抗疟疾，抗 - 博尔纳病毒和抗丙型肝炎活动和功效，涉及相同的疾病以及非NMDA适应症的疾病。 通过使用NMDA受体拮抗剂减轻其药物组合物和治疗方法，以及上述非NMDA适应症，以及涉及制备活性1-氨基烷基环己烷化合物的方法。

公开(公告)号：US20100298442A1

公开(公告)日：2010-11-25

申请号：US12804610

申请日：2010-07-26

申请人： Christopher Graham Raphael Parsons ,  Wojciech Danysz ,  Markus Gold ,  Ivars Kalvinsh ,  Valerjans Kauss ,  Aigars Jirgensons

发明人： Christopher Graham Raphael Parsons ,  Wojciech Danysz ,  Markus Gold ,  Ivars Kalvinsh ,  Valerjans Kauss ,  Aigars Jirgensons

IPC分类号： A61K31/13 ,  A61P1/00 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06

CPC分类号： A61K31/13 ,  A61K31/40 ,  C07B2200/07 ,  C07C211/35 ,  C07C2601/14

摘要： Certain 1-aminoalkylcyclohexanes are systematically-active 5HT3 and nicotinic receptor antagonists and are useful in the inhibition of progression of or alleviation of conditions resulting from disturbances of serotoninergic or nicotinergic transmission giving them a wide range of utility in the treatment of CNS-disorders. Pharmaceutical compositions thereof for such purpose and method of making same, as well as a method-of-treating conditions which are alleviated by the employment of a 5HT3 or neuronal nicotinic receptor antagonist.

摘要翻译： 某些1-氨基烷基环己烷是系统活性的5HT3和烟碱受体拮抗剂，可用于抑制由5-羟色胺能或烟碱能传递紊乱引起的病症的进展或缓解，从而在治疗CNS障碍方面具有广泛的应用。 用于其目的的药物组合物及其制备方法，以及通过使用5HT3或神经元烟碱受体拮抗剂缓解的治疗方法。

公开(公告)号：US6034134A

公开(公告)日：2000-03-07

申请号：US141381

申请日：1998-08-27

申请人： Markus Gold ,  Wojciech Danysz ,  Christopher Graham Raphael Parsons ,  Ivars Kalvinsh ,  Valerjans Kauss ,  Aigars Jirgensons

发明人： Markus Gold ,  Wojciech Danysz ,  Christopher Graham Raphael Parsons ,  Ivars Kalvinsh ,  Valerjans Kauss ,  Aigars Jirgensons

IPC分类号： A61P1/16 ,  A61K31/13 ,  A61K31/40 ,  A61P31/12 ,  A61P33/06 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07C211/17 ,  C07C211/35 ,  C07D295/135 ,  A61K33/00

CPC分类号： C07D295/135 ,  A61K31/40 ,  C07C211/17 ,  C07C211/35 ,  C07C2101/14

摘要： Certain 1-aminoalkylcyclohexanes are systemically-active uncompetitive NMDA receptor antagonists having rapid blocking/unblocking kinetics and strong voltage-dependency and are therefore useful in the alleviation of conditions resulting from disturbances of glutamatergic transmission giving them a wide range of utility in the treatment of CNS disorders involving the same, as well as in non-NMDA indications, due to their immunomodulatory, antimalarial, anti-Borna virus, and anti-Hepatitis C activities and utilities. Pharmaceutical compositions thereof and a method-of-treating conditions which are alleviated by the employment of an NMDA receptor antagonist, as well as the aforementioned non-NMDA indications, and a method for the preparation of the active 1-aminoalkylcyclohexane compounds involved.

摘要翻译： 某些1-氨基烷基环己烷是具有快速阻断/阻断动力学和强电压依赖性的全身活性的非竞争性NMDA受体拮抗剂，因此可用于缓解由谷氨酸能传递紊乱引起的病症，使其在治疗CNS方面具有广泛的用途 由于其免疫调节，抗疟疾，抗 - 博尔纳病毒和抗丙型肝炎活动和功效，涉及相同的疾病以及非NMDA适应症的疾病。 通过使用NMDA受体拮抗剂减轻其药物组合物和治疗方法，以及上述非NMDA适应症，以及涉及制备活性1-氨基烷基环己烷化合物的方法。

公开(公告)号：US20110212956A1

公开(公告)日：2011-09-01

申请号：US13068150

申请日：2011-05-03

申请人： Wojciech Danysz ,  Andrzej Dekundy ,  Mirko Hechenberger ,  Markus Henrich ,  Claudia Jatzke ,  Jens Nagel ,  Christopher Graham Raphael Parsons ,  Tanja Weil ,  Juris Fotins ,  Aleksandrs Gutcaitas ,  Ivars Kalvinsh ,  Ronalds Zemribo ,  Valerjans Kauss

发明人： Wojciech Danysz ,  Andrzej Dekundy ,  Mirko Hechenberger ,  Markus Henrich ,  Claudia Jatzke ,  Jens Nagel ,  Christopher Graham Raphael Parsons ,  Tanja Weil ,  Juris Fotins ,  Aleksandrs Gutcaitas ,  Ivars Kalvinsh ,  Ronalds Zemribo ,  Valerjans Kauss

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P1/00 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： Substituted pyrazolopyrimidine derivatives of formula (I) wherein Y1, Y2, Y3, Y4 represent N or C—, whereby at least two of the groups Y1 to Y4 represent a carbon atom, R1 represents chloro or bromo, R2 to R7 represent e.g. hydrogen, methyl or ethyl; and R10 and R11 independently represent e.g. hydrogen or C1-C6alkyl, are potent mGluR5 modulators and are useful for the prevention of acute and chronic neurological disorders.

