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    SYNTHESIS OF PHENOLIC ESTERS OF HYDROXYMETHYL PHENOLS
    1.
    发明申请
    SYNTHESIS OF PHENOLIC ESTERS OF HYDROXYMETHYL PHENOLS 有权
    羟丙基苯酚酚醛化合物的合成

    公开(公告)号：US20100168459A1

    公开(公告)日：2010-07-01

    申请号：US12303829

    申请日：2007-06-05

    申请人： Seth C. Ennis ,  Roland Drews ,  Claus Meese

    发明人： Seth C. Ennis ,  Roland Drews ,  Claus Meese

    IPC分类号： C07C67/00 ,  C07C51/00

    CPC分类号： C07C213/06 ,  C07C219/28

    摘要： The present invention provides a process for the production of a compound of formula (I) or a salt thereof, wherein R is hydrogen, a straight, branched or cyclic C1-C6 alkyl group or an aryl group which may optionally be substituted. This process comprises: (a) reacting a compound of formula (II), with a compound of formula (III), wherein R is as defined above and X is a leaving group, in the presence of N,N-di-isopropylethylamine.

    摘要翻译： 本发明提供了制备式（I）化合物或其盐的方法，其中R是氢，直链，支链或环状的C 1 -C 6烷基或可任意被取代的芳基。 该方法包括：（a）在N，N-二异丙基乙胺存在下使式（II）化合物与式（III）化合物反应，其中R如上定义，X​​为离去基团。

    Transdermal administration of (R)-3,3-diphenylpropylamin-monoesters
    2.
    发明授权
    Transdermal administration of (R)-3,3-diphenylpropylamin-monoesters 有权
    透皮给药（R）-3,3-二苯基丙基氨基 - 单酯

    公开(公告)号：US07670621B2

    公开(公告)日：2010-03-02

    申请号：US10533683

    申请日：2004-04-03

    申请人： Armin Breitenbach ,  Claus Meese ,  Hans-Michael Wolff ,  Roland Drews

    发明人： Armin Breitenbach ,  Claus Meese ,  Hans-Michael Wolff ,  Roland Drews

    IPC分类号： A61K9/14

    CPC分类号： A61K9/7053 ,  A61K31/403

    摘要： The invention relates to a device for transdermally administering a compound of formula (I), wherein A represents hydrogen or deuterium, R represents a group selected among C1-4alkyl, C3-10cycloalkyl, or phenyl, each of which can be substituted by C1-3alkoxy, fluoride, chlorine, bromine, iodine, nitro, amino, hydroxy, oxo, mercapto, or deuterium, the C atom marked by * (asterisk) being provided in the R configuration. The invention is characterized in that the compound of general formula (I) is provided in a polymer matrix and is released at a dose of 0.5 to 20 mg per day through human skin. The invention further relates to the use of said compounds of formula (I) for producing transdermal medicaments.

    摘要翻译： 本发明涉及一种用于透皮给药式（I）化合物的装置，其中A表示氢或氘，R表示选自C 1-4烷基，C 3-10环烷基或苯基中的基团，其各自可被C1- 3-烷氧基，氟，氯，溴，碘，硝基，氨基，羟基，氧代，巯基或氘，由*（星号）标记的C原子以R构型提供。 本发明的特征在于将通式（I）的化合物提供在聚合物基质中，并通过人皮肤以每天0.5至20mg的剂量释放。 本发明还涉及所述式（I）化合物在制备透皮药物中的用途。

    HIGH PURITY BASES OF 3,3-DIPHENYLPROPYLAMINO MONOESTERS
    3.
    发明申请
    HIGH PURITY BASES OF 3,3-DIPHENYLPROPYLAMINO MONOESTERS 有权
    3,3-二苯基丙烯酰胺单体的高纯度基础

