公开(公告)号：US20100317732A1

公开(公告)日：2010-12-16

申请号：US12811144

申请日：2008-12-29

申请人： Curtis J. Henrich ,  Heidi R. Bokesch ,  Laura K. Cartner ,  Richard W. Fuller ,  Kirk R. Gustafson ,  Kentaro Takada ,  James B. McMahon ,  Susan E. Bates ,  Robert W. Robey ,  Suneet Shukla ,  Suresh V. Ambudkar ,  Michael C. Dean

发明人： Curtis J. Henrich ,  Heidi R. Bokesch ,  Laura K. Cartner ,  Richard W. Fuller ,  Kirk R. Gustafson ,  Kentaro Takada ,  James B. McMahon ,  Susan E. Bates ,  Robert W. Robey ,  Suneet Shukla ,  Suresh V. Ambudkar ,  Michael C. Dean

IPC分类号： A61K31/35 ,  A61K31/165 ,  C07C211/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04

CPC分类号： A61K31/277 ,  A61K31/165 ,  A61K31/353 ,  C07C235/34 ,  C07C255/54 ,  C07C291/10 ,  C07D311/92

摘要： Disclosed are methods of enhancing the chemotherapeutic treatment of tumor cells, reducing resistance of a cancer cell to a chemotherapeutic agent, a method of inhibiting ABCG2, Pgp, or MRP1 in a mammal afflicted with cancer, and a method of increasing the bioavailability of an ABCG2 substrate drug in a mammal. The methods comprise administering effective amounts of certain compounds to the mammal, for example, a compound of the formula (I): Formula (I), wherein R1, R2, R3, X1, X2, X3, a, and b are as described herein. Uses of these compounds in the preparation of a medicament are also disclosed. Also disclosed are compounds of formula (II), pharmaceutical compositions comprising such compounds and uses thereof.

摘要翻译： 公开了增强肿瘤细胞化学治疗，降低癌细胞对化学治疗剂的抗性的方法，抑制患有癌症的哺乳动物中的ABCG2，Pgp或MRP1的方法，以及增加ABCG2的生物利用度的方法 哺乳动物中的底物药物。 所述方法包括向哺乳动物施用有效量的某些化合物，例如式（I）的化合物：式（I），其中R 1，R 2，R 3，X 1，X 2，X 3，a和b如上所述 这里。 还公开了这些化合物在制备药物中的用途。 还公开了式（II）的化合物，包含这些化合物的药物组合物及其用途。

公开(公告)号：US08470888B2

公开(公告)日：2013-06-25

申请号：US12811144

申请日：2008-12-29

申请人： Curtis J. Henrich ,  Heidi R. Bokesch ,  Laura K. Cartner ,  Richard W. Fuller ,  Kirk R. Gustafson ,  Kentaro Takada ,  James B. McMahon ,  Susan E. Bates ,  Robert W. Robey ,  Suneet Shukla ,  Suresh V. Ambudkar ,  Michael C. Dean

发明人： Curtis J. Henrich ,  Heidi R. Bokesch ,  Laura K. Cartner ,  Richard W. Fuller ,  Kirk R. Gustafson ,  Kentaro Takada ,  James B. McMahon ,  Susan E. Bates ,  Robert W. Robey ,  Suneet Shukla ,  Suresh V. Ambudkar ,  Michael C. Dean

IPC分类号： A61K31/12 ,  C07C59/86

CPC分类号： A61K31/277 ,  A61K31/165 ,  A61K31/353 ,  C07C235/34 ,  C07C255/54 ,  C07C291/10 ,  C07D311/92

摘要： Disclosed are methods of enhancing the chemotherapeutic treatment of tumor cells, reducing resistance of a cancer cell to a chemotherapeutic agent, a method of inhibiting ABCG2, Pgp, or MRP1 in a mammal afflicted with cancer, and a method of increasing the bioavailability of an ABCG2 substrate drug in a mammal. The methods comprise administering effective amounts of certain compounds to the mammal, for example, a compound of the formula (I): Formula (I), wherein R1, R2, R3, X1, X2, X3, a, and b are as described herein. Uses of these compounds in the preparation of a medicament are also disclosed. Also disclosed are compounds of formula (II), pharmaceutical compositions comprising such compounds and uses thereof.

