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    Crystallization process for preparing glycerophosphocholine
    1.
    发明授权
    Crystallization process for preparing glycerophosphocholine 失效
    制备甘油磷酸胆碱的结晶过程

    公开(公告)号：US5523450A

    公开(公告)日：1996-06-04

    申请号：US256804

    申请日：1994-10-03

    申请人： Christopher T. Evans ,  Raymond McCague ,  Nicholas D. Tyrrell

    发明人： Christopher T. Evans ,  Raymond McCague ,  Nicholas D. Tyrrell

    IPC分类号： C07F9/09 ,  C07F9/10

    CPC分类号： C07F9/091

    摘要： A process for preparing substantially dry GPC (glycerophosphocholine in enantiomeric form) from wet GPC without racemisation, comprises subjecting the wet GPC to reduced pressure and elevated temperature, to reduce the water content and give highly viscous GPC; adding ethanol or another suitable solvent and crystallising GPC therefore with cooling; filtering the crystalline GPC and removing solvent therefrom under reduced pressure; characterised in that the elevated temperature is at least 45.degree. C.; and the solvent is added to the highly viscous GPC. This process produces an apparently new form of L-.alpha.-Glycerophosphocholine, m.p. 148.degree.-152.degree. C.

    摘要翻译： PCT No.PCT / GB92 / 02408 Sec。 371日期：1994年10月3日 102（e）日期1994年10月3日PCT 1992年12月31日PCT PCT。 出版物WO93 / 15088 日本1988年8月5日。从不经外消旋化的湿式GPC制备基本上干燥的GPC（对映体形式的甘油磷酸胆碱）的方法包括使湿GPC降低压力和升高的温度，降低水分并提供高粘度的GPC; 加入乙醇或其他合适的溶剂，然后用冷却结晶GPC; 过滤结晶GPC并在减压下除去溶剂; 其特征在于升温至少为45℃。 并将溶剂加入到高粘度的GPC中。 这个过程产生一种明显新的形式的L-α-甘油磷脂胆碱，m.p. 148°-152℃

    Method for preparing tert-leucine and analogues thereof in enantiomeric form and intermediates therein
    4.
    发明授权
    Method for preparing tert-leucine and analogues thereof in enantiomeric form and intermediates therein 失效
    以对映体形式制备叔 - 亮氨酸及其类似物的方法及其中间体

    公开(公告)号：US06180374B2

    公开(公告)日：2001-01-30

    申请号：US09131466

    申请日：1998-08-10

    申请人： Nicholas Turner ,  James Winterman ,  Raymond McCague

    发明人： Nicholas Turner ,  James Winterman ,  Raymond McCague

    IPC分类号： C07C26900

    CPC分类号： C07D263/44 ,  C07C233/83 ,  C07D263/42 ,  C12P41/003

    摘要： Azlactone (3), or the opposite enantiomer thereof, undergoes biotransformation, using suitable enzymatic activity, in the presence of a compound YH to form a N-acyl-amino acid (2), wherein R1, R2 and R3 are each not hydrogen and are independently selected from groups containing up to 20 carbon atoms, optionally with any combination of R1, R2 and R3 being joined together to form at least one ring, X is selected from groups containing up to 20 carbon atoms, and Y is selected from the group consisting of —OH, -Oalkyl and -Nalkyl. Amino acid (1), or the opposite enantiomer thereof, can be prepared in high enantiomeric excess from N-acyl amino acid (2), by converting Y to OH.

    摘要翻译： 在化合物YH存在下，使用合适的酶活性，将吖内酯（3）或其相反对映异构体进行生物转化，形成N-酰基 - 氨基酸（2），其中R1，R2和R3各自不为氢， 独立地选自含有至多20个碳原子的基团，任选地与R 1，R 2和R 3的任何组合连接在一起形成至少一个环，X选自含有至多20个碳原子的基团，Y选自 由-OH，-O烷基和-N烷基组成的基团。 氨基酸（1）或其相反对映异构体可以通过将Y转化为OH，从N-酰基氨基酸（2）的高对映异构体过量制备。

    Racemization of precursors to levobupivacaine and analogues thereof
    5.
    发明授权
    Racemization of precursors to levobupivacaine and analogues thereof 有权
    左布比卡因及其类似物的前体外消旋化

    公开(公告)号：US6156900A

    公开(公告)日：2000-12-05

    申请号：US250473

    申请日：1999-02-12

    申请人： Ulrich Conrad Dyer ,  Martin Woods ,  Raymond McCague

    发明人： Ulrich Conrad Dyer ,  Martin Woods ,  Raymond McCague

    IPC分类号： C07B55/00 ,  C07D211/60 ,  C07D211/40

    CPC分类号： C07D211/60 ,  C07B55/00

    摘要： A process for the preparation of optically-enriched pipecolic acid as a salt with an optically-active acid, comprises asymmetric transformation of pipecolic acid, as a racemic mixture of a mixture enriched in the opposite enantiomer from that desired, with the optically-active acid in a solvent comprising an acid that causes racemisation, in the absence of aldehyde.