    公开(公告)号：US20090012159A1

    公开(公告)日：2009-01-08

    申请号：US12141489

    申请日：2008-06-18

    申请人： Armin Breitenbach ,  Claus Meese ,  Hans-Michael Wolff ,  Roland Drews

    发明人： Armin Breitenbach ,  Claus Meese ,  Hans-Michael Wolff ,  Roland Drews

    IPC分类号： A61K31/24 ,  C07C229/38

    CPC分类号： C07C219/28 ,  A61K9/7053 ,  A61K31/135

    摘要： The invention relates to a compound of general formula (I) wherein A represents deuterium or hydrogen, R represents a group selected from C1-6 alkyl, C3-10 cycloalkyl or phenyl, which can be substituted by C1-3 alkoxy, fluorine, chlorine, bromine, iodine, nitro, amino, hydroxyl, oxo, mercapto or deuterium. The C atom marked with a * (star) can be present in an (R) configuration, in an (S)-configuration or a mixture thereof. The invention is characterised in that the above-mentioned compounds are free bases with a degree of purity of more than 97 wt %. The invention also relates to a method for the production of highly pure compounds of general formula (I) and to the use thereof in the production of medicaments.

    摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物，其中A表示氘或氢，R表示选自C 1-6烷基，C 3-10环烷基或苯基的基团，其可被C 1-3烷氧基取代，氟，氯 ，溴，碘，硝基，氨基，羟基，氧代，巯基或氘。 标记有*（星形）的C原子可以（S）构型或其混合物以（R）构型存在。 本发明的特征在于上述化合物是纯度大于97wt％的游离碱。 本发明还涉及生产高纯度通式（I）化合物的方法及其在制备药物中的用途。

    Derivatives of 3,3-diphenylpropylamines
    5.
    发明授权
    Derivatives of 3,3-diphenylpropylamines 有权
    3,3-二苯基丙胺的衍生物

    公开(公告)号：US06713464B1

    公开(公告)日：2004-03-30

    申请号：US09700094

    申请日：2001-01-02

    申请人： Claus Meese ,  Bengt Sparf

    发明人： Claus Meese ,  Bengt Sparf

    IPC分类号： A61K31215

    CPC分类号： C07C217/48 ,  C07C217/62 ,  C07C219/28 ,  C07C229/34 ,  C07C271/44 ,  C07C271/52 ,  C07C307/02

    摘要： The invention concerns novel derivatives of 3,3-diphenylpropylamines, methods for their preparation, pharmaceutical compositions containing the novel compounds, and the use of the compounds for preparing drugs. More particularly, the invention relates to novel prodrugs of antimuscarinic agents with superior pharmacokinetic properties compared to existing drugs such as oxybutynin and tolterodine, methods for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, a method of using said compounds and compositions for the treatment of urinary incontinence, gastrointestinal hyperactivity (irritable bowel syndrome) and other smooth muscle contractile conditions.

    摘要翻译： 本发明涉及3,3-二苯基丙胺的新衍生物，其制备方法，含有新化合物的药物组合物，以及该化合物用于制备药物的用途。 更具体地，本发明涉及与现有药物如奥昔布宁和托特罗定相比具有优异药代动力学性质的抗毒蕈碱剂的新型前药，其制备方法，含有它们的药物组合物，使用所述化合物和组合物治疗尿失禁的方法 ，胃肠道多动症（肠易激综合征）等平滑肌收缩状况。

    NOVEL DERIVATIVES OF 3,3-DIPHENYLPROPYLAMINES
    7.
    发明申请
    NOVEL DERIVATIVES OF 3,3-DIPHENYLPROPYLAMINES 有权
    3,3-二苯基丙烯酸的新型衍生物

    公开(公告)号：US20090042981A1

    公开(公告)日：2009-02-12

    申请号：US12105016

    申请日：2008-04-17

    申请人： Claus Meese ,  Bengt Sparf

    发明人： Claus Meese ,  Bengt Sparf

    IPC分类号： A61K31/235

    CPC分类号： C07C217/48 ,  C07C217/62 ,  C07C219/28 ,  C07C229/34 ,  C07C271/44 ,  C07C271/52 ,  C07C307/02

    摘要： The invention concerns novel derivatives of 3,3-diphenylpropylamines, methods for their preparation, pharmaceutical compositions containing the novel compounds, and the use of the compounds for preparing drugs. More particularly, the invention relates to novel prodrugs of antimuscarinic agents with superior pharmacokinetic properties compared to existing drugs such as oxybutynin and tolterodine, methods for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, a method of using said compounds and compositions for the treatment of urinary incontinence, gastrointestinal hyperactivity (irritable bowel syndrome) and other smooth muscle contractile conditions.

