公开(公告)号：US06638929B2

公开(公告)日：2003-10-28

申请号：US09751274

申请日：2000-12-29

申请人： Dan M. Berger ,  Minu D. Dutia ,  Frenel F. DeMorin ,  Diane H. Boschelli ,  Dennis W. Powell ,  Hwei-Ru Tsou ,  Allan Wissner ,  Nan Zhang ,  Fei Ye ,  Biqi Wu

发明人： Dan M. Berger ,  Minu D. Dutia ,  Frenel F. DeMorin ,  Diane H. Boschelli ,  Dennis W. Powell ,  Hwei-Ru Tsou ,  Allan Wissner ,  Nan Zhang ,  Fei Ye ,  Biqi Wu

IPC分类号： A61K31535

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D215/48 ,  C07D215/54 ,  C07D215/56 ,  C07D219/04 ,  C07D219/06 ,  C07D219/08 ,  C07D221/08 ,  C07D333/66 ,  C07D333/70 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07F7/0812

摘要： This invention provides compounds of formula 1, having the structure which are useful as inhibitors of protein tyrosine kinase and are antiproliferative agents.

摘要翻译： 本发明提供式1化合物，其具有可用作蛋白酪氨酸激酶抑制剂的结构，并且是抗增殖剂。

公开(公告)号：US07105531B2

公开(公告)日：2006-09-12

申请号：US10618044

申请日：2003-07-10

申请人： Dan M. Berger ,  Minu D. Dutia ,  Frenel F. DeMorin ,  Diane H. Boschelli ,  Dennis W. Powell ,  Hwei-Ru Tsou ,  Allan Wissner ,  Nan Zhang ,  Fei Ye ,  Biqi Wu

发明人： Dan M. Berger ,  Minu D. Dutia ,  Frenel F. DeMorin ,  Diane H. Boschelli ,  Dennis W. Powell ,  Hwei-Ru Tsou ,  Allan Wissner ,  Nan Zhang ,  Fei Ye ,  Biqi Wu

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D215/48 ,  C07D215/54 ,  C07D215/56 ,  C07D219/04 ,  C07D219/06 ,  C07D219/08 ,  C07D221/08 ,  C07D333/66 ,  C07D333/70 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07F7/0812

摘要： This invention provides compounds of formula 1, having the structure which are useful as inhibitors of protein tyrosine kinase and are antiproliferative agents.

摘要翻译： 本发明提供式1化合物，其具有可用作蛋白酪氨酸激酶抑制剂的结构，并且是抗增殖剂。

公开(公告)号：US06689772B1

公开(公告)日：2004-02-10

申请号：US10318213

申请日：2002-12-12

申请人： Diane Harris Boschelli ,  Yanong Wang ,  Frank Charles Boschelli ,  Dan Maarten Berger ,  Nan Zhang ,  Dennis William Powell ,  Fei Ye ,  Ayako Yamashita ,  Frenel Fils DeMorin ,  Biqi Wu ,  Hwei-Ru Tsou ,  Elsebe Geraldine Overbeek-Klumpers ,  Allan Wissner

发明人： Diane Harris Boschelli ,  Yanong Wang ,  Frank Charles Boschelli ,  Dan Maarten Berger ,  Nan Zhang ,  Dennis William Powell ,  Fei Ye ,  Ayako Yamashita ,  Frenel Fils DeMorin ,  Biqi Wu ,  Hwei-Ru Tsou ,  Elsebe Geraldine Overbeek-Klumpers ,  Allan Wissner

IPC分类号： A61K3133

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D215/54 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： This invention provides compounds of Formula (I), having the structure where T, Z, X, A, R1, R2a, R2b, R2c, R3, R4, and n are defined herein, or a pharmaceutically acceptable salt thereof which are useful as antineoplastic agents and in the treatment of osteoporosis and polycystic kidney disease.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物，其具有其中T，Z，X，A，R 1，R 2a，R 2b，R 2c，R 3，R 4， 和n在本文中定义，或其药学上可接受的盐，其可用作抗肿瘤剂并用于治疗骨质疏松症和多囊肾病。

公开(公告)号：US06521618B2

公开(公告)日：2003-02-18

申请号：US09820070

申请日：2001-03-28

申请人： Diane Harris Boschelli ,  Yanong Wang ,  Frank Charles Boschelli ,  Dan Maarten Berger ,  Nan Zhang ,  Dennis William Powell ,  Fei Ye ,  Ayako Yamashita ,  Frenel Fils DeMorin ,  Biqi Wu ,  Hwei-Ru Tsou ,  Elsebe Geraldine Overbeek-Klumpers ,  Allan Wissner