    摘要翻译： 用光学活性酸制备作为盐的光学富含哌啶酸的方法包括使用光学活性酸作为富含相反对映异构体的混合物的外消旋混合物的哌啶酸的不对称转化 在包含无醛的情况下引起外消旋化的酸的溶剂中。

    Racemisation process
    7.
    发明授权
    Racemisation process 失效
    外消旋化过程

    公开(公告)号：US5821369A

    公开(公告)日：1998-10-13

    申请号：US797524

    申请日：1997-02-07

    申请人： Raymond McCague

    发明人： Raymond McCague

    IPC分类号： C07B55/00 ,  C07C253/30 ,  C07D211/88 ,  C07C255/24

    CPC分类号： C07B55/00 ,  C07C253/30 ,  C07D211/88

    摘要： A process for the racemization of an enantiomerically-enriched compound of formula (3), comprises treatment of enantiomerically-enriched (3) with a base to obtain anion (4), optionally in protonated form, which is then combined with CH.sub.2 =CH--Y.sup.1 to form racemic (3), ##STR1## wherein Ar=aryl or heteroaryl; Ak=C.sub.1-20 alkyl; X=CN, CO.sub.2 R, CONR.sup.1 R.sup.2, and COR; Y and Y.sup.1 are independently selected from CN, CO.sub.2 R, CONR.sup.1 R.sup.2 and R, R.sub.1 and R.sub.2 are independently selected from H and C.sub.1-20 alkyl; optionally as a salt thereof. This racemization process can be used as part of an efficient synthesis of enantiomerically-enriched verapamil or aminoglutethimide.

    摘要翻译： 一种对映异构体富集的式（3）化合物外消旋化的方法包括用碱处理对映异构体富集的（3），以获得任选以质子化形式的阴离子（4），然后将其与CH 2 = CH- Y1形成外消旋（3），X（Ar）（Ak）C（CH2）2Y（3）其中Ar =芳基或杂芳基; Ak = C 1-20烷基; X = CN，CO2R，CONR1R2和COR; Y和Y 1独立地选自CN，CO 2 R，CONR 1 R 2和R 3，R 1和R 2独立地选自H和C 1-20烷基; 任选地作为其盐。 该外消旋化方法可用作有效合成对映体富集的维拉帕米或氨基己二酰亚胺的一部分。

    Process for the preparation of galanthamine and its derivatives
    9.
    发明授权
    Process for the preparation of galanthamine and its derivatives 失效
    加兰他敏及其衍生物的制备方法

    公开(公告)号：US06184004B2

    公开(公告)日：2001-02-06

    申请号：US09043598

    申请日：1998-05-26

    申请人： Robin Mark Bannister ,  Raymond McCague

    发明人： Robin Mark Bannister ,  Raymond McCague

    IPC分类号： C12P1718

    CPC分类号： C07D491/10 ,  C12P17/18

    摘要： The subject invention pertains to a process for preparing a compound having a formula (4) or (5), in either optically-enriched or racemic form, wherein R1, R2, R3 and R4 are independently selected from hydrogen, alkyl, aryl, alkaryl, aralkyl and acyl groups. In one embodiment, the process of the invention comprises mixing with a plant extract obtained from crushed daffodil bulbs or crushed snowdrop bulbs an oxidative cyclisation precursor of the compound.

    摘要翻译： 本发明涉及以光学富集或外消旋形式制备具有式（4）或（5）的化合物的方法，其中R 1，R 2，R 3和R 4独立地选自氢，烷基，芳基，烷芳基 ，芳烷基和酰基。 在一个实施方案中，本发明的方法包括与从碎碎的水仙花球茎或粉碎的雪花灯泡获得的植物提取物混合化合物的氧化环化前体。

    Process for preparing galanthamine derivatives by asymmetric reduction
    10.
    发明授权
    Process for preparing galanthamine derivatives by asymmetric reduction 失效
    通过不对称还原制备雪花胺衍生物的方法

    公开(公告)号：US6018043A

    公开(公告)日：2000-01-25

    申请号：US930211

    申请日：1998-02-02

    申请人： Ulrich Conrad Dyer ,  Jane Marie Paul ,  Raymond McCague

    发明人： Ulrich Conrad Dyer ,  Jane Marie Paul ,  Raymond McCague

    IPC分类号： C07D491/10 ,  C07D487/00

    CPC分类号： C07D491/10 ,  Y02P20/55

    摘要： The subject invention concerns a process for preparing a compound of formula (3) ##STR1## in enantio-enriched form, comprising reducing a compound of formula (4) ##STR2## using an asymmetric enantiospecific reductant, wherein A.sup.1 .dbd.A.sup.2 .dbd.H or A.sup.1, A.sup.2 .dbd.O; B.sup.1 .dbd.B.sup.2 .dbd.H or B.sup.1, B.sup.2 .dbd.O; Z.dbd.H, C.sub.1-20 alkyl or a precursor thereof, or a removable protecting group for nitrogen, e.g, acyl or alkyloxycarbonyl; Y.dbd.H or a substituent; R.sup.1 .dbd.C.sub.1-20 alkyl; and R is an optional, additional substituent.

    摘要翻译： PCT No.PCT / GB96 / 00843 Sec。 371日期1998年2月2日 102（e）1998年2月2日PCT 1996年4月4日PCT PCT。 公开号WO96 / 31453 日期1996年10月10日本发明涉及一种以对映体富集形式制备式（3）化合物的方法，包括使用不对称对映异构还原剂还原式（4）的化合物，其中A1 = A2 = H或A1， A2 = O; B1 = B2 = H或B1，B2 = O; Z = H，C 1-20烷基或其前体，或用于氮的可除去的保护基，例如酰基或烷氧基羰基; Y = H或取代基; R1 = C1-20烷基; 并且R是任选的另外的取代基。