公开(公告)号：US07208505B2

公开(公告)日：2007-04-24

申请号：US10486867

申请日：2002-08-06

申请人： Daniel Jon Sall ,  Jolie Anne Bastian ,  Rushad Eruch Karanjawala ,  Cynthia Darshini Jesudason ,  Theo Schotten ,  Britta Evers ,  Gerd Reuhter ,  Don Richard Finley ,  Freddie Craig Stevens ,  Vincent Patrick Rocco ,  Patrick Gianpietro Spinazze ,  John Xiaoqiang He ,  John Arnold Werner ,  William George Trankle ,  Andrew Michael Ratz

发明人： Daniel Jon Sall ,  Jolie Anne Bastian ,  Rushad Eruch Karanjawala ,  Cynthia Darshini Jesudason ,  Theo Schotten ,  Britta Evers ,  Gerd Reuhter ,  Don Richard Finley ,  Freddie Craig Stevens ,  Vincent Patrick Rocco ,  Patrick Gianpietro Spinazze ,  John Xiaoqiang He ,  John Arnold Werner ,  William George Trankle ,  Andrew Michael Ratz

IPC分类号： C07D209/14 ,  C07D213/64 ,  A61K31/404 ,  A61K31/422 ,  A61K31/444

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to a β3 adrenergic receptor agonist of formula (I); or a pharmaceutical salt thereof; which is capable of increasing lipolysis and energy expenditure in cells and, therefore, is useful, e.g., for treating Type 2 diabetes and/or obesity

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的β3肾上腺素能受体激动剂; 或其药学盐; 其能够增加细胞中的脂肪分解和能量消耗，因此可用于例如治疗2型糖尿病和/或肥胖症

公开(公告)号：US07087635B2

公开(公告)日：2006-08-08

申请号：US11082106

申请日：2005-03-16

申请人： Daniel Jon Sall ,  Jolie Anne Bastian ,  Cynthia Darshini Jesudason ,  Don Richard Finley ,  Freddie Craig Stevens ,  Vincent Patrick Rocco ,  Patrick Gianpietro Spinazze ,  John Xiaoqiang He ,  John Arnold Werner ,  William George Trankle ,  Andrew Michael Ratz ,  Theo Schotten ,  Gerd Reuhter

发明人： Daniel Jon Sall ,  Jolie Anne Bastian ,  Cynthia Darshini Jesudason ,  Don Richard Finley ,  Freddie Craig Stevens ,  Vincent Patrick Rocco ,  Patrick Gianpietro Spinazze ,  John Xiaoqiang He ,  John Arnold Werner ,  William George Trankle ,  Andrew Michael Ratz ,  Theo Schotten ,  Gerd Reuhter

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/38 ,  C07D209/54 ,  C07D317/08 ,  C07D409/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D209/34 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to a β3 adrenergic receptor agonist of formula I: or a pharmaceutical salt thereof; which is capable of increasing lipolysis and energy expenditure in cells and, therefore, is useful for treating Type 2 diabetes and/or obesity.

摘要翻译： 本发明涉及式I的β3肾上腺素能受体激动剂：或其药用盐; 其能够增加细胞中的脂肪分解和能量消耗，因此可用于治疗2型糖尿病和/或肥胖症。

公开(公告)号：US06911463B2

公开(公告)日：2005-06-28

申请号：US10486508

申请日：2002-08-06

申请人： Daniel Jon Sall ,  Jolie Anne Bastian ,  Cynthia Darshini Jesudason ,  Theo Schotten ,  Gerd Reuhter ,  Don Richard Finley ,  Freddie Craig Stevens ,  Vincent Patrick Rocco ,  Patrick Gianpietro Spinazze ,  John Xiaoqiang He ,  John Arnold Werner ,  William George Trankle ,  Andrew Michael Ratz

发明人： Daniel Jon Sall ,  Jolie Anne Bastian ,  Cynthia Darshini Jesudason ,  Theo Schotten ,  Gerd Reuhter ,  Don Richard Finley ,  Freddie Craig Stevens ,  Vincent Patrick Rocco ,  Patrick Gianpietro Spinazze ,  John Xiaoqiang He ,  John Arnold Werner ,  William George Trankle ,  Andrew Michael Ratz

IPC分类号： A01N41/12 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07D209/34 ,  C07D209/96 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D521/00 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/425 ,  C07D209/44 ,  C07D209/54

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D209/34 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to a β3 adrenergic receptor agonist of formula (I); or a pharmaceutical salt thereof; which is capable of increasing lipolysis and energy expenditure in cells and, therefore, is useful for treating Type 2 diabetes and/or obesity.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的β3肾上腺素能受体激动剂; 或其药学盐; 其能够增加细胞中的脂肪分解和能量消耗，因此可用于治疗2型糖尿病和/或肥胖症。