摘要翻译： 公开了增强肿瘤细胞化学治疗，降低癌细胞对化学治疗剂的抗性的方法，抑制患有癌症的哺乳动物中的ABCG2，Pgp或MRP1的方法，以及增加ABCG2的生物利用度的方法 哺乳动物中的底物药物。 所述方法包括向哺乳动物施用有效量的某些化合物，例如式（I）的化合物：式（I），其中R 1，R 2，R 3，X 1，X 2，X 3，a和b如上所述 这里。 还公开了这些化合物在制备药物中的用途。 还公开了式（II）的化合物，包含这些化合物的药物组合物及其用途。

公开(公告)号：US09114102B2

公开(公告)日：2015-08-25

申请号：US12742039

申请日：2008-11-05

申请人： Curtis J. Henrich ,  Heidi R. Bokesch ,  Susan E. Bates ,  Robert W. Robey ,  Suneet Shukla ,  Suresh V. Ambudkar ,  Michael C. Dean ,  James B. McMahon

发明人： Curtis J. Henrich ,  Heidi R. Bokesch ,  Susan E. Bates ,  Robert W. Robey ,  Suneet Shukla ,  Suresh V. Ambudkar ,  Michael C. Dean ,  James B. McMahon

IPC分类号： A61K31/7028 ,  A61K31/704 ,  C07H15/252 ,  A61K36/06 ,  A61K31/015 ,  A61K31/28 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/48 ,  A61K31/505 ,  A61K31/655 ,  A61K31/7048

CPC分类号： A61K36/06 ,  A61K31/015 ,  A61K31/28 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/48 ,  A61K31/505 ,  A61K31/655 ,  A61K31/7048

摘要： Disclosed are methods of enhancing the chemotherapeutic treatment of tumor cells, reducing resistance of a cancer cell to a chemotherapeutic agent, a method of inhibiting ABCG2 or MRP1 in a mammal afflicted with cancer, and a method of increasing the bioavailability of an ABCG2 substrate drug in a mammal. The methods comprise administering peliomycin and other compounds described herein.

摘要翻译： 公开了增强肿瘤细胞的化学治疗，降低癌细胞对化疗剂的抗性的方法，抑制患有癌症的哺乳动物中的ABCG2或MRP1的方法，以及增加ABCG2底物药物的生物利用度的方法 哺乳动物 所述方法包括施用本文所述的松露霉素和其它化合物。

公开(公告)号：US20100267652A1

公开(公告)日：2010-10-21

申请号：US12742039

申请日：2008-11-05

申请人： Curtis J. Henrich ,  Heidi R. Bokesch ,  Susan E. Bates ,  Robert W. Robey ,  Suneet Shukla ,  Suresh V. Ambudkar ,  Michael C. Dean ,  James B. McMahon

发明人： Curtis J. Henrich ,  Heidi R. Bokesch ,  Susan E. Bates ,  Robert W. Robey ,  Suneet Shukla ,  Suresh V. Ambudkar ,  Michael C. Dean ,  James B. McMahon

IPC分类号： A61K31/7042 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/40 ,  A61K31/295 ,  A61P35/04

CPC分类号： A61K36/06 ,  A61K31/015 ,  A61K31/28 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/48 ,  A61K31/505 ,  A61K31/655 ,  A61K31/7048

摘要： Disclosed are methods of enhancing the chemotherapeutic treatment of tumor cells, reducing resistance of a cancer cell to a chemotherapeutic agent, a method of inhibiting ABCG2 or MRP1 in a mammal afflicted with cancer, and a method of increasing the bioavailability of an ABCG2 substrate drug in a mammal. The methods comprise administering peliomycin and other compounds described herein.

摘要翻译： 公开了增强肿瘤细胞的化学治疗，降低癌细胞对化疗剂的抗性的方法，抑制患有癌症的哺乳动物中的ABCG2或MRP1的方法，以及增加ABCG2底物药物的生物利用度的方法 哺乳动物 所述方法包括施用本文所述的松露霉素和其它化合物。