摘要翻译： 取代的式（I）的吡唑并嘧啶衍生物，其中Y 1，Y 2，Y 3，Y 4表示N或C-，其中Y 1至Y 4中的至少两个表示碳原子，R 1表示氯或溴，R 2至R 7表示例如。 氢，甲基或乙基; 并且R 10和R 11独立地表示例如。 氢或C1-C6烷基是有效的mGluR5调节剂，可用于预防急性和慢性神经障碍。

公开(公告)号：US20080039476A1

公开(公告)日：2008-02-14

申请号：US11890211

申请日：2007-08-03

申请人： Wojciech Danysz ,  Andrzej Dekundy ,  Mirko Hechenberger ,  Markus Henrich ,  Claudia Jatzke ,  Jens Nagel ,  Christopher Graham Raphael Parsons ,  Tanja Weil ,  Juris Fotins ,  Aleksandrs Gutcaits ,  Ivars Kalvinsh ,  Ronalds Zemribo ,  Valerjans Kauss

发明人： Wojciech Danysz ,  Andrzej Dekundy ,  Mirko Hechenberger ,  Markus Henrich ,  Claudia Jatzke ,  Jens Nagel ,  Christopher Graham Raphael Parsons ,  Tanja Weil ,  Juris Fotins ,  Aleksandrs Gutcaits ,  Ivars Kalvinsh ,  Ronalds Zemribo ,  Valerjans Kauss

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P25/00 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The invention relates to pyrazolopyrimidine derivatives of formula (I) wherein Y1, Y2 and Y3 independently are e.g. CR10, NH, S or O, whereby at least one of Y1, Y2 and Y3 represents CR10; R1 represents chloro or bromo; R2, R3, R4, R5, R6 and R7 represent e.g. hydrogen or C1-C6-alkyl, and R10 represents e.g. hydrogen, halogen or phenyl; which are potent mGluR5 modulators and are e.g. useful for the treatment of various neurological disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的吡唑并嘧啶衍生物，其中Y 1，Y 2和Y 3独立地为例如。 CR 10，NH，S或O，由此Y 1，Y 2和Y 3中的至少一个， 表示CR <10; R 1表示氯或溴; R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 6，和 R＆lt; 7＆gt;代表例如 氢或C 1 -C 6 - 烷基，R 10表示例如C 1 -C 6烷基。 氢，卤素或苯基; 它们是有效的mGluR5调节剂， 可用于治疗各种神经障碍。

公开(公告)号：US07985753B2

公开(公告)日：2011-07-26

申请号：US11890199

申请日：2007-08-03

申请人： Wojciech Danysz ,  Andrzej Dekundy ,  Mirko Hechenberger ,  Markus Henrich ,  Claudia Jatzke ,  Jens Nagel ,  Christopher Graham Raphael Parsons ,  Tanja Weil ,  Juris Fotins ,  Aleksandrs Gutcaits ,  Ivars Kalvinsh ,  Ronalds Zemribo ,  Valerjans Kauss

发明人： Wojciech Danysz ,  Andrzej Dekundy ,  Mirko Hechenberger ,  Markus Henrich ,  Claudia Jatzke ,  Jens Nagel ,  Christopher Graham Raphael Parsons ,  Tanja Weil ,  Juris Fotins ,  Aleksandrs Gutcaits ,  Ivars Kalvinsh ,  Ronalds Zemribo ,  Valerjans Kauss

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P25/28 ,  A61P25/02 ,  A61P35/00 ,  A61P25/22

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： Substituted pyrazolopyrimidine derivatives of formula (I) wherein Y1, Y2, Y3, Y4 represent N or C—, whereby at least two of the groups Y1 to Y4 represent a carbon atom, R1 represents chloro or bromo, R2 to R7 represent e.g. hydrogen, methyl or ethyl; and R10 and R11 independently represent e.g. hydrogen or C1-C6alkyl, are potent mGluR5 modulators and are useful for the prevention of acute and chronic neurological disorders.

摘要翻译： 取代的式（I）的吡唑并嘧啶衍生物，其中Y 1，Y 2，Y 3，Y 4表示N或C-，其中Y 1至Y 4中的至少两个表示碳原子，R 1表示氯或溴，R 2至R 7表示例如。 氢，甲基或乙基; 并且R 10和R 11独立地表示例如。 氢或C1-C6烷基是有效的mGluR5调节剂，可用于预防急性和慢性神经障碍。