发明人： Diane Harris Boschelli ,  Yanong Wang ,  Frank Charles Boschelli ,  Dan Maarten Berger ,  Nan Zhang ,  Dennis William Powell ,  Fei Ye ,  Ayako Yamashita ,  Frenel Fils DeMorin ,  Biqi Wu ,  Hwei-Ru Tsou ,  Elsebe Geraldine Overbeek-Klumpers ,  Allan Wissner

IPC分类号： A61K315377

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D215/54 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： This invention provides compounds of Formula (I), having the structure where T, Z, X, A, R1, R2a, R2b, R2c, R3, R4, and n are defined herein, or a pharmaceutically acceptable salt thereof which are useful as antineoplastic agents and in the treatment of osteoporosis and polycystic kidney disease.

摘要翻译： 本发明提供具有其中T，Z，X，A，R 1，R 2a，R 2b，R 2c，R 3，R 4和n如本文所定义的结构的式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其可用作抗肿瘤剂 药物和治疗骨质疏松症和多囊肾病。

公开(公告)号：US20060247217A1

公开(公告)日：2006-11-02

申请号：US11478121

申请日：2006-06-29

申请人： Dan Berger ,  Minu Dutia ,  Frenel DeMorin ,  Diane Boschelli ,  Dennis Powell ,  Hwei-Ru Tsou ,  Allan Wissner ,  Nan Zhang ,  Fei Ye ,  Biqi Wu

发明人： Dan Berger ,  Minu Dutia ,  Frenel DeMorin ,  Diane Boschelli ,  Dennis Powell ,  Hwei-Ru Tsou ,  Allan Wissner ,  Nan Zhang ,  Fei Ye ,  Biqi Wu

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/655 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/473 ,  C07D498/02 ,  C07D491/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D215/48 ,  C07D215/54 ,  C07D215/56 ,  C07D219/04 ,  C07D219/06 ,  C07D219/08 ,  C07D221/08 ,  C07D333/66 ,  C07D333/70 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07F7/0812

摘要： This invention provides compounds of formula 1, having the structure which are useful as inhibitors of protein tyrosine kinase and are antiproliferative agents.

公开(公告)号：US20060063784A1

公开(公告)日：2006-03-23

申请号：US11221846

申请日：2005-09-09

申请人： Yanong Wang ,  Ariamala Gopalsamy ,  Erick Honores ,  Lee Jennings ,  Steven Johnson ,  Dennis Powell ,  Fuk-Wah Sum ,  Hwei-Ru Tsou ,  Biqi Wu ,  Nan Zhang

发明人： Yanong Wang ,  Ariamala Gopalsamy ,  Erick Honores ,  Lee Jennings ,  Steven Johnson ,  Dennis Powell ,  Fuk-Wah Sum ,  Hwei-Ru Tsou ,  Biqi Wu ,  Nan Zhang

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519

摘要： This invention relates to novel methods of use of certain pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds and the therapeutically acceptable salts thereof. This invention also relates to novel methods of using these compounds as anti-proliferative agents in mammals, including humans.

摘要翻译： 本发明涉及使用某些吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物及其治疗上可接受的盐的新方法。 本发明还涉及在哺乳动物（包括人）中使用这些化合物作为抗增殖剂的新方法。

公开(公告)号：US07781591B2

公开(公告)日：2010-08-24

申请号：US11818119

申请日：2007-06-13

申请人： Derek Cecil Cole ,  Diane Harris Boschelli ,  Yanong Daniel Wang ,  Magda Asselin ,  Diane Marie Joseph-McCarthy ,  Amarnauth Shastrie Prashad ,  Allan Wissner ,  Russell Dushin ,  Biqi Wu ,  Lawrence Nathan Tumey ,  Chuan S. Niu ,  Joan Chen

发明人： Derek Cecil Cole ,  Diane Harris Boschelli ,  Yanong Daniel Wang ,  Magda Asselin ,  Diane Marie Joseph-McCarthy ,  Amarnauth Shastrie Prashad ,  Allan Wissner ,  Russell Dushin ,  Biqi Wu ,  Lawrence Nathan Tumey ,  Chuan S. Niu ,  Joan Chen

