公开(公告)号：US5977141A

公开(公告)日：1999-11-02

申请号：US068726

申请日：1998-05-13

申请人： Daniel F. Ortwine ,  Claude F. Purchase, Jr. ,  Andrew D. White

发明人： Daniel F. Ortwine ,  Claude F. Purchase, Jr. ,  Andrew D. White

IPC分类号： C07D211/10 ,  C07D211/14 ,  C07D295/096 ,  C07D401/12 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D295/096 ,  C07D211/10 ,  C07D211/14 ,  C07D401/12

摘要： Sulfonamide compounds are described which are inhibitors of matrix metalloproteinases, particularly stromelysin-1 and gelatinase A (72 kD gelatinase). Also described are methods for the treatment of multiple sclerosis, atherosclerotic plaque rupture, aortic aneurism, heart failure, restenosis, periodontal disease, corneal ulceration, burns, decubital ulcers, chronic ulcers or wounds, cancer metastasis, tumor angiogenesis, arthritis, or other autoimmune or inflammatory disorders dependent upon tissue invasion by leukocytes using the compounds.

摘要翻译： PCT No.PCT / US96 / 16761 Sec。 371日期：1996年5月13日 102（e）日期1996年5月13日PCT提交1996年10月18日PCT公布。 WO97 / 19068 PCT公开号 日期1997年5月8日描述了磺酰胺化合物，其是基质金属蛋白酶抑制剂，特别是溶基质蛋白酶-1和明胶酶A（72kD明胶酶）。 还描述了治疗多发性硬化，动脉粥样硬化斑块破裂，主动脉瘤，心力衰竭，再狭窄，牙周病，角膜溃疡，烧伤，褥疮性溃疡，慢性溃疡或创伤，癌症转移，肿瘤血管生成，关节炎或其它自身免疫的方法 或依赖于使用该化合物的白细胞的组织侵袭的炎性病症。

公开(公告)号：US06297247B1

公开(公告)日：2001-10-02

申请号：US09599306

申请日：2000-06-22

申请人： Daniel F. Ortwine ,  Claude F. Purchase, Jr. ,  Andrew D. White

发明人： Daniel F. Ortwine ,  Claude F. Purchase, Jr. ,  Andrew D. White

IPC分类号： A61K31451

CPC分类号： C07D295/096 ,  C07D211/10 ,  C07D211/14 ,  C07D401/12

摘要： Sulfonamide compounds are described which are inhibitors of matrix metalloproteinases, particularly stromelysin-1 and gelatinase A (72 kD gelatinase). Also described are methods for the treatment of multiple sclerosis, atherosclerotic plaque rupture, aortic aneurism, heart failure, restenosis, periodontal disease, corneal ulceration, burns, decubital ulcers, chronic ulcers or wounds, cancer metastasis, tumor angiogenesis, arthritis, or other autoimmune or inflammatory disorders dependent upon tissue invasion by leukocytes using the compounds.

摘要翻译： 描述了磺酰胺化合物，其是基质金属蛋白酶抑制剂，特别是溶基质蛋白酶-1和明胶酶A（72kD明胶酶）。 还描述了治疗多发性硬化，动脉粥样硬化斑块破裂，主动脉瘤，心力衰竭，再狭窄，牙周病，角膜溃疡，烧伤，褥疮性溃疡，慢性溃疡或创伤，癌症转移，肿瘤血管生成，关节炎或其他自身免疫的方法 或依赖于使用该化合物的白细胞的组织侵袭的炎性病症。

公开(公告)号：US6153612A

公开(公告)日：2000-11-28

申请号：US412707

申请日：1999-10-05

申请人： Daniel F. Ortwine ,  Claude F. Purchase, Jr. ,  Andrew D. White

发明人： Daniel F. Ortwine ,  Claude F. Purchase, Jr. ,  Andrew D. White

IPC分类号： C07D211/10 ,  C07D211/14 ,  C07D295/096 ,  C07D401/12 ,  A01N43/58 ,  A61K31/495 ,  C07D241/04 ,  C07D295/00 ,  C07D403/00

CPC分类号： C07D295/096 ,  C07D211/10 ,  C07D211/14 ,  C07D401/12

摘要： Sulfonamide compounds are described which are inhibitors of matrix metalloproteinases, particularly stromelysin-1 and gelatinase A (72 kD gelatinase). Also described are methods for the treatment of multiple sclerosis, atherosclerotic plaque rupture, aortic aneurism, heart failure, restenosis, periodontal disease, corneal ulceration, burns, decubital ulcers, chronic ulcers or wounds, cancer metastasis, tumor angiogenesis, arthritis, or other autoimmune or inflammatory disorders dependent upon tissue invasion by leukocytes using the compounds.