公开(公告)号：US06844344B2

公开(公告)日：2005-01-18

申请号：US10148658

申请日：2000-12-06

申请人： John Xiaoqiang He ,  Nicholas Allan Honigschmidt ,  Todd Jonathan Kohn ,  Vincent Patrick Rocco ,  Patrick Gianpietro Spinazze ,  Kumiko Takeuchi

发明人： John Xiaoqiang He ,  Nicholas Allan Honigschmidt ,  Todd Jonathan Kohn ,  Vincent Patrick Rocco ,  Patrick Gianpietro Spinazze ,  Kumiko Takeuchi

IPC分类号： A61P25/24 ,  A61P25/34 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4545 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides compounds of formula (I) which are useful for treating depression, anxiety, and alleviating the symptoms caused by withdrawal or partial withdrawal from the use of tobacco or of nicotine

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物，其可用于治疗抑郁症，焦虑症和减轻由于使用烟草或尼古丁而引起的部分戒断或症状

公开(公告)号：US07144898B2

公开(公告)日：2006-12-05

申请号：US10149476

申请日：2000-12-06

申请人： Marvin Martin Hansen ,  John Xiaoqiang He ,  Nicholas Allan Honigschmidt ,  Daniel James Koch ,  Todd Jonathan Kohn ,  Vincent Patrick Rocco ,  Patrick Gianpietro Spinazze ,  Kumiko Takeuchi

发明人： Marvin Martin Hansen ,  John Xiaoqiang He ,  Nicholas Allan Honigschmidt ,  Daniel James Koch ,  Todd Jonathan Kohn ,  Vincent Patrick Rocco ,  Patrick Gianpietro Spinazze ,  Kumiko Takeuchi

IPC分类号： A11K31/445

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides compounds of formula (I): which are useful for treating depression, anxiety, and alleviating the symptoms caused by withdrawal or partial withdrawal from the use of tobacco or of nicotine.

摘要翻译： 本发明提供了式（I）化合物：其可用于治疗抑郁，焦虑和减轻由于使用烟草或尼古丁引起的部分戒断引起的症状。

公开(公告)号：US06835733B2

公开(公告)日：2004-12-28

申请号：US10148768

申请日：2002-09-09

申请人： John Xiaoqiang He ,  Nicholas Allan Honigschmidt ,  Todd Jonathan Kohn ,  Vincent Patrick Rocco ,  Patrick Gianpietro Spinazze ,  Kumiko Takeuchi

发明人： John Xiaoqiang He ,  Nicholas Allan Honigschmidt ,  Todd Jonathan Kohn ,  Vincent Patrick Rocco ,  Patrick Gianpietro Spinazze ,  Kumiko Takeuchi

IPC分类号： C07D40514

CPC分类号： C07D451/02

摘要： The present invention provides compounds of formula (I) which are useful for treating depression, anxiety, and alleviating the symptoms caused by withdrawal or partial withdrawal from the use of tobacco or of nicotine.

公开(公告)号：US06784180B2

公开(公告)日：2004-08-31

申请号：US10148655

申请日：2002-09-09

申请人： John Xiaoqiang He ,  Nicholas Allan Honigschmidt ,  Todd Jonathan Kohn ,  Vincent Patrick Rocco ,  Patrick Gianpietro Spinazze ,  Kumiko Takeuchi

发明人： John Xiaoqiang He ,  Nicholas Allan Honigschmidt ,  Todd Jonathan Kohn ,  Vincent Patrick Rocco ,  Patrick Gianpietro Spinazze ,  Kumiko Takeuchi

IPC分类号： C07D40904

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/04

摘要： The present invention provides compounds of formula (I): which are useful for treating depression, anxiety, and alleviating the symptoms caused by withdrawal or partial withdrawal from the use of tobacco or of nicotine.

摘要翻译： 本发明提供了式（I）化合物：其可用于治疗抑郁，焦虑和减轻由于使用烟草或尼古丁引起的部分戒断引起的症状。

公开(公告)号：US5641752A

公开(公告)日：1997-06-24

申请号：US316533

申请日：1994-09-30

申请人： Wayne Livingston Cody ,  Patricia DePue ,  Annette Marian Doherty ,  John Xiaoqiang He ,  Michael Douglas Taylor

发明人： Wayne Livingston Cody ,  Patricia DePue ,  Annette Marian Doherty ,  John Xiaoqiang He ,  Michael Douglas Taylor

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61P3/00 ,  A61P3/08 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  C07K1/00 ,  C07K5/10 ,  C07K5/107 ,  C07K7/06 ,  C07K14/575 ,  C07K5/00 ,  C07K7/00

CPC分类号： C07K7/06 ,  C07K14/57536 ,  C07K5/1016 ,  A61K38/00

摘要： Novel antagonists of endothelin are described, as well as methods for the preparation and pharmaceutical compositions of the same, which are useful in treating elevated levels of endothelin, acute and chronic renal failure, hypertension, myocardial infarction, metabolic, endocrinological, neurological disorders, congestive heart failure, endotoxic shock, subarachnoid hemorrhage, arrhythmias, asthma, preeclampsia, Raynaud's disease, percutaneous transluminal coronary angioplasty or restenosis, angina, cancer, pulmonary hypertension, ischemic disease, gastric mucosal damage, ischemic bowel disease, and diabetes.