IPC分类号： C07D401/14

CPC分类号： C07D213/85 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： The present teachings provide compounds of formula I and their pharmaceutically acceptable salts, hydrates, and esters, wherein R1, R2, and X are as defined herein. The present teachings also provide methods of making the compounds of formula I, and methods of treating autoimmune and inflammatory diseases by administering a therapeutically effective amount of a compound or compounds of formula I to a mammal including a human.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐，水合物和酯，其中R 1，R 2和X如本文所定义。 本教导还提供制备式I化合物的方法，以及通过向包括人的哺乳动物施用治疗有效量的式I化合物或化合物来治疗自身免疫性和炎性疾病的方法。

公开(公告)号：US20070287708A1

公开(公告)日：2007-12-13

申请号：US11818119

申请日：2007-06-13

申请人： Derek Cole ,  Diane Boschelli ,  Yanong Wang ,  Magda Asselin ,  Diane Joseph-McCarthy ,  Amarnauth Prashad ,  Allan Wissner ,  Russell Dushin ,  Biqi Wu ,  Lawrence Tumey ,  Chuan Niu ,  Joan Chen

发明人： Derek Cole ,  Diane Boschelli ,  Yanong Wang ,  Magda Asselin ,  Diane Joseph-McCarthy ,  Amarnauth Prashad ,  Allan Wissner ,  Russell Dushin ,  Biqi Wu ,  Lawrence Tumey ,  Chuan Niu ,  Joan Chen

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  C07D413/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D213/85 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： The present teachings provide compounds of formula I and their pharmaceutically acceptable salts, hydrates, and esters, wherein R1, R2, and X are as defined herein. The present teachings also provide methods of making the compounds of formula I, and methods of treating autoimmune and inflammatory diseases by administering a therapeutically effective amount of a compound or compounds of formula I to a mammal including a human.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐，水合物和酯，其中R 1，R 2和X如本文所定义。 本教导还提供制备式I化合物的方法，以及通过向包括人的哺乳动物施用治疗有效量的式I化合物或化合物来治疗自身免疫性和炎性疾病的方法。

公开(公告)号：US06987116B2

公开(公告)日：2006-01-17

申请号：US10719359

申请日：2003-11-21

申请人： Diane Harris Boschelli ,  Nan Zhang ,  Ana Carolina Barrios Sosa ,  Haris Durutlic ,  Biqi Wu

发明人： Diane Harris Boschelli ,  Nan Zhang ,  Ana Carolina Barrios Sosa ,  Haris Durutlic ,  Biqi Wu

IPC分类号： A61K31/4365 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07D495/04 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D495/04

摘要： This invention provides compounds of Formula (1a)-(1f) wherein: X, R1, and R2 are defined hereinbefore in the specification, which are useful in the treatment of cancer, stroke, osteoporosis, polycystic kidney disease, autoimmune disease, rheumatoid arthritis, and transplant rejection and process for producing said compounds.

摘要翻译： 本发明提供式（1a） - （1f）的化合物，其中：X，R 1和R 2在本说明书中定义，其可用于治疗 癌症，中风，骨质疏松症，多囊肾病，自身免疫疾病，类风湿性关节炎和移植排斥反应以及用于制备所述化合物的方法。

公开(公告)号：US20080070913A1

公开(公告)日：2008-03-20

申请号：US11903754

申请日：2007-09-24

申请人： Diane Boschelli ,  Nan Zhang ,  Ana Barrios Sosa ,  Haris Durutlic ,  Biqi Wu

发明人： Diane Boschelli ,  Nan Zhang ,  Ana Barrios Sosa ,  Haris Durutlic ,  Biqi Wu

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/497 ,  A61K31/535 ,  A61P43/00 ,  C07D401/00 ,  C07D413/00 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/44 ,  A61K31/497 ,  A61K31/535

摘要： This invention provides compounds of Formula (1a)-(1f), II wherein: X, m, n, q, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, Y, Q, Z, Z′, Z′″, Z″ and J are defined hereinbefore in the specification, which are useful in the treatment of cancer, stroke, myocardial infarction, neuropathic pain, osteoporosis, polycystic kidney disease, autoimmune disease, rheumatoid arthritis, and transplant rejection and process for producing said compounds.

摘要翻译： 本发明提供式（1a） - （1f），II的化合物，其中：X，m，n，q，R 1，R 2，R 3 R 4，R 5，R 5，R 6，R 7，R 8， 在本说明书中定义，R 9，Y，Q，Z，Z'，Z“'，Z”和J“可以用于治疗癌症， 中风，心肌梗塞，神经性疼痛，骨质疏松症，多囊肾病，自身免疫性疾病，类风湿性关节炎和移植排斥反应以及用于制备所述化合物的方法。