公开(公告)号：US20140350113A1

公开(公告)日：2014-11-27

申请号：US14365389

申请日：2012-12-14

申请人： Dana-Farber Cancer Institute, Inc. ,  The Trustees of the University of Pennsylvania ,  United States of Americas as Represented By The Secretary, Department of Health and Human Services ,  Bryn Mawr College ,  The Johns Hopkins University ,  The Trustees of Columbia University in the City of New York

发明人： Joseph Sodroski ,  Judith M. LaLonde ,  Amos B. Smith, III ,  Peter D. Kwong ,  Young Do Kwon ,  David M. Jones ,  Alexander W. Sun ,  Joel R. Courter ,  Takahiro Soeta ,  Toyoharu Kobayashi ,  Amy M. Princiotto ,  Xueling Wu ,  John R. Mascola ,  Ame Schon ,  Emesto Freire ,  Navid Madani ,  Matthew Le-Khac ,  Wayne A. Hendrickson

IPC分类号： C07C279/16 ,  C07C237/06

CPC分类号： C07C279/16 ,  A61K31/167 ,  A61K31/185 ,  C07C233/56 ,  C07C237/06 ,  C07C237/22 ,  C07C279/12 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/335 ,  C07D207/34 ,  C07D209/88 ,  C07D209/94 ,  C07D233/88 ,  C07D235/02 ,  C07D235/06 ,  C07D271/07 ,  C07D307/52

摘要： Described herein are small-molecule mimics of CD4, which both enter the Phe43 cavity and target Asp368 of gp120, the HIV-1 envelope protein. Also described herein are methods of using these compounds to inhibit the transmission or progression of HIV infection. These compounds exhibit antiviral potency greater than that of a known antiviral, NBD-556, with 100% breadth against clade B and C viruses. Importantly, the compounds do not activate HIV infection of CD4-negative, CCR5-positive cells, in contrast to NBD-556.

摘要翻译： 本文描述的是CD4的小分子模拟物，其都进入Phe43腔，并且gp120的靶标Asp368（HIV-1包膜蛋白）。 本文还描述了使用这些化合物抑制HIV感染的传播或进展的方法。 这些化合物显示出比已知的抗病毒剂NBD-556的抗病毒效力更大，对于进化枝B和C病毒具有100％的广度。 重要的是，与NBD-556相比，化合物不能激活CD4阴性CCR5阳性细胞的HIV感染。

公开(公告)号：US09403763B2

公开(公告)日：2016-08-02

申请号：US14365389

申请日：2012-12-14

申请人： Dana-Farber Cancer Institute, Inc. ,  The Trustees of the University of Pennsylvania ,  The United States of America As Represented By The Secretary, Department of Health and Human Services ,  Bryn Mawr College ,  The Johns Hopkins University ,  The Trustees of Columbia University in the City of New York

发明人： Joseph Sodroski ,  Judith M. LaLonde ,  Amos B. Smith, III ,  Peter D. Kwong ,  Young Do Kwon ,  David M. Jones ,  Alexander W. Sun ,  Joel R. Courter ,  Takahiro Soeta ,  Toyoharu Kobayashi ,  Amy M. Princiotto ,  Xueling Wu ,  John R. Mascola ,  Arne Schon ,  Ernesto Freire ,  Navid Madani ,  Matthew Le-Khac ,  Wayne A. Hendrickson ,  Jongwoo Park

IPC分类号： C07C237/06 ,  A61K31/167 ,  A61K31/185 ,  C07C279/16 ,  C07D233/88 ,  C07D235/02 ,  C07D235/06 ,  C07D271/07 ,  C07D207/335 ,  C07D207/34 ,  C07D209/88 ,  C07D209/94 ,  C07D307/52 ,  C07C279/12 ,  C07C233/56 ,  C07C237/22

CPC分类号： C07C279/16 ,  A61K31/167 ,  A61K31/185 ,  C07C233/56 ,  C07C237/06 ,  C07C237/22 ,  C07C279/12 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/335 ,  C07D207/34 ,  C07D209/88 ,  C07D209/94 ,  C07D233/88 ,  C07D235/02 ,  C07D235/06 ,  C07D271/07 ,  C07D307/52

摘要： Described herein are small-molecule mimics of CD4, which both enter the Phe43 cavity and target Asp368 of gp120, the HIV-1 envelope protein. Also described herein are methods of using these compounds to inhibit the transmission or progression of HIV infection. These compounds exhibit antiviral potency greater than that of a known antiviral, NBD-556, with 100% breadth against clade B and C viruses. Importantly, the compounds do not activate HIV infection of CD4-negative, CCR5-positive cells, in contrast to NBD-556.

摘要翻译： 本文描述的是CD4的小分子模拟物，其都进入Phe43腔，并且gp120的靶标Asp368（HIV-1包膜蛋白）。 本文还描述了使用这些化合物抑制HIV感染的传播或进展的方法。 这些化合物显示出比已知的抗病毒剂NBD-556的抗病毒效力更大，对于进化枝B和C病毒具有100％的广度。 重要的是，与NBD-556相比，化合物不能激活CD4阴性CCR5阳性细胞的HIV感染。