摘要翻译： 描述了内皮素的新型拮抗剂，以及其制备方法及其药物组合物，其可用于治疗高水平的内皮素，急性和慢性肾衰竭，高血压，心肌梗塞，代谢，内分泌，神经障碍，充血性 心脏衰竭，内毒素性休克，蛛网膜下腔出血，心律失常，哮喘，先兆子痫，雷诺氏病，经皮腔内冠状动脉成形术或再狭窄，心绞痛，癌症，肺动脉高压，缺血性疾病，胃粘膜损伤，缺血性肠病和糖尿病。

公开(公告)号：US06423689B1

公开(公告)日：2002-07-23

申请号：US09212785

申请日：1998-12-16

申请人： Richard John Booth ,  Louis Brogley ,  Wayne Livingston Cody ,  David Thomas Connor ,  Harriet Wall Hamilton ,  John Xiaoqiang He ,  Lain-Yen Hu ,  Leonard Joseph Lescosky ,  Thomas Charles Malone ,  Laszlo Nadasdi ,  Michael Francis Rafferty ,  Bruce David Roth ,  Diego F. Silva ,  Yuntao Song ,  Balazs G. Szoke ,  Laszlo Urge

发明人： Richard John Booth ,  Louis Brogley ,  Wayne Livingston Cody ,  David Thomas Connor ,  Harriet Wall Hamilton ,  John Xiaoqiang He ,  Lain-Yen Hu ,  Leonard Joseph Lescosky ,  Thomas Charles Malone ,  Laszlo Nadasdi ,  Michael Francis Rafferty ,  Bruce David Roth ,  Diego F. Silva ,  Yuntao Song ,  Balazs G. Szoke ,  Laszlo Urge

IPC分类号： A61K3805

CPC分类号： C07K5/06008 ,  A61K38/00

摘要： The present invention provides compounds that block calcium channels having the Formula I shown below. The present invention also provides methods of using the compounds of Formula I to treat stroke, cerebral ischemia, head trauma, or epilepsy and to pharmaceutical compositions that contain the compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明提供了阻断下文所示的式I的钙通道的化合物。本发明还提供了使用式I化合物治疗中风，脑缺血，头部创伤或癫痫的方法以及含有下列化合物的药物组合物： 一级方程式

公开(公告)号：US5773414A

公开(公告)日：1998-06-30

申请号：US813625

申请日：1997-03-07

申请人： Wayne Livingston Cody ,  Patricia DePue ,  Annette Marian Doherty ,  John Xiaoqiang He ,  Michael Douglas Taylor

发明人： Wayne Livingston Cody ,  Patricia DePue ,  Annette Marian Doherty ,  John Xiaoqiang He ,  Michael Douglas Taylor

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61P3/00 ,  A61P3/08 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  C07K1/00 ,  C07K5/10 ,  C07K5/107 ,  C07K7/06 ,  C07K14/575 ,  A61K38/02 ,  C07K5/00 ,  C07K7/00

CPC分类号： C07K7/06 ,  C07K14/57536 ,  C07K5/1016 ,  A61K38/00

摘要： Novel antagonists of endothelin are described, as well as methods for the preparation and pharmaceutical compositions of the same, which are useful in treating elevated levels of endothelin, acute and chronic renal failure, hypertension, myocardial infarction, metabolic, endocrinological, neurological disorders, congestive heart failure, endotoxic shock, subarachnoid hemorrhage, arrhythmias, asthma, preeclampsia, Raynaud's disease, percutaneous transluminal coronary angioplasty or restenosis, angina, cancer, pulmonary hypertension, ischemic disease, gastric mucosal damage, ischemic bowel disease, and diabetes.

摘要翻译： 描述了内皮素的新型拮抗剂，以及其制备方法及其药物组合物，其可用于治疗高水平的内皮素，急性和慢性肾衰竭，高血压，心肌梗塞，代谢，内分泌，神经障碍，充血性 心脏衰竭，内毒素性休克，蛛网膜下腔出血，心律失常，哮喘，先兆子痫，雷诺氏病，经皮腔内冠状动脉成形术或再狭窄，心绞痛，癌症，肺动脉高压，缺血性疾病，胃粘膜损伤，缺血性肠病和糖尿病。