    摘要翻译： 本发明涉及3,3-二苯基丙胺的新衍生物，其制备方法，含有新化合物的药物组合物，以及该化合物用于制备药物的用途。 更具体地，本发明涉及与现有药物如奥昔布宁和托特罗定相比具有优异药代动力学性质的抗毒蕈碱剂的新型前药，其制备方法，含有它们的药物组合物，使用所述化合物和组合物治疗尿失禁的方法 ，胃肠道多动症（肠易激综合征）等平滑肌收缩状况。

    Highly pure bases of 3,3-dipheyl propylamine monoesters
    8.
    发明申请
    Highly pure bases of 3,3-dipheyl propylamine monoesters 审中-公开
    高纯碱3,3-二乙基丙胺单酯

    公开(公告)号：US20060014832A1

    公开(公告)日：2006-01-19

    申请号：US10532836

    申请日：2004-04-03

    申请人： Armin Breitenbach ,  Claus Meese ,  Hans-Michael Wolff ,  Roland Drews

    发明人： Armin Breitenbach ,  Claus Meese ,  Hans-Michael Wolff ,  Roland Drews

    IPC分类号： C07C229/52 ,  A61K31/24

    CPC分类号： C07C219/28 ,  A61K9/7053 ,  A61K31/135

    摘要： The invention relates to a compound of general formula (I) wherein A represents deuterium or hydrogen, R represents a group selected from C1-6 alkyl, C3-10 cycloalkyl or phenyl, which can be substituted by C1-3 alkoxy, fluorine, chlorine, bromine, iodine, nitro, amino, hydroxyl, oxo, mercapto or deuterium. The C atom marked with a * (star) can be present in an (R) configuration, in an (S)-configuration or a mixture thereof. The invention is characterised in that the above-mentioned compounds are free bases with a degree of purity of more than 97 wt %. The invention also relates to a method for the production of highly pure compounds of general formula (I) and to the use thereof in the production of medicaments.

    摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物，其中A表示氘或氢，R表示选自C 1-6 - 烷基，C 3-10环烷基 或苯基，其可被C 1-3烷氧基，氟，氯，溴，碘，硝基，氨基，羟基，氧代，巯基或氘代替。 标记有*（星形）的C原子可以（S）构型或其混合物以（R）构型存在。 本发明的特征在于上述化合物是纯度大于97wt％的游离碱。 本发明还涉及生产高纯度通式（I）化合物的方法及其在制备药物中的用途。

    NOVEL DERIVATIVES OF 3,3-DIPHENYLPROPYLAMINES
    10.
    发明申请
    NOVEL DERIVATIVES OF 3,3-DIPHENYLPROPYLAMINES 有权
    3,3-二苯基丙烯酸的新型衍生物

    公开(公告)号：US20110294882A1

    公开(公告)日：2011-12-01

    申请号：US13161049

    申请日：2011-06-15

    申请人： Claus Meese ,  Bengt Sparf

    发明人： Claus Meese ,  Bengt Sparf

    IPC分类号： A61K31/24 ,  A61P13/00 ,  C07C69/78

    CPC分类号： C07C217/48 ,  C07C217/62 ,  C07C219/28 ,  C07C229/34 ,  C07C271/44 ,  C07C271/52 ,  C07C307/02

    摘要： The invention concerns novel derivatives of 3,3-diphenylpropylamines, methods for their preparation, pharmaceutical compositions containing the novel compounds, and the use of the compounds for preparing drugs. More particularly, the invention relates to novel prodrugs of antimuscarinic agents with superior pharmacokinetic properties compared to existing drugs such as oxybutynin and tolterodine, methods for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, a method of using said compounds and compositions for the treatment of urinary incontinence, gastrointestinal hyperactivity (irritable bowel syndrome) and other smooth muscle contractile conditions.

    摘要翻译： 本发明涉及3,3-二苯基丙胺的新衍生物，其制备方法，含有新化合物的药物组合物，以及该化合物用于制备药物的用途。 更具体地，本发明涉及与现有药物如奥昔布宁和托特罗定相比具有优异药代动力学性质的抗毒蕈碱剂的新型前药，其制备方法，含有它们的药物组合物，使用所述化合物和组合物治疗尿失禁的方法 ，胃肠道多动症（肠易激综合征）等平滑肌收缩状况。