摘要翻译： 描述了磺酰胺化合物，其是基质金属蛋白酶抑制剂，特别是溶基质蛋白酶-1和明胶酶A（72kD明胶酶）。 还描述了治疗多发性硬化，动脉粥样硬化斑块破裂，主动脉瘤，心力衰竭，再狭窄，牙周病，角膜溃疡，烧伤，褥疮性溃疡，慢性溃疡或创伤，癌症转移，肿瘤血管生成，关节炎或其他自身免疫的方法 或依赖于使用该化合物的白细胞的组织侵袭的炎性病症。

公开(公告)号：US5441975A

公开(公告)日：1995-08-15

申请号：US274088

申请日：1994-07-12

申请人： Helen T. Lee ,  Patrick M. O'Brien ,  Joseph A. Picard ,  Claude F. Purchase, Jr. ,  Bruce D. Roth ,  Drago R. Sliskovic ,  Andrew D. White

发明人： Helen T. Lee ,  Patrick M. O'Brien ,  Joseph A. Picard ,  Claude F. Purchase, Jr. ,  Bruce D. Roth ,  Drago R. Sliskovic ,  Andrew D. White

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07D207/337 ,  C07D215/38 ,  C07D231/12 ,  C07D231/38 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D233/88 ,  C07D239/42 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D277/20 ,  C07D277/22 ,  C07D277/30 ,  C07D285/12 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/04 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D277/22 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04

摘要： Pharmaceutically useful compounds having ACAT inhibitory activity of the formula ##STR1## wherein n is 0, 1, or 2, for X other than tetrazole and n=2 then R.sub.2 =R.sub.3 =H; R.sub.1 is phenyl, substituted phenyl, naphthyl, substituted naphthyl, a heteroaromatic group or a hydrocarbon group having from one to 18 carbon atoms; R.sub.2 and R.sub.3 are hydrogen, halo, hydroxy, alkyl, alkenyl, cycloalkyl, phenyl, substituted phenyl, a heteroaryl, or form a spiroalkyl group; X is a heteromonocyclic 5-membered ring containing one to four heteroatoms, said heteroatoms being nitrogen, oxygen or sulfur, and combination thereof; and R.sub.4 is a hydrocarbon group having from one to 20 carbon atoms are described as well as methods of their manufacture.

摘要翻译： 对于除了四唑之外的X，n = 2，然后R2 = R3 = H，具有式IMAImage的ACAT抑制活性的药学上有用的化合物，其中n为0,1或2。 R 1是苯基，取代的苯基，萘基，取代的萘基，杂芳基或具有1至18个碳原子的烃基; R2和R3是氢，卤素，羟基，烷基，烯基，环烷基，苯基，取代的苯基，杂芳基或形成螺烷基; X是含有一至四个杂原子的杂单环五元环，所述杂原子是氮，氧或硫，以及它们的组合; 并且描述了R4是具有1至20个碳原子的烃基以及它们的制备方法。

公开(公告)号：US5366987A

公开(公告)日：1994-11-22

申请号：US19411

申请日：1993-02-18

申请人： Helen T. Lee ,  Patrick M. O'Brien ,  Joseph A. Picard ,  Claude F. Purchase, Jr. ,  Bruce D. Roth ,  Drago R. Sliskovic ,  Andrew D. White

发明人： Helen T. Lee ,  Patrick M. O'Brien ,  Joseph A. Picard ,  Claude F. Purchase, Jr. ,  Bruce D. Roth ,  Drago R. Sliskovic ,  Andrew D. White

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07D207/337 ,  C07D215/38 ,  C07D231/12 ,  C07D231/38 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D233/88 ,  C07D239/42 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D277/20 ,  C07D277/22 ,  C07D277/30 ,  C07D285/12 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/04 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D277/22 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04

摘要： Pharmaceutically useful compounds having ACAT inhibitory activity of the formula ##STR1## wherein n is 0, 1, or 2, for X other than tetrazole and n=2 then R.sub.2 =R.sub.3 =H; R.sub.1 is phenyl, substituted phenyl, naphthyl, substituted naphthyl, a heteroaromatic group or a hydrocarbon group having from one to 18 carbon atoms; R.sub.2 and R.sub.3 are hydrogen, halo, hydroxy, alkyl, alkenyl, cycloalkyl, phenyl, substituted phenyl, a heteroaryl, or form a spiroalkyl group; X is a heteromonocyclic 5-membered ring containing one to four heteroatoms, said heteroatoms being nitrogen, oxygen or sulfur, and combination thereof; and R.sub.4 is a hydrocarbon group having from one to 20 carbon atoms are described as well as methods of their manufacture.

摘要翻译： 对于除了四唑之外的X，n = 2，然后R2 = R3 = H，具有式IMAImage的ACAT抑制活性的药学上有用的化合物，其中n为0,1或2。 R 1是苯基，取代的苯基，萘基，取代的萘基，杂芳基或具有1至18个碳原子的烃基; R2和R3是氢，卤素，羟基，烷基，烯基，环烷基，苯基，取代的苯基，杂芳基或形成螺烷基; X是含有一至四个杂原子的杂单环五元环，所述杂原子是氮，氧或硫，以及它们的组合; 并且描述了R4是具有1至20个碳原子的烃基以及它们的制备方法。